Селективный блокатор кальциевых каналов ii класса

Гетерогенная группа лекарств или блокаторы кальциевых каналов — это препараты последнего поколения, список которых многочисленный. БКК широко используют в терапии сердечнососудистых заболеваний.

Роль кальция в организме и последствия его избытка

В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.

Минерал участвует в развитии костной системы, зубов. Он отвечает за состояние нервной и мышечной систем, распространяет нервные импульсы. Ионы кальция также участвуют во многих функциях мышечной системы, соответственно регулирует частоту сердечного ритма.

Без кальция организм человека был бы бесформенным.

Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.

Последствия избытка кальция:

• позывы к рвоте;
• потеря аппетита;
• расстройство пищеварения;
• неритмичность сердечных сокращений;
• нарушение функционирования почек;
• расстройство психоэмоционального состояния;
• упадок сил.

Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Попадая в клетку, частицы кальция усиливают обмен веществ в организме, увеличивают использование кислорода, приводят к спазму мышц, повышают нервозность.

Что происходит под воздействием БКК:

• расслабление артериальных и венозных сосудов;
• улучшение сердечного и мозгового кровообращения;
• увеличивается количество выделяемой организмом жидкости;
• задерживается процесс — склеивания тромбоцитов;
• восстанавливаются неритмичные сердечные сокращения;
• проходят спазмы гладких внутренних и внешних мышц.

Состав БКК

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения будет рассмотрен далее в статье) имеют разнообразный состав. Антагонисты кальция имеют одно активное вещество, но ряд «вспомогательных» соединений, которые нужны для создания лекарств узко- или широкопрофильного действия.

Так же производят лекарства, состоящие из нескольких активных веществ. В данные формы БКК, кроме основного действующего компонента входят еще соли азотной кислоты. Такие сочетания используются в кардиологической практике.

Блокаторы кальциевых каналов выпускаются в разной форме. В списке препаратов последнего поколения есть капсулы, используемые под язык, лекарства для инъекций и капельниц.

Группы, классификация БКК

Фармакологические средства из группы ББК имеют обширное применение в медицинской практике.

С помощью БКК лечат:

• всевозможные патологии сердца;
• дисциркулярные поражения мозга;
• дисбаланс периферического кровообращения.

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения делиться на несколько подвидов) подразделяют по фармакологическому составу.

Есть 4 главных класса препаратов:

1. Не замедляющие работу сердечной мышцы – дигидропиридины.
2. Замедляющие сердечные сокращения – дифенилалкиламины.
3. Увеличивающие приток крови к сердцу и восстанавливающие ритм – бензодиазепины.
4. Улучшающие сосудистую циркуляцию в головном мозге – дифенилпиперазин.

Поколения БКК

На данном этапе фармакологических достижений существуют 4 класса БКК.

Эти классы имеют разделение на 1, 2 и 3 поколение:

1. Самое старшее из всех – селективные антагонисты кальция. Пациентам необходимо применять их через каждые 6 часов.
2. Второе поколение имеет более продолжительное действие. Они применяются 2 раза в сутки через 12 часов. Препараты второго поколения имеют меньше негативных проявлений, если сравнивать с предыдущей группой.
3. Блокаторы кальциевых каналов — список препаратов последнего поколения превышает предшественников по силе и продолжительности работы в организме. Их действие составляет 24 часа, что облегчает прием лекарств.

Механизм действия

Свою сдерживающую силу БКК проявляют, не давая ионам кальция попасть в клетки гладкой мускулатуры. Активные компоненты расширяют сердечнососудистую систему, из-за чего повышается скорость кровотока. В итоге сердце получает больше кислорода, выводятся обменные продукты.

Сокращая частоту сердцебиения и сократительную способность сердца, БКК ограничивают нужду миокарда в кислороде. Лекарство помогает мышце сердца расслабиться. Расширяются поверхностные сосуды (артерии), что подавляет симптомы гипертензии.

