На какие рецепторы действует адреналин

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических волокон на эффекторные клетки (см. рис. 3.1).

Адренергические аксоны, подходя к эффектору, разветвляются на тонкую сеть волокон с варикозными утолщениями, выполняющими функцию нервных окончаний. Последние участвуют в образовании синаптических контактов с эффекторными клетками (рис. 4.1). В варикозных утолщениях находятся везикулы (пузырьки), содержащие медиатор норадреналин.

Рис. 4.1.Адренергический синапс (схема).

МАО — моноаминоксидаза; КОМТ — катехол-О-метилтрансфераза; ПреАР — пресинаптические адренорецепторы.

Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов. Образование ДОФА и дофамина происходит в цитоплазме нейронов, а норадреналина — в везикулах. Ниже представлены пути биосинтеза дофамина, норадреналина и адреналина (схема 4.1).

Схема 4.1.Пути биосинтеза дофамина, норадреналина и адреналина.

В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее его взаимодействие с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Основываясь на этом, выделяют α- и β-адренорецепторы. Основные α-адренорецепторы представлены α ₁— и α₂-адренорецепторами. α ₁-Адренорецепторы локализуются постсинаптически, α₂-адренорецепторы — пресинаптически и вне синапсов. Физиологическая роль пресинаптических α₂-адренорецепторов заключается в их участии в системе обратной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норадреналина. Возбуждение этих рецепторов норадреналином (или другими веществами, обладающими α₂-адреномиметической активностью) тормозит высвобождение норадреналина из варикозных утолщений¹.

α₂-Адренорецепторы расположены и на мембранах эффекторных клеток, вне синапсов. Предполагают, что в сосудах они локализуются в неиннервируемом

¹ Высказывается предположение, что аналогичную роль играют а₂-адренорецепторы, расположенные на окончаниях постганглионарных холинергических волокон (их возбуждение снижает выс- вобождение ацетилхолина).

(внутреннем) слое. Очевидно, они возбуждаются в основном циркулирующим в крови адреналином (α₁-адренорецепторы активируются преимущественно медиатором норадреналином; рис. 4.2).

Рис. 4.2.Основная направленность действия норадреналина (НА) и адреналина (АДР) на пресинаптические (α₂, β₂) и постсинаптические (α₁, α₂, β₁, β₂) адренорецепторы. Плюс — стимулирующее действие; минус — угнетающее действие.

другой стороны, в бронхах, помимо β₂-адренорецепторов, обнаружены также β₁-адренорецепторы. Норадреналин действует преимущественно на иннервируемые β₁-адренорецепторы (постсинаптические рецепторы), а адреналин, находящийся в крови, — на β₂-адренорецепторы, не имеющие иннервации (внесинаптические рецепторы). Этим объясняется и то, что нейротропные эффекты реализуются в основном через β₁-адренорецепторы посредством норадреналина, а гуморальные влияния, например, циркулирующего адреналина, — за счет β₂-адренорецепторов. β₃-Адренорецепторы активируются катехоламинами в более высоких концентрациях, чем β₁— и β₂-адренорецепторы. Обна-ружены также пресинаптические β-адренорецепторы (относятся к β₂-адренорецепторам). В отличие от аналогичных α-адренорецепторов они осуществляют положительную обратную связь, стимулируя высвобождение норадреналина. Об этом свидетельствует то, что β-агонисты облегчают высвобождение медиатора норадреналина, а β-антагонисты угнетают его. Функционально более важно угнетающее влияние пресинаптических α₂-адренорецепторов.

Известны вещества, которые избирательно действуют на разные типы адренорецепторов. Это относится как к агонистам, так и к антагонистам (табл. 4.1 и 4.2).

Стимуляция определенных постсинаптических адренорецепторов сопровождается типичными для их активации эффектами (табл. 4.3). Так, для стимуляции α-адренорецепторов характерно повышение функции эффекторов (кроме

Таблица 4.1.Вещества, влияющие на разные типы α-адренорецепторов

Таблица 4.3.Основные эффекты, связанные со стимуляцией постсинаптических и внесинаптических α- и β-адренорецепторов

* Активация β₃-адренорецепторов снижает силу сокращений желудочков сердца.

кишечника, тонус мышц которого падает). При стимуляции β₂-адренорецепторов обычно наблюдается снижение функции иннервируемого органа. Возбуждение β₁— и β₂-адренорецепторов сердца сопровождается увеличением силы и частоты сердечных сокращений, повышением автоматизма и облегчением атриовентрикулярной проводимости. Активация β₃-адренорецепторов снижает силу сокращений желудочков.

На тромбоцитах имеются а₂-адренорецепторы, стимуляция которых повышает агрегацию, и β₂-адренорецепторы, выполняющие противоположную функцию (их возбуждение повышает содержание цАМФ).

Адренорецепторы принимают участие в регуляции углеводного и жирового обмена. Возбуждение их адреномиметиками сопровождается активацией аденилатциклазы, что приводит к распаду гликогена, высвобождению из жировых тканей свободных жирных кислот.

Одна из важных локализаций недавно открытых β₃-адренорецепторов — адипоциты жировой ткани. Агонисты этого подтипа рецепторов стимулируют липолиз и термогенез в жировой ткани. Действуют они следующим образом¹:

¹ (+) — стимулирующее действие; (Τ) — повышение.

β₃-Адренорецепторы иннервируются адренергическими волокнами. К норадреналину они более чувствительны, чем к адреналину.

