Нитроглицерин формы выпуска

Действующее вещество:

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Фармакологическая группа

• Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — вазодилатирующее периферическое.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C_max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

коллапс;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

шок;

артериальная гипотензия (сАД <90 РјРј СЂС‚.СЃС‚.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны Р–РљРў: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами РђРџР¤, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами РњРђРћ, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению РђР” (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Способ применения и дозы

Сублингвально.

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
ычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение РђР” (<90 РјРј СЂС‚. СЃС‚.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение РђР” и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной полимерной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
• Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке в комплекте с дозирующим механическим насосом);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки подъязычной входит:

• Активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
• Вспомогательные компоненты: сахар (сахароза) – 7,9 мг, глюкоза (декстроза) – 9,3 мг, картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

• Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
• Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

• Активное вещество: нитроглицерина – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).

Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление. Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.

Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких. Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома. Также он провоцирует расширение менингеальных сосудов, что обуславливает головную боль после его приема, и расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, их сфинктеров, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.

Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут. Метаболизм вещества осуществляется достаточно быстро с участием нитратредуктазы. При этом образуются моно- и динитраты. Фармакологическую активность демонстрирует только изосорбид-5-мононитрат. Конечным метаболитом является глицерин.

Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин). После перорального подъязычного приема лекарственного средства период полувыведения из плазмы крови варьируется от 2,5 до 4,4 мин (при инфузионном введении – от 1 до 3 мин). Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами и кумулируется в стенках сосудов.

Показания к применению

Показаниями к применению Нитроглицерина являются:

• Стенокардия (купирование и непродолжительная профилактика приступов стенокардии перед эмоциональным напряжением или физической нагрузкой);
• Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (инфузионный раствор);
• Отек легких (инфузионный раствор);
• Нестабильная стенокардия (инфузионный раствор).

Противопоказания

Абсолютные:

• Коллапс;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Нитроглицерина для этой возрастной группы больных не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В зависимости от лекарственной формы, дополнительными абсолютными противопоказаниями к применению Нитроглицерина являются следующие заболевания/состояния:

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки подъязычные);
• Шок (подъязычные спрей и таблетки);
• Кардиогенный шок, кроме случаев проведения мероприятий по поддержанию конечного диастолического давления (спрей подъязычный);
• Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (спрей подъязычный);
• Констриктивный перикардит (спрей подъязычный);
• Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (спрей подъязычный);
• Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (спрей подъязычный);
• Тампонада перикарда (спрей подъязычный);
• Любые состояния, связанные с повышением внутричерепного давления (спрей подъязычный);
• Тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана, первичная легочная гипертензия (спрей подъязычный);
• Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая варденафил, силденафил, тадалафил (таблетки и спрей подъязычные).

Согласно инструкции, Нитроглицерин следует применять с осторожностью после оценки соотношения польза/риск:

• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Тиреотоксикоз;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Закрытоугольная глаукома;
• Перенесенные в недавнем времени травмы головы;
• Внутричерепная гипертензия;
• Тампонада сердца (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Печеночная недостаточность (таблетки подъязычные и инфузионный раствор), тяжелая печеночная недостаточность (спрей подъязычный);
• Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (спрей подъязычный);
• Злоупотребление алкоголем (спрей подъязычный);
• Эпилепсия (спрей подъязычный);
• Мигрень (спрей подъязычный);
• Констриктивный перикардит (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Изолированный митральный стеноз (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Гипертрофическая кардиомиопатия (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Токсический отек легких (инфузионный раствор);
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (таблетки подъязычные), аортальный стеноз (инфузионный раствор);
• Острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью (инфузионный раствор);
• Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным лекарственными средствами с положительным инотропным действием или внутриаортальной контрпульсацией (инфузионный раствор);
• Кровоизлияние в мозг (инфузионный раствор);
• Выраженный церебральный атеросклероз (инфузионный раствор);
• Беременность и период лактации (для всех форм препарата);
• Пожилой возраст (инфузионный раствор).

