Качество жизни человека во многом зависит от того, насколько полноценно работает его мозг. Но головной мозг, как и любая другая ткань человеческого организма, подвержен старению, воздействию повреждающих факторов. Поэтому медицина стремится к созданию таких лекарственных препаратов, которые будут продлевать полноценную жизнь мозга и, соответственно, человека. К такой группе препаратов относятся нейропротекторы – вещества, защищающие клетки головного мозга от разного рода воздействий и повреждений. О современных нейропротекторах, их спектре применения и особенностях использования пойдет речь в данной статье.
Пожалуй, в мире не найдется ни одного человека, который хотя бы раз в жизни тем или иным образом не столкнулся с необходимостью принимать нейропротекторы. Сосудистая патология (инсульты, дисциркуляторные энцефалопатии), черепно-мозговые травмы, нейроинфекции и их последствия, нейродегенеративные заболевания (болезнь Паркинсона, Альцгеймера и другие), вегето-сосудистая дистония, период повышенных умственных нагрузок – все это далеко не полный перечень состояний, требующих применения нейропротекторов.
Нейропротекторы – это вещества, способные помогать нейронам противостоять повреждающим факторам. Это означает, что клетки головного мозга остаются «живыми» и продолжают выполнять свою функцию. Нейропротекция осуществляется двумя способами:
- прерыванием быстрых механизмов разрушения клеток. Это называется первичной нейропротекцией;
- уменьшением выраженности отдаленных последствий повреждения (воздействие на процессы перекисного окисления липидов, блокада воспалительных веществ, нормализация метаболизма и так далее). Эти явления относят к вторичной нейропротекции.
Механизмы обоих видов нейропротекции достаточно сложны, протекают на биохимическом уровне. Но главное — это результат: выздоровление или значительное уменьшение проявлений болезни. Нейропротекторы способны улучшать память, внимание, мышление, восстанавливать силу и чувствительность в конечностях.
Из-за того, что механизмы нейропротекции весьма сложны, и препаратов, используемых с этой целью, довольно много. Их трудно классифицировать, потому что они имеют совершенно различную химическую природу (это и растительные экстракты, и белки, и амино- и оксикислоты, и так далее). Для того, чтобы хоть как-то разобраться в изобилии существующих ныне нейропротекторов, попытаемся разделить их на следующие группы:
- нейропептиды и белковые препараты (Церебролизин, Актовегин, Кортексин);
- препараты различных химических групп (Пирацетам, Фенотропил, Энцефабол, Глиатилин, Пантокальцин, Глицин, Фенибут, Цитиколин, Пикамилон, Семакс и другие);
- антиоксиданты (Мексидол, Цитофлавин);
- средства, влияющие на кровоток (Кавинтон, Оксибрал, Сермион, Циннаризин, Трентал);
- растительные препараты (экстракт Гинкго билоба).
А теперь остановимся на каждой группе подробнее.
Нейропептиды и белковые препараты
Церебролизин представляет собой биологически активные пептиды головного мозга свиньи. Ему присуща как первичная нейропротекция, так и вторичная. Эффективен при самых различных заболеваниях головного мозга. Разрешен к применению у детей. Препарат можно использовать только парентерально (внутримышечно или внутривенно) в дозе от 1 мл до 60 мл в день. Сроки применения колеблются от 10 до 30 дней, курсы можно повторять. У Церебролизина всего лишь два противопоказания: острая почечная недостаточность и эпилептический статус.
Актовегин создан на основе телячьей крови. Обладает более широким спектром действия, нежели просто нейропротекция. Это возможно благодаря способности препарата повышать усвоение глюкозы и кислорода любыми клетками организма. В качестве нейропротектора наиболее часто назначается при сосудистых заболеваниях головного мозга (инсульты, дисциркуляторные энцефалопатии), черепно-мозговых травмах. Применяется внутримышечно (не более 5 мл), внутривенно, внутривенно капельно в течение первых 2-4 недель от начала заболевания, а затем терапия продолжается в виде таблеток. Такой непрерывный курс лечения позволяет максимально восстановить нарушенные функции нервных клеток.
Кортексин представляет собой комплекс белковых фракций, выделенных из головного мозга свиней и крупного рогатого скота. Это весьма хороший нейропротектор с отличной переносимостью. Разрешен к применению и взрослым, и детям. Курсы лечения довольно короткие — по 10 дней, которые можно при небходимости повторять через 1-6 месяцев. Единственным минусом можно считать тот факт, что Кортексин можно применять только внутримышечно (других форм выпуска пока нет).
Препараты различных химических групп
Пирацетам является одним из первых представителей класса нейропротекторов. Используется очень давно, тем не менее не утратил своей значимости и в настоящее время.
епарат назначают и детям, и взрослым, как внутрь, так и парентерально. Одним из необходимых условий эффективного лечения данным препаратом является соблюдение достаточно высоких доз. Для взрослого человека средняя доза составляет 2,4 г в сутки, разделенная на 3 приема. Препарат работает не с первого дня приема, поэтому курсы лечения обычно длительные — 1-3 месяца. Абсолютно идентичными по составу препаратами являются Ноотропил, Мемотропил, Луцетам.
Фенотропил относится к нейропротекторам с почти мгновенным эффектом. Это означает, что его действие ощущается уже после однократного приема. Способность запоминать, концентрировать внимание, скорость мышления — все эти процессы значительно ускоряются. Фенотропил улучшает фон настроения, повышает устойчивость организма к стрессам. Способ применения удобен: 100 мг утром после еды в среднем в течение 30 дней. Через месяц курс можно повторить. Полных аналогов препарата в настоящее время нет.
Энцефабол — один из немногих нейропротекторов, разрешенный к применению с рождения (для этого есть форма выпуска в виде суспензии). Назначается преимущественно при нарушениях мышления, памяти, задержке психического развития, у пожилых — при синдроме деменции. Заметный эффект достигается при длительном применении (обычно не менее 2-х месяцев). Препарат необходимо принимать в светлое время суток, поскольку он может вызывать расстройства сна. Дозы и режим дозирования подбираются индивидуально. Побочные эффекты развиваются крайне редко.
Глиатилин (холина альцерофосфат) является веществом-предшественником ацетилхолина (одного из основных веществ, передающих импульсы в нервной системе) и фосфолипидов, из которых строятся мембраны нервных клеток. Полными аналогами Глиатилина являются Церетон и Церепро. Показан как для лечения острых состояний (инсульты, черепно-мозговые травмы), так и для хронических процессов (энцефалопатии различного генеза, когнитивные нарушения, последствия черепно-мозговых травм). При острых состояниях необходимо парентеральное применение в дозе 1 г в сутки внутривенно или внутримышечно сроком до двух недель с последующим переходом на прием в капсулах в дозе 1,2 г в сутки. Хронические процессы лечат применением 400 мг 3 раза в сутки длительностью 3-6 месяцев.
