ФИТОЭРГОНОМИКА И СОН
Седативные растения, обладающие бета-адреноблокирующим аффектом.
Бета-адреноблокаторы — группа препаратов, оказываю¬щих блокирующее влияние на эффекты стимуляции периферических бета-адренореактивных систем (β1 — сердца и β2 — бронхов). Влияние на сердце заключается в уменьшении потребления миокардом кислорода (снижение энергетических затрат) и перераспределения коронарного кровотока в пользу ишемизированных очагов. Устранение аритмогенных симпатических влияний и стабилизация содержания калия в миокарде определяют антиаритмическое действие этих средств. Гипотензивное действие связано в основном со снижением верхнего (сердечного) давления из-за уменьшения сердечного выброса и угнетения чувствительности барорецепторов.
Как правило, препараты этой группы оказывают седативное действие на нервную систему. Они могут нарушать концентрацию внимания при вождении автомобиля и другой напряженной физической и психической деятельности. Иногда их применяют при тревожных состояниях как транквилизирующие средства (Машковский, 1984). По данным профессора Лубатьера (Франция), адренолитики предохраняют клетки поджелудочной железы от разрушающего действия адреналина, образующегося при стрессах, психических травмах.
Арника горная (Arnica montana L.). Издавна применяется в народной медицине, но лишь в 1964 г. было выделено основное действующее вещество — арнифолин, оказывающее адренолитическое действие (Волынский и др., 1983). В эксперименте препараты арники регулируют тонус центральной нервной системы (в малых дозах они тонизируют, в больших угнетают), расширяют мозговые сосуды. Поэтому арника рекомендовалась в ранний период после инсультов для более быстрого восстановления функций мозга (Томшн, 1959). Препараты из корней арники увеличивают коронарный кровоток, оказывают коронарорасширяющий эффект, улучшают питание миокарда. Особенно ценно то, что арника оказывает сильное желчегонное (холеретическое) действие и снижает уровень холестерина в крови. В связи с этим препараты растения рекомендуют при гепатитах, холециститах, холангитах, печеночных коликах. Это связано с действием цинарина. Кроме того, арника полезна при спастическом колите, что, по-видимому, связано с действием флавоноидов астрагалина и изокверцетина (Мамчур, 1986).
В больших дозах арника может дать токсические симптомы, вплоть до упадка сердечной деятельности. Поэтому мы считаем, что наиболее целесообразно использование гомеопатического препарата «Арника», оказывающего хорошее действие при последствиях различных травм. Как эргогенное средство растение можно применять лишь при сердечно-сосудистых неврозах, так как его действие на нервную систему непостоянно и зависит от дозы.
Сушеница болотная (Gnaphalium uliginosum L.). Применяется в народной медицине как успокаивающее, болеутоляющее, гипотензивное, снотворное средство у лиц с легко возбудимой нервной системой (Махлаюк, 1967; Попов, 1974). Экспериментальное исследование показало, что препараты травы снижают артериальное давление, замедляют темп сердечных сокращений, расширяют периферические сосуды. Кроме того, они оказывают сильное регенерирующее действие (Турова, 1967). Растение используется в фитотерапии гипертонии, гастритов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенной нервной возбудимости и бессонницы (Акопов, 1986; Мамчур, 1986).
Мы с успехом рекомендуем его в восстановительных, укрепляющих сборах для физкультурников, рабочих физического труда, студентов во время сессии и т. п. (Ivantchenko, 1984).
Чистец буквицецветный (Stachys betonicaeflora Rupr.), чистец лесной (Stachys sylvatica L.), чистец болотный (Stachys palustris L.), чистец байкальский (Stachys baicalensis Fisch.
Benth.). Различные виды растения применяются в народе при неврозах, эпилепсии, гипертонии, бессоннице (Махлаюк, 1967; Попов, 1974; Чопик, Дудченко, Краснова, 1983). В исследованиях ученых Томского медицинского института установлено, что в эксперименте чистец байкальский оказывает седативное и гипотензивное действие, вдвое превышающее эффект пустырника; в малых дозах несколько повышает, а в больших снижает артериальное давление (Шасс, 1952; Телятьев, 1971). Подобным образом действуют и другие виды, а также сумма флавоноидов и фенолкарбоновых кислот чистеца болотного (Фруентов, 1972). В последние годы получены данные о желчегонном, кровоостанавливающем, маточном, адренолитическом действии растения.