Существуют блокаторы кальциевых каналов, которые восстанавливают сердечный ритм. Лекарства этого класса замедляют процесс склеивания тромбоцитов, что мешает появляться тромбам в сосудах сердца. Антагонисты кальция помогают собирать «неправильный» холестерин и удаляют его из кровяного русла, тем самым повышая холестериновый обмен в организме.

Показания к применению

Спектр назначения блокаторов кальциевых каналов большой.

К распространенным патологиям относят:

• гипертензия или повышенное артериальное давление. Одним из первостепенных действий этих препаратов – понижение давления;
• стенокардия или «грудная жаба», кроме острого коронарного синдрома;
• любые сбои в сердечном ритме;
• поражение межжелудочковой перегородки;
• синдром Рейно, поражение периферического кровообращения;
• головные боли неясной этиологии;
• дисциркулярная и дисметаболическая патология мозга;
• наркомания и алкогольная зависимость;
• деменция;
• неинфекционные поражения нервной системы.

Все БКК обладают сосудорасширяющими свойствами. Отдельно выделяют группу блокаторов кальциевых каналов, которые имеют противогистаминные качества. Их назначают при аллергическом зуде. К таким лекарствам относится Циннаризин.

Спазмы сосудистой системы сопутствуют всем выше перечисленным патологиям. Это приводит к нарушению кровообращения в организме. Как следствие происходит отмирание клеток и тканей, локальный или глобальный некроз влечет инфаркт.

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения – заболевание, при котором развивается недостаток кислорода в сердце, как следствие — дистрофия миокарда. Сопровождается патология резкими приступами болевых ощущений в груди, шее, подмышечной области. Руководит этим процессом избыток кальция, который приводит к спазму сосудов. Он может быть спровоцирован как эмоциями, так и физическим переутомлением.

Все кальциевые антагонисты увеличивают сердечнососудистое кровообращение, что способствует предотвращению очередного приступа. Антагонисты кальция помогают больному выдерживать эмоциональное и физическое напряжение.

При системной терапии больному необходимо назначить Дилтиазем в индивидуально-подобранной дозировке и схеме.

При стенокардии напряжения, сочетающейся с нарушением ритма сердца и гипертензией, необходимо назначить дигидропиридины (коринфар, нифедипин). Во многих случаях именно Нифедипин является первостепенным препаратом в терапии патологии.

Инфаркт

Инфаркт миокарда – это одна из форм дистрофических изменений сердца. Причиной патологического процесса является сужение сосудов главной мышцы организма и, как следствие, тромбообразование.

Препараты гетерогенной лекарственной группы оказывают расслабляющее воздействие на многие органы и системы, приводя к  расширению спазмированной сосудистой системы.

Лекарства понижают давление. Из самых эффективных и недорогих препаратов выделяют Верапамил. При тяжелом и непредсказуемом заболевании необходимо сочетать данную группу кальциевых антагонистов с другими противоишемическими лекарствами.

Гипертония

Гипертония — хроническое заболевание, которое проявляется стойким сужением сосудов.

Необходимость применения блокаторов кальциевых каналов обуславливается тем, что они блокируют доступ кальция к кровеносным сосудам.

Терапия хронической форме патологии пожизненная и способствует достижению устойчивого состояния:

• снижение риска тромбообразования;
• сведение к минимуму вероятность осложнений при гипертензии;
• задержка формирования сосудистых бляшек;
• снижение вероятности утолщения стенок левого желудочка.

При лечении гипертонии есть смысл использовать все 4 класса блокаторов.

У каждой группы препаратов есть ряд отличительных свойств:

1. Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин). Их действие расслабляет стенки сосудов. При очень высоком давлении назначение данных препаратов достаточно быстро стабилизирует состояние больного. Возможны побочные действия — при длительном применении могут появиться отеки.


2. Дефинилалкиламины (верапамил, галопамил). Лекарства этой группы расслабляют сердечный спазм, нормализуют ЧСС.
3. Бензодиазепины (дилтиазем). Уменьшают силу сердечных сокращений и напряжение сердечной мышцы. Терапию Дилтиаземом необходимо проводить под строгим контролем врача, так как препарат сужает сосуды, что может негативно отразиться на терапии в целом.
4. Дифенилпиперазины. Назначение Циннаризина целесообразно при нарушении мозгового кровообращения, так как он способствует нормализации скорости кровотока.

