Сердечные гликозиды растительного происхождения


Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и до настоящего времени является основным средством лечения недостаточности кровообращения различной этиологии.

Сердечная недостаточность.

Сердце – это насос, который перекачивает кровь из венозной системы в артериальную. А при ослаблении сердечной деятельности в силу разных причин сердце перестает справляться с этой насосной функцией. При различных заболеваниях сердца происходит уменьшение силы сердечных сокращений. Ударный объем снижается и увеличивается остаточный объем крови в желудочках. Снижение работы компенсируется вначале увеличением растяжения мышечных волокон. По закону Старлинга это сопровождается увеличением силы сердечных сокращений и приведением гемодинамики в соответствие с потребностями организма. При прогрессировании патологического процесса сердечная мышца уже не в состоянии обеспечить необходимое кровоснабжение органов за счет дилатации и развиваются симптомы декомпенсации. Пульс учащается, повышается венозное давление, уменьшается УО и МО, повышается периферическое сопротивление, задерживаются ионы Na, увеличивается объем циркулирующей крови. Наблюдается застой крови, гипоксия тканей, одышка, сердцебиение, отеки, увеличение печени. Единственное, что может помочь такого рода больным – это сердечные гликозиды.


Сердечные гликозиды известны уже более 2-х столетий. Приоритет открытия принадлежит Уайтерингу английскому физиологу, практикующий врач, он описал мочегонные свойства наперстянки, а раньше она была известна как рвотное средство. После 10 лет испытаний он написал брошюру, являющуюся до настоящего времени классическим трудом, однако и после его книги еще много лет наперстянка не была признана сердечным средством.

С.П.Боткин называл дигиталис – «наперсточную траву», — ценнейшим из имеющихся в нашем распоряжении лекарственных средств.

В конце XIX века были обнаружены подобные свойства по действию на миокард у строфанта. С 1910 года началось победное шествие строфантина. Хотя и прошло много лет с тех пор, других таких высокоэффективных кардиотоников как сердечные гликозиды – нет.

Они содержатся в различных травах – наперстянке, строфанте, морском луке, горицвете, желтушнике.

Состоят сердечные гликозиды из агликона (генина) и гликона (сазара). У генина стреоидный скелет, в 17 положении к нему присоединяется ненасыщенное лактоновое кольцо и различные радикалы.


ли кольцо пятичленное – буфадиенолиды; шестичленное – каданолиды. Гликон может быть представлен различными сахарами: Д-дигитоксозат, Д-глюкозат, Д-циморозат, a-рамиозат и др. Кардиотонический эффект связывают с агликоном. Что касается роли сахаристой части, то от нее зависит растворимость гликозидов, их фиксация в тканях, токсичность и активность соединений. Лактоновое кольцо обеспечивает сорбцию определенных гликозидов на миокардиальных волокнах. Несмотря на различное происхождение, все гликозиды обладают аналогичной основной структурой и фармакологическим действием и различаются в основном по силе и продолжительности действия, скорости всасывания и времени выделения из организма.

Влияние на основные функции сердца:

1)стимулируют сократимость

2)автоматия синусового узла подавляется

3)проводимость подавляется

4)возбудимость повышается

Влияние на фазы сердечного цикла:

1)Систола становится короче и сильнее. Возникает брадикардия. Следствие этого – увеличивается УО (т.е. объем крови за 1 раз); МО увеличивается (за минуту); несмотря на брадикардию, увеличивается скорость кровотока.

2)Удлиняется диастола, что способствует кровоснабжению самого миокарда, более лучшему наполнению полостей сердца; потом систола больше выбрасывает, ресинтез лучше

Механизм систолического действия:

В покое клетка находится в поляризованном состоянии. Пришел нервный импульс, выделяется медиатор. Na входит в клетку (сначала медленная диастолическая деполяризация, затем быстрая) – возникает деполяризация, импульс передается. Затем К выходит из клетки – реполяризация (когда ток К из клетки больше тока Na в клетку). Это все пассивный транспорт ионов.


