Нитроглицерин является быстродействующим, сосудорасширяющим препаратом, улучшающим общий кровоток.
Используют нитроглицерин во время приступа стенокардии, при болях и дискомфорте в груди, которые случаются, если кровоснабжение сердца нарушено и чтобы улучшить ситуацию, следует расширить сосуды, давая возможность крови питать сердце, что и происходит, как только нитроглицерин попадает в слюну, а затем в кровь.
Нитроглицерин и атеросклероз
Все знают, что пока кровь движется по кровеносной системе – человек живет, поэтому очень важно, чтобы сосуды этой системы имели хорошие просветы. У маленьких детей, так оно и есть, но со временем, особенно когда человек вступает во взрослую жизнь, все изменяется – вредные привычки, неправильное питание, сидячий образ жизни и постоянные стрессы приводят к тому, что начинает развиваться такое коварное заболевание, как атеросклероз.
Атеросклероз не только замедляет кровоток, но и способствует образованию тромбов.
Сердечные приступы и инсульты, часто заканчивающиеся смертью человека, вызваны как раз таки тромбами, принесенными в сердце или мозг кровотоком. Когда бы не сужение и воспаление артерий, то большинства этих смертей могло бы и не быть. Кардиологи считают что, если бы люди могли видеть, до какого состояния они доводят свои артерии, то сто раз подумали бы, прежде чем взяли в руку сигареты или съели кусок жареной свинины, о выпивке даже и говорить нечего.
Нитроглицерин и стенокардия
Стенокардия как болезнь, может сформироваться постепенно в течение нескольких лет, а может развиться и мгновенно, в виде сердечного приступа. И в одном и в другом случае главным «спасителем» от внезапной смерти становится нитроглицерин.
Но при хронической форме стенокардии используют нитроглицерин пролонгированного (продленного) действия, под названием «Сустак – мите» или «Сустак-форте».
Кроме «Сустак», есть и другие лекарственные формы, представляющие нитроглицерин пролонгированного действия, как то: нитронг (имеет более продолжительное, чем «сустак», действие), сустонит (менее активен, чем «сустак»), сустабуккал (схож с формой «сустак», но подходит не всем).
Во время приступа стенокардии применяют нитроглицерин быстрого действия. Эта форма препарата может быть в виде раствора (1%) и маленьких таблеток. Раствор закапывают прямо в рот (под язык), обычно двух (2) капель достаточно, или капают на сахар (3 капли) который и держать во рту, до полного его растворения.
Нитроглицерин в целях профилактики сердечного приступа
Люди, имеющие слабое или больное сердце, знают, что если они попали в стрессовую ситуацию, должны подняться в гору или у них намечается половой акт, то не следует ждать, когда начнется сердечный приступ, а следует сразу же принять нитроглицерин быстрого действия.
Как принимать быстродействующий нитроглицерин
Если человек чувствует, что ему следует принять нитроглицерин, то лучше это сделать сидя или лежа.
Во время приступа стенокардии применяют нитроглицерин быстрого действия. Эта форма препарата может быть в виде раствора (1%) и маленьких таблеток. Раствор закапывают прямо в рот (под язык), обычно двух (2) капель достаточно, или капают на сахар (3 капли) который и держать во рту, до полного его растворения.
Таблетки нитроглицерина быстрого действия, так же как и капли, помещают под язык, где они и должны полностью раствориться. «Начинающим» сердечникам достаточно 0,5 таблетки, а сердечникам со стажем иногда, для снятия приступа стенокардии, приходится принимать и 2 таблетки препарата.
Самые высокие дозы, позволительные для приема нитроглицерина быстрого действия: 4 капли за один раз – 16 капель в течение 24 часов и 2 таблетки за один раз – 6 таблеток в течение 24 часов.
Некоторые фармакологические компании выпускают нитроглицерин в маленьких капсулах типа драже. Эти капсулы так же кладут под язык и ждут, пока они рассосутся, но, для ускорения эффекта, капсулы можно раскусить.
Врачи скорой помощи применяют нитроглицерин в инъекциях, который и вводят внутривенно, однако, перед уколом все равно дают капли или таблетки под язык. Чаще всего внутривенный нитроглицерин единственная надежда человека, с острым приступом стенокардии, инфарктом миокарда и острой сердечной недостаточностью.