Инструкция по применению Нитроглицерина: способ и дозировка

Таблетки подъязычные

Для предупреждения осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетки Нитроглицерин принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.

Нитроглицерин нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка. При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. В большинстве случаев (у 75% пациентов) улучшение отмечается на протяжении первых 3 минут применения Нитроглицерина.

Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.

В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин нужно немедленно обратиться к врачу.

Спрей подъязычный

Вводят на или под язык, предпочтительнее – в положении сидя, при задержке дыхания. После вспрыскивания спрей не проглатывают сразу, а удерживают, закрыв рот на несколько секунд.

Во избежание осложнений Нитроглицерин следует применять по назначению врача.

При появлении первых признаков приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея (в зависимости от тяжести). В случае необходимости возможно введение еще 1 дозы, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.

Если после применения 3 доз на протяжении 15 минут состояние не улучшилось, нужно проконсультироваться с врачом.

Максимальная разовая доза – 3 дозы спрея.

Если показанием к применению Нитроглицерина является профилактика приступов стенокардии, препарат применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед применением упаковку со спреем встряхивать не следует. При распылении флакон нужно держать вертикально.

Инфузионный раствор

Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирают индивидуально, учитывая артериальное давление, частоту сердечных сокращений, центральное венозное давление, ЭКГ и другие показатели. Раствор следует вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина с помощью обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность дозировки путем подсчетом числа капель переливаемой жидкости. Перед введением предварительно раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Применять другие растворители не следует.

Целесообразно использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, поскольку активное вещество на стенках трубок из поливинилхлорида абсорбируется (потери могут составлять 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы нужно экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение раствора во вскрытой ампуле не допускается.

Начальная скорость введения раствора составляет 0,5-1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту (1 мл соответствует 20 каплям).

Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.

Побочные действия

• Центральная нервная система: слабость; редко – психотические реакции, тревожность, дезориентация, заторможенность;
• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота, тошнота, абдоминальная боль;
• Сердечно-сосудистая система: головная боль, головокружение, жар, тахикардия, понижение артериального давления; редко (в особенности при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты); иногда – коллапс с потерей сознания и брадиаритмией;
• Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит;
• Прочие: редко – гипотермия, нечеткость зрения, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Нитроглицерина считаются: тошнота, рвота, повышенная сонливость, выраженная слабость, астения, сильное головокружение, головная боль, судорожные припадки, чувство жара, одышка, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией. Прием препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) может привести к развитию тахипноэ, диспноэ, цианоза, коллапса, метгемоглобинемии.

При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.

В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10^-3 ХЕ (хлебных единицы).

Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.

При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.

Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).

Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендуется применять пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда.

Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.

В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.

В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.

Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).

Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.

Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нитроглицерина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
• Дигидроэрготамин: повышение его содержания в крови и увеличение артериального давления;
• Гепарин: снижение его эффективности;
• Ацетилсалициловая кислота: повышение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия.

Аналоги

Аналогами Нитроглицерина являются: Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт, Нитрокор, Нитронг форте, Нитро, Нитро поль инфуз, Ангиолингвал, Нитроглицерол, Нитроджект, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Нитроспринт, Нитроспрей, Тринитроглицерол, Тринитрин, Тринитрол, Сустонит, Сустак форте, Перлинганит.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
• Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитроглицерине

Согласно отзывам, Нитроглицерин оказывается незаменимым лекарственным средством для пациентов, страдающих стенокардией. Особенно часто его принимают больные преклонного возраста. Препарат отличается быстротой действия и купирует сердечные приступы практически сразу после приема. Однако встречаются сообщения, в которых упоминаются побочные реакции, преимущественно головокружение и интенсивная головная боль.

Цена на Нитроглицерин в аптеках

Приблизительная цена Нитроглицерина в форме таблеток подъязычных составляет 48‒66 рублей (в упаковке содержится 40 шт.). Приобрести спрей подъязычный дозированный можно за 80‒127 рублей (рассчитан на 200 доз). Стоимость концентрата для приготовления раствора для инфузий варьируется от 540 до 624 рублей (в упаковке содержится 10 ампул).