Во время диастолы начинает работать механизм активного транспорта. Здесь включается Na-K-АТФ-аза, которая осуществляет активный перенос ионов с помощью энергии. Так вот как же действуют СГ: они блокируют своим лактонным кольцом SН-группу Na-K-АТФ-азы. Раз так, работа Na-K-АТФ-азы ослабляется и затрудняется перенос ионов Na из клетки, К в клетку. Повышенная концентрация ионов Na внутри клетки способствует проникновению внеклеточного кальция, который активирует выход внутриклеточного кальция из митохондрий и саркоплазматического ретикулума; а) Са сопрягает процессы возбуждения и сокращения, способствуя образованию актомиозина, который инактивирован тропонином. Это ведет к повышению сократительной активности; кардиотонический эффект реализуется в конечном счете через эндогенный Са++.

Эта точка зрения в литературе оспаривается, но большинство исследователей склоняются к этой мысли.

б)В механизме кардиотонического эффекта СГ участвуют и катехоламины. СГ тормозят нейрональный захват и в присутствии их количество КА в синапсе увеличивается, а КА, возбуждая b1-рецепторы миокарда, активируют аденилатциклазу, которая переводит АТФ в ц3¢5¢АМФ, а она повышает проницаемость мембран клетки, митохондрий и саркоплазматического ретикулума для Са++.


в)СГ восстанавливают нарушенный обмен в сердечной мышце, оказывая антидистрофическое действие (Ланг). Механизм кардиотонического действия СГ многокомпонентный, связан с 1) электролитным обменом; 2) адренэргеческим компонентом; 3) с антидистрофическим действием.

Положительный систолический эффект у многих препаратов: b-адреномиметики (непрямые и прямые), психомоторные стимуляторы (кофеин, эуфиллин). Но этот эффект у них сопровождается большим потреблением кислорода, КПД у них маленький по сравнению с повышением потребности в кислороде. А у СГ КПД высокий, а потребление кислорода минимальное.

Механизм брадикардии:

Укороченная систола рождает удлиненную диастолу. Систолический эффект – это прямой эффект. Обусловливается первичной фармакологической реакцией с миокардиоцитами, которая рождает усиление систолы.

Брадикардия – эффект непрямой, рожден систолой более сильной.

Механизм брадикардии:

1)кардиокардиальный рефлекс.

2)с синоаортальной зоны с барорецепторов.

Возбуждаются чувствительные нервные окончания и через систему блуждающих нервов – брадикардия.

-подавление автоматии связано с вагусным влиянием, вагус удлиняет медленную диастолическую деполяризацию.

-проводимость снижается, что связано с вагусным влиянием. Увеличивается рефрактерный период.

-возбудимость +

Количество ионов Na в клетке больше, а К – меньше.


Кроме того, уменьшается автоматия синусного узла. Развивающаяся гипокалигистия приводит к следующему: а) снижается поляризация клеточной мембраны, поэтому во время возбуждения величина деполяризации оказывается меньшей. В токсических СГ более интенсивно влияют на атриовентрикулярный узел, что приводит к появлению блоков разной степени, возникает ингибирование Na+, К+-АТФ-азы элементов проводящей системы, особенно в волокнах Пуркинье, в них меняется соотношение Са+++. В результате в них появляется спонтанная деполяризация (характерная для автоматически функционирующих клеток) и замедляется диастолическая деполяризация. Это и объясняет появление эктопических очагов возбуждения в желудочках, экстрасистолий. Их развитию способствует замедление ритма, позволяющее медленно развивающейся спонтанной деполяризации в волокнах Пуркинье достичь порогового уровня, приводящего к возникновению потенциала действия, распространяющегося на соседние мышечные волокна.

Классификация препаратов:

а)Полярные соединения (строфантин, коргликон) содержат 5 гидроксильных групп, плохо растворяются в липидах, и поэтому плохо всасываются слизистой оболочкой ЖКТ, хорошо растворимы в воде и легко выделяются почками. Эти гликозиды отличаются длительностью действия (1-3 дня).

б)Относительно полярные (дигоксин, целанид (изоланид)) содержат по 2 гидроксильные группы, хорошо растворимы в воде и липидах, хорошо всасывается при приеме внутрь, выделяются в значительной степени почками. Продолжительность действия 5-7 дней.