Дисфункции сердечного ритма

Подавляющее большинство нарушений сердечного ритма или аритмии – это последствия первичной патологии или болезни. Лечение первопричины поможет разобраться с аритмией.

Основными лекарственными препаратами в терапии нарушения сердечных сокращений являются Финоптин  и Диакордин.

1. Финоптин — это класс «медленных» кальциевых блокаторов. Проявляют свойства активные компоненты противоаритмическим действием, расширением сосудов и понижением давления. Препарат уменьшает потребление сердечной мышцей кислорода благодаря сокращению частоты сердечного ритма, его выравнивания.


2. Диакордин (дилтиазем). Имеет выраженное противоаритмическое действие, особенно при пароксизмальной тахикардии, приступах ЧСС выше 120 ударов в мин. Особенность Диакордина — он уменьшает чрезмерную активность сердца и снижает количество сердечных сокращений. При этом происходит миорелаксация спазмированных мышц, что понижает местную реакцию сосудистого напряжения.

Меры предосторожности

При употреблении лекарств из группы кальциевых антагонистов необходимо соблюдать меры предосторожности.

1. Необходимо комбинировать кальциевые антагонисты с противогипертоническими препаратами.
2. Диакордин, Финоптин, Нисолдипин сдерживают вывод лекарств переносчиков липидов, пептидов и гормонов. Это приводит к повышению уровня целанида в крови.
3. Употребление грейпфрутов и ацетилсалициловой кислоты при лечении антагонистами кальция уменьшают уровень цитохрома, который катализирует множество реакций в организме. При этом количество блокаторов в крови будет возрастать.
4. Диакордин и Финаптин повышают эффективность противохолестериновых препаратов, но увеличивают риск развития печеночной интоксикации.
5. Взаимодействие БКК с альфа-блокаторами приводит к падению давления, вызывая сильные головокружения и потерю сознания.
6. Применять антагонисты кальция необходимо пожизненно. Нельзя самостоятельно отменять терапию, изменять дозировку и вносить другие коррективы в схему лечения.
7. Назначать препараты группы БКК может только врач. Применять кальциевые блокаторы нужно под его контролем, посещая специалиста ежемесячно.

Противопоказания

Как у любого лекарственного средства антагонисты кальция имеют свои противопоказания. Они делятся на абсолютные (в полном объеме) и относительные (условные).

Абсолютные ограничения к приему:

• первые 12 недель беременности;
• кормление грудью;
• пониженное давление;
• застой в легких;
• порок легочной артерии;
• нарушение кровообращения в мозге, как следствие отрыва тромба.

Относительные (условные) ограничения:

• применение Диакордина и Финоптина в конце беременности;
• злокачественные перерождения печени;
• ЧСС меньше 55 ударов в мин.;
• прогрессирующая форма стенокардии;
• утолщение межжелудочковой перегородки;
• комбинация приема БКК с магнезией.

Побочные эффекты

При использовании разных групп антагонистов кальция побочные эффекты также различаются.

Все группы фармакологических препаратов вызывают схожие осложнения:

• отеки нижних конечностей;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• ощущение жара;
• отек лица;
• амлодипин может вызывать аллергические реакции;
• некоторые препараты наоборот сильно снижают сердечный ритм (диакордин).
• головокружения;
• отсутствие дефекации.

Чтобы избежать побочных реакций, необходимо правильно подобрать дозировку препарата.

Синдром отмены

Лекарственные средства кальциевых антагонистов отличаются по химической формуле, поэтому имеют разную выраженность синдрома отмены:

1. Финоптин. Из всех кальциевых блокаторов данный препарат имеет самое продолжительное и накопительное влияние на больного. После отмены финоптина, он еще долгое время сохраняется в тканях тела и как такового синдрома отмены не имеет.
2. Диакордин. Прекращение приема лекарственного средства не имеет научного подтверждения синдрома отмены.
3. Коринфар. После резкого прекращения терапии приводит к осложнениям и ухудшению состояния больного.
4. Циннаризин. Длительный прием никак не влияет на отмену препарата.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридиновые кальциевые блокаторы – это лекарственные средства, не замедляющие сердечную деятельность.