Источник: www.neboleem.net

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.

Лекарственные форма препарата Нитроглицерин

форма	количество активного вещества
концентрированный препарат для инъекций	1,0 мг
спрей	0,40 мг
пленки	1,0 мг., 2,0 мг
капли (применение — под язык)	10
капсулы (использование — под язык)	0,50 мг., 1,0 мг
таблетки	0,50 мг
пролонгированные таблетки	2,60 мг
аэрозоль	0,40 мг
трансдермальная терапевтическая система	37.4

Нитроглицерин выпускается в виде таблеток, которые применяются сублингвально. Это таблетки белого оттенка и расфасованы в контейнерах по 100штук, а также в блистерах по 10 штук. 

Таблетки нитроглицерина

Форма выпуска — раствор 1,0% в стеклянных ампулах, объемом 5,0 миллилитров, а также раствор препарата в капсуле с маслом.

Использовать препарат нужно сразу, как появилась первая симптоматика стенокардии.

А также применяются в профилактических мерах перед тяжелой нагрузкой на организм. После принятия средства, необходимо контролировать индекс АД, и проверять пульс.

Особенности препарата

Нитроглицерин имеет богатую историю и используется уже давно. Препарат расширяет сосуды, преимущественно головного мозга и коронарные, а также расслабляет мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей и некоторых других органов. Также Нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови, снижает потребность миокарда в кислороде.

Состав

Основное действующее вещество препарата — нитроглицерин, и в одной таблетке его содержится 0,5 мг. Остальные содержащиеся вещества являются вспомогательными:

1. кросповидон CL;
2. макрогол 6000;
3. лактоза;
4. повидон 25;

Других веществ в таблетке не содержится. Про формы выпуска, а также цены на спрей, таблетки и иные формы Нитроглицерина расскажет следующий раздел.

Лекарственные формы

Сегодня в аптеках можно найти Нитроглицерин в различных формах. Для удобства восприятия все они помещены в таблицу:

Форма	Кол-во действующего вещества в мг/л и мг	Примерная цена, руб.
Концентрат для приготовления раствора для инъекций	1	20
Спрей	0,4	100
Пленки	1 и 2	нет данных
Капли (под язык)	10	50
Капсулы (под язык)	0,5 и 1	30
Таблетки (под язык)	0,5	50
Таблетки пролонгированного действия	2,6	80
Аэрозоль	0,4	80
Терапевтическая система трансдермальная	37,4	1900

Фармакологическое действие

Нитроглицерин оказывает вазодилатирующее периферическое, то есть сосудорасширяющее, действие. Давайте теперь поговрим про механизм действия Нитроглицерина.

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой вазодилататор, который в особенности влияет на вены. По большей части, работа препарата основана на уменьшении преднагрузки и постнагрузки, что снижает потребность в кислороде у миокарда. Также Нитроглицерин тормозит влияние на симпатический сосудистый тонус, что угнетает образование болевого синдрома. Ещё одно действие лекарственного средства основано на расширении менингеальных сосудов, что может приводить к появлению головной боли.

При применении под язык стенокардический приступ купируется в течение 5 минут, а гемодинамический эффект сохраняется на протяжении часа.

Продолжительность действия Нитроглицерина будет рассмотрена ниже.

Фармакокинетика

Достоинство Нитроглицерина в том, что он полностью поглощается организмом со слизистых оболочек.

• При приёме подъязычных форм препарат моментально попадает в кровоток.
• При приёме под язык в минимальной дозировке 0,5 мг, биодоступность достигает 100%, а Cmax может определяться уже через 5 минут.

Исследования показывают, что связываемость с белками у нитроглицерина достигает 60%.

