Прямые вазодилататоры

Миотропные вазодилататоры

Миотропными вазодилататорами называют вещества, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов; при этом сосуды расширяются, артериальное давление снижается.

Среди миотропных гипотензивных средств выделяют:

1) Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, амлодипин.

2) Донаторы оксида азота (NO): натрия нитропруссид, нитроглицерин,

3) Препараты различных групп (с неизвестным механизмом действия): бендазол, магния сульфат, гидралазин.

 

Вещества этой группы блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, которые имеют наибольшее функциональное значение для сердца и артериальных сосудов. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов действуют в основном на сердце и артериальные сосуды (действие на венозные сосуды незначительно, поэтому блокаторы кальциевых каналов практически не вызывают ортостатической гипотензии). Кроме того, эти препараты оказывают слабое бронхолитическое, токолитическое, антиагрегантное и противоатеросклеротическое действие. Среди блокаторов кальциевых каналов выделяют дигидропиридины, фенилалкиламины и бензотиазепины.

Дигидропиридины — нифедипин, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нитрендипин, низолдипин, израдипин действуют преимущественно на артериальные сосуды и в меньшей степени на сердце.

Нифедипин(фенигидин, коринфар, адалат) расширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление.

Действие нифедипина на сердце складывается из 2 компонентов — прямого и рефлекторного. В экспериментах на изолированном сердце нифедипин ослабляет и урежает сокращения сердца. В целом организме при действии нифедипина снижается артериальное давление и в связи с этим возникает рефлекторная тахикардия. Ударный объем сердца не меняется, но у больных с сердечной недостаточностью нифедипин может снижать сократимость миокарда.

Препарат назначают внутрь; продолжительность действия 6-8 ч. При непродолжительном лечении артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии, синдроме Рейно нифедипин назначают 3 раза в сутки.

Для систематического лечения артериальной гипертензии рекомендуют только препараты нифедипина длительного действия (таблетки-ретард), которые действуют 24 ч и назначаются 1 раз в сутки (препараты короткого действия при систематическом применении увеличивают смертность больных, по-видимому, в связи с колебаниями артериального давления).

В настоящее время не рекомендуют сублингвальное применение нифедипина при гипертензивном кризе, так как у некоторых больных это вызывает чрезмерное снижение артериального давления.

Побочные эффекты нифедипина: тахикардия, головная боль, головокружение, гиперемия лица, тощнота, констипация, периферические отеки, в частности, отеки лодыжек (в области артерио-венозных шунтов расширяются артерии, но не вены; недостаточен венозный отток), парестезии, миалгии, учащенное мочеиспускание.

Для систематического длительного лечения артериальной гипертензии рекомендуют дигидропиридины длительного действия — амлодипин(норваск), фелодипин(плендил), лацидипин,которые действуют 24 ч, и назначаются 1 раз в сутки. Для уменьшения тахикардии дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов рекомендуют комбинировать с β -адреноблокаторами.

Фенилалкиламины — верапамил, действует преимущественно на сердце и в меньшей степени на артериальные сосуды. В отличие от дигидропиридинов этот препарат при системном действии ослабляет и урежает сокращения сердца, затрудняют атриовентрикулярную проводимость. Фенилалкиламины не следует комбинировать с β-адреноблокаторами.

Верапамил(изоптин) урежает и ослабляет сокращения сердца, затрудняет атриовентрикулярную проводимость, расширяет мелкие коронарные сосуды (увеличивает объемную скорость коронарного кровотока), умеренно расширяет периферические артерии. В высоких дозах верапамил эффективно снижает артериальное давление; гипотензивный эффект обусловлен снижением сердечного выброса и общего периферического сопротивления сосудов. Препарат действует 6—8 ч.

В качестве антигипертензивного средства верапамил показан больным с сопутствующей коронарной недостаточностью, предсердными тахиаритмиями. Для гупирования гипертонического криза верапамил вводят внутривенно медленно. Для систематического лечения артериальной гипертензии применяют таблетки верапамила с длительным высвобождением препарата (таблетки-ретард); назначают 1 раз в сутки на ночь.

Побочные эффекты верапамила: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, головокружение, тошнота, констипация, периферические отеки (в основном отеки лодыжек), которые связаны с расширением артериол, но не венул. Верапамил не рекомендуют применять вместе с β-адреноблокаторами, так как в этом случае усугубляются сердечная недостаточность, брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Бензотиазепины. Дилтиаземпо сравнению с дигидропиридинами в большей степени влияет на сердце и меньше на артериальные сосуды, а по сравнению с верапамилом больше влияет на артериальные сосуды и меньше на сердце.