β₃-Адренорецепторы обнаружены также в сердце и сосудах, в гладких мышцах пищеварительного тракта, желчного пузыря, в предстательной железе, скелетных мышцах. Их физиологическая роль изучена недостаточно.

Агонисты β₃-адренорецепторов, по-видимому, перспективны для лечения ожирения, а также в комплексной терапии сахарного диабета. Первые препараты этой группы проходят клинические испытания.

Количественное соотношение в тканях а- и β-адренорецепторов различно. Так, в сосудах кожи, почек и кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, трабекулах селезенки преобладают α-адренорецепторы. В сердце, мышцах бронхов, сосудах скелетных мышц в основном находятся β-адренорецепторы. Локализацией и соотношением а- и β-адренорецепторов определяются эффект раздражения адренергических (симпатических) нервов, а также реакция на адреномиметические вещества, возбуждающие а- и β-адренорецепторы.

Строение адренорецепторов изучено недостаточно полно. В отношении β₁— и а₂-адренорецепторов имеются данные, что они посредством G-белков функционально взаимосвязаны с ферментом аденилатциклазой, локализованной в мембране эффекторных клеток и обеспечивающей синтез циклического 3′,5′-адено- зинмонофосфата (цАМФ; рис. 4.3; схема 4.2). α₁-Адренорецепторы активируют G-белки, связанные с фосфолипазой С.

Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно. Это объясняется главным образом быстрым захватом окончаниями адренергических волокон (так называемый нейрональный захват) до 75-80% медиатора, находящегося в синаптической щели, и последующим его депонированием.

Катаболизм свободного норадреналина в адренергических окончаниях регулируется ферментом МАО, локализованной в основном в митохондриях и, очевидно, в мембранах везикул. Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование норадреналина.

Метаболизм выделившегося из нервных окончаний норадреналина, а также циркулирующих катехоламинов осуществляется в основном цитоплазматическим ферментом эффекторных клеток — катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ). Под влиянием этого фермента происходит О-метилирование катехоламинов.

Небольшие количества медиатора подвергаются экстранейрональному захвату эффекторными клетками (гладкими мышцами и др.). При экстранейрональном захвате норадреналин быстро метаболизируется при участии КОМТ и МАО.

Таким образом, баланс норадреналина зависит от его синтеза, депонирования, нейронального и экстранейронального захвата, а также от энзиматических превращений.

Рис. 4.3.Основная направленность действия адреномиметиков на постсинаптические адренорецепторы.

Примечание. Под действием на варикозные утолщения подразумевается симпатомиметическая активность веществ.

Возможности фармакологического воздействия на адренергическую передачу нервных импульсов довольно разнообразны. Направленность действия веществ может быть следующей: 1) влияние на синтез норадреналина; 2) нарушение депонирования норадреналина в везикулах и цитоплазме пресинаптических окончаний; 3) угнетение ферментативной инактивации норадреналина; 4) влияние на выделение норадреналина из окончаний; 5) нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями; 6) угнетение экстранейронального захвата норадреналина; 7) непосредственное воздействие на адренорецепторы.

Схема 4.2.Пути сопряжения с эффектором разных подтипов адренорецепторов при влиянии на них норадреналина.

IP₃ — инозитол 1,4,5-трифосфат, DAG — диацилглицерол, ↓ — снижение концентрации, ↑ — повышение концентрации, о G-белках см. в разделе II.5.

Так, синтез норадреналина угнетает α-метил-п-тирозин (тормозит тирозингидроксилазу). Блокируя транспортные системы мембран везикул, резерпин угнетает проникновение в везикулы дофамина и обратный захват норадреналина везикулами. В связи с этим уменьшается содержание депонированного в них норадреналина. Снижение содержания норадреналина в пресинаптических окончаниях отмечается также при применении октадина.

Неизбирательным ингибитором МАО является ниаламид, а активность КОМТ угнетают энтакапон, толкапон.

Процесс высвобождения норадреналина из пресинаптических окончаний может быть изменен. Одни вещества стимулируют его выделение (например, тирамин, эфедрин), другие уменьшают (октадин, орнид).

Нейрональный захват норадреналина адренергическими окончаниями угнетается при введении имизина, кокаина (при этом увеличивается концентрация медиатора в синаптической щели), экстранейрональный захват подавляется метанефрином, феноксибензамином.

Наиболее часто в медицинской практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы. Вещества, стимулирующие адренорецепторы, называют адреномиметиками, а угнетающие их — адреноблокаторами.

С учетом преимущественной локализации действия основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на следующие группы.

1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия — норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;

б) адреноблокаторы — фентоламин, анаприлин и др.

2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и(или) депонирование норадреналина:

а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия¹ — тирамин, эфедрина гидрохлорид²;

б) симпатолитики — октадин, резерпин.

Исходя из тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отношении α- и β-адренорецепторов, их можно систематизировать следующим образом. Адреномиметические средства³

• Стимулирующие α — и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид⁴ Норадреналина гидротартрат⁴

(или гидротартрат) (β ₁, β ₂, α₁, α₂)(α₁, α₂, β ₁)

• Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы Мезатон (α₁) Нафтизин (α₂)

Галазолин (α ₂)

• Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы Изадрин (β β ₂) Сальбутамол (β ₂) Добутамин (β ₁)

Фенотерол (β ₂) Тербуталин (β ₂)

Источник: studopedia.ru

Что такое адреналин? Определение

Адреналин, также известный под названием эпинефрин (искусственный адреналин)- это молекула, которую наш организм высвобождает в ситуациях тревоги или напряжения. Когда мы понимаем, что нам что-то угрожает.