в)Неполярные гликозиды дигитоксин содержат 1 гидроксильную группу, плохо растворяются в воде, хорошо в липидах, обладают очень высокой всасываемостью в кишечнике, способностью выделяться с желчью и повторно всасываться. Максимальная продолжительность действия – 10-11 дней. СГ способны кумулировать. Более всего кумулируют препараты наперстянки пурпуровой дигитоксин. Квотоэлиминация – процент выделенного гликозида за сутки. Квотоэлиминация у строфантина большая, а кумулирует он незначительно. Биотрансформации сердечные гликозиды подвергаются в печени, постепенное отщепление сахаристой части до генина. Выделяются почками, а также желчью и повторно всасываются.

У строфантина и коргликона в меньшей степени выражен вагусный эффект, чем у препаратов наперстянок, у дигитоксина он наиболее выражен.

Показания к применению:

1.Сердечная недостаточность независимо от этиологии. При острой сердечной недостаточности быстродействующие гликозиды строфантин, коргликон, а также в/в форма дигоксина, изоланид. При хронической сердечной недостаточности начинают как правило с быстродействующих, затем переходят на препараты длительнодействющие таб-формы. Нужно учитывать, что при ХСН больные обречены на пожизненное употребление сердечных гликозидов.

Смысл назначения: вернуть сердцу функцию насоса. Стимулируется сократительная активность, увеличивается УО, МО, улучшение насосной функции левого сердца приводит к снижению гипертензии малого круга, при этом снижается постнагрузка на правый желудочек и облегчаются условия его работы.


еличение силы и скорости сокращения миокарда правого желудочка под влиянием гликозида способствует постепенному уменьшению застойных явлений в венозной системе большого круга кровообращения. У больных СН под влиянием СГ увеличивается МО, увеличивается скорость кровотока, в том числе и почечного, при этом возрастает скорость клубочковой фильтрации, уменьшается реабсорбция натрия в почечных канальцах, увеличивается диурез.

Таким образом, критерием действия гликозидов на сердце больного является уменьшение клинических признаков сердечной недостаточности: уменьшение или исчезновение одышки, цианоза, застойных хрипов в легких, урежение ритма сердца, а при мерцательной аритмии исчезновение дефицита пульса, увеличение диуреза, снижение венозного давления, уменьшение печени, исчезновение отеков.

2.Как противоаритмическое средство при эктопических аритмиях: мерцательная аритмия тахисистолическая форма.

140-тахи

90-норма

70 и менее – бради

смысл – перевести из тахи формы в нормоформу, это связано с вагусным влиянием, уплотнением фильтра атриовентрикулярного узла.

Лечение СГ проводят под тщательным контролем состояния больного, частоты сердечных сокращений. Чрезвычайно важными особенностями фармакокинетики СГ является их способность к кумуляции и небольшой диапазон между терапевтической и токсической дозой, что создает опасность гликозидной интоксикации. Симптомы ГИ делят на желудочные, неврологические и кардиальные. Наблюдается нарушение координирования между работой желудочков и предсердий.


3.При предсердных поджелудочковых пароксизмальных тахикардиях. Сердце сокращается 180 в мин. Увеличиваются адренергические влияния на миокард. Усиливаются влияния вагуса замедление атриовентрикулярной проводимости.

Интоксикация сердечными гликозидами.

У каждого 5 больного, в 20% случаев. Чем она страшна. Различают неврологические, желудочно-кишечные нарушения и кардиальные. Чаще всего кардиальные симптомы и часто единственным проявлением гликозидной интоксикации.

Кардиальные симптомы появляются наиболее часто, они многообразны, они обусловлены влиянием гликозидов на вегетативную нервную систему, трансмембранный потенциал клеток автоматизма и проводящей системы сердца. Они сводятся к развитию 1) брадикардии, 2) блокад различного уровня, 3) появлению аритмии, чаще желудочковых экстрасистол и даже ФЖ.

Факторы, способствующие развитию гликозидной интоксикации.

Сочетание с различного рода препаратами потенцирует:

-повышение токсичности сердечных гликозидов наблюдается при их применении с исмпатомиметиками, препаратами Са, мощными диуретиками, вызывающими гипокалиемию, глюкокортикоидами, фторотаном, циклопропаном (они повышают чувствительность миокарда к КА).