Препарат назначают 2—3 раза в сутки (таблетки-ретард — 1 раз в сутки) при артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и суправентрикулярных тахиаритмиях.

4.5.6.3.2. Донаторы оксида азота (NO)

Донаторы NО — лекарственные средства, при метаболизме которых высвобождается оксид азота (NО), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. К препаратам этой группы относят нитроглицерин и нитропруссид натрия. При метаболизме нитроглицерина выделение NО обусловлено действием эндотелиальных тиоловых ферментов, с истощением которых связывают толерантность к нитроглицерину. Нитропруссид натрия высвобождает NО спонтанно; толерантности к препарату не развивается.

Нитроглицериниспользуют в основном при ИБС. Нитроглицерин расширяет преимущественно венозные и в меньшей степени артериальные сосуды (считают, что уровень тиоловых ферментов, под влиянием которых из нитроглицерина высвобождается NО, в венах выше, чем в артериях).

В качестве гипотензивного средства раствор нитроглицерина вводят внутривенно капельно. Препарат применяют для купирования гипертензивных кризов, а также для уменьшения нагрузки на сердце при острой сердечной недостаточности.

Нитропруссид натрия— одно из самых эффективных сосудорасширяющих и гипотензивных средств. В отличие от нитроглицерина нитропруссид натрия расширяет в равной степени артериальные и венозные сосуды. Растворы натрия нитропруссида вводят внутривенно капельно (при одномоментном введении длительность действия — около 3 мин).

Препарат применяют при гипертензивных кризах, острой левожелудочковой недостаточности, а также для управляемой гипотен-зии при хирургических операциях.

Нитропруссид натрия — цианистое соединение. При его метаболизме, помимо NО высвобождается цианид, который под влиянием роданазы печени быстро превращается в малотоксичный тиоцианат (при заболеваниях печени могут проявиться токсические эффекты цианида — метаболический ацидоз, рвота, нарушение дыхания, потеря сознания). Экскреция тиоцианата медленная (Т_1/2 3 дня) и при длительном внутривенном введении нитропруссида натрия происходит кумуляция тиоцианата и начинает проявляться его токсическое действие — звон в ушах, нарушение зрения, дезориентация, делирий, судороги. Поэтому не рекомендуют проводить внутривенное капельное введение натрия нитропруссида более 18—34 ч.

Источник: studopedia.su

Механизм действия

• Вазодилатирующее действие представляет собой закономерную обусловленную физиологией реакцию сосудов организма человека на различное воздействие.
• Артерии, вены и капилляры могут при необходимости сужаться или расширяться, в результате чего их сечение увеличивая, а значит возрастает и объем перекачиваемой через них крови. При этом сосуды могут расширяться, как локально, то есть только в одной части тела, как и по всему телу.


• В почках, а также сетчатке глаза, к примеру, развита микроциркуляция. Другими словами, разветвленная сеть мельчайших артерий, а также артериол, и крупных артерий и вен. Расширение всего этого приводит к быстрому понижению артериального давления, а также насыщению питательными веществами путем большего притока крови.
• Совершенно отличные механизмы воздействия отвечают за регулирование расширения сосудов сердечно-сосудистой системы, а также кожных покровов, тканей и органов. Особенно это относится конечностей.
• Расширение сосудов также играет крайне важную роль при терморегуляции тела. Когда температура воздуха повышается, то кровеносные сосуды расширяются. Таким образом, тело не перегревается и не наступает тепловой удар.
• При понижении температуры сосуды наоборот сужаются, в результате чего тело теряет меньше тепла, которое необходимо для нормальной работы.

Помимо физических факторов, таких как воздействие солнечных лучей, вазодилатирующий эффект можно  получить следующими путями:

• механическим воздействием (таким является специальный массаж или растирания);
• физиологически, при сильных физических нагрузках (то есть во время занятия спортом), после приема пищи или активной умственной работе;
• при любом, протекающем внутри воспалительном процессе;
• химическим веществом, которое попадает внутрь организма (то есть при помощи лекарственных препаратов).

Классификация

Все лекарства, фармакологические свойства которых представляют собой провоцирование расширения сосудов, делятся на группы:

1. вазодилататоры;
2. антагонисты кальция;
3. препараты, содержащие в своем составе растительные экстракты.