Любопытно, что чистец буквицецветный близок по составу к буквице лекарственной (общие пиролидиновые алкалоиды бетоницин, стахидрин и турицин), которую раньше относили к роду чистец. Возможно, с этим связаны некоторые из их фармакологических свойств, например применение как общеукрепляющих при нервном истощении (Станева и др., 1986).
Препараты чистеца эффективны в начальных стадиях гипертонической болезни, сердечно-сосудистой недостаточности, мозговом инсульте, нарушениях месячного цикла у женщин, бессоннице (Турова, 1974; Акопов, 1986). По нашим данным, растения перспективны для углубленного фармакологического изучения как средства восстановления работоспособности, особенно у женщин.
-
Растительные нейролептики аминазиноподобного действия (транквилизаторы)
-
Растительные нейролептики резерпиноподобного действия
-
Растения, действующие подобно седуксену (малые транквилизаторы)
-
Седативные растения, обладающие бета-адреноблокирующим аффектом
-
Седативные, общеукрепляющие растения, содержащие гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК) — ГАМКергические средства
-
Седативные растения, обладающие холиномиметическим эффектом
Источник: fito.liferus.ru
Адреноблокаторами называют вещества, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными типами адренорецепторов эту группу веществ делят на:
1) α-адреноблокаторы;
2) β-адреноблокаторы;
3) α-, β-адреноблокаторы.
α-Адреноблокаторы
α1-Адреноблокаторы
К α1-адреноблокаторам относятся празозин (Prazosin; минипресс, польпрессин), теразозин (Terazosin; корнам), доксазозин (Doxazosin; тонокардин, кардура). Эти препараты расширяют артериальные и венозные сосуды; снижают артериальное давление. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры. Празозин действует 6 ч, теразозин и доксазозин – 18–24 ч.
Применяют указанные препараты при артериальной гипертензии. Кроме того, они эффективны при задержке мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Побочные эффекты α1-адреноблокаторов:
– умеренная рефлекторная тахикардия;
– ортостатическая гипотензия;
– заложенность носа (расширение сосудов слизистой оболочки носа);
– периферические отеки;
– учащенное мочеиспускание.
Тамсулозин(Tamsulosin; омник) блокирует в основном α1А-адренорецепторы и в связи с этим избирательно расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры; артериальное давление существенно не изменяется. Применяют тамсулозин внутрь при задержке мочеиспускания у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Альфузозин (Alfuzosin; дальфаз) – α1-адреноблокатор. Оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкие мышцы треугольника мочевого пузыря, уретры, предстательной железы. Препарат назначают внутрь 1–2 раза в сутки при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
α2-Адреноблокаторы
Йохимбин (Yohimbine) – алкалоид коры дерева, произрастающего в Западной Африке (Corynanthe yohimbe). В связи с блокадой пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС йохимбин оказывает центральное стимулирующее действие, в частности способствует повышению полового влечения. За счёт блокады периферических α2-адренорецепторов расширяет кровеносные сосуды, увеличивает кровонаполнение кавернозных тел и улучшает эрекцию.
Йохимбин оказывает антидиуретическое действие (возможно, стимулирует секрецию антидиуретического гормона).
Применяют йохимбин в качестве средства при импотенции. Назначают внутрь 1–3 раза в день.
Побочные эффекты йохимбина:
– повышенная возбудимость;
– тремор;
– некоторое снижение артериального давления;
– тахикардия;
– головокружение;
– головная боль;
– диарея.
α1-, α2-Адреноблокаторы
Фентоламин (Phentolamine) блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы и внесинаптические α2-адренорецепторы. Поэтому фентоламин снижает стимулирующее влияние симпатической иннервации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды и вызывает их расширение.
В то же время фентоламин блокирует пресинаптические α2-адренорецепторы норадренергических окончаний и увеличивает высвобождение норадреналина. Это ограничивает сосудорасширяющее действие фентоламина (рис. 32).
Рис. 32. Влияние фентоламина на адренергическую иннервацию кровеносных сосудов. Фентоламин блокирует пресинаптические α2-адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина. Фентоламин блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы и препятствует действию норадреналина.
