Коагулянты фармакология

Таблица средства, уменьшающие свертывание крови

Классифи­кация	Антикоагулянты прямого действия (Резорбтивного и Местного*)		Антикоагулянты непрямого действия
Препараты и их синонимы	1. Гепарин 2. Надропарин кальций (Фраксипарин) 3. Эноксапарин натрия (Клексан) 4. Ревипарин натрия (Кливарин) 5. Дальтепарин натрия (Фрагмин) 6. Мазь, гель гепариновые*   (Лиотон 1000) 7. Гирудоид* (гель)		8. Этил бискумацетат (Неодикумарин, Пелентан) 9. Аценокумарол (Синкумар) 10.Фениндион (Фенилин) 11. Варфарин
Механизм действия	Благодаря сильному отрицательному заряду образует комплексы с положительно заряженными плазменными белками, участвующими в процессе свертывания крови (1). Ингибируют протромбиназу (фактор Ха) (2-5).		Нарушают в печени биосинтез факторов свертывания кро­ви за счет антагонизма с витамином К (8-11).
Фармаколо­ги­чес­кие эффекты	Угнетает свертывание крови во всех фазах гемокоагуляции (1); антитромботический (1-7). Снижают агрегацию тромбоцитов, повышают проницаемость сосудов (1-7). Активи­ру­ют фибринолиз, улучшают коронарный и почечный кровоток (1-5). Снижает уровень липи­дов в крови, оказывает иммуно­депрес­сивное, гипотензивное, спазмолитическое, анти­аллер­гичес­кое (1), противовоспалительное (1, 6, 7) дей­ствие. Способствует восстанов­лению соедини­тель­ной ткани (7).		Антикоагулянтное действие, повышают проницае­мость сосудов, снижают уровень липидов в крови (8-11).
Показания к при­мене­нию и взаи­мозаменяе­мость	Эмболии и тромбозы сосудов мозга, легких, глаза; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (1-5). Инфаркт миокарда; прямое переливание крови, операции на сердце и сосудах, гломерулонефрит, пневмония, пересадка почки, атероскле­роз церебральных сосудов, кардиосклероз (1). Гемодиализ (1-3, 5). Тромбофлебит, геморрой, трофи­ческие язвы го­лени, постинфузионные флебиты, гематомы (6, 7); фурункулы, для улучшения заживления швов (7).		Профилактика и лечение тромбозов, эмболий, тромбо­флебитов, ишемических инсультов, хроничес­кой коро­нар­ной недоста­точности (8-11).
Врач и провизор, помни!	Антикоагулянты прямого действия несовместимы с АКГТ, антигистаминными средствами, пенициллинами, тетрациклином, папаверином, галоперидолом, трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами, производными пурина, гризеофульвином, тироксином, никотином. Антикоагулянты непрямого действия несовместимы с a- и b-адреномиметиками, трициклическими антидепрессантами, эстрогенами, салицилатами, дифенином, бутамидом, глюкокортикоидами, антиагрегантами, барбитуратами. Наблюдается усиление действия антикоагулянтов кумаринового ряда при сочетании с ингибиторами МАО. Этил бискумацетат может усиливать ульцерогенное действие ГКС и гепатотоксичность фенитоина. Фениндион окрашивает ладони в оранжевый цвет, мочу – в розовый. Гепарин несовместим с миорелаксантами, в сочетании с фибринолизином повышает риск кровоизлияний. Раствор гепарина несовместим в одном шприце с растворами, имеющими щелочное значение рН, тироксином, антиагрегантами, НПВС. При применении гепарина возможно возникновение тяжелых геморрагий. Для разведения гепарина используют только физраствор. парин безопаснее использовать длительно капельно, чем – дробными дозами струйно. Терапию гепарином не следует проводить более 6-ти дней. Гепарин провоцирует бронхиальную астму. Эноксапарин натрия и дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими растворами. Фраксипарин нельзя вводить в мышцу. Непрямые антикоагулянты могут вызвать тяжелые кровотечения, связанные не только с понижением свертывания крови, но и с расширением сосудов. Лечение непрямыми антикоагулянтами следует прекращать постепенно. Прием непрямых антикоагулянтов прекращают за 2 дня до начала менструации. Антагонист гепарина и других антиокоагулянтов прямого действия – протамина сульфат, антикоагулянтов непрямого действия – витамин К.