Нитроглицерин чем заменить

Вообще, нитроглицерин (от чего его применяют, вам уже известно) – это препарат, который должен иметь в своей аптечке любой человек, страдающий заболеваниями сердца, сосудистой системы или повышенным артериальным давлением. Особенно это касается пациентов со стенокардией. Однако иногда данное средство заканчивается в самый неподходящий момент. В таких случаях можно использовать аналоги препарата, схожие по составу и механизму воздействия на организм.

Чем заменить нитроглицерин? Подобными средствами являются:

• «Нитрокор»;
• «Нитросорбид»;
• «Нитрогранулонг»;
• «Дикор Лонг»;
• «Изодинит».

Все эти лекарства схожи с нитроглицерином по своему фармакологическому действию и практически не отличаются и по стоимости.

Нитроглицерин или валидол

На слуху у широких масс и еще одно лекарственное средство, чье действие направлено на лечение болезней сердечно-сосудистой системы. Речь идет о валидоле. Он также купирует болевой синдром в области сердца, который появляется из-за нервных перегрузок. Он успокаивает нервную систему, обладает слабовыраженным сосудорасширяющим действием.

Валидол переносят хорошо все пациенты. Единственные побочные эффекты, которые редко проявляются — тошнота, рвота. Если они обнаружены, стоит сразу обратиться к врачу.

Но нужно знать об отличиях валидола и нитроглицерина. Все дело в том, что данные препараты несопоставимы. Валидол не будет эффективным при серьезном приступе стенокардии. При ней помогает нитроглицерин.

Но было изобретено отдельное лекарственное средство для тех, у кого прием нитроглицерина провоцирует головные боли. Советский медик Вотчал создал капли, в состав которых включил нитроглицерин, валидол, валериана и майский ландыш. Такое сочетание позволило добиться эффекта нитроглицерина, при этом средство не вызывает головной боли. Капли стали носить наименование «Вотчала»

Хотя они имеются в свободном доступе в любом аптечном пункте, важно до начала их приема посоветоваться со специалистом. И нужно помнить о том, что все противопоказания, которые указывались к нитроглицерину, в полной мере относятся и к данному лекарственному препарату

Результаты передозировки нитрглицерином

Чрезвычайно опасной является передозировка нитроглицерина. У больного отмечается:

• резкое падение АД;
• потеря сознания;
• признаки дыхательной недостаточности;
• тошнота;
• рвота.

Если не принять неотложные меры, возможна остановка сердца!

При возникновении подобных симптомов нужно опустить головной конец кровати, обеспечить доступ кислорода, ввести больному препарат «Фенилэфрин» и другие вазоконстрикторы.

Рекомендуется проведение массивной инфузионной терапии солевыми растворами, декстранами, использование больших доз «Преднизолона» и «Дексаметазона». Хороший эффект можно получить при внутривенном введении аскорбиновой кислоты и кардиопротекторов.

Нитроглицерин показания

Лекарство Нитроглицерин, в основном, применяют в кардиологии. В аптеках можно встретить этот медикамент в виде таблеток, капсул, ампул, спрея, раствора и мази. Чтобы узнать, в каких случаях принимают Нитроглицерин, и в каком из видов, следует обязательно обратиться к врачу и внимательно прочесть раздел инструкции «Нитроглицерин – показания к применению».

Основные показания к применению нитроглицерина:

• устранение сильной сердечной боли;
• лечение инфаркта миокарда;
• лечение ишемической болезни;
• купирование приступов стенокардии;
• артериальная гипотония во время операций на открытом сердце;
• острая сердечная недостаточность;
• обеспечение гипотензии во время хирургических вмешательств;
• снижение спазмов от аритмии;

• профилактика заболеваний сердца.

Нитроглицерин – таблетки

Капсулы и таблетки содержат 0,5 мг вещества. Таблетки Нитроглицерин принимаются суббукально (за щеку), а капсулы сублингвально (под язык). Разжевывать или разламывать таблетку не нужно, она размещается на слизистой оболочке рта и остается там до полного растворения. Применение таблеток осуществляется до четырех раз в сутки, за полчаса до еды. Разовая доза может достигать 19,5 г, поскольку проникновение вещества в организм в таком виде усложнено.