Благодаря этому веществу в организме запускаются различные процессы, которые заставляют тело реагировать на потенциальную угрозу или опасность. Действия адреналина или эпинефрина направлено на реализацию конкретной цели: способствовать выработке энергии, чтобы мышцы и тело смогли ответить на потенциальную угрозу или опасную ситуацию.

Адреналин или эпинефрин способствует тому, чтобы мы быстро действовали и реагировали, подготавливает наш организм к максимальной производительности. Поэтому можно говорить о том, что это вещество участвует в активации механизмов выживания, приводит тело “в тонус”, чтобы мы могли противостоять обстоятельствам, на которые нужно быстро реагировать.

Общий когнитивный онлайн тест CogniFit: с помощью научно разработанной программы быстро и точно оцените здоровье вашего мозга, узнайте ваши сильные и слабые когнитивные стороны. Результаты данного нейропсихологического теста помогают определить, являются ли нормальными происходящие у человека когнитивные изменения, или есть подозрение на какое-либо неврологическое расстройство. Получите ваш результат менее, чем за 30-40 минут. CogniFit (“КогниФит”) – самая рекомендуемая и используемая профессионалами программа когнитивного тестирования.

Общий когнитивный тест CogniFit (“КогниФит”)!

Адреналин или эпинефрин выполняет несколько функций в человеческом организме: При выбросе в кровь (кровообращение) он действует как гормон, а при высвобождении в синаптическом пространстве – как нейротрансмиттер.

Андреналин как гормон: перемещается в организме человека благодаря кровообращению и достигает различных клеток и зон нашего тела, производя в них многочисленные реакции. Адреналин также известен как “гормон страха” или “гормон действия”.
Адреналин как нейротрансмиттер: действует как химический “курьер”. Он отправляет сигналы нервной системы. Это вещество отвечает за передачу информации от одного нейрона к другому. Его эффект тесно связан с вниманием, состоянием бодрствования и системой рекомпенсации мозга.

Когда мы сталкиваемся со стрессовой ситуацией, опасностью или риском, активируются адренорецепторы (вид молекулярных рецепторов в клетках организма, получающих сигналы адреналина, норадреналина и дофамина). Адреналин поступает в различные органы и части нашего тела с помощью крови, где производит конкретные эффекты, следствием которых является активация тела: дилатация дыхательных путей для усиления поступления кислорода в организм, вазоконстрикция или сужение кровеносных сосудов, увеличение частоты сердечного ритма и др.

Это вещество обычно вырабатывается при стрессе, возбуждении или нервозности. Его связывают с занятиями экстремальными видами спорта или деятельностью, подразумевающей определённый риск. Но адреналин также высвобождается и в повседневных ситуациях. Например, на экзамене, или когда мы неожиданно встречаем знакомого, на важном совещании, или даже на свадьбе. Также именно благодаря адреналину или эпинефрину мы способны накануне экзамена готовиться к нему всю ночь.

Происхождение слова

Термин “адреналин” происходит от латинского “ad” (при) и “renalis” (почечный) или “renes” (что означает “почка”). Таким образом, “адреналин” буквально означает “при почке”. Адреналин был открыт американским биохимиком Джоном Абелем в 1898 году при изучении химического состава тканей организма. Также ещё в 19 веке польский физиолог Наполеон Цыбульский впервые получил активный экстракт надпочечников, содержащий это вещество. А в 1901 году японский химик Хокиши Такамине вместе со своим ассистентом Кейзо Уенака смогли изолировать и отделить гормон адреналин из желез животных.

В 1904 году искусственный адреналин (эпинефрин) впервые синтезировали в лаборатории химики Фридрих Штольц и Генри Дрисдейл Дакин. Термин эпинефрин в медицинской терминологии часто сокращается до EPI.

Функции адреналина или эпинефрина

Адреналин и эпинефрин: в чём разница?

Адреналин – вещество, которые естественным образом вырабатывают в нашем организме надпочечники.

Однако данное вещество может быть произведено и в лаборатории. В этом случае оно называется эпинефрин (синтетический или искусственный адреналин), используемый в лекарствах и фармацевтических препаратах.

При этом оба этих термина используются для обозначения гормона, который производят надпочечники в стрессовых ситуациях. Эти термины фактически являются синонимами.

Функции адреналина: механизмы активации

Зачем нужен адреналин? Каковы его функции? Что вызывает выброс адреналина? Узнайте, как действует это вещество и каковы механизмы его действия. Наиболее важными процессами, происходящими при выбросе адреналина, являются следующие:

1- Как эпинефрин действует на лёгкие:

Адреналин или эпинефрин являются бронходилататорами. Под действием эпинефрина бронхи и мышцы лёгких расслабляются, ритм вдоха и выдоха увеличивается. Наша дыхательная способность растёт, повышается уровень кислорода, который получают и обрабатывают наши клетки. Обогащение крови кислородом позволяет нам лучше себя чувствовать физически.

2- Как эпинефрин действует на сердце и кровяное давление:

Адреналин или эпинефрин действует на рецепторы сердца, что приводит к его более сильным сокращениям и увеличивает сердечный ритм и артериальное давление. Когда сердце накачивает больше крови, мышцы получают больше кислорода, что позволяет нам быстрее бегать, выше прыгать, сильнее бить и т.д.

3- Как эпинефрин действует на зрачки и зрение:

Адреналин или эпинефрин расширяет наши зрачки, благодаря чему в них поступает больше света, и наша способность к зрительному восприятию повышается, что позволяет нам лучше осознавать, что происходит в окружающем нас пространстве.

