Фибраты фармакология

Первым препаратом данной группы, широко применявшимся для профилактики и лечения атеросклероза в 60-70-е годы минувшего столетия, был клофибрат (мисклерон). Позже он был вытеснен гемфиброзилом, безафибратом, которые, в свою очередь, уступили место ципрофибрату (липанору) и фенофибрату (липантилу).

Механизм действия фибратов:

усиливают катаболизм липопротеинов очень низкой плотности (ЛОНП);
снижают уровень триглицеридов на 20-50%, уровень холестерина (ХС) и ХС ЛНП снижают на 10-15%, уровень ХС ЛВП повышают на 10-20%;
изменяют качественный состав ЛНП, снижая концентрацию «мелких плотных» ЛНП, снижая атерогенность этого класса ЛП;
снижают уровень циркулирующего фибриногена и агрегационную способность тромбоцитов.

Фармакокинетика:

фибраты (кроме гемфиброзила) метаболизируются в почках, что ограничивает их применение при почечной недостаточности;
быстро и в полном объеме абсорбируются в кишечнике;
период полувыведения безафибрата (капсула 300 мг) — 1,5-2 ч;
гемфиброзил абсорбируется в ЖКТ, биодоступность 97%;
период полувыведения гемфиброзила — 1,5-2 ч (стандартная доза 600 мг);
с белками плазмы связывается 97%;
гемфиброзил с осторожностью можно назначать больным с нарушением функции почек.

Показания:

ГЛП III типа;
ГЛП IV типа с высоким уровнем ТГ;
ГЛП IIa, IIb типов (в качестве препаратов резервной группы).

Противопоказания:

нарушение функции печени и почек;
врожденная галактоземия и дефицит лактазы;
возраст до 18 лет;
беременность, кормление грудью;
необходим контроль уровня протромбина при сочетании фибратов и антикоагулянтов.

Побочные эффекты:

клофибрат — повышение литогенности желчи, увеличение риска развития ЖКБ (по этой причине препарат практически вышел из применения);
нельзя исключать риск развития ЖКБ при лечении гемфиброзилом, безафибратом, ципрофибратом, фенофибратом;
в редких случаях миопатия, особенно в сочетании со статинами;
тошнота, анорексия, тяжесть в эпигастрии (5-10%).

При одновременном использовании фибратов со статинами повышается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!

Источник: diabet-gipertonia.ru

В рандомизированных, клинических исследованиях фибраты сокращали смертность от сердечно-сосудистых заболеваний (примерно на 25%), однако данные не столь обширны, как для статинов.

Фибраты являются агонистами подкласса ядерных рецепторов, активируемых пролифератором пироксисом (РРАRs), внутриклеточных компонентов, содержащих набор ферментов, активация которых усиливает процессы в ядре клетки, в частности регулирующие метаболизм ЛП, синтез апобелков, окисление ЖК.

Реализация этих механизмов приводит к активации липопротеидлипаз плазмы и печени, ферментов, регулирующих гидролиз ХМ, ЛОНП, ЛПП, что, в свою очередь, снижает их уровень в плазме крови.

Терапия фибратами сопровождается отчетливым повышением концентрации ХС ЛВП вследствие усиления синтеза апо А-I.

Фибраты снижают уровень ТГ на 30-50%, ХС ЛНП – на 10-15% и повышают содержание ХС ЛВП на 10-20%. Их целесообразно назначать больным с изолированной ГТГ (фенотипы IV) в сочетании с низким уровнем ХС ЛВП, а также при комбинированной ГЛП (фенотип IIb, III) в сочетании со статинами.

При уровне ТГ у пациенты выше 5.6 ммоль/л у него существует реальная опасность развития острого панкреатита; в данной ситуации фибраты являются препаратами выбора.

В случае изолированной гиперхолестеринемии (ГЛП IIа типа) снижение уровня общего ХС при использовании фибратов может достигать 25%, ТГ — до 40-50%, при этом уровень ХС ЛПВП увеличивается почти на ¼.

