Селективные бета адреноблокаторы

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний существует множество различных препаратов, но самыми эффективными из них считаются блокаторы бета.

большинстве случаев они применяются для лечения гипертонии, но имеют шансы лечить и другие болезни сердца. Очень важно учитывать индивидуальный подход к выбору лекарства, так как эти медикаменты не универсальны.

Что такое адреноблокаторы

Бета блокаторы – популярные препараты, используемые в терапии сердечно-сосудистых патологий. Многих людей интересует, что это такое, и каков их общий принцип действия.

Адреноблокаторы из группы альфа или бета направлены на нейтрализацию адреналиновых рецепторов сердца и кровеносных сосудов. Другими словами, эти вещества готовы «выключать» те рецепторы, которые в обычном состоянии отвечают определенной реакцией на норадреналин и адреналин.

Поэтому свойства адреноблокаторов полностью противоположны свойствам этих гормонов.

Механизм действия бета адреноблокаторов

Бета блокатор реализует свое воздействие путем блокировки В1 и В2 адренорецепторов, которые отвечают за структурно-функциональные особенности и распределение в тканях организма. Адренорецепторы типа В1 преобладают в сердце, поджелудочной железе и почечном аппарате.

Бета адреноблокаторы, механизм действия которых основывается на блокировке определенных рецепторов, связываются В1адренорецепторами и препятствуют действию адреналина и норадреналина. Бета 1,2 адреноблокаторы отвечают за:

Сокращение частоты сокращений сердца.
Снижение силы сокращений сердца.
Подавление проводимости (дропотропный эффект).
Автоматизм сердечно-сосудистой системы (батмотропный эффект).

За счет того, что бета блокаторы блокируют адреналиновые рецепторы, это понижает потребность миокарда в кислороде. Из-за способности блокировать эти препараты обладают антиаритмическим свойством.

Кроме того, они приводят в норму артериальное давление, поэтому часто применяются в лечении гипертонии. Блокировка В2 адреноблокаторов оказывает влияние на:

Повышение тонуса гладкой мускулатуры в бронхах.
Сокращение матки в период беременности.
Сократительные действия в клетках ЖКТ (могут сопровождаться тошнотой и диареей).

Стоит учесть, что препараты предоставленной группы воздействуют на липидный и углеводный обмен, увеличивают синтезирование гликогена в печени.

Классификация бета-блокаторов

Бета блокаторы, предназначенные для лечения от гипертонии и различных болезней сердца, классифицируются по следующим показателям:

По типу воздействия на 1,2 адреноблокаторы.
По наличию способности к растворению в водной среде и липидах.
От поколения препарата.
По наличию внутренней симпатомиметической активности.

Селективность – важный показатель в классификации для препаратов адреноблокаторов из группы бета. Она заключается в особенности к блокировке только рецептора типа В1, при этом на рецепторы В2 никакого воздействия не оказывается.

Препараты с подобной способностью отличаются гораздо меньшим списком побочных действий и противопоказаний.

Селективность также означает возможность выбирать, воздействовать на рецептор избирательным путем. Если принимать бета блокаторы в большой дозировке, то это может привести к блокировке и рецепторов В2, что, в свою очередь, спровоцирует побочные действия.

Адреноблокаторы, классификация которых будет рассмотрена далее подробнее, также могут быть наделены способностью к внутренней симпатомиметической активности, что значительно снижает проявления побочных действий.

Эти медикаменты подходят не всем, так как частота сердечных сокращений остается прежней, а при определенных обстоятельствах могут, наоборот, ее повысить.

Зачастую блокаторы такого типа используются в составе комплексной терапии заболеваний сердца. Все это необходимо учитывать при выборе препарата.

Кардиоселективные

Бета блокаторы, которые могут быть селективные, а также неселективные, в первую очередь, отличаются друг от друга возможностью избирательного воздействия на рецепторы. Селективные воздействуют на рецепторы В1, оставляя рецепторы В2 нетронутыми. Неселективные препараты такой способности не имеют.

Селективный бета 1 адреноблокатор действует преимущественно на рецепторы типа В1, но это действие происходит только при употреблении препарата в дозах с целью профилактики.