Пантокальцин повышает устойчивость мозга к кислородному голоданию, воздействию токсических веществ. Препарат обладает противосудорожным эффектом, благодаря чему с успехом применяется у людей с последствиями черепно-мозговых травм в виде судорожного синдрома, когда другие нейропротекторы противопоказаны. Работает при тиках, заикании, недержании мочи, расстройствах поведения с дефицитом внимания и гиперактивностью. Для лечения взрослых выпускается в виде таблеток по 250 мг и 500 мг, а для детей есть 10% сироп Пантогам (разрешен к применению с первых дней жизни). Прием препарата необходимо производить в утренние и дневные часы.
Глицин — естественная аминоуксусная кислота нашего организма, улучшающая метаболизм в головном мозге.
крови легко и быстро проникает в клетки головного мозга. Препарат способен уменьшать психо-эмоциональное напряжение, обладает антиоксидантным и антитоксическим действием. Благодаря своему взаимодействию с глутаматными рецепторами показан в первые часы при инсульте как средство неотложной помощи (в дозе 1 грамм однократно). Глицин необходимо принимать под язык, то есть рассасывать до полного растворения в ротовой полости. У него хороший профиль безопасности ввиду того, что он и так присутствует в организме человека. Поэтому Глицин спокойно применяется и в педиатрии.
Фенибут — нейропротектор с успокоительным эффектом. Благодаря последнему, препарат используется при тревожных состояниях, нарушениях сна. Препарат стимулирует память, способность к обучению, повышает физическую трудоспособность, уменьшает головокружение. Выпускается в виде таблеток и капсул по 250 мг. Полным аналогом препарата является Ноофен латвийского производства. Для детей существует Анвифен — это тот же Фенибут, но в значительно меньшей дозировке (капсулы по 25, 50 и 125 мг). Детям препарат может помочь при тиках, недержании мочи и заикании, для профилактики укачивания.
Цитиколин эффективен в лечении расстройств мышления, двигательных и чувствительных расстройств сосудистой природы. Способен к первичной и вторичной нейропротекции. Входит в современные протоколы по лечению ишемических инсультов. Не меньший эффект оказывает при черепно-мозговых травмах. Чем тяжелее протекает заболевание, тем в большей дозе препарата нуждается больной. Так при инсульте необходимая суточная доза составляет 2 г в течение первых 2-3 недель в виде внутривенной инфузии. Затем необходимо продолжить прием препарата внутрь в течение нескольких месяцев. Хотя препарат можно применять и внутримышечно, более предпочтительно внутривенное и пероральное использование. Полными аналогами препарата являются Цераксон и Рекогнан.
Пикамилон – давно известный корректор нарушений мозгового кровообращения. Это недорогой, но эффективный нейропротектор в таблетированной форме. Используется при ишемических инсультах (в различные периоды), при вегетососудистой дистонии, мигрени, черепно-мозговых травмах, нейроинфекциях и их последствиях, алкоголизме. Срок применения в среднем составляет 1-1,5 месяца. Полными аналогами препарата являются Пикогам, Пиканоил, Амилоносар.
Семакс, пожалуй, в настоящее время единственный нейропротектор с интраназальным способом введения, что обеспечивает всасывание до 70% препарата. Кроме нейропротективного действия, обладает антиоксидантным, антигипоксическим и нейротрофическим эффектом. Механизм действия уникален, что связано с его химической формулой (аналог естественного гормона АКТГ, но лишенный гормональной активности). Семакс имеет широкий спектр применения: инсульт, хронические расстройства кровообращения, посттравматические энцефалопатии, последствия наркозов, повышение адаптационных возможностей головного мозга в условиях стресса и другое. Разрешен к применению у детей с 5 лет. Особенностью применения являются довольно короткие курсы – от 7 до 14 дней (в среднем).
Антиоксиданты
Мексидол повышает адаптационные возможности клеток головного мозга в условиях ишемических, токсических воздействий, предупреждает ухудшение кровотока при инсультах. За счет разнопланового влияния улучшает память, облегчает процессы обучения, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Показан больным с острыми нарушениями мозгового кровообращения, дисциркуляторными энцефалопатиями, вегетососудистой дистонией, черепно-мозговыми травмами в различные периоды, при тревожных расстройствах. Препарат имеет несколько форм выпуска, что позволяет переходить от парентеральных форм к приему внутрь. Курсовое применение в среднем занимает 1-2 месяца. Дозировка и режим применения подбираются индивидуально. Поскольку у детей клинических исследований безопасности данного препарата не проводилось, то в педиатрии он пока не применяется. Существует достаточно много аналогов Мексидола: Мексикор, Нейрокс, Мексифин, Медомекси, Мексиприм.
Цитофлавин является комбинированным препаратом, содержащим янтарную кислоту, инозин и рибофлавина мононуклеотид. Благодаря такому составу способствует улучшению усвоения кислорода, восстанавливает действие ферментов, чем обеспечивает борьбу со свободными радикалами, усиливает синтез веществ внутри нервных клеток, улучшает мозговой кровоток. Все это, в первую очередь, положительно сказывается на когнитивно-мнестических функциях мозга и качестве жизни. Препарат назначается в составе комплексной терапии инсультов, различного рода энцефалопатий, астенического синдрома. Острые состояния требуют внутривенно капельного введения препарата (10-20 мл в сутки), при хронических процессах назначаются таблетки на 1-2 месяца.
Средства, влияющие на кровоток
Кавинтон (Винпоцетин) осуществляет нейропротекцию через избирательное усиление мозгового кровотока. Причем усиление кровотока происходит в той зоне, которая этого больше всего требует (в пораженной ишемией). Показан прежде всего больным с недостаточностью мозгового кровообращения в результате перенесенных инсультов, церебрального атеросклероза, головокружениях различного генеза, шуме в ушах. Препарат назначается внутривенно капельно или в виде таблеток. Курс лечения не меньше месяца. Препарат обычно хорошо переносится больными. Его следует с осторожностью применять людям с нарушениями сердечного ритма.
Оксибрал снижает сопротивление мозговых сосудов, тем самым способствуя увеличению притока питательных веществ к нейронам. Повышение усвоения кислорода клетками головного мозга сопровождается улучшением памяти и интеллектуальных функций. Препарат можно применять внутривенно, внутримышечно и внутрь – в виде сиропа или капсул. Оксибрал разрешен к применению у детей с 6 лет. Курс лечения – в среднем 2 месяца.
Сермион (Ницерголин) повышает кровоток, уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает передачу импульсов между нейронами, чем и обусловливает нейропротективное воздействие. Применяется только у взрослых. Способен несколько снижать артериальное давление. В основном назначается больным с атеросклерозом сосудов головного мозга и гипертонической болезнью с развившейся на этом фоне энцефалопатией. Имеет несколько форм выпуска (для парентерального введения и использования внутрь), что обеспечивает преемственность в лечении.