В случае комбинированной гиперхолестеринемии (ГЛП IIб типа) снижение уровня общего ХС плазмы крови может быть умеренным (до 20%), а воздействие на уровень ТГ — более выраженным (до 50-60%).

Применение фибратов при изолированной гипертриглицеридемии (ГЛП IV типа) может сопровождаться парадоксальным повышением уровня общего ХС в крови. Это происходит вследствие активации печеночной липазы, увеличивающей пул частиц ЛПНП. Избежать этого эффекта можно, добавив к терапии небольшие дозы статина (флувастатин 20 мг/сут, симвастатин 10 мг/сут).

При первичных ГЛП I или V типа по классификации Фредриксона или при декомпенсированном сахарном диабете 2-го типа монотерапия фибратами, как правило, бывает недостаточна. В этих случаях целесообразно назначение коротких курсов плазмафереза в сочетании с комбинированной гиполипидемической терапией (фибрат + никотиновая кислота + препараты рыбьего жира).

Фибраты весьма эффективно снижают уровень ремнантных частиц — остатки хиломикронов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), что позволяет успешно применять их при ГЛП III типа.

Важный гиполипидемический эффект фибратов — снижение в крови уровня алиментарных липидов, что особенно важно при лечении больных с инсулинорезистентностью и диабетической дислипидемией. Фибраты способны снижать уровень ЛП-а.

Фибраты, помимо липидемического действия, обладают рядом плейотропных свойств, проявляя противовоспалительный, антиоксидантный и антитромботический эффекты и улучшая функцию эндотелия.

В отличие от статинов, фибраты оказывают более выраженное влияние на реологические свойства крови и фибринолиз. В наибольшей степени изучено влияние фибратов на уровень фибриногена. В частности, известно, что фенофибрат снижает уровень фибриногена на 3% у пациентов с нормальным уровнем ХС и до 23% — у больных с различными формами дислипидемии, в наибольшей степени — у больных с дислипидемией IIb типа.

Механизм влияния фибратов на уровень фибриногена остается неясным; возможно, он связан с прямым ингибированием синтеза этого белка в печени.

Фибраты улучшают углеводный и пуриновый обмены. Фенофибрат может уменьшать проявления жирового гепатоза.

Фибраты снижают уровни ЩФ и ГГТ.

Из потенциально неблагоприятных плейотропных эффектов фибратов следует отметить повышение уровня гомоцистеина — дополнительного фактора риска развития атеросклероза, что характерно для фенофибрата и безафибрата, но не для гемфиброзила.

Источник: www.smed.ru

Что такое фибраты – принцип действия

Фибраты относятся к гиполипидемическим средствам — лекарствам, которые снижают показатели некоторых фракций липидов, липидоподобных веществ (холестерин). Препараты являются производными фенофиброевой кислоты, давшей им название. Механизм действия фибратов основывается на их способности:

повышать активность фермента липопротеинлипазы, который активизирует расщепление хиломикронов, ЛПОНП, содержащих триглицериды;
увеличивают число рецепторов печени, которые захватывают и перерабатывают ЛПНП;
усиливают выделение холестерина с желчью, незначительного снижают объемы синтеза стерола;
стимуляция синтеза аполипопротеинов АІ, АІІ.

Уровень триглицеридов (нейтральных жиров), ЛПОНП, ЛПНП, холестерина уменьшается, а ЛПВП увеличивается. Изменение концентрации различных продуктов жирового обмена позитивно сказывается на предотвращении прогрессирования атеросклероза, а также развития его осложнений – ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, аневризмы головного мозга, инсульта.

Медикаменты также снижают уровень:

пищевой дислипидемии;
фибриногена (фактор тромбообразования);
мочевой кислоты;
активности ГГТ, щелочной фосфатазы;
уменьшает вязкость крови.