С повышением дозировки данная особенность селективных препаратов исчезает. Даже самый высокоселективный медикамент при высокой дозе употребления начинает блокировать оба рецептора.

Селективные и неселективные блокаторы являются эффективным средством для уменьшения артериального давления. С этой функцией они справляются идентично, но у селективных препаратов побочные действия выражены гораздо слабее.

При наличии дополнительных заболеваний (в частности хронических) врачи отдают предпочтение именно селективным медикаментам, так как их проще сочетать с другими препаратами.

К медикаментам данной группы относят «Метопролол», «Бисопролол» и «Атенолол». Назначать медикаменты из этих групп самостоятельно строго запрещается, так как самолечение может значительно усугубить течение патологического процесса.

Липофильные

Классификация адреноблокаторов данного типа выстраивается не на селективности, а на их способности к растворению. Блокаторы липофильного типа растворяются в жирной среде, а гидрофильного типа – в водной.

От этого также зависит их способность абсорбироваться в ЖКТ. Гидрофильные не обрабатываются печенью, поэтому выводятся с мочой, их вид остается без изменений. Гидрофильные блокаторы отличаются более долгим действием, так как дольше задерживаются в организме.

Блокаторы липофильного типа гораздо лучше преодолевают препятствие между ЦНС и кровеносной системой. Именно это препятствие выполняет защитные функции от интоксикации и вредных микроорганизмов.

Многие врачи утверждают, что блокаторы липофильного типа в несколько раз снижают смертность у пациентов, страдающих ишемической болезнью. Но они могут вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС (например, бессонницу, тревожность или депрессию).

Гидрофильные

Адреноблокаторы данного типа растворяются в жирной среде. Они не обрабатываются печенью и выводятся из организма в несколько раз быстрее, чем липофильные.

К препаратам, имеющим симпатомиметическую активность, относят «Атенолол» и «Надолол». Побочные действия от их приема выражены слабо, но они практически не применяются в лечении ишемической болезни сердца, так как предпочтение отдается более сильным медикаментам.

Стоит учитывать, что побочные эффекты отсутствуют или выражены слабо только в том случае, когда рекомендованная терапевтическая доза не превышена. В противном случае побочные действия могут проявляться достаточно сильно.

Последнего поколения

Препараты последнего поколения лучше всего справляются с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при этом такие бета блокаторы редко вызывают побочные действия.

Эти медикаменты имеют высокий показатель селективности, поэтому считаются самыми безопасными для организма. Чем выше показатель селективности, тем меньше будут выражены побочные действия. Но принимать их без назначения врача запрещается.

Какой бета блокатор лучше

Среди препаратов из группы адреноблокаторов достаточно сложно выбрать лучший, так как медикаменты этой группы не являются универсальными и отличаются друг от друга.

Выбор препарата зависит от типа и стадии заболеваний, возраста пациента и его общего состояния. Врачи выделяют препараты последнего поколения.

Но даже эти медикаменты подходят для лечения далеко не каждого заболевания. Правильно подобрать адреноблокатор возможно только после обследования.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Адреноблокаторы используются преимущественно в терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Универсальной схемы лечения и длительности терапии не существует.

При разных патологиях препараты и схемы приема будут отличаться.

Хроническая сердечная недостаточность

Больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) часто лечат при помощи адреноблокаторов. Эти препараты улучшают функционирование всей системы и снижают нагрузку на сердце, а также защищают его от токсического воздействия. Адреноблокаторы устраняют аритмический синдром.

В лечении ХСН преимущественно применяют препараты из группы метопролола и буциндолола, так как они повышают плотность сердечной мышцы. При лечении «Метопрололом» рекомендованная начальная дозировка составляет 5 мг, для «Буциндолола» – 1,2 мг. Постепенно доза увеличивается.

Нарушения сердечного ритма

Нарушение ритма сердца нуждается в обязательном лечении, и зачастую для этого используются адреноблокаторы. Универсальным препаратом в этом случае является «Амиодарон». Он может использоваться для снятия острого приступа, можно принимать и постоянно.