К ним можно отнести:

• Амлодил;
• Коринфар;
• Феноптин;
• Диакордин.

Фенилалкиламины

Кальциевые блокаторы этого класса подразделяются на несколько поколений.

У каждого из них избирательное воздействие на сердечную мышцу.

1. Первое поколение – это Вератард, Изоптин, Лекоптин.
2. Второе поколение – Верогалид, Вератард, Изоптин СР.
3. Третье поколение – Галлопамил, Прокорум.

Бензодиазепины

Этот вид антагонистов кальция оказывает действие на всю сердечнососудистую систему. Снижает частоту сердечных сокращений.

Делятся бензодиазепины на 2 поколения.

1. Первое поколение – Диакордин, Алдизем.
2. Второе поколение – Алтиазем РР, Брокальцин.

Селективные БКК

Селективный по-другому означает избирательный. Каждый препарат из класса блокаторов кальциевых каналов обладает тканевую селективность.

Эти кальциевые антагонисты подразделяются на несколько подвидов.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на артерии и вены: дигидропиридины и прочие:

• амлодипин;
• нилвадипин;
• цилнидипин.
• позикор.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на мышцы сердца: фенилкиламины и бензотиазепины.

Фенилкиламины:

• изоптин;
• верогалид;
• финоптин.

Бензотиазепины:

• диакордин;
• леркамен;
• лерканидипин.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения

Блокаторы кальциевых каналов	Противоаритмический результат	Антиангинальный результат	Антигипертензивный результат
Амлодипин	—	+	+
Лерканидипин	—	+	+
Лацидипин	—	+	+

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения которых представлен выше) увеличивают кровообращение в мышце сердца, устраняют спазм вен и артерий. Длительность их действия от 30-50 часов, что на много превосходит их предшественников.

Список блокаторов медленных кальциевых каналов

«Медленные» кальциевые блокаторы бывают 2-х видов:

• неселективные;
• комбинированные.

БМКК неселективные:

• феноксан;
• кордиум;
• лидофлазин;
• пергексилин.

БМКК комбинированные:

• индапамид;
• коринфар;
• амлодипин с мочегонной комбинацией.

Можно ли принимать БКК без назначения врача?

Прежде чем назначить тот или иной препарат врач проводит полную диагностику, поэтому самостоятельный прием препаратов без предварительной консультации запрещен.

При беседе с врачом необходимо точно ответить на все его вопросы, рассказать что беспокоит. На основании очного осмотра, обследования, установленного диагноза и сопутствующих заболеваний врач назначает терапию блокаторами кальциевых каналов.

В процессе лечения может возникнуть необходимость в измерении артериальных отклонений, частоты сердцебиения. Антагонисты кальция или кальциевые блокаторы – серьезные лекарственные средства, которые не допускают самолечения. Их воздействие на тело конкретного больного индивидуально.

Блокаторы кальциевых каналов эффективны в терапии патологий сердечной мышцы, вен и артерий.

Список препаратов последнего поколения, который был приведен в статье – это не полный перечень существующих лекарств. Каждое средство обладает уникальными свойствами, что позволяет подобрать схему лечения индивидуально для всех пациентов.

Оформление статьи: Мила Фридан

Источник: healthperfect.ru

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (БМКК), или кальциевые антагонисты – это белковые вещества, которые замедляют вхождение ионизированного кальция по кальциевым каналам внутри клеточных структур.

Кальцинированные ионы представляются положительно заряженными клетками, которые имеют ключевое значение почти во всех биохимических процессах.

После проникновения в клетки антагонисты кальция стимулируют активность всех биоэнергетических и обменных процессов, реализацию физиологических функций клеточных структур.

При адекватном применении заряженные частицы активно участвуют в проведении электроимпульса, обеспечивая адекватную сократимость мышечных структур сердечных отделов.