Фибраты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В отличие от статинов из организма выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Препараты из группы фибратов наиболее эффективно уменьшают концентрацию триглицеридов (20-55%), повышают содержание ЛПВП (10-30%), меньше влияют на снижения холестерина (10-25%), ЛПНП (10-35%). Поэтому наиболее активно их применяют для лечения состояний, сопровождающихся повышением нейтральных жиров.

Назначение фибратов оправдано при концентрации триглицеридов более 10 ммоль/л, а также у больных редким видом гиперлипидемии ІІІ типа. Также препараты назначают при неэффективности диеты как заместители статинов при гиперлипидемии ІІа, ІІб, ІV, V типов.

Из-за низкой эффективности медикаментов в снижении холестерина, ЛПНП их редко используют как самостоятельное лекарственное средство. При высоком уровне нейтральных жиров, низких ЛПВП пациенту могут назначить фенофибрат в качестве дополнения к лечению статинами.

При уровне триглицеридов выше 5,6 ммоль риск развития панкреатита возрастает. Назначение производных фиброевой кислоты предупреждает развитие воспаления поджелудочной железы.

Назначение фенофибрата, гемфиброзила больным ишемической болезнью сердца, а также пациентам, которым перенесли операцию на артериях снижает сердечно-сосудистую смертность, замедляют прогрессирование коронарного атеросклероза. Эти два препарата улучшают прогноз пациентов с сахарным диабетом, препятствуя развитию некоторых его осложнений.

Дозы, режим приема лекарств зависят от действующего вещества:

гемфиброзил – 2 раза/день по 600 мг;
безафибрат – 3 раза/день по 200 мг;
ципрофибрат – 1 раз/день по 100 мг;
фенофибрат 1 раз/день по 200 мг;
этофибрат 1 раз/день по 500 мг.

Таблетки или капсулы, которые принимают 1 раз/сутки, лучше выпивать во время завтрака. Поскольку наиболее активно богатые нейтральными жирами липопротеиды синтезируются утром. Таблетки нельзя жевать, толочь, растворять, открывать содержимое капсул.

Оценку эффективности медикаментов проводят через 4 недели. К этому времени они достигают своей максимальной эффективности.

Рекомендуется дополнять прием препаратов немедикаментозными методами снижения уровня триглицеридов, холестерина: питаться здоровой пищей, заниматься спортом, бросить курить, избегать стрессов.

Список лучших фибратов

Современные фибраты представлены тремя поколениями:

1-го – клофибрат;
2-го – гемфиброзил, безафибрат;
3-го — фенофибрат, ципрофибрат.

Когда-то популярный клофибрат сейчас практически не применяется. Было доказано, что препарат способствует развитию злокачественных опухолей желчевыводящих путей, некоторых видов онкологий желудочно-кишечного тракта. Наиболее эффективным признана форма фибрата, выпускаемая в виде микрогранул. Она лучше усваивается организмом, гораздо эффективнее действует.

Гемфиброзил

По своему строению гемфиброзил – близкий родственник клофибрата, обладающей меньшей токсичностью. Эффективно снижает уровень триглицеридов, ЛПНОП у больных, которые не реагируют на диету или другие гиполипидемические средства. При наследственном дефиците липопротеинлипазы не применяется. Сегодня гемфиброзил назначается редко. Его постепенно вытесняют более действенные препараты.

Фенофибрат

Фенобрат – самое назначаемое производное фенофиброевой кислоты. По сравнению с другими фибратами обладает дополнительным свойством – снижает содержание мочевой кислоты. Этот эффект препарата используется при лечении пациентов с подагрой. Фенофибрат снижает вероятность развития осложнений сахарного диабета: полинейропатии, патологий почек, сетчатки. Продается под торговыми названиями Трайкор (Франция), Липантил 200 М (Франция), Фенофибрат Канон (Россия), Экслип (Турция).