Отдельно необходимо выделить средства, предлагаемые народной медициной. Такие средства можно использовать для достижения желаемого эффекта одновременно с фармакологическими препаратами. Помимо этого, народные средства можно использовать в качестве профилактики нарушения поступления крови к головному мозгу.

Однако не стоит принимать такие средства бездумно, нужно предварительно проконсультироваться со специалистом.

Как показывает практика использования, эффективны не только в случае нарушения кровотока, но для улучшения работы мозга и его долголетия (от интенсивности кровообращения во многом зависит бесперебойная работа этого органа).

В перечень разновидностей расширяющих сосуды препаратов входят следующие разновидности:

• периферические вазодилататоры;
• миотропные вазодилататоры;
• венозные вазодилататоры;
• прямые вазодилататоры;
• церебральные вазодилататоры;
• артериальные вазодилататоры;
• вазодилататоры от почечной гипертонии.

Показания к применению

Необходимость приема лекарств, которые расширяют кровеносные сосуды, может возникнуть в следующих случаях:

• частые и продолжительные головные боли;
• периодически возникающий шум в ушах;
• головокружения, особенно усиливающиеся при повороте головы;
• болевые ощущения в области ушей и глаз;
• слишком быстрая утомляемость в случае выполнения напряженной мыслительной работы или же дел, для выполнения которых нужно серьезное зрительное напряжение.

Расширяющие артерии, вены и капилляры препараты, предназначенные для воздействия именно на кровеносную систему головного мозга, представлены адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и специальными лекарственными средствами, предназначенными для улучшения кровообращения мозга.

Специальные препараты имеют наибольшую важность при лечении проблем с кровообращением самого важного органа.

Список препаратов

В перечень средств, которые могут помочь улучшить кровообращение путем расширения сосудов, входят:

• Апрессин, который относится к группе вазодилататоров, уменьшает сопротивление стенок резистентных сосудов (их название артериол), в результате чего уровень оказываемого на стенки артерий давления уменьшается. Также прием лекарства может снять нагрузку на миокард, а также увеличивает сердечный выброс.
• Молсидомин. При его приеме происходит снижение тонуса периферических сосудов (их называют венулы), а также уменьшает объем венозной крови, направляющийся к сердцу. Под влиянием лекарства уменьшается давление крови на стенки легочной артерии, а также уменьшается наполнение левого желудочка сердца кровью и снижается напряжение стенок мышцы сердца.
  Препарат уменьшает склеивание между собой тромбоцитов (такие сгустки часто закупоривают мелкие сосуды) и улучшает коллатеральный кровоток, который идет в обход пораженной артерии.
• Натрия нитропруссид является лекарством, обладающим высокой эффективностью. Расширяет артериолы, а также некоторые вены. При попадании в организм через вены эффект достигается очень быстро, однако, при этом он относительно непродолжителен.
  Таким образом, уменьшает нагрузку, оказываемую на сердце. Применяют натрия нитропруссид при назначении комплексной терапии в случае острой сердечной недостаточности.