Когда необходимость в нитроглицерине возникает за рулем, машину обязательно остановить и припарковать, так как при приеме нитроглицерина понижается кровяное давление и больной может потерять сознание. Бывает, что во время приступа человек не сориентировался и случайно проглотил таблетку нитроглицерина, – это не беда просто под язык надо поместить другую. Проглоченный нитроглицерин не работает.
Если через пять минут, после приема разовой дозы таблеток или капель нитроглицерина, приступ не закончился – срочно вызывать скорую помощь.
Даже при самом мгновенном действии нитроглицерина и прекрасном состоянии после приступа, больному рекомендуется как можно быстрей встретиться со своим врачом и сообщить ему о происшествии, возможно, доктор, во избежание повторения приступа, назначит другое пролонгированное лечение.
Меры предосторожности (видео)
http://youtu.be/x4afOt6G2HU
автор Alla-Maria
Источник: RusMeds.com
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Источник: www.vidal.by
Можно ли использовать нитроглицерин в целях профилактики сердечного приступа
Нитроглицерин является быстродействующим, сосудорасширяющим препаратом, улучшающим общий кровоток.
Содержание
Нитроглицерин и атеросклероз
Все знают, что пока кровь движется по кровеносной системе – человек живет, поэтому очень важно, чтобы сосуды этой системы имели хорошие просветы. У маленьких детей, так оно и есть, но со временем, особенно когда человек вступает во взрослую жизнь, все изменяется – вредные привычки, неправильное питание, сидячий образ жизни и постоянные стрессы приводят к тому, что начинает развиваться такое коварное заболевание, как атеросклероз .
Атеросклероз не только замедляет кровоток, но и способствует образованию тромбов.
Сердечные приступы и инсульты, часто заканчивающиеся смертью человека, вызваны как раз таки тромбами, принесенными в сердце или мозг кровотоком. Когда бы не сужение и воспаление артерий, то большинства этих смертей могло бы и не быть. Кардиологи считают что, если бы люди могли видеть, до какого состояния они доводят свои артерии, то сто раз подумали бы, прежде чем взяли в руку сигареты или съели кусок жареной свинины, о выпивке даже и говорить нечего.
Нитроглицерин и стенокардия
Стенокардия как болезнь. может сформироваться постепенно в течение нескольких лет, а может развиться и мгновенно, в виде сердечного приступа. И в одном и в другом случае главным «спасителем» от внезапной смерти становится нитроглицерин.
Но при хронической форме стенокардии используют нитроглицерин пролонгированного (продленного) действия, под названием «Сустак – мите» или «Сустак-форте».
Кроме «Сустак», есть и другие лекарственные формы, представляющие нитроглицерин пролонгированного действия, как то: нитронг (имеет более продолжительное, чем «сустак», действие), сустонит (менее активен, чем «сустак»), сустабуккал (схож с формой «сустак», но подходит не всем).
Во время приступа стенокардии применяют нитроглицерин быстрого действия. Эта форма препарата может быть в виде раствора (1%) и маленьких таблеток. Раствор закапывают прямо в рот (под язык), обычно двух (2) капель достаточно, или капают на сахар (3 капли) который и держать во рту, до полного его растворения.
Нитроглицерин в целях профилактики сердечного приступа
Люди, имеющие слабое или больное сердце, знают, что если они попали в стрессовую ситуацию, должны подняться в гору или у них намечается половой акт. то не следует ждать, когда начнется сердечный приступ, а следует сразу же принять нитроглицерин быстрого действия.
Как принимать быстродействующий нитроглицерин
Если человек чувствует, что ему следует принять нитроглицерин, то лучше это сделать сидя или лежа.
Во время приступа стенокардии применяют нитроглицерин быстрого действия. Эта форма препарата может быть в виде раствора (1%) и маленьких таблеток. Раствор закапывают прямо в рот (под язык), обычно двух (2) капель достаточно, или капают на сахар (3 капли) который и держать во рту, до полного его растворения.