4- Эпинефрин активирует гликоген (запас энергии в мышцах и печени):

Адреналин или эпинефрин активирует запас энергии, содержащийся в молекулах гликогена. Когда организму или клетке срочно необходима дополнительная энергия, например в случае напряжения, тревоги или неминуемой опасности, энергетический резерв, который образует гликоген, может быть быстро мобилизован для восполнения недостатка глюкозы при энергетическом метаболизме.

5- Эпинефрин ингибирует функционирование кишечника:

При питании и пищеварении наш кишечник тратит значительное количество энергии. Однако в случае опасности это не является приоритетом, и адреналин или эпинефрин ингибирует этот процесс, чтобы мы не растрачивали энергию, необходимую нам в данный момент для эффективного ответа на опасную ситуацию.

6- Эпинефрин активирует метаболические изменения в организме:

При синтезе адреналина или эпинефрина и его взаимодействии с рецепторами организма происходит ряд метаболических изменений. Реакция адренорецепторов (рецепторов к адренэргическим веществам) на эпинефрин препятствует высвобождению инсулина в поджелудочной железе, стимулирует гликогенолиз (деградация или расщепление гликогена до глюкозы) в печени и мышцах, способствует секреции глюкагона в поджелудочной железе для повышения уровня глюкозы в крови, увеличивает секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) в гипофизе и увеличивает липолиз в жировой ткани, чтобы обеспечить энергетические потребности организма.

Всё это способствует росту гликемии (содержание глюкозы) и повышению концентрации жирных кислот в крови, что позволяет клеткам нашего организма увеличить производство энергии.

Как вызвать выброс адреналина? Можно ли контролировать этот процесс?

Как контролировать выброс адреналина? Один из способов самостоятельно вызвать выброс адреналина, не подвергая себя опасности, – просто выйти из зоны комфорта, заняться чем-то новым, познакомиться или встретиться с новыми людьми, съездить в незнакомое место и т.д. Все эти действия будут способствовать дополнительному “всплеску” энергии в вашем организме.

Ещё один способ получить прилив адреналина – подвергнуть себя “пугающим” стимулам (посмотреть фильм ужасов, прокатиться на американских горках) или заняться определёнными видами спорта. Однако будьте осторожны: чтобы получить “порцию” адреналина, никогда не надо заниматься тем, что может нанести вам реальный вред.

Экстремальные виды спорта или американские горки провоцируют в мозге ощущение головокружения, т.е. создаётся опасная ситуация, приводящая к выбросу адреналина. В результате мы испытываем эйфорию и возбуждение.

Почему некоторым людям выброс адреналина просто необходим? Многие люди, испытывающие симптомы тревожности или стресса, ищут способы спровоцировать выброс адреналина. Например, начинают гонять на большой скорости на автомобиле, что даёт им ощущение эйфории.

Считается, что выброс адреналина мгновенно даёт это ощущение эйфории, максимальную энергию и способность к действию, после чего человек чувствует приятное расслабление.

Выброс адреналина

Что происходит при переизбытке адреналина?

Чем опасен выброс адреналина? Мы с вами уже узнали о том, что адреналин необходим для того, чтобы действовать в момент опасности или напряжения. Также некоторым людям нравится состояние эйфории, вызванное выбросом адреналина или эпинефрина после просмотра страшного фильма или катания на аттракционах.

Тем не менее, переизбыток адреналина, когда организм постоянно его производит, может крайне негативно отразиться на здоровье. Это происходит при продолжительном или хроническом стрессе.

Кроме того, в ряде случаев переизбыток адреналина может привести к различным патологиям: повышенному давлению, головным болям, тошноте и проблемам со сном. Поэтому важно внимательно следить за сигналами в виде усталости и сонливости, которые посылает нам наш организм.

Ещё одна патология связана с чрезмерно эмоциональными людьми (особенно с теми, кто подвержен негативным эмоциям) – они больше подвержены риску сердечно-сосудистых заболеваний. Узнайте, как перестать мыслить негативно.

Переизбыток адреналина также может привести к ожирению. Наряду с кортизолом адреналин способствует накоплению жира и сахаров в брюшной полости.

Когда человек привыкает к сильным выбросам адреналина, может возникнуть так называемая адреналиновая зависимость, симптомы которой сходны с любыми другими зависимостями(астения, страх, нервозность, потребность в стимуляторах).

В крайних случаях это может привести к сбою иммунной системы и спровоцировать развитие хронических заболеваний. Было подтверждено, что продолжительный выброс адреналина может способствовать появлению хронической усталости и фибромиалгии.

Таким образом, можно выделить следующие симптомы повышенного адреналина:

Ускорение сердечного ритма
Расширение зрачков
Учащение дыхания (кислород быстрее поступает ко всем органам)
Повышение кровяного давления
Контроль и задержка кишечного транзита

Фибромиалгия — заболевание, сопровождающееся хроническими болями в мышцах и суставах. Фибромиалгия характеризуется постоянной усталостью и появлением от 11 до 18 болевых точек на теле в области затылка, спины, плечей, бёдер, локтей и коленей. Кроме того, многие пациенты страдают когнитивной дисфункцией (фибротуман), которая может затрагивать внимание, память и другие области, снижая качество жизни человека. Проверьте прямо сейчас себя и с своих близких с помощью инновационного нейропсихологического теста CogniFit ("КогниФит") на фибромиалгию, узнайте, существует ли риск присутствия данного расстройства, и менее, чем за 30-40 минут получите подробный отчет о результатах в формате pdf.