Нитроглицерин – спрей

Медикамент в форме аэрозоля оказывает более быстрый эффект, чем таблетки или раствор. Спрей Нитроглицерин используют путем распыления в ротовой полости под язык. Один баллон спрея может содержать 250 доз (30 г) или 100 доз (12 г). Для остановки приступа стенокардии хватит 1-2 доз. Повысить норму в 3-4 дозы аэрозоля за 15 минут нельзя. Главным показанием к применению спрея являются болевые спазмы сердечной мышцы.

Нитроглицериновая мазь

Нитроглицерин в виде мази не имеет показаний к применению в кардиологии. Нитроглицериновая мазь 0,2% в медицине используется в проктологии для лечения геморроя и анальных трещин. Нитроглицериновая мазь при местном применении расширяет сосуды, улучшая кровоснабжение и способствуя регенерации тканей. Препарат обладает свойством снижать боевые ощущения и заживлять трещины аноректальной области.

Нитроглицерин в ампулах

Применение нитроглицерина в ампулах осуществляется путем введения внутривенно через капельницу. Продолжительность приема и дозу жидкого вещества должен правильно рассчитать врач, делать это самостоятельно опасно. Для применения внутривенным способом ампулу следует развести в изотоническом растворе или пятипроцентном растворе глюкозы до концентрации 50 или 100 мкг/мл. Показания к применению нитроглицериновых ампул – острый инфаркт миокарда, тяжелые формы стенокардии.

Использование Нитроглицерина при хронической гипертонии

Повышенное артериальное давление – это заболевание, требующее постоянного приема лекарственных средств. Если в анамнезе сопутствующей патологией является стенокардия, то пациенту выписывают нитраты пролонгированного действия. Врач индивидуально подбирает дозировку и регулярно пересматривает назначения. Делается это потому, что «Нитроглицерин» и медсредства этого ряда имеют свойство вызывать в организме синдром толерантности (привыкания) к ним.

Простым языком, если постоянно и бесконтрольно употреблять «Нитроглицерин», организм привыкает к нему и не отвечает адекватно. В таких случаях приходится или повышать дозировку, или принимать препарат чаще. При терапии нитратами необходимо постоянно следить за терапевтическим эффектом от их приема, делать перерывы в лечении. Конечно же, это все делается под присмотром и по рекомендации вашего лечащего доктора. В то время, когда человек не употребляет «Нитроглицерин», доктор заменяет лекарство другими средствами антиангинальной группы.

Побочное действие нитроглицерина

Как и любой другой лекарственный препарат, рассматриваемый нами имеет свои побочные эффекты. При этом наблюдается то или иное побочное действие нитроглицерина, которое может проявиться, как в центральной нервной системе, так и в виде наружных высыпаний и прочих признаков.

Наиболее распространенными побочными действиями нитроглицерина являются:

• головокружение;
• обострение болезней сетчатки глаза, связанных с повышением внутриглазного давления;
• слабость, постоянное утомление и усталость;
• частые головные боли;
• нарушения зрения;
• сердечнососудистая недостаточность;
• покраснение лица, вызванное чрезмерным приливом крови;
• обильное потоотделение;
• резкое и сильное снижение артериального давления;
• учащенное сердцебиение;
• тошнота, рвота, нарушения стула;
• высыпания на коже, зуд, жжение, крапивница.

Показание к применению

Применение Нитроглицерина довольно широкое. Но главное его применение — это купирование сердечной грудной боли. Эффект от медикамента быстрый, поэтому каждый человек, который имеет сердечную патологию или высокий индекс АД (артериального давления) постоянно имеет при себе таблетки Нитроглицерина.