Фентоламин расширяет артериальные и венозные сосуды, снижает артериальное давление, вызывает выраженную тахикардию. Тахикардия возникает рефлекторно, а также из-за усиленного высвобождения медиатора – норадреналина – в сердце (связано с блокадой пресинаптических α2-адренорецепторов) (рис. 33).
Рис. 33. Влияние фентоламина на выделение норадреналина в сердце. Фентоламин блокирует пресинаптические α2-адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина, который стимулирует β1-адренорецепторы клеток синоатриального узла и повышает частоту сокращений сердца.
Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, выделяющая в кровь избыточные количества адреналина). На фоне блокады α1— и α2-адренорецепторов адреналин, выделяемый опухолью, еще больше снижает артериальное давление, стимулируя β2-адренорецепторы сосудов (рис. 34).
Феохромоцитому обычно удаляют хирургическим путём. Фентоламин используют для профилактики гипертензивных кризов перед операцией, во время операции и в случаях, когда операция невозможна.
Кроме того, фентоламин применяют при спазмах периферических сосудов (синдром Рейно, облитерирующий эндартериит).
Рис. 34. Сравнение гипотензивного действия фентоламина при эссенциальной гипертензии и феохромоцитоме. При феохромоцитоме на фоне блокады α1— и α2-адренорецепторов стимулирует β2-адренорецепторы и ещё больше снижает артериальное давление.
Побочные эффекты фентоламина:
— выраженная тахикардия;
— головокружение;
— заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов);
— ортостатическая гипотензия;
— повышение секреции слюнных желез и желез желудка;
— диарея;
— нарушение эякуляции.
При феохромоцитоме для уменьшения тахикардии после введения фентоламина применяют β-адреноблокаторы. Нельзя назначать β-адреноблокаторы до фентоламина, так как при феохромоцитоме β-адреноблокаторы способствуют повышению артериального давления.
Пророксан (Proroxan) блокирует центральные и периферические постсинаптические α1-адренорецепторы и пресинаптические α2–адренорецепторы. Оказывает гипотензивное и седативное действия. Уменьшает абстиненцию при зависимости к опиоидам, алкоголю. Вводят пророксан под кожу или внутримышечно при гипертензивных кризах. Внутрь назначают для профилактики гипертензивных кризов, при болезни движения.
β-Адреноблокаторы
β-Адреноблокаторы – средства первого ряда при лечении:
1) тахиаритмий и экстрасистолии;
2) стенокардии;
3) артериальной гипертензии.
В то же время они противопоказаны при хронических обструктивных заболеваниях лёгких, облитерирующих заболеваниях сосудов, атриовентрикулярном блоке. Эти вещества снижают физическую активность, вызывают дислипидемию. β-Адреноблокаторы делят на:
1) β1-, β2-адреноблокаторы;
2) β1-адреноблокаторы;
3) β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью.
β1-, β2-адреноблокаторы
К β1-, β2-адреноблокаторам (неселективные β-адреноблокаторы) относятся пропранолол, надолол, пенбутолол, тимолол.
Пропранолол (Propranolol; анаприлин, обзидан, индерал) в связи с блокадой β1-адренорецепторов:
1) угнетает деятельность сердца:
а) ослабляет сокращения сердца;
б) урежает сокращения сердца (снижает автоматизм синусного узла);
в) снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье (в желудочках сердца);
г) затрудняет атриовентрикулярную проводимость;
2) уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.
В связи с блокадой β2-адренорецепторов:
1) суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные);
2) повышает тонус гладких мышц бронхов;
3) повышает сократительную активность миометрия;
4) уменьшает гипергликемическое действие адреналина.
Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС. Длительность действия пропранолола – около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы-ретард – 1 раз в день. В экстренных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно.
Показания к применению пропранолола:
1) Стенокардия напряжения; в связи с ослаблением и урежением сокращений сердца пропранолол снижает потребление сердцем кислорода при вазоспастической стенокардии пропранолол противопоказан.
2) Профилактика инфаркта миокарда. После острой фазы инфаркта миокарда, при стабильном состоянии больного применение пропранолола предупреждает повторные инфаркты и снижает смертность больных (по-видимому, имеет значение снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда; антиаритмическое действие).
3) Сердечные аритмии. Пропранолол снижает автоматизм синусного узла, автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, автоматизм волокон Пуркинье. Эффективен при наджелудочковых тахиаритмиях: синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков). Может быть применён при желудочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.