Циннаризин снижает тонус гладкомышечных клеток, входящих в состав мелких артерий, за счет чего сосуды расширяются, и к тканям поступает больше крови. Этот эффект развивается не только в сосудах, осуществляющих мозговой кровоток, но и в сосудах сердца и конечностей. Поэтому препарат показан больным с генерализованным атеросклерозом, перемежающейся хромотой, трофическими нарушениями в конечностях, а не только с дисциркуляторными энцефалопатиями, последствиями перенесенных инсультов, головокружениями и шумом в ушах. Препарат не применяют у больных с паркинсонизмом, поскольку он усиливает проявления данного заболевания. Существуют комбинации Циннаризина с Пирацетамом (Фезам).
Трентал (Пентоксифиллин) способен расширять мелкие сосуды и уменьшать вязкость крови, препятствуя склеиванию некоторых элементов крови. Благодаря этому нормализуется кровоток в сосудах головного мозга, нижних конечностей, глаз и уха. Следует знать, что при кровоизлиянии в головной мозг препарат противопоказан (а при лечении его последствий — разрешен). Препарат вводится либо внутривенно капельно медленно, либо внутрь в таблетках. Сроки применения и дозы весьма индивидуальны.
Растительные препараты
Экстракт Гинкго билоба (Гинкоум, Мемоплант, Билобил, Танакан) зарекомендовал себя как препарат с отличной переносимостью, то есть очень редко вызывающий побочные эффекты. Нейропротективный эффект сочетается с улучшением кровотока в конечностях. Одним из недостатков применения можно назвать достаточно длительные курсы лечения: от 2-х месяцев до 6-ти.
Как показывает данный обзор нейропротективных средств, таких препаратов весьма много. В этой статье собрана информация лишь о наиболее распространенных из них. У каждого нейропротектора свои особенности механизма действия, влияния на метаболизм головного мозга, сроков и способов применения. Благодаря этому лечащие врачи имеют возможность дифференцированного подхода к лечению тех или иных заболеваний.
Источник: doctor-neurologist.ru
Фармакологическое действие
Нейропротекторы уменьшают, вплоть до их устранения, патофизиологические и биохимические нарушения нервных клеток.
К патофизиологическим нарушениям относят сбой нервной системы, который вызывает 4 вида факторов:
- экзогенные первичные – травмы (ушибы, сотрясения), яды и ядохимикаты, вирусы (полиомиелит, бешенство), микробы и микробные токсины (ботулинический, столбнячный), недополучение кислорода и глюкозы;
- экзогенные вторичные – вирус гриппа и некоторые лекарственные вещества, вызывающие судороги;
- первичные эндогенные – нарушение кровообращения, эндокринной системы, воспаления различного генеза;
- вторичные эндогенные – изменения секреции медиаторов, нейронов.
К биохимическим нарушениям относят разрешение клеток нервной системы по причине:
- болезни Паркинсона и Альцгеймера;
- шизофрении;
- эпилепсии;
- повреждений мозга;
- рассеянного склероза.
Классификация препаратов
Механизм действия нейропротекторов обусловлен их составом. Различают пять видов нейропротекторов:
- Ноотропы стимулируют метаболизм и устраняют нервно – психические расстройства, направлены на омоложение и активацию функции памяти.
- Антиоксидантные вещества нейтрализуют вредное влияние свободных радикалов, ликвидируют дефицит кислорода, увеличивают устойчивость клеток к гипоксии.
- Сосудистые препараты разделяются на несколько видов:
- антикоагулянты: изменяют вязкость крови и препятствуют тромбообразованию;
- антиагреганты: снижают склеивание клеток между собой на начальном этапе образования тромба;
- блокаторы кальциевых каналов: восстанавливают ритм сердечных сокращений, предотвращают образование тромбов, уменьшают напряжение в миокарде, снижают давление в легочной артерии
Перечень наиболее популярных нейропротекторов
Ноотропы
Церебролизин понижает действие вредных аминокислот на нейроны, и предупреждает повреждения при гипоксии; с высокой скоростью попадает в мозг.
Препарат используется в/м и в/в десяти-, двадцатидневными курсами при лечении следующих состояний:
- инсульт;
- менингит;
- энцефалит;
- рассеянного склероза;
- болезни Альцгеймера.
Положительный отзыв о препарате дает невролог из Воронежа Д.Г. Ли и рекомендует его при лечении мозгового кровообращения, последствиях черепно – мозговых травм, энцефалопатиях.
Пирацетам улучшает обменные процессы, защищает сосуды при нехватке кислорода, интоксикации организма.
В России выпускаются инъекционные растворы и капсулы.
При остром состоянии препарат назначают внутримышечно или внутривенно. После стабилизации назначают капсулы курсами: взрослым от 5 недель, детям от 2 — 3 недель при лечении симптомов:
- нарушение концентрации внимания;
- повреждений головного мозга;
- реабилитация после ишемического инсульта;
- болезни Альцгеймера;
- хронического алкоголизма;
- необучаемости у детей.
- Пикамилон улучшает кровообращение, устраняет переутомление.
Производится в России в виде раствора для инъекций и таблетированной форме.
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно. После стабилизации назначают прием таблеток в течение месяца при лечении:
- астении;
- эмоциональных состояний, сопровождающихся страхом и раздражительностью;
- нарушении функций мочевого пузыря;
- нарушении зрительной функции;
- купирования алкогольной интоксикации;
- с целью восстановления физической работоспособности.
Антиоксиданты
Мексидол улучшает противодействие организма стрессовым ситуациям и вредной окружающей среде, увеличивает способность восприятия и воспроизводства информации.
Производится в России в таблетированной форме и растворе для инъекций.
При остром состоянии препарат назначают внутримышечно или внутривенно курсами от 5 до 12 дней (возможно использование таблеток) при лечении следующих состояний:
- нарушении мозгового кровообращения;
- синдрома ВСД;
- атеросклеротических расстройствах;
- глаукоме;
- купирования алкогольной интоксикации;
- инфаркте миокарда.
Кандидат наук, терапевт из Москвы С.В. Яковлев отзывается о препарате положительно, рекомендует в качестве основного препарата при органических нарушениях головного мозга и в целях снятия неврологических симптомов.
Глицин улучшает мозговое кровообращение, повышает умственную работоспособность, снижает психоэмоциональное утомление.
Производится в России в виде подъязычных и сублингвальных таблеток.
Препарат назначают курсами для лечения следующих состояний:
- сниженная работоспособность;
- повышенной возбудимости;
- синдрома ВСД;
- ишемического инсульта;
- неврозов различного генеза.
Сосудистые препараты
Антикоагулянты:
- Гепарин производится в виде раствора для внутривенных инъекций. Используется для профилактики и лечения тромбозов, тромбоэмболии, тромбофлебитов. Факторы дозировки строго индивидуальны. Противопоказан пациентам с нарушениями свертываемости крови, при язве ЖКТ, после оперативных вмешательств. Допускается применение во время беременности и лактации.