• Но-шпа, которая снимает спазм и способна снять боль и улучшить кровообращение;
• Глицин, который расширяет сосуды головного мозга, улучшая, таким образом, его питание. Прием такого препарата помогает улучшить мышление и запоминание новой информации.
• Нитроглицерин, обладающий способностью ослаблять гладкую мускулатуру стенок кровеносных сосудов. Наиболее подвержены данному воздействию именно коронарные артерии.
  При воздействии активных компонентов средства происходит уменьшение объема венозной крови, которая возвращается в сердце (так снижается нагрузка на этот орган), активизируется сокращения мышцы сердца и уменьшает при всем при этом потребность тканей сердца в столь необходимом кислороде.
• Пирацетам, который известен уже более полувека и по-прежнему не утратил своей актуальности в лечении заболеваний сосудистой систем. Он относится к группе препаратов ноотропов, которые оказывают на человеческий организм антигипоксическое действие.
  Основное воздействие приходится на ткани головного мозга. При этом самочувствие человека, как и работа самого главного его органа, заметно улучшается.
  Выпускается данное лекарственное средство в виде растворов, предназначенных для инъекций, и в виде таблеток для перорального приема.
  Инъекции позволяют добиться наиболее быстрого результата, однако, как и во всех других случаях такой способ поставки в организм активных веществ сопряжен в определенными трудностями.
• Пентоксифиллин, который способствует улучшению питания тканей и микроциркуляции крови в сосудах головного мозга методом их расширения. Выпускается как виде таблеток, так и в виде концентрированных растворов в ампулах. При его попадании в организм снижается агрегация тромбоцитов.
• Антагонисты кальция. К уже выше упомянутым средствам из этой группы, достаточно часто используются для снижения тонуса кровеносных сосудов головного мозга, относят Нимодипин и Циннаризин. Такие лекарства блокируют медленные кальциевые каналы, находящиеся в гладких миоцитах артерий.
  Таким образом, происходит расширение артериального русла. Однако, при всем этом, блокаторы почти не воздействуют на сосуды, перекачивают венозную кровь, в результате чего обеспечивается повышенный приток артериальной крови, насыщенной кислородом, к тканям мозга. Так локально улучшаются обменные процессы.
  Препараты эти часто назначаются людям, которым был поставлен диагноз атеросклероз. Если говорить о Циннаризине, то помимо сосудорасширяющего действия, это препарат обладает ко всему прочему ноотропным. Так что прием средства способно улучшить работу головного мозга.
  Препарат выпускается в виде таблеток. Перед тем, как приступить к их приему, следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом, поскольку риск развития довольно опасных для здоровья побочных действий очень высок.
• Папаверин, относится к перечню спазмолитиков миотропного действия. При этом он может назначаться не только при необходимости расширения мозговых сосудов, но и для снятия напряжения гладкой мускулатуры внутренних органов.
  Выпускается фармакологическими компаниями в виде растворов в ампулах и таблеток. Каждая ампула и таблетка может иметь разную концентрацию действующего вещества. Так что нужно правильно подбирать дозировку. Тут вы найдете более подробную информацию про препараты Диабазол и Папаверин.

Инструкция по применению

При приеме препарата или даже средства из нетрадиционной медицины следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом. Врач изучит организм пациента и назначит наиболее приемлемое в его случае средство.

Принимать препарат следует в строгой дозировке и столько раз в день, определил врач.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать все инструкции, прилагаемые к лекарству, и рекомендации врача. Заниматься самолечением не нужно.

Побочные эффекты

Побочными эффектами обладает каждый препарат. Чаще всего, поскольку при воздействии на организм активных веществ происходит расширение кровеносных сосудов, может наблюдаться падение кровяного давления.

Именно эта причина является главным препятствием для бесконтрольного приема средств, оказывающих подобный эффект. При падении  давления может наблюдаться головокружение, потеря координации движений.

Цены на препараты

Стоимость препарата зависит от его эффективности и доступности лекарства. Самым бюджетным вариантом является, пожалуй, глицин, стоимость которого меньше сотни рублей. Такое средство является скорей добавкой, которая помогает улучшить деятельность мозга. при несерьезных проблемах оно еще может помочь, а вот при серьезных едва ли.

Самые дорогие отпускаются по рецепту, выписанному врачом. Например, Венарус, который стоит около семисот рублей. Такой препарат предназначен для лечения сосудов головного мозга и расширяет сосуды для улучшения доступа к тканям мозга артериальной крови.

Источник: kardiohelp.com

Общая информация

Благодаря приему лекарств этой группы расширяются сосуды, что уменьшает как нагрузку на сердечную мышцу, так и на его потребность в кислороде. Этот факт позволяет использовать их в качестве антиангинальных средств. К периферическим вазодилататорам относятся медикаменты, которые воздействуют на резистивные сосуды, они показаны для лечения гипертонии. Широко применяться эта группа лекарств стала в прошлом столетии, а точнее, в пятидесятые годы. Первоначально, для лечения сердечной недостаточности использовали «Фентоламин», но он не получил широкого применения ввиду большого количества нежелательных реакций.

Применение лекарств, входящих в эту группу, должно осуществляться под контролем лечащего доктора, так как они могут существенно снизить артериальное давление, ухудшить снабжение сердца кровью.

Классификация

Современная классификация периферических вазодилататоров основана на действии лекарства и месте его приложения:

1. Влияние на сосуды – в основном на артериальные сосуды воздействует «Гидралазин» и «Фентоламин», а на венозные – «Празозин» и нитраты.
2. Блокаторы альфа-адренергических рецепторов – «Фентоламин», «Дроперидол», «Празозин», «Нифедипин», «Гидралазин».
3. Ингибиторы превращающего фермента – «Эналаприл», «Каптоприл». Медикаменты способствуют преобразованию ангиотензина 1 в ангиотензин 2, а также действуют на гладкую мускулатуру мелких артерий.
4. Непосредственное влияние на гладкую мускулатуру сосудов – «Празозин», «Нитропруссид натрия», нитраты.