Таблица средства, уменьшающие свертывание крови (продолжение)

Классифи­кация	Активаторы фибринолиза (фибринолитики)	Антиагреганты
Препараты и их синонимы	1. Фибринолизин (Плазмин) 2. Стрептокиназа (Стрептаза) 3. Альтеплаза (Актилизе)	4. Индобуфен (Ибустрин) 5. Дипиридамол (Курантил) 6. Клопидогрел (Плавикс)	7. Эптифибатид (Интегрилин) 8. Тиклопидин (Тиклид) 9. К-та ацетилсалициловая (Аспирин) 10. Кардацет (пропранолол+ацетилсалициловая кислота)
Механизм действия	Превращает профибринолизин в ак­­тивный фибринолизин (1). Ак­тивный комплекс стрептокиназа-плазминоген акти­вирует превра­щение плазминогена в плазмин (2). Акти­вирует тканевой плазминоген, стимулирует превра­ще­ние плазми­ногена в плазмин (3).	Ингибирует ЦОГ и тромбо­ксансинтетазу, умень­шает со­держание простациклина, ко­торый акти­вирует адени­латциклазу в тром­боцитах, снижает содержание Са2+, умень­шает агрегацию тром­боцитов (4). Инги­бирует фосфодиэстеразу, повы­шает уровень цАМФ, снижает внутриклеточное содержа­ние Са2+ (5).	Ингибируют в мембране тромбоцитов гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa; уменьшают влияние АДФ на тромбоциты, снижают концентрацию цитоплазматичес­кого Са2+; уси­ли­вают образование ПГI2, D2, F1 (6, 8). Угне­тает связывание гли­копротеинов IIb/IIIa с фибри­ногеном в мембране тромбоцитов (7). Избирательно и необратимо ингибирует ЦОГ в тромбо­ци­тах (9, 10). Блокирует b-адренорецепторы в тромбоцитах (10).
Фармаколо­ги­ческие эффекты	Фибринолитический эффект: раст­во­ря­ют нити фибрина, разрушают свежие тромбы в артериях, венах и полостях (1-3).	Тормозят агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов (4-10), улучшают реологические свойства крови (4-7, 9, 10), улучшают микроциркуляцию мозга, миокарда (4-10), сетчатки гла­за (4, 6-10). Умень­шает потребность миокарда в кислороде, антиаритмическое действие (10); рас­ши­ряет коронарные сосуды, увеличивает поступление кислорода в миокард (5, 10).
Показания к приме­не­нию и взаи­мо­заменяе­мость	Тромбоз вен и артерий, острый инфаркт миокарда (1-2-е сутки), тром­боэмболия легочной артерии (1-3).	Профилактика и лечение гиперкоагуляционного синдрома, хроническая коронарная недо­статочность (4-6, 8-10). Ишемическая энцефалопатия (6); ретинопатия (4-6, 8, 9). Лечение ста­бильной стенокардии, профилактика ИМ, ИМ в подостром периоде без недо­ста­точности кровообращения (10). Острый коронарный синдром (нестабильная стено­кардия, острый ИМ) (7). ИМ (восстановительный период), серповидно-клеточная анемия (8); ИБС, атеросклероз (5, 6, 8); нарушения мозгового кровообращения (5).
Врач и провизор, помни!	Фибринолитики применяют при свежих (до 3-х суток) тромбах вместе с антикоагулянтами под контролем показателей свертывания крови. Фибринолитики противопоказаны при кровотечениях, язвенной болезни желудка желудка и 12-перстной кишки, лучевой болезни, туберкулезе. Фибринолизин обладает выраженными антигенными свойствами. При применении альтеплазы в дозе 100 мг и выше, при одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами возрастает риск геморрагических осложнений. Тиклопидин не следует применять с антикоагулянтами и антиагрегантами из-за опасности геморрагии и тромбоцитопении. Его следует отменить за 1 неделю до плановых операций. С осторожностью применяют тиклопидин при нарушениях функции почек и/или печени. Дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. Эффект дипиридамола уменьшается под воздействием кофеина и других производных ксантина. Не рекомендуется в/в введение дипиридамола из-за развития синдрома «обкрадывания». Дипиридамол при попадании под кожу может вызвать раздражение тканей. Во время лечения антикоагулянтами нежелательны внутримышечное, подкожное введение любых лекарственных препаратов, экстракция зубов. При тяжелых формах гипертензии (АД выше 200/120) антикоагулянты следует применять короткими курсами в комбинации с гипотензивными средствами. До еды: 5. После еды: 4, 9. Во время еды: 8.