Инновационный нейропсихологический тест CogniFit на фибромиалгию

Адреналин в медицине (эпинефрин)

Эпинефрин (синтетический адреналин) спас множество человеческих жизней с момента своего появления. Его используют в медицине в самых различных чрезвычайных ситуациях, угрожающих жизни: при остановке сердца и дыхания, при анафилаксии или анафилактическом шоке (немедленной аллергической реакции иммунной система организма на какую-либо пищу, укусы насекомых, лекарства и т.д.), при кровотечениях, приступах астмы, бронхоспазмах, для усиления действия анестезии и др.

При остановке сердца: адреналин применяется для повышения периферического сопротивления (вазоконстрикция).
При анафилаксии (тяжёлой аллергической реакции): адреналин воздействует на эту реакцию благодаря своим иммунологическим свойствам.
Входит в состав некоторых местных инъекционных анестетиков (бупивакаин и лидокаин): абсорбция задерживается из-за сосудосуживающего свойства адреналина, что продлевает действие обезболивающего.

Этот медикамент нужно использовать только в чрезвычайных ситуациях, поскольку он может спровоцировать серьёзные последствия. Как и все лекарства, он имеет побочные эффекты, и не должен использоваться в случае аллергии или для пациентов с сердечной недостаточностью, церебральным атеросклерозом, угловой закрывающей глаукомой или феохромоцитомой.

Побочные эффекты эпинефрина

Инъекция адреналина может вызывать серьёзные побочные эффекты, такие как: гипертония, тахикардия или сердцебиение (сильное, быстрое или нерегулярное сердцебиение), периферическая вазоконстрикция, кровоизлияние в мозг, отёк легких, аритмия, стенокардия, покраснение кожи, воспаление, жар или чувствительность в месте инъекции, затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потливость, головокружение, беспокойство, нервозность, беспокойство, побледнение кожи, слабость, головная боль, тремор и т.д.

Как и где производится адреналин?

Откуда выделяется адреналин? Управляет высвобождением адреналина надпочечниками расположенный в мозге гипоталамус. В опасной ситуации растёт наша сила и скорость, а также снижается способность чувствовать боль.

Как вырабатывается адреналин? Адреналин синтезируется надпочечниками и является конечным продуктом сложного биохимического процесса биосинтеза катехоламинов – группы гормонов, связанных с реакций организма на стресс и нагрузку. Процесс происходит следующим образом: продуктом гидроокислирования тирозина является леводопа или ДОФА (L-диоксифенилаланин), которая затем декарбоксилируется с помощью фермента L-ДОФА-декарбоксилазы и превращается в дофамин. Затем дофамин с помощью фермента дофамин-бета-гидроксилазы гидроксилируется до норадреналина, являющегося предшественником адреналина.

Почему происходит выброс адреналина? Основными причинами являются физическая угроза или угроза жизни, чрезмерные эмоции или высокая температура окружающей среды. Эти стимулы обрабатываются Центральной нервной системой, что приводит к высвобождению адреналина.

Спасибо, что прочитали эту статью. Будем признательны за вопросы и комментарии, которые вы можете оставить внизу статьи. Мы будем рады прочитать их и ответить вам.

Перевела с испанского Анна Иноземцева

Источник: zen.yandex.ru

Локализация и основные эффекты

α₁— и β₁-рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.

α₂— и β₂-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На α₂-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. β₂-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На α₂-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на β₂-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается. Поскольку адреналин выделяется из мозгового слоя надпочечников под действием норадреналина, возникает петля положительной обратной связи.

Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:

α₁ — локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.

α₂ — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.

β₁ — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.
β₂ — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.
β₃ — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции^[1].

Медицинское значение

Учитывая широкую распространенность адренорецепторов в организме, модуляция их активности приводит к разнообразным терапевтическим или токсическим эффектам. Например, гипотензивные α₁-адреноблокаторы, α₂-адреномиметики, β-адреноблокаторы, противоаритмические (β-адреноблокаторы), антиастматические (β₂-адреномиметики), средства против насморка (α₁-адреномиметики) и многих других.

Кроме веществ, непосредственно стимулирующих адренорецепторы, возможно и опосредованное стимулирование при помощи ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Этот фермент разлагает адреналин и норадреналин, и его ингибирование приводит к возрастанию концентрации этих нейромедиаторов и усилению стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО применяются как антидепрессанты.

Ссылки

— Адренергические синапсы. Раздел курса лекций В. В. Майского, Факультет фундаментальной медицины МГУ

Источник: dic.academic.ru

Рис. 4.1.Адренергический синапс (схема).

МАО — моноаминоксидаза; КОМТ — катехол-О-метилтрансфераза; ПреАР — пресинаптические адренорецепторы.

Схема 4.1.Пути биосинтеза дофамина, норадреналина и адреналина.