Кроме того, периферические вазодилататоры подразделяются на:

• Венозные – «Молсидомин», «Нитроглицерин».
• Артериальные – «Гидралазин», «Фентоламин» «Миноксидил».
• Смешанные – «Празозин», «Нифедипин», «Натрия нитропруссид», «Нитроглицерин» и «Молсидомин».

По быстроте наступления терапевтического эффекта:

• Немедленного действия – «Нитроглицерин», «Корватон» при внутривенном, под язык или местном наружном приеме.
• Замедленного – «Празозин», «Изосорбида динитрат», «Гидралазин».

Показания к применению

Венозные вазодилататоры показаны при перегрузке малого круга кровообращения, они:

• снижают напор в малом круге;
• уменьшают диастолическое расширение левого желудочка;
• сокращают отдачу венозной крови к сердцу;
• сокращают потребление кислорода миокардом.

Таким образом, периферические вазодилататоры этой подгруппы не увеличивают сердечный выброс, а только снижают давление (напор) в малом круге кровеоборота. Лекарства с преимущественным действием на мелкие артерии снижают постнагрузку, при этом они не влияют на давление в малом круге кровеоборота, т. е. уровень преднагрузки не изменяется. В результате надобность миокарда в кислороде уменьшается, а сердечный выброс усиливается. Основное побочное явление этой группы медикаментов – возникновение гипотензии и увеличение частоты пульса. Применяются при следующих состояниях:

• «Гидралазин» – при низком сердечном выбросе, при выраженной аортальной или митральной регургитации.
• «Фентоламин» – при катехоламиновом кризе у индивидов с феохромоцитомой.
• Дигидропиридины – для лечения гипертензии.

Лекарства с одновременным воздействием на венулы и артериолы оказывают влияние на пред- и постнагрузку, поэтому их назначают для лечения острой сердечной недостаточности. А такая уникальная комбинация, как «Гидралазин + Изосорбида динитрат», используемая в терапии хронической сердечной недостаточности, в течение двух лет приема способствует снижению риска смертности.

Фармакологическое действие сосудорасширяющих препаратов

Механизм действия периферических вазодилататоров различен, в эту группу входят лекарства:

• блокирующие альфа-адренергические рецепторы;
• антагонисты ионов кальция;
• оказывающие влияние на гладкие миофибриллы артериол;
• ингибиторы превращающего фермента.

Несмотря на разный механизм действия, все препараты влияют на пост- и преднагрузку миокарда. Фармакодинамические эффекты проявляются понижением поступления крови к сердцу благодаря возрастанию емкости венозной части сосудистого русла, и минутного объема крови, вследствие прироста емкости артериального звена вегетативной сосудистой системы.

Механизм действия лекарств, имеющих международное непатентованное название «Пентоксифиллин»

Аккумуляция циклического аденозинмонофосфата в клеточной ткани гладкой мускулатуры сосудов и в клетках крови, а также угнетение фосфодиэстеразы лежит в основе механизма действия «Пентоксифиллина», периферического вазодилататора, прием которого:

• Улучшает симптоматику при нарушении мозгового кровообращения путем снижения общего периферического сопротивления и небольшого расширения коронарных сосудов. Проявляет незначительное вазодилатирующее действие.
• Тормозит агрегацию красных кровяных телец и тромбоцитов, стимулирует фибринолиз, снижает концентрацию фибриногена в плазме крови, улучшая ее вязкость.

Лекарственный препарат «Вазонит»

Является лекарством длительного (пролонгированного) действия. Пентоксифиллин – это действующее вещество, которого содержится 600 мг в одной лекарственной форме. Благодаря приему препарата «Вазонит 600»:

• в местах сбоя кровотока улучшается микроциркуляция;
• за счет воздействия на деформированные красные кровяные тельца текучесть крови улучшается;
• эластичность мембраны эритроцитов увеличивается;
• завышенная вязкость крови уменьшается;
• слипание тромбоцитов блокируется.

Препарат целиком всасывается из ЖКТ. Продленная форма способствует бесперебойному поступлению активного вещества в кровоток. Максимальная концентрация в крови достигается спустя три-четыре часа и сохраняется примерно двенадцать часов. Больше девяноста процентов преобразованного пентоксифиллина выводится почками.