Данный препарат используется при стенокардии, нарушении ритма сердца (трепетании предсердий). При остром приступе перебоев в сердце необходимо срочно принять 1 таблетку этого препарата. Постоянный курс приема поможет предотвратить приступы в дальнейшем.

Инфаркт миокарда

Адреноблокаторы используются после инфаркта миокарда, а иногда для его предотвращения. В большинстве случаев их применяют для снижения риска повторного инфаркта.

Адреноблокаторы после инфаркта миокарда способствуют снижению болевых и дискомфортных ощущений. После инфаркта они нормализуют физическое и эмоциональное состояние пациента.

Дозировка и длительность лечения подбираются врачом индивидуально.

Гипертоническая болезнь

Адреноблокаторы часто применяются в лечении гипертонической болезни, их действие основывается на снижении артериального давления.

При гипертонии могут быть назначены препараты из любой группы адреноблокаторов. Это обуславливается тем, что на выбор препарата влияют сопутствующие заболевания и общее состояние пациента.

Преимущественно применяются гидрофильные адреноблокаторы. Они могут быть как селективными, так и неселективными.

Многие пациенты предпочитают именно селективные адреноблокаторы, но они подходят не при каждом типе гипертонии. При слишком высоком артериальном давлении, которое повышается часто, они не дают должного результата.

Противопоказания

Побочный эффект значительно менее выражен от приема селективных адреноблокаторов, но даже они имеют противопоказания. К общим относятся нарушения периферического кровообращения (при лечении этими медикаментами состояние усугубляется):

сахарный диабет первого типа;
блокада АВ-типа;
астма бронхиального типа;
пониженное артериальное давление (клинически значимое);
заболевания легких хронического характера обструктивного типа;
атеросклероз в сосудах нижних конечностей.

При наличии противопоказаний необходимо подобрать препарат из другой группы. Альтернативный вариант может быть подобран только совместно с врачом.

Перечень препаратов

Многих интересует, какие лекарства относятся к группе бета блокаторов. К бета блокаторам принадлежат таблетки, которые блокируют адреналиновые рецепторы.

Самыми эффективными являются селективные препараты, причем они почти не имеют побочных эффектов. В данном случае к ним относят «Бисопролол», «Пропранолол». «Бисопролол», «Карведилол», «Пропранолол» – неселективные препараты, которые используются в лечении многих сердечно-сосудистых заболеваний. Все пациенты легко переносят эти препараты, но при превышении терапевтической дозы побочные эффекты могут проявиться.

«Небиволол» – кардионеселективный препарат, его часто используют для лечения ишемической болезни. Принимая препараты из данной группы, необходимо точно соблюдать дозировку, назначенную врачом.

Назначать пациенту такие медикаменты может только специалист после проведения всех необходимых диагностических процедур!

Особенности приема

Адренорецепторы используются в лечении гипертензии, ишемической болезни, сердечной недостаточности и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Для эффективности терапии очень важно соблюдать указанную дозировку, которая индивидуальна для каждого пациента.

В среднем препараты этой группы начинают принимать по 5 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозу при необходимости. Во время приступа дозировка может быть выше еще на 5 мг, но желательно избегать передозировки.

Адреноблокаторы могут использоваться не только в качестве длительной терапии, но и для единичного снятия симптоматики приступа. В этом случае принимают по 1 таблетке.

Вторая таблетка может быть принята спустя 20-30 минут, и то когда приступ не купируется. Если это не приносит должного результата, то необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Выводы

Для предотвращения синдрома отмены, если баб принимается длительно, завершать прием необходимо постепенно, плавно снижая назначенную дозировку. Адренорецепторы снижают риск повторного инфаркта миокарда, поэтому принимать их надо исправно, соблюдая все рекомендации врача.

В лечении сердечно-сосудистых заболеваний при помощи адреноблокаторов очень важно учитывать стадию и тип патологии. Именно от этого зависит, адреноблокатор какой группы необходимо принимать.

Только после постановки точного диагноза можно подобрать комплекс лечения, в состав которого будут входить адреноблокаторы. Как правило, терапия занимает достаточно продолжительное время.