- Варфарин производится в таблетированной форме. Используется для лечения тромбозов и тромбоэмболических осложнений, ишемии. Длительность применения зависит от лабораторных исследований, а именно: протромбированного индекса (показателя, определяемого для оценки внешнего пути свертывания крови).
Хирург из города Казань Р.Ю. Якубов подтверждает положительную динамику при лечении тромбозов, но предупреждает о жестком контроле при подборе дозировки. Иначе, отмечается неэффективность препарата и даже риск возникновения осложнений.
- Фенилин производится в таблетированной форме. Используется для профилактики тромбоза коронарных сосудов и глубоких вен нижних конечностей.
Антиагреганты
Ацетилсалициловая кислота производится в таблетированной форме. Используется при ревматизмах и миокардите, снимает болевой синдром, участвует в профилактике инфарктов миокарда.
Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин выпускается в таблетках. Применяется при профилактике и купировании приступов стенокардии.
Кардиолог из Краснодара В.К. Зафираки говорит о возможности применения с осторожностью препарата в качестве неотложной помощи, поскольку можно снизить давление до кардинально низкой отметки.
Фелодипин применяется при высоком давлении, стенокардии.
Адаптогены
- Апилак производится в виде подъязычных таблеток и мази. Является стимулятором клеточного метаболизма и представляет собой маточное молочко пчел.
- Экстракт элеутеррококка выпускают в жидкой форме. Применяют при повышенной усталости и раздражительности.
Препараты комбинированного действия
Тиоцетам производится в таблетах и инъекционных растворах. Используется при вирусных инфекциях, поражениях мозга, печени, сердца. Противопоказан при хронической почечной недостаточности, непереносимости лактозы, детям и беременным женщинам.
Фезам выпускается в капсулах. Применяется для увеличения усвоения организмом кислорода, при синдроме низкой степени обучаемости у детей.
Особенности приема препаратов
Лечение препаратами нейропротекторами самое перспективное направление при дефиците поступления кислорода и нарушении мозгового кровообращения.
Особенностью применения препаратов этого типа является их скоростное действие и длительный эффект.
При выборе препаратов, подходящих пациенту, врач для выявления гемодинамических нарушений назначает дополнительное обследование с привлечением коллег иных направлений. Обязательно необходимо контролировать эффективность выбранного препарата в течение первых дней лечения.
Наиболее действенным методом применения нейропротекторов является капельное введение. В этом случае препарат вводится инфузиями длительностью от часа до полутора. Вторыми по популярности назначения являются внутривенные и внутримышечные инъекции. Некоторые нейропротекторы возможно применять в таблетках, капсулах курсами до полугода.
Показания и противопоказания
Нейропротекторы применяют с целью адаптирования мозга к внутренним изменениям организма, произошедшим в результате инсульта, черепно – мозговых травм, неврологических болезнях. Использование препаратов помогает улучшить процессы метаболизма.
Взрослым пациентам назначают нейропротекторы при таких неврологических расстройствах, как токсическая энцефалопатия, проблемы со сном, инсульты, быстрая утомляемость, головокружение, потеря ориентации в пространстве, последствия воспалений центральной нервной системы.
Применение в детском возрасте возможно по причине задержки психомоторного и речевого развития, сниженной способности к обучению, при детском церебральном параличе.
Противопоказания:
- Воспалительные процессы печени и почек.
- Беременность и грудное вскармливание.
- Хроническая печеночная, почечная и сердечная недостаточность.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Применение прочих антидепрессантов.
Побочные действия
Со стороны антиоксидантов проявляется сонливость, сухость слизистых оболочек, аллергические реакции.
При применении сосудистых препаратов наблюдается покраснение кожных покровов, тошнота, снижение аппетита, бронхоспазм, анафилактический шок, остеопороз, алопеция.
Со стороны адаптогенов может появиться бессонница, аллергические реакции, диарея, излишняя раздражительность.
Источник: NeuroDoc.ru
Итак, список
- актовегин, солкосерил
- церебролизин
- кортексин
- мексидол, мексиприм, мексикор, нейрокс
- глицин
- пирацетам, ноотропил, луцетам
- фезам
- аминалон
- фенотропил
- фенибут
- пантогам
- элькар
- семакс
- цитиколин, цераксон
- церетон, церепро, глиатилин
- целлекс
- цитофлавин
- кавинтон, винпоцетин
- милдронат, мельдоний
После ноотропов кому-то может стать лучше (естественное течение заболевания и эффект плацебо никто не отменял), кому-то хуже, кому-то без разницы. Именно поэтому нужны качественные исследования, которые расставят все по своим местам.
А чем же заменить ноотропы?
Чтобы понять, чем же заменить ноотропы, надо в первую очередь ответить на вопрос, какое заболевание вы хотите ноотропами вылечить. Разберем самые частые жалобы и болезни, по поводу которых назначаются ноотропы.
Снижение памяти, утомляемость, рассеянность, невнимательность, пустота или неясность в голове, общая слабость.
Эти жалобы в большинстве случаев не связаны с поражением сосудов головного мозга. Какие самые частые их причины.
1. Железодефицит
Лечится препаратами железа.
2. Гипотиреоз
Нужна заместительная гормональная терапия — L-тироксин.
3. Тревожно-депрессивные расстройства
При подобных жалобах это причина №1
Чем заменить ноотропы: изменение образа жизни, психотерапия, антидепрессанты, транквилизаторы.
4. Болезнь Альцгеймера
Чем заменить ноотропы: ингибиторы ацетилхолинэстеразы, мемантин, церебролизин (пожалуй, единственное сотояние, когда церебролизин имеет доказательную базу).
Конечно, возможны и другие причины, все в одном посте не опишешь, но перечисленные выше одни из самых распространенных.
Головокружение
Самые частые неверные диагнозы:
- Гипоплазия и извитость позвоночной артерии
- Синдром позвоночной артерии
- Дисциркуляторная энцефалопатия
- Начальные проявления недостаточности мозгового кровообращения
- Вегето-сосудистая дистония
- Остеохондроз
- Вертебрально-базиллярная недостаточность
Действительно, может сопровождаться головокружением, но в реальности это достаточно редкий диагноз и помимо головокружения там еще воз и маленькая тележка жалоб (расстройство координации, нечеткость речи, нарушение глотания, двоение).
В некоторых исследованиях говорится о возможной связи головокружения и напряжения мышц шеи, но необходимо более тщательное изучение этого вопроса.
Чем лечить головокружение и какие его настоящие причины читайте в отдельном посте.
Головная боль
В 90 – 95 % случаев головная боль не первична, то есть возникает сама по себе и не связано с другими причинами: слабые сосуды, гипоплазии извитость позвоночной артерии, синдром позвоночной артерии, дисциркуляторная энцефалопатия, начальные проявления недостаточности мозгового кровообращения, вегетососудистая дистония, острый хондроз.