Применяется медикаментозное средство Нитроглицерин в таблетированом виде и в виде инъекций внутрь артерии, при:

• Пароксизмальной форме стенокардии — для купирования боли в груди;
• После приступа инфаркта миокарда — для реабилитации заболевания;
• В момент приступа инфаркта миокарда острого типа — внутрь инъекционно;
• Инъекционно в артерию при типах стенокардии, которая устойчива к другому медикаментозному лечению;
• При стенокардии, которая развивается в постинфарктный период;
• При левожелудочковой недостаточности в острой форме и отёчности в лёгких;
• При тромбозе артерии сетчатки глазного органа;
• При высоком индексе ад;
• Перед операцией для снижения давления в кровотоке;
• Панкреатит в острой форме;
• Приступы коликов в желчном пузыре;
• Нарушения в желчных протоках пузыря;
• Дискинезия (нарушения сокращения) системы пищеварения (пищевода);
• Патологии в не проходимости в кишечнике (спазмы кишечника).

Предостережения при приеме

Перед тем, как прописать больному препараты группы нитратов, доктор должен получить от него полную информацию о его приеме лекарственных средств, чтобы избежать нежелательного взаимодействия.

Запрещается принимать Нитроглицерин вместе с алкоголем. Нельзя использовать медикамент после принятия алкогольных напитков, независимо от количества, содержащего в нем спирта, так и после Нитроглицерина — не принимать алкоголь.

Нитроглицерин мазь

Нужно помнить о том, что высокая температура в комнате содействует расширению артерий периферической области, поэтому такие условия окружающей среды могут вызвать приступ гипотонии после употребления Нитроглицерина.

Некоторые инъекционные растворы нитратов содержат в своем составе декстрозу (глюкоза). Этот показатель необходимо учитывать в обязательном порядке при лечении сердечного приступа у людей, которые болеют сахарным диабетом.

Во время медикаментозного терапевтического курса нитратами, необходимо быть предельно внимательными при вождении автотранспорта. Если есть подозрение на понижение зрения — отказаться полностью от управления автомобилем.

Фармакологическое действие Нитроглицерина

Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.

Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.

При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.

Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.

При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.

Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.

Показания к применению

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики). Противопоказания.

— Повышенная чувствительность к нитратам или к каким-либо другим компонентам препарата;

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы 1арр или синдром

— мальабсорбции глюкозы-галактозы;  

— анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе вызванногй травмой головы), кровоизлияние в мозг, закрытоугольная глаукома, гипотензивное состояние, гиповолемия, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный или митральный стеноз, тампонада сердца, обструктивная сердечная недостаточность, стенозирукодий перикардит;

— одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Порядок действий при стенокардии

История лекарственного препарата берет свое начало в 1847 году. А уже в 1876 году нитроглицерин был в первый раз применен при стенокардии. На данный момент название средства слышал каждый.

Нитроглицерин используется при стенокардии, когда сосуды, которые занимаются питанием сердца, становятся слишком узкими. Это ведет к тому, что в него поступает слишком мало кислорода. И нитроглицерин ведет к расширению сосудов обратно.

Человек, который страдает от приступа стенокардии, может остановиться, приложить руку к сердцу, наклониться, опереться на что-нибудь и учащенно дышать.

Если рядом оказывается человек, который именно так себя и ведет, жалуясь на сильную боль в груди, отдающую в лопатку, руку либо плечо, то это уже достаточное основание для того, чтобы дать ему таблетку нитроглицерина. И также он может страдать от одышки, потливости и слабости.

Если вдруг после таблетки данного средства человек заметил ухудшение, нужно немедленно вызвать врачей.

И также ни в коем случае не стоит заниматься самолечением, если пациент теряет сознание, страдает от низкого давления, глаукомы, недавно перенес инсульт или травму голову, если речь идет о беременной женщине либо ребенке.