Среди пост- и внесинаптических β-адренорецепторов выделяют β₁-адренорецепторы (например, в сердце), β₂-адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке) и β₃-адренорецепторы (в жировой ткани). Преимущественная локализация тех или иных β-адренорецепторов приведена для некоторого упрощения материала. Вместе с тем во многих тканях сосуществуют разные типы рецепторов. Так, показано, что в сердце человека и ряда животных наряду с β₁-адренорецепторами имеются β₂— и β₃-адренорецепторы. С другой стороны, в бронхах, помимо β₂-адренорецепторов, обнаружены также β₁-адренорецепторы. Норадреналин действует преимущественно на иннервируемые β₁-адренорецепторы (постсинаптические рецепторы), а адреналин, находящийся в крови, — на β₂-адренорецепторы, не имеющие иннервации (внесинаптические рецепторы). Этим объясняется и то, что нейротропные эффекты реализуются в основном через β₁-адренорецепторы посредством норадреналина, а гуморальные влияния, например, циркулирующего адреналина, — за счет β₂-адренорецепторов. β₃-Адренорецепторы активируются катехоламинами в более высоких концентрациях, чем β₁— и β₂-адренорецепторы. Обна-ружены также пресинаптические β-адренорецепторы (относятся к β₂-адренорецепторам). В отличие от аналогичных α-адренорецепторов они осуществляют положительную обратную связь, стимулируя высвобождение норадреналина. Об этом свидетельствует то, что β-агонисты облегчают высвобождение медиатора норадреналина, а β-антагонисты угнетают его. Функционально более важно угнетающее влияние пресинаптических α₂-адренорецепторов.

Таблица 4.1.Вещества, влияющие на разные типы α-адренорецепторов

* Активация β₃-адренорецепторов снижает силу сокращений желудочков сердца.

¹ (+) — стимулирующее действие; (Τ) — повышение.

Рис. 4.3.Основная направленность действия адреномиметиков на постсинаптические адренорецепторы.

Примечание. Под действием на варикозные утолщения подразумевается симпатомиметическая активность веществ.

Схема 4.2.Пути сопряжения с эффектором разных подтипов адренорецепторов при влиянии на них норадреналина.

Неизбирательным ингибитором МАО является ниаламид, а активность КОМТ угнетают энтакапон, толкапон.

1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия — норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;

б) адреноблокаторы — фентоламин, анаприлин и др.

2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и(или) депонирование норадреналина:

а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия¹ — тирамин, эфедрина гидрохлорид²;

б) симпатолитики — октадин, резерпин.

• Стимулирующие α — и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид⁴ Норадреналина гидротартрат⁴

(или гидротартрат) (β ₁, β ₂, α₁, α₂)(α₁, α₂, β ₁)

• Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы Мезатон (α₁) Нафтизин (α₂)

Галазолин (α ₂)

• Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы Изадрин (β β ₂) Сальбутамол (β ₂) Добутамин (β ₁)

Фенотерол (β ₂) Тербуталин (β ₂)

Источник: studopedia.ru

Строение и функции адреналина и норадреналина

Адреналин синтезируется из норадреналина в надпочечниках. Предшественником норадреналина является незаменимая аминокислота тирозин. В организме тирозин не синтезируется, его можно получить только с продуктами животного происхождения. Много этой аминокислоты в мясе, а еще больше в сыре.

Для синтеза норадреналина и адреналина также необходимы витамины С и В.

Эффекты адреналина

Традиционно считается, что адреналин – гормон стресса, при чем не только психологического, но и физического. Ожоги, травмы, шоковые состояния, а также физические нагрузки стимулируют выброс огромной порции адреналина в кровь. Этот гормон необходим нам для мобилизации сил организма, именно с этим связаны эффекты адреналина – он “выключает” все лишнее, и усиливает необходимые функции организма:

Сужает кровеносные сосуды и повышает артериальное давление.
Увеличивает частоту сердечных сокращений и количество крови, которое выталкивает сердце.
Учащает дыхание, расширяет бронхи.
Стимулирует секрецию гормона ренина почками, в результате чего повышается артериальное давление.
Высвобождает глюкозу из депо в печени и мышцах, тем самым обеспечивает организм энергией.
Стимулирует расщепление жира. “Топление” жира подогревает мышцы, и дает дополнительную энергию организму.
Активизирует память, внимание, мышление. Тут, кстати, нужно сказать, что не у всех людей адреналин вызывает адекватную работу мозга. Довольно часто под его влиянием происходит обратный эффект – путаница мыслей и паника.
Повышает болевой порог.
Приводит в тонус мышцы. Иногда под влиянием адреналина происходит тремор (мелкая дрожь) конечностей.
Расширяет зрачок, обостряет зрение. Тут можно вспомнить пословицу “У страха глаза велики”.
Подавляет аппетит, работу пищеварительной системы и почек.
Вызывает потливость и сухость во рту.

Адреналин часто называют гормоном “бей или беги”. Считается, что именно он должен помочь принять решение в экстремальной ситуации. Однако, вопреки бытующему мнению, этот выбор зависит не только от адреналина.

Эффекты норадреналина

Норадреналин является гормоном ярости. Совместно с адреналином он определяет уровень нашей храбрости, и отвечает на вопрос “бить или бежать?”.

Действие норадреналина на организм подобно действию адреналина. Но есть некоторые ньюансы – он сильнее сужает кровеносные сосуды, и эффективнее повышает артериальное давление. При этом слабо действует на бронхи, кишечник, сердце, и оказывает слабое влияние на обмен веществ.

Как работают адреналин и норадреналин?

Синтез адреналина и норадреналина, а также их работа не зависят от нашего сознания. Управляет этими гормонами наша вегетативная (или автономная) нервная система, а вернее ее часть, так называемая симпатическая нервная система. Симпатика управляет нашими внутренними органами в состоянии стресса, эмоций, физических нагрузок. Для того, чтобы нервная система могла передать свои сигналы органам и тканям, необходимы посредники или нейромедиаторы. Таким посредником, способным “сообщить” внутренним органам “требования” нервной системы является норадреналин. Он с физиологической точки зрения является больше нейромедиатором, чем гормоном, так как 80% его запаса содержится в симпатической нервной системе, и только 20% — в надпочечниках.