Показания к применению препаратов, имеющих МНН пентоксифиллин

Доктора рекомендуют «Вазонит 600», а также другие препараты, имеющие действующее вещество пентоксифиллин, при следующих состояниях:

• Сбой кровотока, имеющего ишемический генез, острого и хронического характера.
• Повреждение головного мозга дисциркуляторное и атеросклеротическое.
• Сбой периферического кровообращения, протекающего на фоне воспалительных, а также атеросклеротических и диабетических процессов.
• В качестве симптоматического средства для излечения последствий, которые возникли после нарушений мозгового кровообращения.
• Сбой функций среднего уха сосудистого генеза, которому сопутствует потеря слуха.
• Нарушение кровеоборота в сосудах глаза.
• Трофические нарушения тканей, спровоцированные сбоем венозной и артериальной микроциркуляции.

Противопоказания и побочные эффекты препаратов с активным веществом пентоксифиллин

Согласно инструкции по применению «Пентилина» и иных средств, имеющих МНН пентоксифиллин, они запрещены к приему при:

• Повышенной чувствительности к пентоксифиллину.
• Беременности.
• Естественном вскармливании.
• Кровоизлиянии в сетчатку глаза.
• Обильных кровотечениях.
• Остром инфаркте миокарда.
• Возрасте до восемнадцати лет.

Нежелательные явления могут проявиться со стороны:

• системы гемостаза и сердечно-сосудистой;
• подкожно-жировой клетчатки и кожных покровов;
• ЦНС;
• пищеварительной системы.

А также аллергическими реакциями и изменениями некоторых лабораторных показателей.

Препарат «Агапурин ретард»

Действующим веществом этого лекарства также является пентоксифиллин, которого в одной таблетке находится 400 мг. После приема активное вещество постепенно высвобождается из лекарственной формы и равномерно поступает в кровоток. Помимо улучшения микроциркуляции, препарат обладает ангиопротекторным действием. Показания к назначению медикамента – это нарушения:

• кровообращения глаза;
• мозгового кровообращения (ишемические);
• функциональные острые внутреннего уха;
• венозного и периферического артериального кровотока, спровоцированного сахарным диабетом, атеросклерозом;
• трофики в результате варикозных язвенных поражений, отморожений, гангрены;
• периферического артериального и венозного кровообращения, протекающих на фоне таких процессов, как инфекционный, диабетический, атеросклеротический.

А также при ангионевропатии и состояниях после инсульта, как геморрагического, так и ишемического.

У индивидов с заболеванием сахарный диабет зачастую требуется коррекция доз противодиабетических средств. В противном случае высок риск гипогликемии. Принимают препарат два раза в сутки в одно и то же время, переносится он хорошо. Неблагоприятные реакции встречаются редко.

Лекарственный препарат, имеющий МНН «Винкамин»

«Виноксин МВ» оказывает избирательное вазорегулирующее действие на мозговое кровообращение. Благодаря интенсивному окислению глюкозы, он налаживает обмен веществ мозга. Снабжение кислородом нейронов улучшается. Периферическое сопротивление сосудов головного мозга стабилизируется. Кроме того, препарат не оказывает негативного влияния на печень и почки. Доктора рекомендуют «Виноксин МВ» для нормализации церебрального кровообращения при нарушениях:

• психических;
• концентрации внимания;
• памяти;
• зрения и слуха сосудистого генеза;
• черепно-мозговых посттравматических;
• церебральных (после ишемии мозга);
• и других.

Длительность курса лечения и подбирается доктором индивидуально. Не рекомендовано его использование при патологиях, которые провоцируют увеличение внутричерепного давления, острый инсульт, нарушения сердечного ритма, а также детям, беременным и кормящим женщинам. Побочные эффекты незначительны. Не следует увеличивать рекомендованные доктором дозы. При длительном приеме необходим контроль состояния печени.

Лекарства периферической группы

В настоящее время разработано большое количество препаратов, обладающих селективным действием, которые успешно применяются для терапии сердечной недостаточности, а также гипертензии. Ниже приведен список препаратов вазодилататоров:

• «Агапурин».
• «Бенцикламана фумарат».
• «Дузофарм».
• «Компламин».
• «Ницерголин».
• «Пентамон».
• «Пентоксифиллин».
• «Пентилин».
• «Пентомер».
• «Радомин».
• «Ралофект».
• «Сермион».
• «Фуразолидон» и др.