Нужно помнить о том, что обычному человеку чрезвычайно сложно отличить инфаркт от стенокардии. Иногда это представляет собой сложность даже для квалифицированного врача. Если человек страдает от подобных проявлений, его нужно посадить, голову поднять, дать разжевать (обязательно жевать) 0,5 (300 мг) таблетки аспирина, а затем проглотить. Стоит озаботиться тем, чтобы в помещении был свежий воздух, а человек мог дышать свободно: если его сдавливает ремень или воротник – их нужно расстегнуть. Женщинам мешает дышать бюстгальтер – и его также нужно расстегнуть. Нужно померить давление и не отходить от пациента до момента, когда приедут специалисты.

Если человек лечится с применением нитроглицерина, нужно, чтобы он обязательно раз в 14 дней разговаривал с квалифицированным специалистом на тему того, как справляется с задачей данный лекарственный препарат. Все дело в том, что спустя месяц систематического приема средства в организме развивается привыкание, и эффективность препарата падает. Но точный срок наступления данного момента у всех будет различаться. Врач, как только это происходит, выписывает другое средство.

Если нитроглицерин применяется на протяжении долгого времени, то начинаются побочные эффекты, касающиеся зрения. К примеру, если пациент смотрит на темный предмет, расположенный на фоне чего-то светлого, то ему мерещатся желтые и голубые круги. Порой прием средства приводит к повышению внутриглазного давления. У пациентов с нормальным зрением это исчезает с прекращением приема нитроглицерина.

Взаимодействие с другими препаратами

Нитроглицерин можно совмещать со многими группами медикаментозных средств, но необходимо осторожно принимать его вместе с такими лекарствами:

• При приеме препаратов группы салицилатов и нитратов, происходит накопление Нитроглицерина в составе плазмы;
• При использовании средств группы барбитуратов и нитратов происходит усиленный метаболизм препарата Нитроглицерин;
• Одновременный прием Нитроглицерина и лекарства категории адреномиметики, тогда действие адреномиметиков значительно снижается;
• Нитроглицерин подавляет свойства антикоагулянта Гепарин (при введении Нитроглицерина внутрь артерии);
• Использование антиадренергических лекарственных препаратов с Нитроглицерином повышает вазодилатирующее (расширяет сосуды) свойство препарата;
• Применение гипотензивных медикаментов совместно с Нитроглицерином повышает гипотензивный эффект;
• Совместное использование трициклических антидепрессантов с Нитроглицерином усиливает свойства Нитроглицерина. Такой же эффект происходит от совместного приема препарата с антагонистами кальциевых каналов, средствами группы ингибиторами МАО, группы вазодилататоров;
• Антиангинальный эффект Нитроглицерина усиливается от одновременного приема ингибиторов АПФ, а также с ацетилцистеином;
• Снижается сосудорасширяющий эффект Нитроглицерина при совместном использовании с: медикаментами группы альфа-адреномиметиков, гистаминных препаратов, лекарственных средств, которые стимулируют отделы ЦНС;
• Также снижается влияние Нитроглицерина на систему сосудов и сердечный орган при одновременном применении с ним лекарств, которые в своей основе имеют змеиный яд, а также яд пчёл.

Капсулы нитроглицерина

Противопоказания

Нельзя употреблять лекарственные препараты группы нитратов, в том числе Нитроглицерин, при развитии данных болезней:

• Повышенная чувствительность на медикаменты нитратовой группы;
• Сердечная тампонада;
• Гипертензия, которая развивается на фоне черепной или мозговой травмы;
• Перикардит конструктивного типа (при низком давлении крови в момент диастолического заполнения камеры левостороннего желудочка);
• Гиповолемия, имеющая неконтролируемый характер;
• Стеноз митрального типа клапана (изолированная патология);
• Недостаточность сердечного органа (если давление в артерии легкого пониженное или имеет нормативный показатель);
• Геморрагический тип инсульта;
• Коллапс при патологии сердца;
• Кровоизлияние субарахноидального характера;
• Застарелые травмы черепа;
• Легочная отёчность при интоксикации организма;
• Аортальный стеноз гипертрофической формы (идиопатический);
• Глаукома от внутриглазного давления с большим индексом;
• Гипертиреоз щитовидной железы;
• Анемия в тяжелой клинической форме;
• Молодой возраст пациента — не исполнилось 18 календарных лет;
• Аритмогенный шок;
• Атеросклероз;
• Кардиосклероз;
• Склероз аорты;
• Заболевание перикардит;
• Нарушение мозгового кровотока;
• Низкий индекс ад (гипотония);
• Прием препаратов для увеличения потенции;
• Время беременности;
• Грудное вскармливание младенца.