-патологические состояния

а)инфаркт миокарда; в тканях гипокалигистия, резко повышается чувствительность миокарда к действию СГ;

б)патология печени, поскольку здесь биотрансформация СГ;

в)патология почек (ими они выделяются);

г)воспалительные процессы в миокарде.

Если же гликозидная интоксикация возникла, то:

а)сразу отменяют гликозиды;

б)назначают препараты К, этилендиамин тетрауксусная кислота, унитиол (донатор SH групп), ЭДТА (связывает Са++, снижает его содержание в сыворотке крови);

в)противоаритмические средства, в зависимости от вида аритмии.

Профилактика гликозидной интоксикации

Назначать СГ с препаратами калия, b-адреноблокаторами, с препаратами метаболитного типа, нормализующими обменные процессы в миокарде (рибоксином, оротатом калия), а также витаминами группы В.

Противопоказания

1.Абсолютное противопоказание – гликозидная интоксикация.

2.Блокады – относительные противопоказания; нужно взвесить, вводить с осторожностью.

СГ – систолическое сокращение становится более энергичным и быстрым. На ЭКГ это проявляется: укорочением интервала QT, со стороны желудочкового комплекса типичны снижение сегмента S-T ниже изоэлектрической линии, уменьшение, сглаживание или инверсия зубца Т.

Удлинение диастолы, брадикардия, удлинение интервала РР. Рефрактерный период предсердно-желудочкового узла увеличивается. Интервал РQ – удлиняется.


Определенное значение придается угнетающему влиянию СГ на аденозиновые рецепторы и антагонизму с эндогенным аденозином, оказывающим отрицательное инотропное действие.

Для лечения хронической сердечной недостаточности гликозиды применяют в дозах, обеспечивающих создание стабильной концентрации препарата в крови. При этом в I фазе лечения (насыщающей) достигают компенсации сердечной деятельности и во II фазе (поддерживающей) СГ назначают в малых дозах, достаточных для поддержания достигнутой компенсации. В I фазе препараты назначают в/в, а во II фазе – внутрь.

Существуют 3 метода дигитализации:

А) Быстрая дигитализация, рассчитанная на создание «насыщающей» концентрации в течение первых 24-36 ч.

Б) Умеренно быстрая – применение средних доз с наступлением эффекта через 2-5-7 дней.

В) Метод медленной дигитализации малыми дозами.

Наиболее распространен метод умеренно быстрой дигитализации.

Гемодинамические влияния СГ на систолическую функцию миокарда ЛЖ при сердечной недостаточности проявляются увеличением сердечного индекса, индекса ударной работы ЛЖ, фракции выброса, особенно у лиц со значительным нарушением функции ЛЖ. У больных с СН и значительно нарушенной диастолической функцией ЛЖ дигоксин при в/в введении может, по-видимому, также оказывать положительное действие нормализовать трансмуральный кровоток в миокарде и способствовать нормализации показателя систолического наполнения левого предсердия.

Источник: studopedia.ru

Механизм действия и фармакология

Сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и другие патологии органа всегда сопровождаются снижением сократительной способности сердца. При этом потребность миокарда в кислороде значительно увеличивается, что провоцирует выраженные симптомы.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

Сердечные гликозиды помогают улучшить работу органа и снижают риск развития осложнений. Они нормализуют количество ионов в миокарде, что позволяет сердечной мышце преобразовывать белок, необходимый для нормальных сокращений. Дополнительно растительные средства улучшают обменные процессы в волокнах миокарда, стимулируют энергетический обмен.

Помимо этого, механизм действия лекарственных средств направлен на продление периода диастолы, то есть времени расслабления миокарда. Это помогает волокнам быстрее восстановиться, после чего сократительная способность возобновляется. Препараты также предупреждают развитие рефлекторной тахикардии, которая часто развивается при нарушении проводимости сердца.

Действие гликозидов направлено не только на нормализацию сердечной деятельности. Специалисты отмечают, что средства обладают выраженным противоотечным и мочегонным свойством. Они улучшают работу почек, восстанавливают нормальный суточный диурез и предупреждают развитие отеков, связанных с запущенной сердечной недостаточностью.