При превышении дозировки увеличивается интенсивность клеточного метаболизма, что способствует повышению потребности соединительной ткани в кислороде.

Обратный механизм провоцирует истончение сосудистых стенок, снижает мышечный тонус и фракцию сердечного выброса миокарда.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Антагонисты кальция входят в классическую схему терапии сердечно-сосудистых заболеваний, применяются для улучшения кровотока, эластичности волокон отделов миокарда и желудочков, купирования гипертензии.

Механизм действия заключается в следующем: БМКК тормозят высвобождение клеток гладких мышц, восстанавливают баланс кардиомиоцитов. Таким образом, отмечается их благотворное влияние на организм

Длительное применение характеризуется расслаблением сосудистых стенок, а также нормированием уровня АД. Показаниями к прямому назначению средств из группы блокаторов медленных кальциевых каналов считаются:

• функциональная недостаточность сердечных структур;
• кардиомиопатия;
• ишемическое изменение тканей сердца;
• перенесенный инфаркт;
• осложнения эндокардитов, миокардитов;
• аритмия (нестабильная тахикардия, брадикардия).

Лекарственные препараты назначаются при боли, болезни сердца (тахикардия, гипертензия и инфаркт требуют комплексной терапии). При выборе антагонистов кальция обязательно учитывают поколение препаратов. По времени изготовления выделяют:

1. Первое поколение. Медикаменты отличаются высокой биодоступностью, скорым выведением из организма, а также недостаточной фармакологической выборкой воздействия.
2. Второе поколение. Препараты отличаются максимально длительным эффектом, хорошим усвоением в организме.
3. БМКК 3(третьего) поколения. Полностью проникают сквозь оболочку клеток, накапливаются внутри, затем постепенно выводятся из организма.

Блокаторы медленных кальциевых каналов 3 поколения (третьему поколению соответствуют все производные «Нифедипина») – в приоритете при планировании лечебного процесса. Для достижения максимального эффекта достаточно всего одной дозы.

Терапевтическая эффективность блокаторов кальциевых каналов обусловлена разгрузкой сердечных клапанов, снижением гипоксического синдрома при серьезных патологиях внутренних органов или систем,а также ускорением коронарного кровотока.

Кальциевые антагонисты широко используются в госпитальной кардиологии, ангиологии.

Состав БКК

Действующее вещество видоизменяется в зависимости от принадлежности медикамента к химической группе. От фармакологической формы зависят и вспомогательные компоненты, которые определяют видовую структуру лекарственного средства.

Помимо медикаментов, содержащих только блокаторы кальциевых каналов, есть препараты БКК с комбинированным терапевтическим действием (куда входят несколько активных компонентов).

Сегодня известно пять чистых основных компонентов, которые применяются в изготовлении препаратов-блокаторов:

• «Пергексилина»;
• «Бепридила»;
• «Мибефрадила»;
• «Лидофлазина».

Блокаторы кальциевых каналов изготавливаются в таблетках, растворах. Последние вводят внутривенно (редко − внутримышечно). Последний вариант требует медленного капельного введения, поэтому применяется в стационарных условиях.

Классификация

Классификация блокаторов кальциевых каналов различает несколько ключевых критериев. По молекулярному строению различают следующие группы:

• дифенилпиперазины (улучшают уровень мозгового кровообращения);
• дигидропиридины (в малой степени или вообще не оказывают влияние на фракцию выброса миокарда);
• бензодиазепины (усиливают приток крови, восстанавливают функцию миокарда, сердечный ритм);
• дифенилалкиламины (снижают активность сердечных сокращений).

Дигидропиридины – это часто назначаемые медикаменты по причине регулярного совершенствования и преобразования молекулярной формулы.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция быстро выводятся с мочой, требуют многократного суточного применения.

Учитывая многообразие химических групп, существует критерий различия по терапевтическому воздействию. Сюда относят:

• расширение периферических артериол;
• улучшение коронарного кровообращения и кровотока;
• снижение нагрузки на миокард;
• прямое торможение проводимости ионов кальция.

Классификация помогает упростить назначение лекарственных препаратов в зависимости от характера клинической картины. Самостоятельно разобраться в особенностях назначения того или иного препарата практически невозможно.