 

Таблица средства повышающие свертывание крови

Классифи­кация	Ингибиторы фибринолиза	Гемостатические средства резорб­тив­но­го и местного* действия	Коагулянты синтетического и растительного* происхожде­ния
Препараты и их синонимы	1. Аминокапроновая к-та (Амикар) 2. Транексамовая к-та (Трансамча) 3. Аминометилбензойная к-та (Амбен, Памба)	4. Фибриноген 5. Кальция хлорид 6. Менадион (Викасол) 7. Этамзилат (Дицинон) 8. Тромбин* 9. Губка гемостатическая*	10. Карбазохром (Адроксон) 11. Трава водяного перца* 12. Лист крапивы*
Механизм действия	Блокируют активаторы плазмино­гена и угне­тают дей­ствие плаз­мина. Угнетают кининовые систе­мы и ак­тив­ность фибринолиза (1-3).	Естественные компоненты свертывающей систе­мы – обеспечивают образование кровяного сгустка (4-6, 8, 9). Активирует образование тромбо­пласти­на (7).	Уменьшают проницаемость сосудистой стен­ки (11-13).
Фармако­логи­ческие эффекты	Гемостатический: остановка или уменьшение кровотечения (1-13). Антиаллергический эффект, повышает дезинтоксикационную функцию печени (1).
Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость	Острый фибринолиз (1-3); тромбоцитопения (1, 3); язвен­ные и послеродовые кровотечения (1, 2); остр­ый панкреа­тит, заболевания печени, преждевременная отслойка плаценты, гипоплас­тическая анемия (1). Местные (носо­вые крово­течения, тонзилэктомия, экс­тракция зубов и др.) и генерали­зованные (при опера­циях на органах грудной и брюшной полости, при лейке­мии, при раке предста­тельной же­лезы и др.), фибриноли­тические крово­течения (1-3). Геморраги­ческий диатез тромбоцитарного происхождения (3).	Массивные кровотечения в хирургии, акушерстве, травматологии, связанные с дефицитом фибрино­гена (4); протромбина (5-8). Все виды хронических кровотечений: капиллярные (7-9, 11) и паренхи­матозные (7-9).	Геморрагические диатезы, носовые и маточные, легочные, почечные и кишечные кровотечения (7, 10-12).
Врач и провизор, помни!	Кислоту аминокапроновую надо вводить под контролем коагулограммы. Нецелесообразно применение аминокапроновой кислоты для профилактики кровотечений при родах из-за опасности тромбоэмболических осложнений. С острожностью назначают аминокапроновую кислоту при гематурии (опасность острой почечной недостаточности). створ транексамовой кислоты нельзя смешивать в одном шприце с растворами, содержащими пеницил­лин, препаратами крови. До и в процессе лечения транексамовой кислотой желательна консультация окулиста. Амбен, аминокапроновую кислоту с осторожностью назначают при нарушениях мозгового кровообращения. Раствор фибриногена используют в течение часа после приготовления. Раствор кальция хлорида нельзя вводить подкожно или внутримышечно, так как он вызывает сильное раздражение и некроз тканей. Этамзилат не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. Раствор тромбина нельзя вводить внутривенно и внутримышечно, т.к. введение тромбина в вену может вызвать смерть больного. Раствор тромбина и гемостатическую губку применяют только местно. Коагулянты растительного происхождения обладают слабым противовоспалительным действием. После еды: 5.

Источник: infotables.ru

Это средства, которые способствуют коагуляционному гемостазу. Их разделяют по механизму действия на препараты прямого и непрямого действия.