Источник: serdechnie-bolezni.com

Назначение

Адреналиновые рецепторы преимущественно сосредоточены в сердечной ткани и кровеносных каналах. Эти вещества реагируют на вырабатываемые организмом гормоны — адреналин и норадреналин. Известно 4 типа адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2, к другой разновидности относятся бета-1 или бета-2.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов включает нескольких видов) могут применяться при следующей клинической картине:

Отклонения в сердечной системе и нарушения в сосудах, под влиянием которых наблюдается постепенный рост АД. Это характерно для первичной стадии эссенциальной артериальной гипертензии.
Нарушение гормональной картины и работы почек. Как результат развивается вторичная форма реноваскулярной гипертензии. Патология может протекать доброкачественно или отразиться злокачественно. В последнем случае наблюдаются резкие подъемы АД до критических показателей, а также фиксируются длительные кризисные периоды, что приводит к деструкции наиболее уязвимых органов.
Кризисные состояния, вызванные аритмиями различного вида. Препараты снимают обострения и купируют дальнейшее повторение неблагоприятных эпизодов.
Ишемические заболевания. Медикаменты понижают уровень потребления питательных компонентов и объема кислорода сердечной мышцей. Перед курсом терапии следует оценить сократимость миокарда и вероятность инфаркта.
Первичные формы ХСН (хронической сердечной недостаточности). Блокирующие компоненты лекарств предупреждают острые приступы, что характерно для антиангинального действия.
Блокаторы рецепторов назначают как дополнительные средства при лечении феохромоцитомы – опухоли, которая развивается в коре надпочечников.
Препараты снимают алкогольный абстинентный синдром.
Улучшается состояние при мигренях и расслаивающейся аневризме аорты.
Широко применяются при лечении простатита. После курса терапии нормализуется естественное выведение мочи. Лекарства способны улучшить тонус мочевого пузыря, помогают в лечении аденомы простаты, укрепляют слабые мышечные ткани предстательной железы.

Блокаторы неселективного типа применятся в более узком направлении, чем селективные категории препаратов. Бета-блокаторы 2 и 3 поколения считаются наиболее безопасными, поэтому их применяют на уровне ингибиторов АПФ. Такой подход позволяет лечить ХСН, а также артериальные гипертензии в совокупности с метаболическим синдромом.

Действие

Когда адренорецепторы распределены свободно, в кровеносную систему поступает адреналин или норадреналин. Взаимодействие гормонов и адренорецепторов провоцирует реакции, одна из которых – увеличение числа сердечных сокращений.

Другие проявляющиеся реакции:

сужение проходимости кровеносного канала;
повышение уровня АД (артериального давления);
проявление бронхолитических процессов (расширение просвета бронхов);
наблюдается скачок уровня глюкозы в крови (гипергликемический эффект).

Повышение числа сокращений сердечной мышцы происходит на биохимическом уровне. На фоне реакции развиваются синусовые тахикардии, наджелудочковые «условно» неопасные аритмии.

Бета-адреноблокаторы девствуют как выключатели на адреналиновые рецепторы, что противоположно адреналину. Бета-блокаторы всех поколений подавляют негативные реакции биохимического уровня.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов может отличаться составом действующих веществ) вызывают положительные результаты:

уменьшается напряжение стенок сосудов, благодаря чему облегчается кровотечение, что косвенным путем помогает снизить давление;
число сердечных сокращений снижается, приближаясь к нормальному значению.
наблюдается антиаритмический эффект, особенно у тех, кто болеет наджелудочковой тахикардией;
гликемические показатели кровотока снижаются. Бета-блокаторы предотвращают развитие гипогликемического превентивного состояния;
понижается АД. Реакция не всегда желаемая, особенно, если у пациента наблюдается постоянный низкий уровень АД. В этом случае препараты не назначают.
Механизм действия бета-адреноблокаторов

При всех положительных свойствах препаратов, блокирующих рецепторы, присутствует существенный недостаток – сокращение просвета бронхов. Поэтому с осторожностью должны принимать лекарства люди с нарушенной функцией дыхательной системы.