Клинические рекомендации по лечению головной боли
Для тех, кто не верит на слова – далее клинические рекомендации «Головная боль напряжения у взрослых всероссийского общества неврологов и российского общества по изучению головной боли 2016 г.»
А также клинические рекомендации по диагностики и лечению головной боли напряжения 2016 г., созданный отечественными экспертами в области головной боли. Кстати в российских стандартах по лечению мигрени также ноотропов нет. Я уже не говорю про зарубежные стандарты.
- Дисциркуляторная энцефалопатия
- Остеохондроз шейного отдела позвоночника с мигренозными приступами
- Вегетососудистая дистония с цефалгическим синдромом
- Головная боль, связанная с артериальной гипертензией
- Посттравматическая головная боль
- Незначительное снижение линейной скорости кровотока на УЗДГ
- Незначительное расширение субарахноидального пространства
- Признаки дегенеративных изменений в шейном отделе позвоночника
Чем заменить ноотропы
1. Эпизодическая головная боль напряжения
НПВС (аспирин, ибупрофен, нурофен, налгезин), парацетамол, комбинированные анальгетики (цитрамон, пенталгин, солпадеин.)
2. Хроническая головная боль напряжения
Психотерапия, антидепрессанты с противоболевым эффектом (амитотптиллин, венлафаксин, дулоксетин)
3. Эпизодическая мигрень
НПВС, триптаны (суматрептан, амигренин, имигран, релпакс), противорвотные препараты (метоклопрамид, мотилиум).
4. Хроническая мигрень
Бета-блокаторы (пропанолол, атенолол, метополол), антикольвульсанты (топиромат, вальпроаты), антидепрессанты с противоболевым эффектом, кандесартан, ботулинотерапия.
Источник: yandex.ru
НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ[править | править код]
Нейропротекторы — это средства, которые предупреждают повреждение нейронов мозга, обусловленное действием патогенного фактора. Их влияние направлено на устранение или уменьшение патофизиологических и биохимических нарушений в нервной клетке. Распространенным является также термин «церебропротекторы«. Это препараты, защищающие, улучшающие, адаптирующие структуры головного мозга к негативным воздействиям.
Поиск нейропротекторов начался в 70-х годах XX в., и с тех пор сфера применения фармакологических средств этой группы неуклонно расширяется.
Назначение нейропротекторов является одним из наиболее эффективных методов лечения больных с недостаточностью мозгового кровообращения и позволяет предотвращать развитие тяжелых и необратимых повреждений нейронов.
Основным методом лечения цереброваскулярных нарушений являются нейропротекторы, влияющие на мозговой обмен, и нормализация кровоснабжения мозга с помощью вазоактивных препаратов и лекарственных средств, воздействующих на свертывание крови.
К группе нейропротекторов относятся препараты с разной структурой и механизмом действия, которые классифицируют следующим образом.
1. Ноотропные препараты — пирацетам (ноотропил), церебролизин, семакс, пикамилон и др.
2. Антиоксиданты
2.1. Производные 3-оксипиридина — мексидол, мексикор, эмоксипин и др.
2.2. Фенольные соединения — а-токоферола ацетат, биофлавоноиды (витамин Р — рутин, кверцетин, корвитин, флакумин) и др.
2.3. Карбоновые кислоты — кислота аскорбиновая и др.
2.4. Аминокислоты — глютамин и липоевая кислоты, глицин и др.
2.5. Производные никотиновой кислоты — ксантинола никотинат (компламин), ниацин.
2.6. Тиоловые соединения — тиотриазолин.
2.7. Комбинированные витаминные препараты — аскорутин, аевит, нейровитан, нейрон, нейронорм, нейрорубин и др.
3. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение (вазоактивные)
3.1. Антиагреганты — кислота ацетилсалициловая (аспирин), клопидогрел (плавике), тиклопидин (тиклид).
3.2. Антикоагулянты — гепарин, синкумар, варфарин, фенилин.
3.3. Блокаторы кальциевых каналов — циннаризин (стугерон), нимодипин (нимотон).
3.4. Производные алкалоидов маточных рожков — ницерголин (сермион).
3.5. Производные алкалоидов барвинка — винпоцетин (кавинтон), винкамин (оксибрал).
3.6. Метилксантины — пентоксифиллин (трентал, агапурин), ксантинола никотинат (компламин).
4. Комбинированные препараты — фезам, тиоцетам.
5. Адаптогены — настойка и жидкий экстракт женьшеня, элеутерококка, китайского лимонника и др.
6. Другие — нафтидрофурил (энальбен, нафтилюкс), гинко билоба (танакан, мемоплант, билобил), инстенон (комбинация этамивана с этофиллином и гексобендином), вазобрал (комбинация дигидроэргокриптина с кофеином), мемантин (акатинол мемантин), нейромидин (амиридин, ипидакрин), рилузол (рилутек).
Механизмы реализации нейропротекции (церебропротекции) могут осуществляться многочисленными метаболическими путями, в том числе:
- снижение энергетических затрат, потребности мозговой ткани в кислороде, восстановление энергетических ресурсов;
- антиоксидантные реакции;
- антагонизм по отношению к глутаматным рецепторам, ингибиция синтеза и пресинаптического освобождения глутамата;
- агонистическое действие с ГАМ К, глицином;
- антагонистическое отношение к потенциал-зависимым Са2-каналам;
- модуляция нейрональной NO-синтазы;
- блокада холинэстеразы и К-каналов;
- ангиопротекция;
- повышение устойчивости к гипоксии.
Ноотропные препараты[править | править код]
Пирацетам
Церебролизин
Семакс
Пикамилон (натриевая соль N-никотинол-у-аминомасляной кислоты) быстро всасывается в пищеварительном канале, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, распределяется в головном мозге, мышцах и жировой ткани, выводится в неизмененном виде с мочой.
Наличие в химической структуре пикамилона ГАМ К и никотиновой кислоты обусловливает его ноотропное и вазоактивное действие. Он улучшает мозговое кровообращение и позитивно влияет на метаболизм ткани головного мозга. Препарат оказывает также антигипоксическое, антиоксидантное и антиагрегантное действие, обладает транквилизирующим эффектом, не сопровождающимся угнетением ЦНС, сонливостью, вялостью, миорелаксацией. Пикамилон проявляет психостимулирующее действие, восстанавливает физическую и умственную работоспособность при переутомлении, после психоэмоционального стресса.
Механизм действия пикамилона обусловлен его взаимодействием с ГАМК-рецепторами.
Показания к применению: нарушения мозгового кровообращения, мигрень, невротические и неврозоподобные состояния, астения, депрессия; назначается для восстановления работоспособности после напряженной работы в экстремальных условиях, повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. В спортивной медицине применяют для повышения устойчивости организма к повышенным нагрузкам.
Побочные эффекты: аллергические реакции, головная боль, головокружение, чувство тревоги.