а) Коагулянты прямого действия – это эндогенные (природные) факторы системы свертывания крови, которые принимают непосредственное участие в процессе коагуляции. Действуют они и в организме, и в пробирке.

Фибриноген – Fibrinogenum

Является составной частью крови. Переход фибриногена в фибрин под влиянием тромбина обеспечивает образование сгустка. Получают его из крови доноров.

Показания к применению – для остановки кровотечений, которые сопровождаются гипо- и афибриногенемией, при массивной кровопотере, прждевременной отслойке плаценты, лучевой болезни, заболеваниях печени.

Фибриноген вводят внутривенно, растворяют ex tempore в воде для инъекций, вводят не позднее 1 часа после приготовления.

Противопоказания – повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы.

Побочные эффекты – аллергические реакции.

Форма выпуска – флаконы, емкостью 250 и 500 мл, по 1,0 и 2,0 грамма препарата.

Тромбин – Thrombinum

Является компонентом свертывающей системы крови, образуется в органищме из протромбина после активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови доноров. Используют только местно при кровотечениях из паренхиматозных органов, при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках, легких, полостях, костях, при болезни Верльгофа, апластической анемии.

Тромбин асептически растворяют на физрастворе, которым пропитывают тампон или губку, которые накладывают на рану.

Кальция хлорид – Calcii chloridum

Кальций находится в организме в ионизированном состоянии, а также в виде фосфорно-кальциевых соединений, составляющих основу скелета. Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах.

1. В активации освобождения синаптических медиаторов и гормонов, он активирует кальмодулин и ферменты, ответственные за специфический эффект гормонов.

2. Он способствует выделению адреналина, принимает участие в раоле водителей ритма сердца.

3. Он способствует соединению актина с миозином и сокращению мышц, в передаче импульсов.

4. Кальций является натуральным компоненотом свертывающей системы крови (фактор IV), он стимулирует образование тромбопластина, превращение протромбина в тромбин, в полимеризации фибрина, активации других факторов свертывания.

5. Кальций уменьшает проницаемость стенок сосудов благодаря угнетению гиалуронидазы.

6. Он проявляет противоаллергические действие благодаря увеличению выделения адреналина, угнетению экссудации.

Концентрация ионизированного кальция регулируется паратиреоидином и кальцитонином.

19. Показания к применению: внешние и внутренние кровотечения, особенно при повышенной проницаемости сосудов. Геморрагии после переливания консервированной крови. Воспалительные и экссудативные процессы аллергической природы. Для восстановления синаптической передачи импульсов после передозировки аминогликозидов, при остановке сердца (вместе с адреналином и атропином), при асфиксии новорожденных. Для стимуляции родов (Са⁺⁺ инактивирует тормозящий белок тропонин, способствует связыванию окситоцина с его рецепторами). Применяется также для профилактики остеопороза, при длительной иммобилизации, гипокинезии, приеме глюкокортикоидов, лечении переломов. При гипофункции паращитовидной железы, когда дефицит кальция вызывает тетанию, спазмофилию, ларингоспазм (вместе с паратиреоидином). Применяется при отравлении солями магния, фторидами.

Противопоказания: склонность к тромбозам, атеросклероз, кальциемия.

Побочные эффекты: при в/в введении – чувство жара, флебиты, аритмии, тошнота, рвота, понос. При п/к введении – некроз тканей. При приеме per os – боль в желудке, изжога, метаоризм, запоры или поносы.

Ввоодят per os, в/в капельно, (6 капель в 1 минуту), растворивши 10 мл 10% раствора в 100-200 мл изотонического раствора или глюкозы, или струйно (медленно) – 5 мл 10% арствора за 3-5 минут.

Форма выпуска: ампулы 10% — 5, 10 мл, раствор в аптечной упаковке 5-10%.

Губка гемостатическая коллагеновая – Spongia haemostatica colagenica

Изготавливают из коллагеновой массы. 2% раствора коллагена + фурацилин и борная кислота. Представляет собой пластины сухой пористой массы. Проявляет гемостатическое и антисептическое действие.

Показания к применению: паренхиматозные кровотечения, тампонада синусов твердой мозговой оболочки, заполнение дефектов органов (губка со временем рассасывается).

Противопоказания: кровотечения из крупных сосудов, повышенная чувствительность к фурацилину.