Побочные эффекты

Побочные последствия могут проявляться по-разному. Один вид бета-блокаторов может переноситься легко, другой тяжело. Медикаменты в составе с бета-адреноблокаторами имеют множество негативных проявлений. Прежде чем переходить к курсу лечения, следует проконсультироваться с кардиологом. Нельзя принимать средства самостоятельно.

Наиболее часто встречаются побочные явления:

Слабость в теле, сонливость.
Сухость в глазах.
Нарушение пространственной ориентации.
Тремор нижних частей тела.
Воспаления кожного покрова, проявляющиеся в виде зуда, сыпи или крапивницы.
Спазм бронхов.
Гипергидроз (усиленное потоотделение).
Нарушение состава крови. Отклонения определяется лабораторным методом.
Кардиальные нарушения (брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность).
Головные боли.
Блокада сердца.
Интоксикация.
Обострение бронхиальной астмы.

Не рекомендуется применять препараты указанной фармацевтической группы, если присутствуют заболевания – брадикардия, коллапс, АВ-блокада первой степени, болезни артерий, нарушения передвижения импульса от синусового узла к предсердиям и желудочкам, патологии ритмичности синусового узла, дислипидемия.

Противопоказаны лекарства беременным, в детском возрасте, а также людям с выраженной аллергической реакцией на компонент блокатора. Препараты способны снизить уровень сахара, поэтому крайне осторожно применяются диабетиками. Могут понижать показатель либидо у мужского пола на длительный период.

Классификация

Бета-адреноблокаторы (список препаратов различного состава) можно классифицировать по нескольким направлениям – то, как протекают фармакокинетические процессы и насколько характерны отклики организма на действующее вещество.

Типизация наименований в основном происходит по тому, как активно действует вещество на сердечную систему и другие области организма. Химический состав препаратов неоднороден, важнее выделить восприятие рецепторов к компоненту. Чем выше этот показатель, тем менее проявлены негативные последствия.

Различают бета-блокаторы:

Адреналиновые блокаторы бета-1 и бета-2. Эти вещества относятся к неселективным видам.
Адреноблокаторы типа бета-1. Вещества называют селективными или кардиоселективными.
Блокаторы, которые нейтрализуют адренорецепторы категории бета и альфа.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов с действующим веществом) представлен в таблице.

Перечень включает активное вещество (МНН), в скобках указано коммерческое название некоторых лекарств:

Категория групп
1 поколение Кардионеселективные. Адреноблокаторы бета-1,2	2 поколение Кардиоселективные. Адреноблокаторы бета-1	3 поколение Адреноблокаторы бета-альфа
Пропранолол (Анаприлин)	Метопролол (Эгилок)	Карведилол (Кредекс)
Надолол (Коргард)	Талинолол (Корданум)	Целипролол (Целипрес)
Пиндолол (Вискен)	Бисопролол (Конкор)	Лабеталол
Пропранолол	Ацебутолол	Небиволол (Небиволол-тева)
Тимолол (Глаумол)	Атенолол	Бетаксалол
Бопиндолол	Эсмолол	Картеолол
Окспренолол	Эсатенолол	Буциндолол
Метипранолол
Соталол
Пенбутамол

Каждая категория препаратов также разделяется на 2 вида – с внутренней рецепторной эффективностью (симпатическая активность – ВСА) или без нее. Но классифицируют препараты по этому критерию только специалисты, чтобы оптимально подобрать лекарственное средство.

Кардионеселективные адреноблокаторы

Лекарственные средства этой категории широко применяются. Сюда входят более ранние лекарства, которые могут вызывать больше всего побочных реакций. Неселективные виды воздействуют одновременно на адренорецепторы 2 типов: бета-1 и бета-2.

Сердечная ткань содержит рецепторы типа бета-1, поэтому лекарственные средства, действующие на них, называются кардионеселективными. Другие рецепторы сосредоточены в сосудах, тканях матки, воздухопроводящих путях (бронхах) и кардиальной системе.

Этим объясняется широкая сфера влияния кардионеселективных средств, которые затрагивают все системы организма. Важными лекарственными препаратами 1 разработки являются – Тимолол, Пропранол, Соталол.