Некоторые медикаменты из группы сердечных гликозидов дополнительно оказывают воздействие на работу центральной нервной системы. При длительном приеме они обладают седативным действием, устраняют тревогу, бессонницу. Благодаря комплексному воздействию медикаменты активно используются в терапии сердечно-сосудистых патологий.

Показания и противопоказания к применению

Сердечные гликозиды, механизм действия которых направлен на улучшение сократительной способности мышечного органа, используются в составе комплексного лечения многих заболеваний.

Основными показаниями для применения будут следующие:

  1. Ишемическая болезнь сердца в острой и хронической форме, сопровождающаяся выраженными клиническими проявлениями.

    Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология
    Сердечные гликозиды применяются при ишемической болезни сердца.
  2. Сердечная недостаточность разной степени тяжести.
  3. Мерцательная аритмия любой формы, возникающая в результате различных факторов.
  4. Пароксизмальная и предсердная форма тахикардии.
  5. Кардионевроз вегето-сосудистой формы.
  6. Инфаркт миокарда легкой и тяжелой формы. Средства используют в остром периоде, а также во время реабилитации.
  7. Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся тахикардией и ИБС.

Несмотря на относительную универсальность средств, использовать их не всегда разрешается. Существует длинный список противопоказаний, которые стоит учитывать перед началом терапевтического курса. Наиболее важным считается индивидуальная непереносимость растительных средств или любых дополнительных компонентов, входящих в состав.

К другим противопоказаниям относят следующие:

  1. Хроническая форма почечной недостаточности, когда пациент планово проходит гемодиализ, а состояние его крайне тяжелое.
  2. Выраженная брадикардия, сопровождающаяся регулярными приступами.
  3. Кардиомиопатия, характеризующаяся утолщением стенок сердца в результате обструктивных изменений.
  4. Повышенное или пониженное содержание кальция и калия в крови пациента.
  5. Аритмия, спровоцированная гликозидной интоксикацией.
  6. Тахикардия желудочкового типа.
  7. Миокардит инфекционного происхождения.
  8. Коронарный синдром в острой форме, блокада сердца.
  9. Аневризма аорты, затрагивающая грудной отдел крупного сосуда.
  10. Перикардит, слабость синусового узла сердца.

Любое из противопоказаний должно стать поводом для отказа от приема сердечных гликозидов. При нарушении рекомендаций развитие побочных эффектов неизбежно. Если же пациент самостоятельно принимал средства и появились осложнения, следует немедленно прекратить применение и обратиться в лечебное учреждение.

Классификация сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды специалисты условно разделяют на несколько групп в зависимости от происхождения активного компонента, а также других особенностей. Механизм действия средств учитывается при разделении. Общепринятой классификации не существует, но во многих странах врачи делят препараты.

В зависимости от происхождения активного компонента в составе средства можно выделить 4 группы препаратов. К первой относятся производные наперстянки шерстистой (Дигоксин, Целанид). Они обладают выраженным действием, приносят хороший результат при лечении пациентов с различной степенью сердечной недостаточности и ишемической болезни.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

Механизм действия основан на усилении сократительной способности миокарда и увеличении коэффициента полезного действия сердца.

Вторая группа представлена средствами, в основе которых экстракт строфантина. Наиболее ярким представителем будет препарат Строфантин. Он оказывает выраженное действие, благотворно влияет на работу сердца, но имеет множество противопоказаний.

Как и средства из 1 группы, производные строфантина значительно улучшают деятельность сердечно-сосудистой системы, но обладают более выраженными свойствами. Третья группа представлена средствами, в составе которых присутствует гликозид из ландыша майского.

Настойка ландыша и средство Коргликон часто используется в терапии пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями, поскольку позволяет значительно облегчить их состояние. Производные ландыша майского считаются одними из наиболее сильнодействующих СГ. По своей эффективности они превосходят средства из 2 группы, а также дополнительно оказывают седативное действие.

К четвертой группе можно отнести настойку горицвета, которая является препаратом, в составе которого имеется вытяжка из одноименного растения. Средство сегодня используется не так часто, как лекарства из предыдущих групп, но механизм его действия аналогичен. При этом настойка не обладает седативными свойствами.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

Существуют и другие травы, которые используются для производства сердечных гликозидов, но именно эти считаются наиболее распространенными. В некоторых случаях применяются и полусинтетические гликозиды, но сегодня врачи предпочитают средства натурального происхождения.