Каждый препарат обладает разным фармакологическим действием. Для успешного лечения патологии важно подобрать нужное средство. Во избежание неприятных последствий перед использованием лекарства следует ознакомиться с инструкцией по применению и выполнять все рекомендации лечащего доктора.

Источник: FB.ru

В данную группу объединены вазодилататоры прямого действия на артерии и артериолы (артериальные) и вены (смешанные). Вазодилататоры уменьшают ОПСС, увеличивая при этом ЧСС и сердечный выброс. Вазодилатирующий эффект сопровождается рефлекторной активацией САС, повышением активности ренина плазмы, задержкой жидкости.

Наиболее часто препараты используются в экстренных случаях для снижения АД и преднагрузки.

Ключевые слова: вазодилататоры, артериальные вазодилататоры, венозные вазодилататоры, смешанные вазодилататоры.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Препараты, проникающие в гладкую мускулатуру сосудов и уменьшающие ее тонус, относят к вазодилататорам прямого миотропного дейтвия или прямым вазодилататорам. По механизму действия прямые вазодилататоры отличаются от препаратов, уменьшающих тонус сосудов за счет блокады прессорных влияний различных нейрогуморальных веществ (α-адреноблокаторов, β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов АТП). Механизм действия прямых вазодилататоров не отличается от миотропных спазмолитиков прямого типа действия (неселективных ингибиторов ФДЭ), однако последние в большей степени влияют на гладкую мускулатуру ЖКТ, что обуславливает их преимущественное применение в гастроэнтерологии, а не кардиологии.

К вазодилататорам относятся артериальные (гидралазин, диазоксид и миноксидил) и смешанные вазодилататоры (нитропруссид натрия).

Артериальные вазодилататоры понижают тонус гладкой мускулатуры артерий и артериол в результате непосредственного воздействия на них; тонус венозных сосудов при этом не изменяется. Вследствие расширения артериол снижается общее периферическое сопротивление, системное АД, компенсаторно увеличиваются сердечный выброс, ЧСС и сила сокращений миокарда, что сопровождается возрастанием потребности миокарда в кислороде и может способствовать появлению симптомов коронарной недостаточности. Рефлекторная симпатическая активация приводит к увеличению секреции ренина и активации РААС. Препараты повышают клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, но вызывают задержку натрия и воды. При длительном применении целесообразно комбинирование артериальных вазодилататоров с диуретиками и β-адреноблокаторами, что предотвращает развитие большинства нежелательных гемодинамических эффектов (рис. 11.1).

Рис. 11.1. Эффекты вазодилататоров и их взаимодействия с диуретиками и β-блокаторами (штриховая линия – антагонистические эффекты)

Смешанные вазодилататоры воздействуют одновременно на гладкую мускулатуру артериол и вен, что сопровождается понижением ОПСС (постнагрузки) и уменьшением венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки); в меньшей степени повышают ЧСС и активность ренина.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ВАЗОДИЛАТАТОРОВ

Гидралазин – артериальный вазодилататор; увеличение ЧСС и силы сокращений миокарда возникают не только рефлекторно в ответ на снижение АД, но и вследствие прямого кардиостимулирующего действия через β-адренорецепторы. Прием препарата может привести к значительному подъему давления в легочной артерии, что небезразлично для больных митральным пороком сердца и стенокардией.

Биодоступность гидралазина при приеме внутрь составляет 10- 30%, что связано с вариабельностью скорости ацетилирования в печени. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-4 ч. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Фармакологические эффекты хорошо коррелируют с концентрацией препарата в крови. Экскретируется гидралазин главным образом с мочой (86%). В организме гидралазин подвергается биотрансформации в печени путем ацетилирования с помощью N-ацетилтрансферазы. При этом суточная доза гидралазина у лиц с медленным ацетилированием должна быть в 2-4 раза меньше, чем у лиц с быстрым ацетилированием. Назначение гидралазина больным с медленной скоростью метаболизма, без учета фенотипа ацетилирования, может привести к различным серьезным побочным эффектам со стороны сердечнососудистой системы, а при длительном приеме – к так называемой лекарственной красной волчанке. Лечение больных «быстрых ацетиляторов» обычными дозами препарата может быть неэффективным.

Гидралазин, как и другие артериальные вазодилататоры, используется в лечении АГ только в качестве дополнительного средства при неэффективности основных классов антигипертензивных препаратов, обычно в комбинации с другими препаратами. Доказательств их влияния на отдаленные исходы АГ нет. Может использоваться для лечения гипертонических кризов. Гидралазин находит применение в лечении АГ у беременных.