Анаприлин

Медикаментозное средство разработано на базе активного вещества Пропранолол, используется дополнительно в терапии сердечных болезней, синдрома повышенного АД. Большой плюс препарата в том, что он не снижает сократительную функцию миокарда.

С помощь лекарства можно быстро снять приступ аритмии (наджелудочковых), облегчить кризисное состояние при синусовой тахикардии. У лекарства есть побочные стороны – активное вещество резко сужает сосуды (ангиоспазм).

Пропранолол эффективен при лечении кардиальных расстройств. Лечебный эффект выражается в понижении сократимости миокарда и частоты сердечных ударов, а также коррекции показателей АД. Но слишком активное действие препарата недопустимо при критических падениях АД и сердечной недостаточности в острой стадии.

Коргард

Этот медикамент содержит Надолол, благодаря которому достигается антиангинальный и гипотензивный результат. Надолол относится к веществу мягкой формы воздействия. Адреноблокаторы типа бета-2 могут применяться только, когда гипертония не развилась и находится на ранних стадиях.

Если заболевание уже запущено, средство мало поможет. В основном Надолол используют при ишемических нарушениях сердца. Препарат относится к старым разработкам, не рекомендован при проблемах с сосудистой системой.

Вискен

С помощью лекарства можно лечить артериальные гипертензии в незапущенной стадии (на ранних этапах). Средство на основе Пиндолола с мягкой формулой, слабо понижает частоту сердечных сокращений и мало действует на работу миокарда (сердечной) мышцы.

Редко применяется для кардиальных нарушений, может вызвать бронхоспазм, поэтому не рекомендовано при патологиях дыхательных путей (астма, ХОБЛ). Аналогичным вариантом считается Пиндолол, содержащий одноименное активное вещество.

Глаумол

Глаумол является противоглаукомным веществом, разработанным на основе Тимолола. Препарат мягко снижает уровень давления, поэтому хорошо подходит в лечении определенных форм глаукомы. Однако препарат малоэффективен в терапии сердечнососудистых отклонений. Медикамент относится к неселективному виду, выпускается в форме капель.

Кардиоселективные адреноблокаторы

Ко 2 поколению лекарственных средств относят блокаторы типа бета-1. Эта категория реагирует на адренорецепторы, расположенные в сердце, что определяет их узконаправленное действие.

Благодаря целенаправленному блокированию одноименных рецепторов, эффективность лекарства только возрастает. Блокаторы считаются безопасными, но не рекомендованы для самостоятельного лечения, особенно, в сочетании с другими видами.

К важным разработкам 2 поколения относят: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.

Эгилок

Медикамент содержит Метопролол, снимает острые состояния, связанные с отклонением сердечного ритма. Положительно влияет на патологии наджелудочкового типа. Может использоваться в совместной терапии с Амиодароном при лечении нарушений ЧСС.

Дает быстрый результат, но не рекомендован на постоянной основе из-за тяжелой переносимости и побочных реакций. Терапевтический эффект также зависит от особенностей организма и функциональных возможностей тела.

Корданум

Лекарство относят к блокаторам бета-1, в основе которого Талинолол. Препарат идентичен Метопрололу, имеет те же показания. Сокращает рецидивные состояния на фоне острого протекания инфаркте миокарда. Эффект наступает через 2-4 ч. Длительность до 24 ч.

Конкор

Этот препарат включает Бисопролол. Назначают в курсе длительной систематической терапии. Положительное действие проявляется через 12 часов, но результат долго сохраняется. Основные функции Бисопролола – это стабилизация уровня АД и ЧСС, лечение АГ и ХСН. Медикамент купирует рецидивы при аритмии.

Это далеко неполный список бета-1-адреноблокаторов. Рассмотрены наиболее распространённые медикаменты. Подобрать лекарство самостоятельно по имеющимся показаниям невозможно, необходима диагностика, что также не гарантирует идеального результата.

Последнее поколение

Блокаторы последней разработки (3 поколение) затрагивают дополнительно альфа-адренорецепторы. Эти качества позволяют широко их применять. Список препаратов наиболее важных видов включает: Карведилол, Небиволол.