Для того, чтобы наши органы восприняли сигналы нейромедиаторов или гормонов, у них должны быть к ним рецепторы – клетки или молекулы, которые способны соединяться с этими веществами. Рецепторы к адреналину и норадреналину называются адренорецепторами.

При стрессе первым реагирует головной мозг. Гипоталамус вырабатывает гормон кортикотропин, который стимулирует надпочечники к усиленной выработке адреналина и норадреналина. Эти гормоны с током крови достигают органы-мишени. Активизируется и симпатическая нервная система, выходит нейромедиатор норадреналин. Он связывается с рецепторами и передает соответствующие импульсы.

Различают 5 видов адренорецепторов, и каждому из них характерно свое расположение:

Альфа 1 – в кровеносных сосудах, кишечнике, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, печени и радиальной мышце радужной оболочки глаза.
Альфа 2 – в нервных клетках, в частности в клетках головного мозга.
Бета 1 – в сердце, почках, жировой ткани и потовых железах.
Бета 2 – в бронхах, печени, поджелудочной железе, скелетных мышцах, жировой ткани, слюнных железах.
Бета 3 – в жировой ткани.

При стрессе никогда не бывает активации только одного вида адренорецепторов, адреналин и норадреналин крепятся ко всем рецепторам, чувствительным к ним. Но в разных ситуациях распределение гормонов, а значит и эмоции будут разные. Так, например, за чувство страха и стыда отвечает один и тот же адреналин, но в первом случае мы бледнеем, а во втором краснеем. Все потому что при страхе адреналин стремится повысить артериальное давление, действуя на альфа 1 рецепторы. При этом кожа бледнеет. А при стыде нет смысла в резком повышении давления, сосуды расширены и кожа краснеет.

Норадреналин в большей степени действует на альфа адренорецепторы, чем на бета. Этим и объясняется то, что несмотря на подобное адреналину строение, этот гормон вызывает другие эмоции, и при этом практически не влияет на сердце, пищеварительную и дыхательную системы, а также на обмен веществ.

Разрушающее действие гормонов стресса

Если вас вдохновила мысль о том, что адреналин стимулирует расщепление жира, а значит способствует похудению – не спешите радоваться. Похудение таким способом ни к чему хорошему не приведет. Во-первых, при стрессе вырабатываются не только гормоны надпочечников, и довольно часто в таких ситуациях не худеют, а наоборот поправляются. Во-вторых, длительное присутствие в организме большого количества адреналина наносит бесспорный вред. Давайте рассмотрим его негативные эффекты:

Нагрузка на сердце. Учащение сердцебиения и увеличение сердечного выброса может оказаться фатальным для людей с больным сердцем. Поэтому врачи настоятельно рекомендуют “сердечникам” избегать стрессов. Длительное стимулирующее влияние адреналина на сердце не несет ничего хорошего и здоровым людям. Достаточно часто результатом стресса являются аритмии и ишемическая болезнь сердца.

Повышение артериального давления. Кратковременные подъемы давления организм способен компенсировать. Однако если эта ситуация затянулась во времени, происходят необратимые изменения анатомии сердца и сосудов. Это в конечном итоге приводит к стойкому повышению артериального давления – гипертонической болезни
Повышение уровня сахара в крови. Адреналин является контринсулярным гормоном, то есть подавляет выработку инсулина. К тому же он стимулирует выход глюкозы из депо. Таким образом, уровень сахара в крови растет, а ткани не могут ее усвоить, так как инсулина недостаточно. И даже если у вас нет сахарного диабета, то в результате серьезного стресса это заболевание вполне может появиться.
Длительное нарушение работы пищеварительной системы может привести к атонии кишечника, запорам или диарее.
Усиленное расщепление жировой ткани не обходится без образования кетоновых тел. Это, по сути, тот самый ацетон и его производные, которые оказывают токсическое действие на головной мозг и организм в целом.
Усталость мышц. Не только спортсмены могут отметить этот эффект адреналина, но и те, кто попадал в экстремальные ситуации. Напряжение должно сменяться расслаблением. А если уровень адреналина все еще на пределе, то опорно-двигательный аппарат работает “на износ”, что конечно не добавляет здоровья.
Длительная концентрация и мобилизация головного мозга приводит к его истощению. Возбуждение сменяется депрессией и апатией. В некоторых случаях, человек может зайти в столь глубокий ступор, что без помощи специалиста уже не обойтись.

Длительный избыток норадреналина также влечет за собой ряд последствий – он ухудшает зрение и работу мозга. В первую очередь страдает интеллект. А храбрость и бравада сменяются страхом и тревожностью.

Что такое панические атаки, и как их корректировать?

Одним из проявлений побочных эффектов адреналина являются так называемые панические атаки. Иначе их называют симпатоадреналовый криз. Это неконтролируемые резкие подъемы уровня адреналина. В результате на фоне полного благополучия человек испытывает панический страх, тревогу, тремор, иногда головную боль. Состояние может сопровождаться дезориентацией, потливостью, ощущением нехватки воздуха, одышкой, ощущением онемения и покалывания конечностей.

Панические атаки могут быть как следствием гормональных заболеваний, так и результатом напряженного умственного труда. Нет ничего удивительного в том, что чаще всего симпатоадреналовый криз возникает у молодых людей в возрасте 25-45 лет. Дело в том, что мозг нуждается в кислороде гораздо больше, чем другие органы. А если он постоянно находится в состоянии работы и напряжения, то потребность в кислороде резко возрастает. Выброс адреналина в данном случае – следствие требования мозга увеличить доставку кислорода. Мы знаем, что адреналин учащает дыхание и повышает артериальное давление. В результате повышения уровня адреналина мозг получает больше кислорода.