Противопоказания к применению нитратов относится ко всем лекарственным формам препарата.

Подробнее о действии

Нужно помнить, что ни в коем случае нельзя данное средство смешивать с алкогольной продукцией – это опасно.

Когда из лекарственного средства высвобождается активное вещество оксид азота, расслабляются гладкие мышцы. Благодаря действию глицерила тринитрата происходит расширение сосудов. Артериолы подвергаются данному эффекту гораздо меньше артерий и вен. По этой причине данный препарат понижает периферические нагрузки вместе с артериальным давлением.

В то же время расширяются менингеальные сосуды. По этой причине прием препарата может провоцировать головные боли. Это нормальное побочное действие нитроглицерина.

Когда нитроглицерин применяют, запускается ряд механизмов, которые приводят к образованию в клетках защиты перед ионами кальция, которые проникали в гладкие мышцы.

Активные вещества лекарственного средства воздействуют таким образом, чтобы гладкие мышцы расслаблялись, а сосуды расширялись. По этой причине и убавляется преднагрузка, а также постнагрузка. Затем миокард начинает меньше нуждаться в кислороде.

Помимо всего прочего, нитроглицерин провоцирует расширение коронарных сосудов. Там становится более активным кровяной поток, который попадает в области с пониженным кровотоком. Благодаря этому кислород быстрее оказывается в миокарде.

Особенности применения

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). С осторожностью применять при аортальном стенозе, токсическом отеке легких

С осторожностью применять при аортальном стенозе, токсическом отеке легких. Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста

В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь

Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозирования. При длительном применении Нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прием препарата с перерывами в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При необходимости при развитии толерантности следует временно отменить применение Нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозно мальабсорбции не следует применять препарат.  

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Так как нитроглицерин может вызвать головокружение, пациенты, перед вождением или эксплуатацией машин, должны убедиться в том, что они не находятся под влиянием препарата. Этот эффект усугубляется алкоголем.

Итоги

Важно подытожить информацию о таком важном препарате, как нитроглицерин. Ведь он способен спасать жизни

Его используют, когда пациент жалуется на боли в области сердца. До того как давать ему нитроглицерин, чрезвычайно важно удостовериться в том, что срок годности лекарственного средства еще не вышел. Ведь это не из тех препаратов, что можно хранить по 3–6 месяцев.

Если пациент уже пробовал на себе действия лекарства и знает, что его прием провоцирует у него головные боли, то таблетку выпивают вместе с сахаром. Используют препарат так. Сначала принимают первую дозу, затем ждут 5 минут. Если болевой синдром не уменьшился – то берут следующую дозу и снова ждут. Если после третьей дозы эффект не проявился, то прием прекращают и сразу обращаются за медицинской помощью. Речь уже идет об инфаркте миокарда.

Источник: blotos.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

• Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
• Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
• Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
• Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
• Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
• Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

• Нестабильная стенокардия;
• Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
• Отек легких;
• Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

• Тампонада сердца;
• Черепно-мозговая гипертензия;
• Токсический отек легких;
• Изолированный митральный стеноз;
• Коллапс;
• Констриктивный перикардит;
• Острый инфаркт миокарда;
• Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
• Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
• Неконтролируемая гиповолемия;
• Шок;
• Геморрагический инсульт;
• Недавно перенесенная травма головы;
• Субарахноидальное кровоизлияние;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Закрытоугольная форма глаукомы;
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• Гипертиреоз;
• Выраженная анемия;
• Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (¹/₂ —¹/₃ таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут. Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
• Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
• Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
• Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Спрей – 2 года.

Источник: medlib.net