В зависимости от механизма действия и фармакокинетических качеств специалисты выделяют 3 группы СГ:

Группа Описание
Неполярные Эффективные средства, которые после введения внутривенно или употребления внутрь почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при этом приближается к 100%, что объясняет быстрое, но пролонгированное действие. Отмечается, что средства накапливаются в клетках печени в небольшом количестве. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-3 часа после введения. При прекращении лечения полная эвакуация активных веществ осуществляется на протяжении 14-16 часов
Умеренно полярные Считаются более сильнодействующими, поскольку накапливаются в организме и выводятся только через 5-7 дней после прекращения терапевтического курса. Однако с белками крови связываются только на 30%, поэтому биодоступность меньше, чем у неполярных гликозидов. Частично активные компоненты накапливаются в печени, выводятся через кишечник, а также в небольшом количестве через почки с мочой
Полярные Средства из этой группы рекомендованы для внутривенного введения, поскольку после приема внутрь плохо абсорбируются и почти не связываются с белками крови, что снижает биодоступность. Однако отмечено, что действие при введении внутривенно начинается уже через 15 мин. После переработки в организме действующие вещества в неизмененном виде эвакуируются через почки. Стоит отметить, что при длительном использовании препараты накапливаются в организме, поэтому при введении новой дозы эффект усиливается, что повышает риск развития осложнений

Каждая группа средств имеет свои особенности, преимущества и недостатки. В зависимости от заболевания врач подбирает наиболее подходящий препарат.

Список основных препаратов из аптеки

Сердечные гликозиды, механизм действия которых во многом зависит от основного действующего компонента, можно приобрести в аптеке. Существует несколько препаратов, которые используются чаще других, поэтому являются основными.

Коргликон

Препарат из группы производных ландыша майского. Является эффективным средством при многих отклонения со стороны сердца. Выпускается в форме раствора для внутривенных инъекций. Внутримышечно не вводится. Раствор расфасован в ампулы по 1 мл, которые упакованы в картонную коробку по 10 шт. К каждой коробке прилагается инструкция по применению.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

Средство считается очень сильным и действенным. Активность его более длительная, чем у других препаратов. Лечебный эффект достигается за счет кардиотонического воздействия. Дополнительно Коргликон влияет на обмен кальция и натрия в крови, что облегчает работу сердца и нормализует сокращения. Эффект от использования раствора наблюдается уже через 15 мин. после введения.

При этом действующие вещества не накапливаются в клетках внутренних органов, а выводятся в неизменном виде с мочой.

Особенностью применения средства будет очень медленное введение. Ампулу средства разводят в 20 мл физиологического раствора 0,9%, после чего на протяжении 5 минут вводят в вену. Быстрое вливание непременно приводит к осложнениям. Медикамент назначается при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности хронической формы, пароксизмальной тахикардии и трепетании предсердий.

В сутки вводят не более 2 ампул и только под строгим контролем врача. Максимальная продолжительность курса определяется индивидуально, но врачи не рекомендуют применять средство более 10 дней подряд. Медикамент противопоказан при непереносимости его компонентов, склонности к аллергическим реакциям, в остром периоде инфаркта миокарда и стенокардии, хронической почечной недостаточности.

Не назначают средство пациентам с амилоидозом сердца и кардиомиопатией по гипертрофическому типу. Цена лекарства составляет приблизительно 120-130 руб. за упаковку. Приобрести его можно в аптеке, но только по рецепту врача.

Строфантин

Сердечные гликозиды, механизм действия которых изучается специалистами на протяжении нескольких лет, из группы производных строфантина являются сильнодействующими и очень эффективными. Они относятся к препаратам, которые при самостоятельном использовании очень опасны для здоровья и жизни пациента.

Средство выпускается только в форме раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл. В картонной коробке может быть 10 ампул. Действие средства основано на улучшении энергетического обмена в клетках миокарда, а также повышении уровня натрия и кальция в системном кровотоке, что благотворно влияет на работу органа.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

Благодаря этому улучшается сократительная способность миокарда, но его клетки нуждаются в меньшем количестве кислорода. Активные вещества в составе не накапливаются в организме, но связываются с белками крови приблизительно на 40%. Период выведения длится 20-24 часа. Раствор вводят внутривенно после предварительного разведения 1 ампулы в 20 мл натрия хлорида 0,9%.