4) Артериальная гипертензия. Пропранолол уменьшает сердечный выброс (ослабляет и урежает сокращения сердца) и при изолированной систолической гипертензии может снизить артериальное давление при первом же применении. Однако чаще всего при однократном применении пропранолола артериальное давление снижается незначительно, так как, блокируя β2-адренорецепторы кровеносных сосудов, пропранолол вызывает сужение сосудов и повышение общего периферического сопротивления сосудов.
При систематическом назначении пропранолола в течение 1–2 недель сужение сосудов сменяется их расширением; артериальное давление существенно снижается. Расширение сосудов объясняют:
1) восстановлением барорецепторного депрессорного рефлекса (ослаблен у больных гипертонической болезнью);
2) угнетением центральных симпатических влияний на сердце и сосуды;
3) угнетающим влиянием пропранолола на секрецию ренина (блок β1-адренорецепторов);
4) блокадой пресинаптических β2-адренорецепторов (уменьшается выделение норадреналина симпатическими волокнами).
Пропранолол применяют также:
— при гипертрофической кардиомиопатии;
— при тиреотоксикозе (симптоматическая терапия);
— при эссенциальном (семейном) треморе (блок β2-адренорецепторов скелетных мышц);
— для профилактики мигрени (предупреждает расширение и пульсацию сосудов головного мозга);
— для ослабления абстиненции после приёма алкоголя;
— при тревоге, напряжении (уменьшает тахикардию).
При лечении феохромоцитомы α-адреноблокаторами пропранолол применяют после снижения артериального давления для устранения тахикардии, которую вызывают α-адреноблокаторы. Нельзя применять пропранолол до α-адреноблокаторов, так как при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление (блокируя β2-адренорецепторы сосудов, устраняет сосудорасширяющее действие адреналина).
Побочные эффекты пропранолола:
— чрезмерное ослабление сокращений сердца (возможна сердечная недостаточность);
— слабость при физическом напряжении, повышенная утомляемость;
— брадикардия;
— затруднение атриовентрикулярной проводимости (противопоказан при атриовентрикулярном блоке II–III степеней);
— сухость глаз (уменьшение продукции слезной жидкости), ксерофтальмия;
— ощущение похолодания конечностей (сужение периферических сосудов);
— повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм);
— повышение тонуса и сократительной активности миометрия;
— снижение толерантности к глюкозе, гипогликемия (устранение гипергликемического действия адреналина, связанного с активацией β2-адренорецепторов); пропранолол усиливает действие гипогликемических средств.
Кроме того, возможны тошнота, рвота, диарея, спазматические боли в животе, сонливость, ночные кошмары, депрессия, приступы дезориентации, галлюцинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания. Пропранолол повышает в плазме крови уровень ЛПОНП и снижает уровень ЛПВП.
Для применения пропранолола характерен выраженный синдром отмены: при резком прекращении приёма препарата возможно обострение коронарной недостаточности, артериальной гипертензии.
Противопоказан пропранолол при сердечной недостаточности, синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степеней, вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала), спазмах периферических сосудов, бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), феохромоцитоме (при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление; применяется только на фоне α-адреноблокаторов), беременности. Пропранолол усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете.
Надолол (Nadolol; коргард) отличается от пропранолола длительным действием – до 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в день для систематического лечения гипертонической болезни, стенокардии напряжения.
Тимолол(Timolol) применяют при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, для профилактики мигрени. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки.
Тимолола малеат (Timolol maleate) применяют при открытоугольной глаукоме в виде глазных капель 1–2 раза в день (тимолол в отличие от пропранолола не оказывает местноанестезирующего действия).
Снижение внутриглазного давления при действии тимолола связывают с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Внутриглазная жидкость образуется за счёт секреции клетками эпителия ресничного (цилиарного) тела и фильтрации плазмы крови через эндотелий кровеносных сосудов. Тимолол:
1) блокирует β2-адренорецепторы эпителия ресничного тела и уменьшает секрецию внутриглазной жидкости;
2) в связи с блокадой β2-адренорецепторов кровеносных сосудов вызывает их сужение и уменьшает фильтрацию (табл. 6).
После закапывания раствора тимолола в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление начинает снижаться через 20 мин, максимальный эффект достигается через 2 ч; длительность действия – около 24 ч.