Таблетки нитроглицерина быстрого действия, так же как и капли, помещают под язык, где они и должны полностью раствориться. «Начинающим» сердечникам достаточно 0,5 таблетки, а сердечникам со стажем иногда, для снятия приступа стенокардии, приходится принимать и 2 таблетки препарата.
Самые высокие дозы, позволительные для приема нитроглицерина быстрого действия: 4 капли за один раз – 16 капель в течение 24 часов и 2 таблетки за один раз – 6 таблеток в течение 24 часов.
Некоторые фармакологические компании выпускают нитроглицерин в маленьких капсулах типа драже. Эти капсулы так же кладут под язык и ждут, пока они рассосутся, но, для ускорения эффекта, капсулы можно раскусить.
Врачи скорой помощи применяют нитроглицерин в инъекциях, который и вводят внутривенно, однако, перед уколом все равно дают капли или таблетки под язык. Чаще всего внутривенный нитроглицерин единственная надежда человека, с острым приступом стенокардии, инфарктом миокарда и острой сердечной недостаточностью.
Когда необходимость в нитроглицерине возникает за рулем, машину обязательно остановить и припарковать, так как при приеме нитроглицерина понижается кровяное давление и больной может потерять сознание. Бывает, что во время приступа человек не сориентировался и случайно проглотил таблетку нитроглицерина, – это не беда просто под язык надо поместить другую. Проглоченный нитроглицерин не работает.
Если через пять минут, после приема разовой дозы таблеток или капель нитроглицерина, приступ не закончился – срочно вызывать скорую помощь.
Даже при самом мгновенном действии нитроглицерина и прекрасном состоянии после приступа, больному рекомендуется как можно быстрей встретиться со своим врачом и сообщить ему о происшествии, возможно, доктор, во избежание повторения приступа, назначит другое пролонгированное лечение.
Меры предосторожности при приеме нитроглицерина (видео)
Нитроглицерин
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее. Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е.
стнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.
При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.
Показания
ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы
В/в (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Особые указания
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Взаимодействие
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Источник: heal-cardio.com
О препарате:
Нитроглицерин расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Показания и дозировка:
Нитроглицерин применяют для лечения стенокардии (для кратковременной профилактики и купирования приступов стенокардии).
Дозировка:
При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу же после возникновения приступа. Обычная доза препарата — 1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза. Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, которая не успела полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.
В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!
Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нітрогліцеринового ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальных форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Передозировка:
Передозировка препарата Нитроглицерин:
Симптомы: снижение ад (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.
При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипное.
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, приподнять ноги, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.
Побочные эффекты:
Побочные реакции препарата Нитроглицерин:
Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия, в том числе ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.
Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд; анафилактический шок.
Другие: возбудимость, нарушения зрения, обострение глаукомы, гипотермия.
Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Противопоказания:
Противопоказания препарата Нитроглицерин:
Повышенная чувствительность к нитроглицерину, к вспомогательным компонентам препарата, нитратов. Церебральная ишемия, тампонада сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит), брадикардия (менее 50 уд/мин).
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы (см. раздел «Противопоказания»), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и етанолвмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.
Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.
Применение с дигідроерготаміном может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышение артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).
При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы цнс, яд пчел, змей, избыточная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Состав и свойства:
действующее вещество: glyceryl trinitrate;
1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар; кросповидон; магния стеарат.
Форма выпуска:
Таблетки сублингвальные.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладком’язовій оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (N0), что стимулирует активность гуанілатциклази. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3’5′-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямого симпатомиметического действия на миокард, изменения конформации тропонін-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторным рефлексов на коронарные сосуды, что является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм нікотинамідних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличение количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатоміметична действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократительной функции. Кроме этого, оксид азота эффективно ингибирует как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред — и постнагрузку на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширения артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшению коронарного кровообращения.
Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается іонотропна функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение самой чувствительной к ишемии субендокардіальної участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что предопределяет назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.
Фармакокинетика.
При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.
Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денітровані метаболиты, например 1,2 — и 3,4-динітрати, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут. Отщепление нітрогруп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (начальный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатіонзалежної редуктазы, локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и при помощи фермента, который не нуждается восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононітратів и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует кон’юнгати с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.
Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.
Условия хранения:
Хранить Нитроглицерин следует при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
Источник: www.unian.net