Антиоксиданты[править | править код]
Использование антиоксидантов в качестве нейропротекторов основано на ингибировании реакций неферментативного свободнорадикаль-ного окисления липидов и биополимеров, белков, мукополисахаридов и нуклеиновых кислот с последующим мембранопротекторным действием, что обеспечивает стабилизацию структурной целостности и сохранение функциональных свойств нейронов.
Мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат) — производное 3-оксипиридина, по химическому строению является аналогом пиридоксина, фосфорилированной форме которого присуще нейротропное, антиоксидантное и энергизирующее действие.
Эмоксипин — синтетический антиоксидант, по химической структуре, как и мексидол, относится к группе 3-оксипиридинов. В отличие от мексидола оказывает менее выраженное антигипоксическое действие, обладает также ангиопротекторными и антиагрегационными свойствами. Ингибирует свободнорадикальное окисление биомембран, повышает активность антиокси-дантных ферментов и стабилизирует мембранные структуры клеток (эритроцитов, тромбоцитов). Замедляет свободнорадикальные стадии синтеза простагландинов, катализируемых циклооксигеназой и липоксигеназой и таким образом уменьшает образование тромбоксана А и лейкотриенов (ЛТВ4 и др.), препятствует агрегации тромбоцитов и развитию тромбонекротических исходов ишемической болезни мозга (инсульты) и сердца (инфаркт миокарда). Снижает соотношение холестерол/фосфолипиды, уменьшая тем самым вязкость липидного слоя мембран.
Показания к применению: ишемические и геморрагические нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, кожные заболевания, глаукома и другие заболевания, сопровождающиеся активацией процессов ПОЛ. В офтальмологии используется при лечении внутриглазных кровоизлияний, ангиоретинопатий различной этиологии, включая диабетическую, для защиты и лечения роговицы и сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности.
Побочные эффекты: возбуждение, сонливость, умеренное повышение АД, кожная сыпь, при лечении глазных заболеваний — чувство жжения, боль, зуд, покраснение на месте введения.
Витаминные нейропротекторы антиоксидантного действия (вит. Е, С, Р и др.) представлены в соответствующем разделе.
Кислота глутаминовая, глицин, кислота липоевая повышают уровень общего и восстановленного глутатиона. Кислота глутаминовая оказывает нейромедиаторное действие, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, участвует в белковом и углеводном обмене, способствует обезвреживанию и выведению аммиака, повышает устойчивость тканей к гипоксии, стимулирует синтез ацетилхолина и АТФ, улучшает процесс передачи возбуждения в ЦНС.
Показания к применению: эпилепсия, психозы, реактивные депрессии, истощение. В спортивной медицине может способствовать повышению устойчивости тканей к гипоксии в восстановительный период.
Побочные эффекты: возможно повышение возбудимости, рвота, диарея, анемия, лейкопения.
Глицин (глицесед-КМП) является нейромедиатором тормозного типа действия, регулятором метаболических процессов в ЦНС, снижает психоэмоциональное напряжение, восстанавливает умственную работоспособность, оказывает нейропротекторное, антистрессовое, седативное действие, улучшает метаболические процессы в тканях мозга, способствует обезвреживанию токсических продуктов окисления этилового спирта, уменьшает выраженность астенического синдрома, снижает патологическое влечение к алкоголю.
Показания к применению: астеническое состояние, вегетососудистая дистония; используется для повышения умственной работоспособности, при психоэмоциональном напряжении, различных функциональных и органических заболеваниях нервной системы. Можно применять в спортивной медицине: в подготовительный период для снятия психомоторного возбуждения.
Побочные эффекты: аллергические реакции.
Кислота липоевая регулирует также липидный обмен.
Ксантинола никотинат (компламин) является производным теофиллина и никотиновой кислоты и сочетает их свойства. Препарат улучшает мозговое кровообращение, оксигенацию тканей мозга, микроциркуляцию, уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, активирует фибринолиз.
Механизм действия компламина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ. При длительном применении препарат снижает уровень холестерола, липопротеинов низкой и очень низкой плотности и оказывает противоатеросклеротическое действие, что усиливает его церебропротекторные свойства.
Препарат относится к непрямым антиоксидантам, повышает уровень антиоксидантной активности тканей, действует как предшественник пиридиннуклеотидов, улучшает периферическое кровообращение, участвует в окислительном де-карбоксилировании, активирует липидный, углеводный обмены, обладает антиоксидантным, гиполипидемическим действием, улучшает функцию печени, оказывает детоксикационное действие при интоксикациях.
Показания к применению: атеросклероз, нейропатия, интоксикация, гепатиты, цирроз печени, нарушения мозгового кровообращения. В спортивной медицине в основном используется для улучшения микроциркуляторных процессов и, соответственно, кровоснабжения и оксигенации тканей.
Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, снижение АД, слабость, головокружение, гиперемия лица и шеи.
Для нормализации кровообращения мозга используют препараты, которые улучшают реологические свойства крови, оказывают сосудорасширяющее действие, что приводит к насыщению ткани мозга кислородом и устранению ишемии.
Кислота ацетилсалициловая в низких дозах оказывает антиагрегантное действие, основным механизмом которого является инактивация фермента циклооксигеназы-2. Это приводит к нарушению синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 и снижению агрегации тромбоцитов. Препарат проявляет также непрямые антикоагулянтные свойства (нарушает активацию факторов свертывания в печени — II, VII, IX, X) и угнетает активность плазминогена. Эффективен при артериальных тромбозах, так как в артериях формируются тромбы с малым содержанием фибрина и большим количеством тромбоцитов.
Применяют кислоту ацетилсалициловую для профилактики нарушения мозгового кровообращения и инсульта, тромбоза коронарных артерий, для лечения стенокардии, инфаркта миокарда. Профилактическая доза — 100—300 мг-сут»1. Препарат нельзя использовать при наличии в анамнезе эрозивного гастрита или язвенной болезни, поскольку длительный прием может спровоцировать желудочное кровотечение.
Альтернативой аспирину являются производные тиенопиридина — клопидогрел (плавике) и тиклопидин (тиклид), их используют в случае невозможности или неэффективности применения аспирина. В настоящее время клопидогрел назначают в сочетании с аспирином. Комбинированная терапия более эффективна по сравнению с монотерапией (аспирин).
Гепарин — антикоагулянт прямого действия, которое объясняется способностью его высокомолекулярных цепей ингибировать ключевой фермент свертывания крови — тромбин. Препарат рассматривается как непрямой ингибитор, так как для осуществления его антикоагулянтного действия ему необходим кофермент — антитромбин III. Связываясь с антитромбином III плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин значительно ускоряет исходно замедленное связывание антитромбина III с активными центрами факторов свертывающей системы крови (IXa, XIa, XI 1а, калликреина и особенно тромбина и фактора Ха) и, как следствие, их инактивацию (торможение тромбообразования). При этом для инактивации тромбина необходимо связывание гепарина одновременно с антитромбином III и самим тромбином (образование такого комплекса возможно только при наличии в молекуле гепарина не менее 18 пентасахаридных остатков).