Таблица 6. Препараты, применяемые при глаукоме
| Препараты | Образование ВГЖ | Отток ВГЖ | |
| Секреция | Фильтрация | ||
| Пилокарпин | – | – | ↑ |
| Адреналин | ↓ | ↓ | – |
| Тимолол | ↓ | ↓ | – |
| Дорзоламид1 | ↓ | – | – |
| Латанопрост2 | – | – | ↑ |
1Дорзоламид (Dorsolamide; трусопт) ингибирует карбоангидразу, участвующую в образовании внутриглазной жидкости. Назначают в виде глазных капель по 1 капле 3 раза в день.
2Латанопрост (Latanoprost; ксалатан) – препарат простагландина F2α; увеличивает отток внутриглазной жидкости через сосудистую оболочку глазного яблока (увеосклеральный отток). Назначают в виде глазных капель по 1 капле на ночь.
β1-Адреноблокаторы
β1-Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы) – метопролол, атенолол, талинолол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол, небиволол – блокируют преимущественно β1-адренорецепторы и в меньшей степени β2-адренорецепторы.
Так как β1-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфичностью в отношении β1-адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола. Однако по сравнению с неселективными (неизбирательными) β-адреноблокаторами препараты этой группы:
— в меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиальной астме они все же противопоказаны);
— меньше повышают тонус периферических сосудов;
— в меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.
В связи с блокадой β1-адренорецепторов эти вещества ослабляют и урежают сокращения сердца, снижают секрецию ренина.
Применяют β1-aдpeнoблoκaтopы при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.
Для кратковременного лечения могут быть применены метопролол(Metoprolol; беталок), талинолол (Talinolol; корданум), которые действуют 6–8 ч и назначаются 3 раза в сутки (выпускают таблетки метопролола с замедленным высвобождением препарата – таблетки-ретард, которые назначают 1 раз в сутки).
Для систематического длительного лечения рекомендуют применять атенолол, бетаксолол, бисопролол, небиволол. Эти препараты назначают 1 раз в сутки.
Атенолол (Atenolol; тенормин) в отличие от пропранолола – гидрофильное соединение, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Действует 24 ч. Применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте миокарда, суправентрикулярных тахиаритмиях.
Бетаксолол (Betaxolol; локрен) действует около 36 ч. Применяют при артериальной гипертензии.
В виде глазных капель (по 1 капле 2 раза в день) бетаксолол (препарат Бетоптик) применяют при открытоугольной глаукоме. После закапывания раствора бетаксолола в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление начинает снижаться через 30 мин, максимальный эффект достигается через 2 ч; длительность действия – около 12 ч.
Бисопролол (Bisoprolol; конкор) применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, суправентрикулярных аритмиях, хронической сердечной недостаточности (совместно с ингибиторами АПФ).
Небиволол (Nebivolol; небилет) – кардиоселективный β-адреноблокатор с сосудорасширяющими свойствами. Препарат является рацематом: D-изомер оказывает β1-aдpeнoблoκиpyющее действие, а L-изомер – вазодилататор (способствует высвобождению NO из эндотелия). Снижает силу и частоту сокращений сердца, общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление. Обладает антиагрегантными, антиоксидантными, противоатеросклеротическими свойствами. Практически не влияет на тонус бронхов, липидный и углеводный обмен; нет синдрома отмены. Небиволол назначают внутрь 1 раз в сутки при артериальной гипертензии (эффект развивается в течение 2–5 дней) и стенокардии.
Эсмолол(Esmolol; бревиблок) – β1-адреноблокатор кратковременного действия (t1/2 – 9 мин). После внутривенного введения действие проявляется через 2 мин и прекращается через 15–20 мин. Кратковременность действия связана с быстрым гидролизом эсмолола эстеразами цитозоля эритроцитов. Раствор эсмолола вводят внутривенно болюсно или капельно при суправентрикулярных тахиаритмиях (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), в том числе при возникновении мерцания (фибрилляции) или трепетания предсердий во время или после хирургических операций (для нормализации ритма сокращений желудочков).
β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью
β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью, в частности пиндолол (Pindolol; вискен), – не относятся, по сути, к β-адреноблокаторам. Эти вещества слабо стимулируют β1— и β2-адренорецепторы, то есть являются частичными агонистами этих рецепторов. Так как частичные агонисты препятствуют действию полных агонистов, эти вещества ослабляют действие полных агонистов – норадреналина и адреналина на β-адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных β-адреноблокаторов. Чем сильнее влияние симпатической иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннервации эти вещества мало эффективны.