Назначение БКК определяется данными клинических исследований, возрастом и историей болезни пациента.

Препараты, относящиеся к БКК

Разнообразие химических групп предполагает вариативность лекарственных средств в фармацевтической промышленности. Все аптечные препараты важно классифицировать по групповой принадлежности.

Дигидропиридины – так называется популярная в терапевтической практике медикаментозная группа. Препараты назначаются для снижения артериального давления. Известными препаратами являются:

1. Группа «Нифедипина». Прямое влияние − расширение сосудов при частых кризах гипертонической болезни, стенокардии любого генеза. «Нифедипин» «Дилтиазем» крайне редко провоцируют функциональную недостаточность сердца за счет уменьшения нагрузки на клапаны предсердий, миокарда.
2. «Никардипин» − медикамент купирует проявления стенокардии, скачки артериального давления.
3. «Фелодипин», «Амлодипин». Прямо не влияют на функциональную способность миокарда, имеют пролонгированное действие до 50 часов. Их назначают для комплексной терапии кардиомиопатии, вазоспастической стенокардии.
4. «Исрадипин», «Лерканидипин» − используются только при приступах артериальной гипертензии, так как прямо влияют на сосудистый просвет.
5. «Нимодипин». Отличается выборочным воздействием на сосудистые структуры мозга. Назначается для предупреждения вторичных спазмов. Не применяется при неврологическом поражении головного мозга.

Тяжелый симптомокомплекс в результате длительного применения возникает редко. Распространенными являются отеки нижних конечностей, трудно купируемые даже петлевыми мочегонными препаратами, а также головные боли, усиление приливов во время климакса.

Препараты-блокаторы фенилалкиламины применяются для прямого воздействия на миокард и проводящую систему сердечных структур в целом. Назначаются для лечения аритмий и стенокардий. Популярными считаются препараты на основе «Верапамила».

Лечение «Верапамилом» бесперспективно при острой сердечной недостаточности. Все средства отпускаются в чети аптек в виде растворов для внутривенного или внутримышечного введения, таблеток. Важно обязательное наблюдение у специалистов. При неправильном применении вероятны риски усиления сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма.

Бензодиазепины, входящие в группу «Дилтиазема», по важности находящиеся где-то между дигидропиридинами и препаратами фенилалкиламиновой группы, обладают противоречивым терапевтическим действием. С одной стороны, препараты расширяют сосуды и снижают уровень артериального давления, с другой − способны ухудшать сокращения сердечной мышцы. Основными являются препараты на основе «Дилтиазема».

Назначение «Дилтиазема» и его производных используется для улучшения состояния нервной системы, против судорог. Эти препараты эффективны в комплексной терапии наряду с другими лекарствами после перенесенных инсультов, инфарктов, при ишемической болезни.

Производные «Дифенилпиперазина» на основе «Циннаризина» оказывают расширяющее воздействие на мелкие и крупные сосуды головного мозга. Цель назначения − восстановление мозгового кровообращения, уменьшение приступов головных болей при мигрениях, расстройствах вестибулярной функции. Популярными из I поколения являются средства на основе «Циннаризина», II поколения – на основе «Флунаризина».

Главные терапевтические эффекты антагонистов кальция

Основные свойства антагонистов кальция обеспечивают хорошее функционирование сосудисто-сердечных структур, головного мозга. Наблюдается заметное снижение артериального давления. Повсеместное распространение в клинической практике обусловлено следующими терапевтическими эффектами:

• расслаблением гладкомышечной сосудистой мускулатуры;
• уменьшением давления крови на сердечные клапаны, желудочки, миокард;
• восстановлением и нормализацией церебрального, периферийного или главного кровотока;
• нормализацией кровообращения в малом круге;
• антигипертензивным, сосудорасширяющим действием.

Одновременно замедляется автоматизм клеточных структур синусового узла, снижается риск появления эктопических очагов в тканях сердца, снижение скорости подачи импульсов по атривентикулярному узлу.