Препарат назначают внутрь, начиная с 10-25 мг 2-4 раза в сутки; через 2-4 дня дозу увеличивают до достижения гипотензивного эффекта. Обычная суточная доза составляет 100-200 мг, максимально допустимая – 400 мг/сут. При гипертоническом кризе гидралазин вводят внутривенно или внутримышечно по 10-20 мг, повторно можно вводить через 2-6 ч. Гипотензивный эффект развивается постепенно даже после внутривенного введения.

Побочные эффекты: головная боль, тахикардия, покраснение лица, отеки, ухудшение состояния при стенокардии, волчаночноподобный синдром.

Гидралазин противопоказан при системной красной волчанке и других активных аутоиммунных процессах, при язве желудка, при резко выраженном атеросклерозе церебральных артерий, идиосинкразии к нему.

Диазоксид – артериальный вазодилататор, применяющийся только для купирования гипертонических кризов. Внутривенное введение препарата больным с АГ вызывает быстрое падение АД, увеличение сердечного выброса и тахикардию. Ортостатическая гипотония не развивается. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 мин после внутривенного введения препарата и продолжается 2-12 ч (в среднем – 3 ч). Гипотензивный эффект зависит от дозы диазоксида. Диазоксид вызывает задержку натрия и воды в организме, оказывает прямое антидиуретическое действие. Является сильным релаксантом матки.

С белками плазмы связывается 90% препарата, поэтому внутривенное введение должно быть быстрым. Метаболизируется около 60% препарата, другая часть его экскретируется с мочой в неизмененном виде.

При гипертонических кризах препарат вводят быстро в течение 10-30 с в дозе 75-300 мг. Максимальная разовая доза диазоксида – до 600 мг. Вливание можно повторять до 4 раз в сутки.

Противопоказан при остром нарушении мозгового кровообращения, в остром периоде инфаркта миокарда.

Миноксидил – артериальный вазодилататор. Как гипотензивное средство более эффективен, чем гидралазин. Механизм его действия такой же, как у гидралазина. Препарат эффективен при тяжелой АГ, сопровождающейся почечной недостаточностью. Так же, как и гидралазин, миноксидил вызывает компенсаторное повышение ЧСС, сердечного выброса, задержку жидкости в организме. Эти эффекты

устраняются совместным применением препарата с диуретиками и β-адреноблокаторами.

Фармакокинетика миноксидила мало изучена. Период полувыведения лекарственного вещества – 4 ч.

Миноксидил назначают внутрь по 1-2,5 мг 2 раза в сутки, постепенно дозу увеличивают.

Нитропруссид натрия – смешанный вазодилататор. Препарат снижает периферическое сопротивление (действие на артериолы) и повышает венозную емкость (действие на вены), уменьшая таким образом пост- и преднагрузку на сердце. Гипотензивный эффект нитропруссида натрия может сопровождаться увеличением ЧСС, но без увеличения сердечного выброса (в отличие от диазоксида). При снижении сократительной функции левого желудочка нитропруссид натрия увеличивает ударный объем и сердечный выброс, что обосновывает его применение при сердечной недостаточности и отеке легких. При лечении этим препаратом почечный кровоток и клубочковая фильтрация не изменяются, а секреция ренина увеличивается.

Нитропруссид натрия назначают только внутривенно, так как при приеме внутрь он не оказывает гипотензивного действия. При внутривенном введении его гипотензивный эффект развивается в первые 1-5 мин и прекращается через 10 мин после окончания введения. Нитропруссид натрия (50 мг) перед введением обязательно разводят в 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы, начальная доза препарата – 0,5-1,5 мкг/кг-мин, затем ее повышают на 5-10 мкг/кг-мин каждые 5 мин до достижения необходимого гемодинамического эффекта. Гипотензивный эффект прямо коррелирует с дозой вводимого препарата, что требует одновременного введения контроля за АД. При почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью из-за возможности накопления в крови тиоцианидов – метаболитов нитропруссида натрия.

Нитропруссид натрия является препаратом для ургентной терапии в кардиологии: при гипертонических кризах, расслаивающей аневризме аорты, острой левожелудочковой недостаточности. Противопоказан при коарктации аорты, артерио-венозных шунтах, повышенном внутричерепном давлении и глаукоме.

Источник: yamedik.org