Практическое значение имеет то, что β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и меньше усиливают действие гипогликемических средств.
Применяют β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью при артериальной гипертензии и стенокардии.
К β1-адреноблокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся ацебутолол и целипролол.
Ацебутолол (Acebutolol) – β1-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. В состоянии покоя мало влияет на силу и частоту сокращений сердца. При активации симпатических влияний (физическое или эмоциональное напряжение) снижает силу и частоту сокращений сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В средних дозах ацебутолол не влияет существенно на тонус бронхов и периферических сосудов. Препарат назначают внутрь 1–2 раза в сутки при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, тахиаритмиях и экстрасистолии.
Целипролол (Celiprolol) – β1-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической и слабой α1-адреноблокирующей активностью. Назначают внутрь 1 раз в сутки при артериальной гипертензии.
α-, β-Адреноблокаторы
Карведилол (Carvedilol; дилатренд) блокирует β1-, β2— адренорецепторы и в меньшей степени – α-адренорецепторы.
В связи с блокадой агадренорецепторов быстро снижает артериальное давление, а в связи с блокадой β-адренорецепторов не вызывает тахикардии.
Обладает антиоксидантными свойствами.
Карведилол назначают внутрь 1–2 раза в сутки при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии, а также при умеренной хронической сердечной недостаточности.
Побочные эффекты карведилола:
– брадикардия;
– ортостатическая гипотензия;
– головокружение;
– расстройство мочеиспускания;
– диарея.
Кроме карведилола к данной группе лекарственных средств относится лабеталол (Labetalol).
Источник: studopedia.ru
История открытия
Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.
Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.
Фармакологическое действие
Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.
Клинические эффекты специфических препаратов:
- уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
- снижают потребности миокарда в кислороде;
- понижают артериального давления;
- незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.
Неспецифические медикаменты дополнительно:
- вызывают сужение бронхов;
- предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
- повышают тонус матки;
- приостанавливают расщепление жировой ткани;
- понижают внутриглазное давление.
Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:
- возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
- тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
- истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
- снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
- уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.
Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов
Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:
- 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
- 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
- 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).
Другие варианты классификации учитывают:
- способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
- длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
- наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.
Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.
Бета-блокаторы: показания к назначению
Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.
Полный список показаний включает:
- хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
- нестабильная стенокардия;
- инфаркт миокарда;
- нарушение сердечного ритма;
- тиреотоксикоз;
- профилактика мигрени.
Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:
- первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
- увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
- при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
- принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
- через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.
Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет
Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.
Педиатрическая практика
БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:
- до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
- медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
- первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.
Список препаратов при гипертонии
При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.
| Действующее вещество | Торговое название |
|---|---|
| Атенолол |
|
| Ацебутолол |
|
| Бетаксолол |
|
| Бисопролол |
|
| Метопролол |
|
| Небиволол |
|
| Пропранолол |
|
| Эсмолол |
|
Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.
Список препаратов комплексного действия
| Действующие вещества | Торговые названия |
|---|---|
| Атенолол + хлорталидон |
|
| Бисопролол + гидрохлортиазид |
|
| Бисопролол + амлодипин |
|
| Пиндолол + клопамид |
|
| Метопролол + фелодипин |
|
Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:
- позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
- имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
- не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
- защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
- безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
- улучшает кровоснабжение тканей;
- не вызывает бронхоспазма;
- удобный режим приема (1 раз/день).
Противопоказания
Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- пониженное артериальное давление;
- острая сосудистая недостаточность;
- шок;
- синдром слабости синусового узла;
- тяжелые случаи бронхиальной астмы.
С осторожностью назначают медикаменты:
- сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
- спортсменам;
- при хронической инструктивной болезни легких;
- депрессии;
- повышенной концентрации липидов плазмы;
- сахарном диабете;
- поражении периферических артерий.
Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.
Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.
Побочные эффекты
Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.
| Сердечные | Внесердечные |
|---|---|
|
|
При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.
Синдром отмены препаратов
Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства. Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.
Клинически это проявляется:
- увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
- ускорением работы сердца;
- нарушением ритма сердечных сокращений;
- повышением артериального давления;
- инфарктом миокарда;
- внезапной смертью.
Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.
Литература
- С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
- Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
- И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
- А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
Источник: sosudy.info
СЕРДЦЕ, МОЗГ и СОСУДЫ ФИТОПРИЛ (VIRTA) — нормализует сердечные ритмы и колебания артериального давления, сироп 100мл
| Цена: 692 руб. | ||
|
Человеческое сердце полно загадок! В истории современной медицины известен случай, когда сердце человека остановилось и снова начало биться через четыре дня. Но лучше не искушать судьбу и позаботиться о главной мышце нашего организма заранее. Заблокировать неблагоприятные воздействия на сердце поможет бета-блокатор растительного происхождения ФИТОПРИЛ — новинка компании VIRTA. Полноценная работа сердца возможна только при синхронном сокращении кардиомиоцитов (мышечных клеток сердца). При аритмии слаженная работа этих клеток нарушается, что приводит к снижению эффективности работы сердца и возникновению сердечной недостаточности. Нередко аритмия возникает на фоне повышенной частоты сердечных сокращений, когда кардиомиоциты не успевают подстроиться под ритм друг друга. Бета-блокаторы* (группа фармакологических препаратов) уменьшают количество сердечных сокращений и дают возможность отдельным кардиомиоцитам синхронизировать свои сокращения. Слаженная работа сердечных клеток (благодаря бета-блокаторам) уменьшает риск развития аритмии и улучшает функционирование сердца. Кроме того, бета-блокаторы снижают энергетические затраты сердца, а также перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированных очагов — тех участков сердца, которые остро нуждаются в кислороде. Во время переживаний нервная система активизируется, выделяются особые вещества — катехоламины (адреналин и норадреналин), которые повышают артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Молодое сердце с легкостью справляется с катехоламинами и увеличивает скорость своей работы, но после 30–40 лет «мотор» нетренированного человека начинает «задыхаться» от недостатка кислорода. Коронарные сосуды не могут пропустить то количество кислорода, которое необходимо для интенсивно сокращающегося сердца, поэтому выброс катехоламинов нередко сопровождается сердечными болями (стенокардией) из-за нехватки О2. Бета-блокаторы «принимают нервные импульсы на себя», защищая сердце от кислородного истощения. Препарат ФИТОПРИЛ от компании VIRTA — это комплекс природных бета-блокаторов, действие которых направлено на профилактику заболеваний сердечно-сосудистой системы (стенокардии, аритмии, инфарктов, инсультов и др.). Входящие в состав препарата растительные экстракты содержат биологически активные компоненты с бета-блокирующей функцией. Данными свойствами обладает арнифолин — действующее вещество арники, которое ускоряет кровоток, нормализует частоту и силу сердечных сокращений, улучшает питание миокарда, а также снижает уровень холестерина в крови. Палюстрол и ледол — природные бета-блокаторы в составе травы багульника — нормализуют пульс и сердцебиение, расширяют коронарные и периферические сосуды, улучшают питание сердечной мышцы. Экстракт чистеца буквицецветного содержит комплекс бетаиновых соединений: бетаин, бетоницин, тригонеллин, холин, аллантоин, стахидрин — эти активные компоненты препятствуют развитию тромбоза, предотвращают атеросклероз сосудов, нормализуют артериальное давление. Плоды и корни барбариса нормализуют уровень сахара в крови и снижают уровень холестерина. Идеально подобранная комбинация растительных компонентов — экстрактов астрагала, боярышника, косточек винограда, бадана и лабазника — является действенным средством для профилактики и при лечении сердечных заболеваний. Создайте своему сердцу благоприятные условия для активной жизни! Бета-блокатор ФИТОПРИЛ — надежная «стена», защищающая ваше сердце от «вражеских» атак! Состав. Активные вещества: отвар из травы арники, корней барбариса, травы багульника, травы чистеца буквицецветного, плодов барбариса; экстракты: астрагала, боярышника, косточек винограда, бадана, лабазника. Вспомогательные вещества: сок гранатовый концентрированный, подсластитель «Интенсар», пектин, лимонная кислота, бензоат натрия, вода. Способ применения: по 1 столовой ложке 1–2 раза в день.
100 мл
|
||
|
Источник: nnpc-to.ru Приём бета-адреноблокаторов
| ||