Напротив, при инактивации фактора Ха гепарин лишь взаимодействует с антитромбином III, т. е. количество пентасахаридных остатков в молекуле существенно не влияет на его способность ускорять ее. Образует также комплекс с антиплазми-ном и таким образом повышает активность фибринолитической системы, препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов.
Синкумар, варфарин, фенилин — антикоагулянты непрямого действия, антагонисты витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Препараты нарушают биосинтез протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X), усиливают простациклин-синтезирующую активность в стенках кровеносных сосудов. В отличие от гепарина действуют медленно и продолжительно, обладают кумулятивным эффектом.
Непрямые антикоагулянты применяют как нейропротекторы, для профилактики и лечения венозных тромбозов и эмболий, при тромботической форме ишемического инсульта.
Циннаризин (стугерон) — N-бензгидрил-N-транс-цинналюил-пиперазин) является производным пиперазина.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1—3 ч. В крови препарат связывается с белками плазмы (до 91 % введенной дозы). Циннаризин полностью подвергается биотрансформации и выводится в виде метаболитов с калом (2/3) и мочой (1/3).
Фармакодинамика. Циннаризин улучшает кровообращение в мозге, коронарное и периферическое кровообращение, имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, уменьшает их спазм, реакцию на прессорные вещества (норадреналин, ангиотензин, простагландины F2a и др.), уменьшая агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Механизм сосудорасширяющего действия препарата связан с блокадой поступления Са2~ через медленные кальцевые каналы и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Циннаризин является селективным блокатором кальциевых каналов IV типа.
Тонус гладкой мускулатуры сосудов в основном зависит от концентрации цитоплазматического Са2 При ишемии, гипоксии и других патологических состояниях повышенная концентрация Са2* может приводить к спазму гладких мышц сосудистой стенки, увеличению потребности тканей в кислороде, значительному усилению клеточного метаболизма, повышению агрегации тромбоцитов, к различным деструктивным процессам. Поэтому при лечении ишемии мозга важное значение имеют антагонисты кальция с избирательным цереброваскулярным действием, такие как циннаризин, а также нимодипин и др.
Показания к применению: лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения, связанных с черепно-мозговой травмой, атеросклерозом и спазмом сосудов мозга, гипертонической болезнью, мигренью, морской и воздушной болезнью; нарушения периферического кровообращения; аллергические заболевания.
Побочные эффекты: сухость во рту, диспепсия, при передозировке — сонливость, кожные аллергические реакции.
Флунаризин обладает большей (по сравнению с циннаризином) вазодилатирующей активностью в отношении мозговых сосудов.
В практике спортивной подготовки эти препараты используются в подготовительный и соревновательный период именно для улучшения мозгового кровообращения и обменных процессов, особенно у представителей сложно-координационных видов спорта.
Нимодипин (нимотоп) по химической структуре — это 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5- пиридиндикарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир.
Фармакокинетика. После приема внутрь 50 % препарата адсорбируется в пищеварительном канале. Он имеет низкую биодоступность, что обусловлено его интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрия нимодипина в плазме крови отмечается через 0,6—1,6 ч. Препарат имеет высокую липофильность и хорошо проникает через ге-матоэцефалический барьер.
Фармакодинамика. Особенностью действия нимодипина является избирательное влияние на сосуды головного мозга. Он предотвращает или устраняет спазм сосудов, улучшает мозговое кровообращение и функциональное состояние нейронов мозга, повышает устойчивость клеток головного мозга к ишемии. Препарат улучшает память и способность к концентрации внимания.
Механизм действия нимодипина заключается в избирательном взаимодействии с кальциевыми каналами L-типа и блокадой транспорта Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов.
Показания к применению: спазм сосудов головного мозга, ишемические нарушения мозгового кровообращения (нарушение памяти, снижение интеллектуальных способностей, затруднение концентрации внимания).
Побочные эффекты: резкое снижение АД, периферические отеки, гиперемия лица, брадикардия, расстройство ЖКТ, повышенная возбудимость ЦНС или депрессия.
В связи с большим количеством побочных эффектов в схемах спортивной подготовки встречается редко.
‘Ницерголин (сермион) является структурным аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим остаток никотиновой кислоты.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В крови 90 % препарата связывается с белками плазмы, в печени подвергается биотрансформации с образованием двух метаболитов. Выводится в основном с мочой и незначительно — с желчью.
Фармакодинамика. Расширяет сосуды мозга, улучшает мозговой кровоток. Повышает утилизацию кислорода и глюкозы клетками головного мозга, положительно влияет на биоэлектрическую активность мозга. Проявляет спазмолитическое действие в отношении периферических сосудов. Препарат улучшает реологические свойства крови, оказывает антиагрегантный эффект.
Механизм вазодилататорного действия ницерголина обусловлен а-адреноблокирующим действием и блокадой кальциевых каналов.
Показания к применению: нарушения мозгового и периферического кровообращения, возрастные нарушения интеллектуальной деятельности, снижение памяти.
Побочные эффекты: снижение АД, головокружение, сонливость или бессонница, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, нарушение функции пищеварительного канала.
К нейропротекторам на основе растения барвинка малого (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth) относятся винпоцетин (кавинтон), оксибрал (винкамин).
Винпоцетин (кавинтон) — этиловый эфир аповинкаминовой кислоты является полусинтетическим производным алкалоида девинкана.
Фармакокинетика. При приеме препарата внутрь максимальная концентрация отмечается через 60 мин, биодоступность составляет 70 %. Период полувыведения после приема внутрь — 4,8 ч.
Фармакодинамика. Кавинтон расширяет сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом. Не вызывает феномена «обкрадывания», при его применении кровоснабжение интактной области мозга не изменяется. Улучшает микроциркуляцию, повышает эластичность и способность эритроцитов к деформации, уменьшает повышенную вязкость крови преимущественно за счет эритроцитарно-го звена, устраняет гипоксию. Препарат улучшает метаболические процессы в ткани мозга за счет усиления окисления глюкозы, увеличивая тем самым выработку энергии и повышая общую активность организма.
Механизм действия кавинтона обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ. В результате действия препарата приводит к накоплению цАМФ в тканях, вызывает расширение сосудов мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению: нарушения мозгового кровообращения различной этиологии (после инсульта, травм, инфекционных заболеваний, интоксикаций), сопровождающиеся психическими расстройствами (нарушение памяти, головная боль, головокружение, афазия, апраксия, двигательные расстройства), атеросклеротическое поражение сосудов глаз, слухового и вестибулярного анализаторов.
Побочные эффекты: снижение АД, тахикардия, экстрасистол ия.
Оксибрал — препарат алкалоида винкамина, также имеющего растительное происхождение.