Форма выпуска: пластины 5х5 см, 10х10 см в полиэтиленовых пакетах.

б) Коагулянты непрямого действия

Они не сами повышают свертывание крови, а стимулируют в печени синтез эндогенных (природных) факторов свертывания – протромбина (II фактор), фибриногена (I фактор), акцелерина (V-VI), проконвертина (VII), фактора Кристмаса (IX), Стюарта-Прауэра (X). Они действуют только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов. Они представляют собой препараты витамина К (антигеморрагического, или коагуляционного).

Витамин К1 (филохинон) – содержится в растениях люцерне, шпинате, хвое. Его получают синтетическим путем – фитоменадион, или канавит – 10% масляный раствор в капсулах по 0,1 (доза 0,01).

Витамин К2 – синтезируется флорой тонкого кишечника, в печени. Для его всасывания необходима желчь. При гиповитаминозе К развивается гипопротромбинемия и геморрагические явления. Это бывает при обтурационных желтухах, гепатитах, циррозах печени, нарушении всасывания жиров, при диарее, колитах, болезнях поджелудочной железы.

Викасол – Vicasolum

Это водорастворимый аналог витамина К, или вит. К₃

Показания к применению: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, для предупреждения кровотечений у беременных, новорожденных, при подготовке к операции, при лучевой болезни, септических состояниях, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия, при заболеваниях печени.

Противопоказания: тромбоэмболии, повышенная свертываемость крови.

Викасол вводят для профилактики кровотечений – за 2-3 дня до операции. Для лечения – внутримышечно 1 раз в день 3-4 дня, потом делают перерыв, или в табл. 0,015 2-3 раза в день.

Форма выпуска: табл. 0,015, амп. 1% 1 мл.

Источник: studfile.net

Эту группу препаратов используют для остановки носовых, маточ­ных, желудочных, легочных и других кровотечений, а также для пред­упреждения их во время операций, родов, при гемофилии и при других заболеваниях. Средства, повышающие свертывание крови, являются либо препаратами — факторами свертывания крови, либо стимулято­рами их образования.

Пониженная свертываемость крови может развиваться при забо­левании печени, недостаточном содержании в организме витамина К, нарушении синтеза протромбина в печени, при снижении числа тром­боцитов или гемофилии (врожденной недостаточности свертывающей системы крови). В таких случаях наблюдаются обильные кровотече­ния, повышенная проницаемость сосудов и кровоизлияния под кожу и в слизистые ткани.

Средства, повышающие свертывание крови, еще называют гемо- статиками, различая среди них естественные факторы свертывания крови, вещества, повышающие вязкость крови, блокирующие фибри- нолиз и снижающие проницаемость сосудистой стенки.

Препаратами естественных факторов свертывания крови являются соли кальция, викасол, фибриноген, тромбин и др.

Кальций играет важную роль в процессе свертывания крови. Он участвует в работе нервной системы, скелетных мышц, сердца, в фор­мировании костной ткани. При участии кальция образуется тромбо- пластин, осуществляется переход протромбина в активный тромбин, суживаются сосуды и уплотняются их стенки. Используют препараты кальция для остановки кровотечений, при судорогах, рахите, остеопо­розе и аллергических реакциях.

КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД (Calcii chloridum) используется только в виде раствора 5 и 10% концентрации для приема внутрь и 10% концентра­ции стерильного раствора только для внутривенного введения. Перед введением препарата в вену больных следует предупредить о том, что во время введения может появиться частое сердцебиение, чувство жара (горячий укол) и некоторые затруднения с дыханием. Такая тактика успокаивает больного, помогает медицинскому работнику избежать ошибок и попадания препарата под кожу или в мышцу. Если случит­ся последнее, то у больного может возникнуть сильное раздражение, некроз тканей, потому что 10% раствор кальция хлорида является гипертоническим.

ПОМНИТЕ! Гипертонические растворы лекарственных средств вводят медленно и только в вену. Попадание их под кожу или в мышцу вызывает некроз тканей.

В случае попадания 10% раствора кальция хлорида под кожу или в мышцу следует немедленно отсосать препарат и, не вынимая иглы, ввести в этот участок раствор магния сульфата, являющегося его антагонистом.