Для того, чтобы понять, как помочь пациенту, необходимо разобраться с причиной панических атак. Иногда бывает так, что из-за заболеваний позвоночника (например, остеохондроза), происходит сдавление сосудов, питающих головной мозг. Чаще всего в этом случае помогает массаж. Если причина – стрессы и напряжение, рекомендуется чаще отдыхать и принимать седативные препараты. При выявлении гормональных заболеваний – корректируем гормональный фон. Установить причину панических атак и назначить правильное лечение сможет врач-невропатолог.

Несмотря на то, что панические атаки сами по себе не опасны, они доставляют массу неприятных моментов. Поэтому нужно знать, что делать, если с вами произошла такая ситуация.

В первую очередь нужно отрегулировать дыхание. Оно должно быть ровным и медленным. Для того, чтобы себя контролировать, нужно сложить ладони чашечкой и поднести к носу и ко рту.
Вместе с правильным дыханием нужно переключить внимание. Подумайте о чем-то приятном, решите простую арифметическую задачу, или сожмите кулаки, помассируйте руки. Если есть возможность – выполните простое физическое упражнение.
В данном случае неплохо работает самовнушение, или аутотренинг. Вспомните, что симптомы скоро уйдут, и они не опасны. От панической атаки еще никто не умер и не сошел с ума.

Если приступ случился с кем-то другим, объясните ему суть происходящего и выполните все выше указанные действия.

Управление адреналином и норадреналином. Как это возможно?

Итак, мы разобрались как адреналин и норадреналин влияют на наши эмоции. Ваша реакция на ту или иную ситуацию во многом будет зависеть от того, какого гормона у вас больше – гормона страха или гормона храбрости. Но не спешите записывать себя в “жертвы”. Если ваш организм выступает резко против конфликта с десятком вооруженных бандитов, то это не трусость, а инстинкт самосохранения. И очень неплохо, если ваш мозг отреагирует гораздо раньше, чем вы проанализируете ситуацию и сопоставите силы.

Конечно, многие хотят быть хищниками, а не добычей. Но не будем забывать, что мы живем в цивилизованном обществе, и некоторые черты характера в повседневной жизни нам просто ни к чему. Это для наших далеких предков храбрость и агрессия были важны, так как в ряде случаев человек либо оставался без еды, либо рисковал сам быть съеденным. Сейчас вполне можно обойтись и без экстрима. Для того, чтобы добраться до работы нет необходимости применять технику паркура, и для того чтобы добыть еду не надо бежать с копьем в ближайший лес.

Но то, что уж точно пригодится в современном мире, так это умение управлять своими эмоциями. Ни у кого не вызывает сомнения тот факт, что гнев, страх и волнение очень мешают в жизни. К сожалению, взять выработку гормонов стресса под свой контроль, под силу, пожалуй, только йогам. Есть специальные упражнения, которые помогают это сделать. Задача довольно непростая и люди идут к этому годами. Но есть достаточно простые способы, которые помогут обуздать гормоны без применения специальных практик.

Занятия спортом. Мы уже говорили о том, что во время физических нагрузок повышается уровень адреналина. Если тренировки носят не эпизодический, а постоянный характер, то организм привыкает к действию адреналина, и не реагирует на него сильным эмоциональным возбуждением. При этом неважно, принимаете ли вы участие в соревнованиях, или просто тренируетесь в спортзале или дома. Поэтому спортсмены более спокойные и уравновешенные.
Прогрессивная релаксация мышц. Эта методика подойдет, если вы находитесь дома. Нужно лечь, расслабиться и попеременно напрягать мышцы, удерживая их в напряжении 5 секунд. Начните упражнения с мышц стоп, затем продвигайтесь вверх.
Правильное дыхание. Если вы почувствовали прилив адреналина, самое время начать дышать ровно, медленно и глубоко.
Проанализируйте ситуацию. Не всегда это бывает возможно и уместно. Например, если за вами бежит злая собака, то тут уже не до рассуждений. Но если произошла банальная ситуация на работе – например, на три дня раньше перенесли отчет, то страх или гнев здесь вряд ли помогут. А конструктив и спокойный подход к проблеме – наверняка. Проанализируйте, что будет в худшем случае, если вы не успеете сделать отчет. В итоге окажется, что все не настолько уж плохо, и нет повода для лишних переживаний. Умение избегать стресса, по сути практически то же самое, что управление гормонами, которые этот стресс вызывают.

Подведем итог. Все люди разные, у каждого свой характер и увлечения. Храбрецы с высоким уровнем норадреналина, не представляют своей жизни без экстрима, а люди с развитым инстинктом самосохранения иной раз не могут без страха даже наблюдать за действиями смельчаков. Один любит альпинизм и дайвинг, а другой силен в шахматах. И это нормально.

У животных также вырабатываются гормоны надпочечников – адреналин и норадреналин. Не зря поведение хищников связывают с действием норадреналина, в то время как у их жертв преимущественно вырабатывается гормон страха – адреналин. Но это все на уровне инстинктов. У человека, в отличие от животных, есть огромное преимущество – способность мыслить. Мы понимаем, какие процессы происходят в организме и знаем, что длительный высокий уровень гормонов стресса вредит нашему здоровью. Кроме того, сильные эмоции очень часто мешают нам в повседневной жизни. Поэтому желательно учиться контролировать свои эмоции, применяя техники релакса.

Живите в гармонии и берегите свое здоровье!

Источник: medsimple.com.ua