Бета-адреноблокаторы 3 поколения содержат две категории:

Некардиоселективные. Расслабляют стенки кровеносных каналов под влиянием бета -1 и бета-2 –адреноблакаторов.
Кардиоселективные. Расширяют сосудистые каналы за счет увеличения объёма выделяемого оксид азота. Способны снизить закупорку сосудов, уменьшить образование атеросклеротических бляшек.

Блокаторы всех групп бывают короткого и длительного срока действия. Этот показатель будет зависеть от биохимического состава медикаментозного средства.

Медикаменты включают следующие категории:

Амфифильные. Вещества могут растворяться в жирах и водной основе. Выводятся из организма при помощи печени и почек. К ним относятся: Бисопролол, Ацебутолол.
Гидрофильные. Растворятся в воде, однако плохо усваиваются в печени. Сюда входит: Атенолол.
Липофильные короткого периода действия. Хорошо перерабатываются в жирах, быстро усваиваются печенью. Имеют короткий лечебный эффект.
Липофильные блокаторы длительного действия.

Существуют также вещества сверхкороткого периода действия. Применяются в основном такие блокаторы в форме капельниц. Химические вещества действуют в организме не более 30 мин., после чего распадаются в крови. Из-за низкого показателя побочных эффектов часто применяются при гипотонии и сердечной недостаточности. К представителю этой категории относится Эсмолол.

Кредекс

В основе лекарства заложен Карведилол. Его отличительная черта также в способности нейтрализовать альфа-рецепторы. Препарат хорошо расширяет сосуды, применятся как в лечении сердечнососудистой системы, так и для нормализации коронарного кровообращения.

Снижает вероятность инфаркта. Комбинация разных видов блокаторов в составе помогает устранить неврологические нарушения, связанные с приемом препаратов-нейролептиков.

Небиволол-тева

Бета-1-адреноблокатор кардиоселективного действия. Снижает АД и ЧСС, обладает антиангинальным эффектом. Применяется при артериальной гипертензии. Часто используют в комбинации для терапии ХСН и профилактических целях при стенокардии.

Ценипрес

В основе Целипролол, относится к селективному виду. Обладает сосудорасширяющим действием, практически не вызывает бронхоспазма. Целипролол подходит для быстрого снижения АД. Может применяться в длительном курсе терапии, влияет на активность сердечной мышцы. Подходит для людей разного возраста.

Бета-блокаторы получили хорошие отзывы в лечении стенокардии. Благодаря им уменьшается частота ангинозных приступов, замедляется развитие острых коронарных нарушений. Применение ингибиторов АПФ в совокупности с блокаторами и мочегонными лекарствами в терапии ХСН значительно увеличивает срок жизни.

Блокаторы входят в список препаратов жизненно важных для человека. Бета-адреноблокаторы позволяют улучшить состояние, но неправильное назначение курса терапии усиливает развитие сердечной недостаточности, вызывает остановку работы сердца, вплоть до летального исхода.

Автор: Семёнова Елена

Оформление статьи: Владимир Великий

Источник: healthperfect.ru

Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ — приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин — более 27 часов (необходимо уменьшение доз).

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ч. Почечный клиренс – 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата – 80-90%. Связь с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация при пероральном приеме достигается через 2-4 ч. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 14-22 ч. Выводится в основном (80%) почками (15% — в неизмененном виде).

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% пероральной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы – около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, у больных с медленным метаболизмом этого препарата — 30-50 ч.

Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата – 65%. Связь с белками плазмы – 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7 ч.

Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата – 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Источник: www.smed.ru

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета₁‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета₂‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета₁— или беты₂‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета₁— и бета₂‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в крови.

Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения импульсов.
Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных клеток.
Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном применении.
Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный катехоламинами.
Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых капилляров.
Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный эффект.

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин^-1.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин^-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин^-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-адреномиметики (такие как бета₂‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета₁‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин^-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат противопоказан.

Бисопролол

Высокоселективный бета₁‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета₁‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их назначении.

Источник: www.katrenstyle.ru