Возникающее при внутривенном введении раствора кальция хло­рида чувство жара используется в лабораторной практике для опреде­ления скорости кровотока.

Выпускают кальция гидрохлорид в ампулах по 5 и 10 мл 10% рас­твора для инъекций или в порошке в герметически закрытых склянках для приготовления растворов внутреннего применения.

КАЛЬЦИЯ ГЛЮКОНАТ (Calcii gluconas) по своим фармакологиче­ским свойствам близок к кальция хлориду, но оказывает более слабое раздражающее действие, поэтому его растворы можно вводить под кожу и в мышцу.

Применяют кальция глюконат в таблетках по 0,25—0,5 г на прием до 3 раз в день. Детям препарат дозируют в зависимости от возраста и характера заболевания. В вену кальция глюконат вводят в виде 10% раствора, как и кальция хлорид, медленно, во избежание возможных осложнений.

Выпускают кальция глюконат в таблетках по 0,25 и 0,5 г и в ампулах в виде 10% раствора по 10 мл.

ВИКАСОЛ (Vicasolum) — синтетический аналог витамина К, кото­рый участвует в синтезе протромбина в печени и относится к антаго­нистам непрямых антикоагулянтов. Терапевтический эффект викасо- ла развивается через 8—12 часов после его введения.

Используют викасол при носовых, легочных, желудочных, гемор­роидальных кровотечениях, перед родами, при подготовке больных к операции, геморрагических проявлениях и т.д.

Назначают викасол до 3 раз в день по 1—2 таблетки в течение 3—4 дней, после чего делают перерыв и при необходимости курс ле­чения повторяют. В виде инъекций викасол вводят в мышцу по 1 или 2 мл 1% раствора.

Выпускают викасол в таблетках по 0,015 г и в ампулах по 1 мл 1% раствора. Список Б.

ТРОМБИН (ТготЫпит) — естественный фактор свертывания кро­ви, образующийся из протромбина. Применяют препарат только мест- но в виде примочек для остановки кровотечений из мелких сосудов, при ожогах, обморожениях и при операции на печени или почках.

Растворы тромбина готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях на стерильном изотоническом растворе на­трия хлорида. Раствором тромбина смачивают салфетку и накладыва­ют ее на раневую поверхность. Кровотечение останавливается через 1—2 минуты, после чего осторожно, во избежание повреждения обра­зовавшегося тромба, салфетку удаляют.

К препаратам, снижающим проницаемость сосудистой стенки и обладающим кровоостанавливающим действием, относятся пре­параты растительного происхождения: трава тысячелистника, горца перечного, пастушьей сумки, логохилуса опьяняющего, лист крапивы, кора калины и др. Их часто используют в виде настоя, отвара, экстрак­та при маточных, желудочных и других кровотечениях.

Средства, влияющие на фибринолиз

(фибринолитические средства)

Кровь человека постоянно находится в жидком состоянии благо­даря не только наличию в ней антикоагулянтов, но и находящегося в крови физиологического противосвертывающего фермента — фи- бринолизина (плазмин), который способен растворять нити фибрина, образующие тромб.

Фибринолитические средства делят на две группы — прямого и непрямого действия. К первой группе относятся вещества, влияю­щие непосредственно на плазму крови, сгусток нитей фибрина и рас­творяющие их. Во вторую группу входят стимуляторы синтеза фи- бринолизина. Непосредственно на нити фибрина они не действуют, но при попадании в организм активизируют эндогенную фибриноли­тическую систему крови.

К первой группе относится фермент фибринолизин, а во вторую — стимуляторы фибринолиза: препараты стрептокиназы, стрептодеказы и др.

Все они используются для профилактики тромбозов, лечения тром­боэмболий и тромбофлебитов.

ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum) — активный белковый фер­мент крови, получаемый из крови доноров. В основе его действия ле­жит способность растворять нити фибрина.

Препарат назначают в первые часы или сутки с начала заболевания, так как фибринолизин наиболее активно действует на свежие тром­бы. Непосредственно на процесс свертывания крови фибринолизин не влияет.