Максимальная суточная норма – 1 ампула. Длительность лечения – от 3 до 7 дней. В каждом случае курс определяется индивидуально.

Препарат назначают больным с острой и хронической сердечной недостаточностью, фибрилляцией предсердий. Часто он помогает улучшить состояние пациентов с запущенной мерцательной аритмией. Противопоказанием к использованию будет непереносимость основного компонента средства, тяжелая форма кардиосклероза, а также миокардит инфекционного происхождения.

Помимо этого, препарат противопоказан при тиреотоксикозе, в остром периоде инфаркта миокарда. С осторожностью его используют для лечения пациентов с выраженной стенокардией и бронхиальной астмой. Цена лекарства – 70 руб. за упаковку. Отпускается он в аптеке по рецепту.

Дигоксин

Растительный препарат, в составе которого имеются гликозиды из наперстянки шерстистой. Если сравнивать его с предыдущими медикаментами, то средство оказывает не такое сильное действие, тогда как Строфантин и Коргликон являются сильнодействующими. Выпускается медикамент в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл.

Механизм действия средства основан на повышении уровня кальция в клетках миокарда, что обеспечивает хорошую сократительную способность сердца. Благодаря этому нормализуется работа органа и снижается интенсивность клинических проявлений при сердечной недостаточности, тахикардии, аритмии.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

При введении внутривенно начинает действовать почти сразу. При приеме таблеток внутрь отмечается высокая биодоступность, которая достигает 70%. Средство хорошо всасывается в органах ЖКТ, после чего выводится с мочой на протяжении 2-3 дней. Таблетки назначаются курсами по 10-20 дней, во время которых пациент принимает от 2 до 4 таблеток в сутки в зависимости от степени выраженности симптоматики.

Раствор используется внутривенного вливания с помощью шприца или капельницы. При этом его всегда разводят физиологическим раствором. В первом случае достаточно 10 мл, во втором – от 100 до 200 мл на 1 процедуру. Длительность лечения раствором – 10 дней.

Медикамент противопоказан при остром инфаркте миокарда, непереносимости его компонентов, ожирении. Не назначают его при нестабильной стенокардии и атриовентрикулярной блокаде. В каждом случае врач индивидуально составляет список противопоказаний. Стоимость лекарства составляет приблизительно 60 руб. за упаковку, раствор стоит около 80 руб. за 10 ампул.

Целанид

Сердечные гликозиды (механизм действия направлен на улучшение сократительной способности миокарда) в таблетированной форме не так часто используются специалистами в лечении пациентов. Но препарат Целанид считается эффективным средством. По действию его можно сравнить с Дигоксином, то есть медикамент не является сильнодействующим, но помогает облегчить состояние пациента.

Выпускается в форме таблеток, расфасованных в пластины по 10, 20 или 30 штук. Пластины помещаются в картонные коробки, где находится также инструкция по применению. В ней указано, что таблетки назначают пациентам с сердечной недостаточностью, пароксизмальной тахикардией и другими нарушениями со стороны сердца.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

При попадании внутрь активное вещество в составе средства действует на период систолы и диастолы сердца, а именно продлевает время расслабления, что позволяет волокнам миокарда полноценно восстановиться. Помимо этого, лекарство оказывает положительное влияние на кальциевый и натриевый обмер в клетках миокарда, уменьшает их потребность в кислороде.

Медикамент назначается курсом по 7-10 дней. Пациент должен принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки. При необходимости дозировку увеличивают в 2 раза, но только после обследования и изучения результатов анализов. Препарат не используется в остром периоде инфаркта миокарда.

Существуют и другие противопоказания:

  1. Тампонада сердца.
  2. Шоковые состояния.
  3. Миокардит к острой форме.
  4. Выраженная брадикардия.
  5. Нестабильная форма стенокардии.

Цена таблеток начинается с 40 руб. за упаковку, зависит от количества пластин в коробке. Приобрести средство можно в аптеке по рецепту врача.