Их применение наряду с прочими антигипертензивными препаратами усиливает действие БМКК, улучшает проводимость сосудов, сократимость миокарда. Классическая схема применения выглядит так: блокаторы+ингибиторы АПФ+диуретические препараты и вспомогательные лекарственные средства. Подобная схема применима при хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии, стенозе сосудов и артерий.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Терапевтическое влияние от применения кальциевых антагонистов не ограничивается антигипертензивным и противоаритмическим действием. Одновременно препараты БМКК оказывают следующее воздействие:

• кардиопротекторное − профилактика некротических изменений тканей миокарда;
• диуретическое − выраженное снижение АД за счет удаления избыточной жидкости, профилактика дилатации левого желудочка;
• нефропротекторное − снижение или устранение спазмов почечных сосудов, улучшение почечного кровотока (особенно на фоне функциональной недостаточности почечных структур);
• антиагрегантное − предупреждение склеивания тромбоцитов, тромбоцитопении, тромбообразования.

Кальциевые блокаторы предупреждают избыточное скопление кальция в сосудах, митохондриях, включая развитие атеросклероза. Нефропротекторный эффект особенно важен при нефропатиях, обусловленных сахарным диабетом.

Препараты из группы БМКК особенно не отражаются на метаболизме, гормональном фоне и эндокринной функции. Нет данных о влиянии на электролитный баланс в плазме крови, углеводный и липидный обмены, не влияют и на тонус бронхиального древа.

Действие БКК не связано с половыми расстройствами, психофизическим развитием, умственной деятельностью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов часто назначаются совместно с прочими медикаментами для улучшения терапевтического эффекта, включая БКК.

Для составления схемы комбинированного лечения важно понимать следующие аспекты:

1. Диуретики (тиазидные, петлевые), бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антидепрессанты, нитраты − усиление гипотензивного эффекта.
2. Нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, непрямые антикоагулянты −повышение концентрации БКК в плазменном составе крови, риск передозировки.
3. Препараты на основе «Карбамазепина» − усиление токсического влияния БКК.
4. Сердечные гликозиды, препараты на основе «Хинидина», «Прокаинамида» − риск критического снижения фракции сердечного выброса, частоты сердечных сокращений.

Наилучшим считается сочетание бета-адреноблокаторов с производными «Дигидропиридина» для усиления антигипертензивного воздействия. Одновременное употребление со спиртными напитками усиливает гипотензивный эффект, вплоть до наступления комы и гибели пациента. Свежевыжатый грейпфрутовый сок усиливает биодоступность препарата.

Не отмечалась симптоматическая взаимосвязь между применением гормонов щитовидной железы, витаминов, ферментов, хондропротекторов.

При получении негативных реакций при одновременном применении необходимо обратиться к лечащему врачу для выяснения причин нетипичных симптомов.

Побочные эффекты

Применение препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов при правильном применении и сочетании с прочими лекарствами редко приводит к побочным эффектам, однако многое зависит от индивидуальных особенностей организма, истории болезни. Препараты БМКК могут иногда привести к таким явлениям:

• повышению внутричерепного давления, височным болям;
• отеку дистальных отделов конечностей;
• угнетению сократительной функции сердечной мышцы;
• нестабильности сердечного ритма;
• аллергическим реакциям (сыпи по типу крапивницы);
• диспепсическим расстройствам.

Для снижения рисков побочных эффектов необходимо постепенное уменьшение дозировки препаратов после прекращения лечения (если речь не идет о пожизненной терапии).

При резкой отмене возможны нарушение сердечного ритма, спазм сосудов, тяжелое поражение сердечных структур. Обычно появление нежелательных последствий – результат неадекватной терапии, превышения суточной дозировки.

Противопоказания

Назначение средств из группы блокаторов кальциевых каналов ( равно как и другие  препараты) должно быть обосновано множеством клинических критериев. Относительными ограничениями к приему медикаментов являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• острые аллергические реакции;
• нестабильные проявления стенокардии;
• осложненный инфаркт, инсульт;
• шоковые состояния;
• острая фаза функциональной недостаточности сердца;
• терминальные стадии органной недостаточности;
• гестационный период и грудное вскармливание.