Показанием к применению препарата служат тромбоэмболия ле­гочной и периферической артерий, сосудов мозга, свежий инфаркт миокарда, острый тромбофлебит и др.

Применяют фибринолизин в виде свежеприготовленного (на изо­тоническом растворе натрия хлорида) раствора для внутривенного ка­пельного введения. К нему обязательно добавляют гепарин из расчета 10—20 тыс. ЕД на каждые 20.000 ЕД фибринолизина.

При применении фибринолизина возможны побочные эффекты в виде аллергических реакций, гиперемии лица, повышения темпера­туры и т.д.

Выпускают фибринолизин в виде стерильного порошка в гермети­чески закрытых флаконах по 10.000, 20.000, 30.000 и 40.000 ЕД.

Более широкое применение получили фибринолитические сред­ства стрептолиаза, стрептодеказа и их аналоги. Их используют для восстановления проходимости крови в тромбированных сосудах, при эмболии легочной артерии, тромбозе сетчатки глаза и в первые сутки острого инфаркта миокарда.

СТРЕПТОДЕКАЗА (Streptodecasum pro injectionibus) — активатор фибринолитической системы человека, оказывает пролонгированное действие, превращает плазминоген крови в активный плазмин. По­сле однократного введения терапевтической дозы препарат обеспе­чивает повышение фибринолитической активности крови в течение 2—3 суток.

Растворы стрептодеказы приготовляют непосредственно перед употреблением, а лечение проводят под контролем врача в условиях стационара по специальным схемам, начиная с малых доз.

Не следует применять стрептодеказу после операций, родов, остром панкреатите, аппендиците, злокачественных опухолях, язвенной бо­лезни, циррозе печени, выраженном атеросклерозе, геморрагическом диатезе и др.

При ее применении возможны проявления аллергии.

Выпускают стрептодеказу для инъекций в герметически закрытых флаконах по 10 мл, содержащих 1.500.000 ФЕ (фибринолитических единиц).

Содержимое флакона перед употреблением разводят в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ (Acidum aminocapronicum) — антагонист фибринолитических средств, поскольку препятствует об­разованию фибринолизина.

Применяют кислоту аминокапроновую для остановки кровоте­чений после операций на легких, поджелудочной железе, при удале­нии миндалин, заболеваниях печени, массивных переливаниях крови ит.д.

Назначают препарат внутрь в виде порошка 2—3 раза в день, пред­варительно растворив его в сладкой воде или запивая его этой водой. Чаще для получения быстрого эффекта 5% раствор кислоты аминока­проновой вводят в вену капельно до 100 мл с промежутками в 4 часа.

Не следует применять препарат при склонности к тромбозу, эмбо­лиям, при заболеваниях, связанных с нарушением функций почек.

Выпускают кислоту аминокапроновую в виде порошка и 5% рас­твора для инъекций во флаконах по 100 мл, для детей — в гранулах в упаковке по 60 г.

4,319 просмотров всего, 2 просмотров сегодня

Источник: med.dagapteki.ru

Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу:

1. для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др.)

2. для системного применения (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о,1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) – коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина(Х+V+Ca).

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии,тромбин применяют внутрь (содержимое ампулы растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена,назначают по 1 столовой ложке 2–3 раза в день)(предварительно выпить 1 л.соды) при желудочных кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1,0 и 2,0 сухой пористой массы) – используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Фибриноген используют как средство скорой помощи. Особенно эффективен он тогда, когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты, гипо– и афибриногенемия, в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0,015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12–24 часа, при внутривенном введении – через 30 минут, при внутримышечном – через 2–3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов.

Показания к применению: при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К–витаминной недостаточности, обусловленной:

1. кровотечением из паренхиматозных органов;

2. процедурой заменного переливания крови, если переливали (ребенку) консервированную кровь;

а также при:

3. длительном применении антагонистов витамина К – аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4. длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина, ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5. применении сульфаниламидов;

6. профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7. длительной диарее у детей;

8. муковисцидозе;

9. у беременных женщин, особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10. передозировке антикоагулянтов непрямого действия(неодикумарин,синкумар,фенилин);

11. желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12. подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола: аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина. Побочные эффекты: гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum;по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0,1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0,01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс–соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс– и цис– изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты:

1. протромбиновый комплекс (VI,VII,IX,X факторы);

2. антигемофильный глобулин (VIII фактор).