Адонизид

Сердечный гликозид из группы средств, которые являются производными травы горицвета весеннего. Доступен препарат в форме раствора для подкожных и внутривенных инъекций. Относится к сильнодействующим и опасным медикаментам, поэтому категорически противопоказано его самостоятельное использование.

Назначается при застойных процессах в коронарных сосудах, сердечной недостаточности и других отклонениях со стороны органа. Действие средства основано на уменьшении частоты сердечных сокращений, снижении нагрузки на миокард.

Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

Помимо этого, лекарство обладает легким успокоительным свойством, а также стимулирует работу почек, что исключает вероятность развития отеков при нарушении работы сердца. Перед подкожным введением средство не разводится, вводится в чистом виде в количестве 1 ампулы в сутки в область плеча. Если требуется внутривенное введение, раствор разводится в 20 мл натрия хлорида 0,9%.

После этого вливается медленно и под контролем врача. Максимальная продолжительность курса -14 дней.

Препарат не назначается пациентам с аллергическими проявлениями, острым инфарктом миокарда, тампонадой сердца. Помимо этого, препятствием для лечения станет гастрит, язвенная болезнь в стадии обострения. Не назначают средство при энтерите и колите, запущенной брадикардии. Цена лекарства составляет 100-150 руб. за упаковку.

Продажа осуществляется по рецепту, но во многих регионах он не требуется. Сердечные гликозиды – незаменимые средства для лечения многих болезней сердца. Механизм действия медикаментов направлен именно на улучшение сократительной способности органа, но препараты обладают и другими ценными свойствами.

Перед началом использования консультация врача обязательна, так как большинство лекарств из этой группы сильнодействующие и могут провоцировать осложнения.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Источник: healthperfect.ru

Введение

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой сердечной недостаточности, вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

  • строфант,
  • наперстянка,
  • ландыш.

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

Все они содержат одинаковую химическую основу – цикло-пентан-пергидро-фенантреновое кольцо. Оно обеспечивает стимулирующее воздействие на ослабленную сердечную мышцу. В зависимости от того, какие дополнительные компоненты присоединены к основному химическому веществу, каждое из растений отличается особенностями лечебных эффектов.

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

Полярные (средства короткого действия) Относительно полярные (препараты средней длительности действия)
Строфант: Строфантин.

Ландыш: Коргликон.

Наперстянка: Дигоксин, Целанид.
Особенности:

  • растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками;
  • практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками;
  • действуют быстро, но кратковременно;
  • вводятся только внутривенно.
Особенности:

  • хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками;
  • всасываются в кишечнике;
  • обезвреживание происходит в печени;
  • можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу.

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:

  1. Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
  2. Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
  3. Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
  4. Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
  5. Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

  • Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
  • Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
  • Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
  • Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
  • Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.

Дигоксин

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.

Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.

Целанид

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

  1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:
  • выраженными отеками ног или всего тела;
  • одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
  • влажными хрипами в легких застойного характера;
  • накоплением жидкости в животе и грудной клетке.
  1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
  2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
  3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы - IllnessNews.ru о кардиологии

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения сердечными гликозидами, могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

  1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
  2. Аллергические реакции на препарат.
  3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
  4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
  5. Острый период инфаркта миокарда.
  6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
  7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

  • митральный стеноз;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • хронический перикардит;
  • недостаточность аортального клапана.

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:

  1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
  2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Опасность передозировки

Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:

  • аритмией (экстрасистолы, мерцание);
  • замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
  • слабостью;
  • головокружением;
  • усугублением симптомов сердечной недостаточности.

Этапы лечения в таком случае:

  1. Препарат отменяется.
  2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
  3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
  4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
  5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
  6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Прогноз, результаты лечения

Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:

Степень недостаточности Улучшение состояния Как долго лечиться
При 2 степени 80–90% Курсы по 2–3 месяца 2–3 раза в год
При 3 степени 60–70% Курсы терапии 3–4 месяца 2–3 р./год
При 4 степени 30–40% Пожизненно непрерывно или перерыв около 1–2 месяцев

Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.

IllnessNews.ru о кардиологии


Информация, опубликованная в статье, носит ознакомительный характер. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!
Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ

Источник: illnessnews.ru


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.