Инструкция по применению многих кальциевых блокаторов исключает их применение в детском возрасте, однако БМКК широко назначаются в детской кардиологической практике пациентам с отягощенным клиническим анамнезом.

Выводы

Блокаторы кальциевых каналов и препараты из этой группы показаны при многих клинических ситуациях, что отвечает интересам пациентов в лечении кардиологических заболеваний.

Правильное лечение заметно сказывается на качестве жизни, предотвращает риски  жизнеугрожающих состояний.

Каждый пациент с кардиологическими патологиями должен знать, что такое эти блокаторы кальциевых каналов, почему сердечная недостаточность напрямую зависит от взаимодействия белковых фракций с клеточными каналами.

Источник: serdechnie-bolezni.com

Механизм действия БКК

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:

• Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
• Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
• Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.

Разделяют четыре поколения антагонистов кальция:

Поколение	Название
I поколение	Нифедипин, Верапамил , Дилтиазем
II поколение	Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин
III поколение	Амплодипин, Лерканидипин
IV поколение	Цилнидипин

Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:

• Артериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
• Стенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.

• Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
• Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
• Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
• Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
• Синдром Гентингтона.
• Алкогольная зависимость.
• Энцефалопатия.

Видео

Состав блокаторов кальциевых каналов

Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.

Помимо препаратов, содержащих только вещества БКК, выпускают комбинированные медпрепараты, в состав которых помимо БКК входят лекарственные вещества, которые относятся к другим химическим и лекарственным группам. такое объединение веществ обусловлено комплексным эффектом сочетания определенных действующих веществ для лечения таких заболеваний, которые требуют комплексный подход (кардиомиопатия, стенокардия).

Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением…Подробнее…

Особенности применения

Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.

Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:

1. Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
2. Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
3. Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.

Способы применения

Только доктор может определить подходящее лекарственное средство и его дозировку с учетом особенностей состояния здоровья пациенты, перенесенных ранее заболеваний и пр.

Далее представлены наиболее популярные схемы приема препаратов для лечения гипертонических болезней:

Название медпрепарата	Дозировка	Частота приема
Нифедипин	5-10 мг	4 раза в день
Амплодипин	2,5 мг (возможно постепенное увеличение до 10 мг)	1 раз в день
Исрадипин		(Фелопидин — 2 раза в день)
Фелопидин
Верапамил *	40-120 мг**	1 раз в день
Галлопамил	50 мг	4 раза в день (макс.доза)

Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.

Дозировка повышается постепенно до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Для лечения других заболеваний препараты антагонистов кальция назначают исключительно с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.

Побочные действия

Не стоит забывать, что применение любого лекарственного средства может иметь побочное действие на организм человека из-за индивидуальных особенностей.

Применение блокаторов кальциевых каналов могут иметь следующие побочные эффекты:

• Боли в голове, головокружение.
• Покраснения лица, кожных покровов, дерматит, васкулит.
• Тахикардия.
• Отечность конечностей.
• Снижение инотропной функции миокарда.
• Замедляется АВ-проводимость.
• Снижается сердечный ритм.
• Приступы тошноты, рвоты, диарея, запор.

Противопоказания

Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:

• Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
• Артериальная гипотония.
• Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
• Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
• Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
• При беременности и в период лактации.
• Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
• Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
• Почечная и печеночная недостаточность.

БКК дигидропиридиновой группы

Обратите внимание! Гипертония — почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии. Наиболее популярные препараты данной группы:

• Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
• Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
• Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
• Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
• Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.

БКК фенилалкиламиновой группы

Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является Верапамил. Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.

БКК бензодиазепиновой группы

Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем. Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.

Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.

Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

В редких случаях БКК не оказывает необходимый эффект, поэтому происходит отмена препарата и назначение другого, более подходящего.

Синдром отмены БКК

Препараты БКК следует отменять постепенно, т.к. резкая отмена может спровоцировать спазм сосудов (повышение АД, стенокардия). Препараты группы Верапамила имеют менее выраженный синдром отмены, либо он вовсе может отсутствовать.

Источник: odavlenii.com