Источник: studfile.net

Антикоагулянты — вещества, замедляющие свертывание крови. Их подразделяют на две группы: антикоагулянты прямого действия и антикоагулянты непрямого действия. К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин, гирудин и их синтетические аналоги — анкрод, натрия гидроцитрат.

Гепарин — физиологический антикоагулянт, влияющий на все этапы свертывания крови, действует в комплексе с антитромбином III и неэффективен в его отсутствие (в этом случае гепарин вводят с одногруппной плазмой или препаратом антитромбина III по 500-1000 ЕД/сут). В больших дозах нарушает агрегацию тромбоцитов в сыворотке крови, обладает иммуносупрессивными свойствами.

Применяют гепарин местно и парентерально. При внутривенном введении эффект развивается немедленно и продолжается до 6 ч Гепарин применяют для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий, при некоторых аутоиммунных заболеваниях (гломерулонефрит), в комплексном лечении атеросклероза.

Основные осложнения при применении гепарина — кровоизлияния, для предупреждения которых необходимо постоянно контролировать время свертывания крови. При передозировке используют специфический антагонист гепарина — протамина сульфат. Возможны также аллергические реакции, остеопороз, тромбоцитопения.

Низкомолекулярные гепарины — препараты с молекулярной массой 4000-7000 дальтон. В отличие от гепарина они оказывают антитромботическое действие, преимущественно ингибируя фактор Ха, а не IIа. Их достоинства: способность тормозить свертывание крови на более высокой ступени, 100%-ная биодоступность, большая по сравнению с гепарином предсказуемость действия, возможность назначать 1-2 раза в сутки в амбулаторных условиях и т. д. Препараты: дальтепарин (фрагмин), назропарин (фраксипарин), эноксапарин (клексан), сулодексид (вессел ду Ф).

Натрия гидроцитрат нарушает образование тромбина, так как связывает Ca++. Используется в качестве стабилизатора при консервировании крови.

При передозировке натрия гидроцитрата отмечается резкое снижение уровня кальция в крови, развитие судорог и острой сердечной недостаточности (цитратный шок). Помощь заключается в назначении препаратов кальция (хлорид кальция).

К антикоагулянтам непрямого действия относятся:

Антикоагулянты непрямого действия являются антагонистами витамина К и нарушают образование факторов свертывания крови в печени. Препараты назначают внутрь. Они обладают длительным латентным периодом, поэтому применяются для длительного лечения и профилактики тромботических осложнений. Все препараты способны кумулировать.

Наиболее частые осложнения при применении антикоагулянтов непрямого действия — кровотечения, для предотвращения которых необходим контроль за уровнем тромбинового индекса (не менее 45 %) и состоянием мочи (возможна гематурия). Помощь при передозировке — отмена антикоагулянта и назначение препаратов витамина К.

Противопоказания для назначения антикоагулянтов: гематурия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные колиты, беременность (особенно для антикоагулянтов непрямого действия), патология печени (для антикоагулянтов непрямого действия).

Коагулянты — вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяются на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.

К коагулянтам прямого действия относятся тромбин и фибриноген. Тромбин — протеолитический фермент, участвующий в образовании фибринного тромба. Применяют его только местно для остановки кровотечения из паренхиматозных органов и капилляров. Фибриноген — препарат местного и системного действия, в организме превращается в фибрин. Эффективен при пониженном содержании фибриногена в крови. Используется при кровотечениях во время операций, при шоке, гемофилии и в акушерской практике.

К коагулянтам непрямого действия относятся витамин К и его синтетические аналоги. Витамин К необходим для образования в печени факторов свертывания крови. С лечебной целью применяют фитоменадион — растворимый в жирах природный витамин К; менадиона натрия фосфат и викасол — синтетические аналоги витамина К. Коагулянты непрямого действия назначают при кровотечениях, вызванных передозировкой антикоагулянтов непрямого действия, гипотромбинемии (вследствие цирроза печени, гепатита, колитов), а также при назначении антибиотиков, подавляющих кишечную микрофлору.

Источник: www.medkurs.ru