Фармакокинетика. Оксибрал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в кровь, где 64 % его связывается с белками плазмы крови. В печени почти полностью подвергается биотрансформации. Метаболиты и небольшое количество (4—6 %) в неизмененном виде выводится почками. Период полувыведения составляет 60—90 мин.
Фармакодинамика. Оксибрал сочетает ноотропное, вазоактивное и метаболическое действие, обладает избирательным влиянием на сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, повышает снабжение нейронов кислородом, уменьшая гипоксию. Препарат способствует утилизации глюкозы и выработке энергии, улучшает деятельность головного мозга. Механизм сосудорасширяющего действия аналогичен таковому у винпоцетина.
Показания к применению: нарушение мозгового кровообращения (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, состояние после инсульта, черепно-мозговой травмы, нарушение ориентации во времени и пространстве), для улучшения интеллектуальных способностей. Применение в практике спортивной подготовки: для улучшения регуляции и поддержания функций головного мозга в тех случаях, когда требуется повышение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (сложнокоординационные виды спорта, единоборства, спортивные игры).
Побочные эффекты: аллергические реакции.
Пентоксифиллин (трентал) является производным метил ксантина.
Фармакокинетика. Препарат практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита; период полувыведения составляет 1,6 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 4 % введенной дозы выводится с калом.
Фармакодинамика. Улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови и обеспечение тканей, в наибольшей степени — головного мозга и конечностей, кислородом, чему способствует наличие у трентала сосудорасширяющего действия и положительного инотропного эффекта. Угнетает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, усиливает фибринолиз и тем самым позитивно влияет на реологические свойства крови.
Механизм действия пентоксифиллина сходен с таковым у кавинтона и обусловлен угнетением активности фермента фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в мозгу и в других тканях.
Показания к применению: нарушение мозгового и периферического кровообращения атеросклеротического и спастического происхождения, сосудистые заболевания органов зрения и слуха.
Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, покраснение лица, чувство жара, тахикардия, снижение артериального давления.
Комбинированные препараты сочетают метаболические и вазоактивные свойства, что позволяет достичь наилучшего эффекта за более короткое время и уменьшить дозы активных веществ по сравнению с их раздельным применением.
Фезам — комбинированный препарат, содержащий в одной капсуле пирацетам и циннаризин. Улучшает мозговой метаболизм и мозговое кровообращение, обладает выраженным действием при гипоксии ткани головного мозга. В связи с наличием в составе циннаризина препарат оказывает седативное действие; терапевтический эффект проявляется после длительного применения (не ранее, чем к концу третьей недели).
Показания к применению: нарушение мозгового кровообращения, нарушения памяти, мыслительной функции и концентрации внимания, энцефалопатия, синдром Меньера, профилактика мигрени. Фезам рекомендуется в случаях, когда применение исключительно пирацетама вызывает у больных состояние тревоги, бессонницы.
Побочные эффекты: повышенная чувствительность, кожные высыпания, фоточувствительность.
Тиоцетам — комбинированный нейропротектор, содержащий пирацетам и тиотриазолин, которые проявляют взаимопотенцирующее действие. Препарат имеет церебропротекторные и ноотропные свойства, обладает антигипоксическим, антиоксидантным и мембраностабилизирующими эффектами, за счет пирацетама способствует процессу обучения, улучшает память.
Церебропротекторное действие тиотриазолина обусловлено противоишемическим, мембраностабилизирующим и антиоксидантным влиянием, способностью улучшать реологические свойства крови.
Показания к применению: нарушения кровообращения и обменных процессов в мозгу различного генеза, в том числе на фоне сердечнососудистой патологии (хроническая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда), заболеваний печени (хронический гепатит, цирроз), вирусных инфекций, что обусловлено кардиопротекторным, гспатопротекторным и иммуномодулирую-щим действием тиотриазолина.
Побочные эффекты: возможны возбуждение, тремор, нарушение сна или сонливость, головокружение, диспепсические явления, что связано с влиянием пирацетама.
Рилутек (рилузол) блокирует процесс высвобождения глутамата и предупреждает нейродегенеративные повреждения мозга.
Показания к применению: боковой амиотрофический склероз.
Побочные эффекты: астения, головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, тахикардия, парестезия, редко анафилактоидные реакции.
Нафтилрофурил (энелбин) оказывает миотропное, спазмолитическое действие, снижает тонус артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает перфузию тканей, в том числе и ЦНС, стимулирует энергетический обмен, активность сукцинатдегидрогеназы.
Показания к применению: нарушения мозгового и периферического кровообращения.
Побочные эффекты: боль в эпигастральной области, кожная сыпь, беспокойство, головокружение, утомляемость, головная боль, артериальная гипотензия, ортостатические реакции.
Два последних препарата не нашли применения в спортивной медицине.
Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]
Ишемический процесс рассматривается в качестве универсального механизма гибели клеток. В целях предотвращения нейронального повреждения при ишемии используют препараты с нейропротекторной активностью. Многообразие механизмов действия препаратов позволяет в целом улучшить окислительный метаболизм, уменьшить процессы свободнорадикального окисления и повысить активность антиоксидантной защиты, оказать позитивное влияние на нейротрансмиттеры, улучшить гемодинамику, что особенно важно при интенсивных физических нагрузках. Нейро-протекторы являются эффективными средствами для профилактической фармакологической защиты нервной ткани в экстремальных условиях, при интенсивной физической и умственной нагрузке, смене часовых и климатических поясов, что наблюдается во время тренировки, соревнований, нейроэмоционального стресса у спортсменов.
Формы выпуска препаратов[править | править код]
- Mexidolum — таблетки по 0,125 г; ампулы по 2 мл 5 %-го раствора
- Emoxipinum — флаконы по 5 мл; ампулы по 1 мл 1 %-го или 3 %-го раствора; ампулы по 5 мл 3 %-го раствора для внутривенного и внутримышечного введения; глазные капли 1 %-е
- Pyracetamum — таблетки по 0,2; 0,4 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 %-го раствора
- Cerebrolysin — ампулы по 1; 5; 10 мл
- Semaxum — капли назальные
- Picamilon — таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г
- Fezam — капсулы
- Cinnarizine — таблетки по 0,01 г
- Nimodipinum — таблетки по 0,03 г; флаконы по 50 мл 0,02 %-го раствора
- Nicergolinum — таблетки по 0,01 г
- Vinpocetinum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора
- Vincapan (Vincamin) — таблетки по 0,01 г
- Pentoxyphyllinum — таблетки по 0,1; 0,3; 0,4; 0,6 г; ампулы по 5 мл 2 %-го раствора
- Complamin (Xantinoli nicotinas) — драже 0,15; 0,3 г; ампулы по 2 мл 15 %-го и по 10 мл 15 %-го раствора
- Thiocetam — таблетки, покрытые оболочкой
- Oxibralum — капсулы
Источник: beta.sportwiki.to