Противопоказания

Фибраты не назначают пациентам при заболевании печени, почек. Это не касается легких форм патологий. В состав большинства таблеток или капсул входит лактоза. Из-за чего прием препаратов противопоказан больным с непереносимостью молочного сахара, дефицитом лактозы, галактоземией.

Нельзя назначать фибраты пациентам, которые страдают алкоголизмом, имеют заболевания желчевыводящих путей.

Безафибрат, ципрофибрат противопоказаны беременным женщинам. Фенофибрату, гемфиброзилу присвоена категория действия на плод C. Это значит, что были проведены исследования на животных, которые выявили риски для развивающего малыша, но соответствующие испытания у женщин не проводились. Поэтому препараты этой категории не рекомендуют назначать будущим мамам, кроме случаев, когда польза для ее организма превышает возможный вред для плода.

Лекарства назначаются исключительно взрослым людям. Их безопасность для детей не подтверждена исследованиями.

На протяжении всего курса приема таблеток необходимо не реже 1 раза в 3 месяца контролировать активно ферментов печени, креатинфосфокиназы, креатинина крови.

Побочные действия фибратов последнего поколения

Побочные эффекты фибратов обычно минимальны, кратковременные. Наиболее часто пациенты жалуются на желудочно-кишечный дискомфорт, тошноту, головную боль, сыпь. Такие симптомы обнаруживает у себя 5-10% больных.

Каждый представитель группы фибратов имеет свой список побочных эффектов. Но есть ряд осложнений, которые общие для большинства медикаментов:

изменение состава желчи, что повышает риск развития желчнокаменной болезнью (препараты 1-2 поколений);
гепатит;
метеоризм;
панкреатит;
почечная недостаточность;
чувствительность к свету;
аритмии;
воспаление мышц;
миопатии;
рабдомиолиз;
общая слабость;
снижение потенции (очень характерно для циклофибрата).

Взаимодействие

Производные фиброевой кислоты могут потенцировать действие варфарина, а также других противосвертывающих препаратов. Из-за чего риск кровотечения увеличивается.

Фибраты осторожно принимают со статинами, поскольку побочные реакции обеих групп медикаментов включают мышечные осложнения.

При совместном приеме производных фиброевой кислоты с медикаментами, которые обладают нефротоксичностью, необходимо контролировать состояние здоровья почек.

Аналоги фибратов

Фибраты – не единственные препараты, предназначенные для нормализации продуктов жирового обмена. К группе гиполипидемических средств относятся:

статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) – наиболее мощные лекарства, обладающие разносторонним действием. Они блокируют синтез холестерина, что позволяет уменьшить концентрацию стерола, ЛПОНП, ЛПНП, триглицеридов, повысить содержание ЛПВП. Статины уменьшают размер отложений при атеросклерозе;
секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) – медикаменты, связывающие желчные кислоты в кишечнике. Блокируют их обратное всасывание в кровь. Организму приходится синтезировать новые желчные кислоты из холестерина, что приводит к снижению концентрации стерола, а также содержащих его ЛПНП;
эзетимиб – препарат, который замедляет всасывание холестерина из желудочно-кишечного тракта. Может применять в комбинации со статинами или как отдельный медикамент при их противопоказании;
витамин РР (витамин В3, никотиновая кислота) – останавливает синтез ЛПОНП, снижает количество триглицеридов крови, повышает ЛПВП. Действие витамина развивается сравнительно быстро – через 4-5 дней. Из-за большого количества побочных эффектов применяется редко;
препараты омега-3-жирных кислот (омакор) – используют для нормализации уровня триглицеридов как альтернативу фибратам, в дополнение к лечению статинами.

Все перечисленные препараты могут заменять друг друга, но не при всех заболеваниях. Самым универсальным лекарственным средством являются статины (таблица 1).

Таблица 1. Терапия первичных гиперлипопротеинемий.

Тип гиперлипопротеинемии	Препараты
Наследственная хиломикронемия	Диета
Наследственная гиперхолестеринемия	Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), пробукол
Наследственная комбинированная гиперлипидемия	Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), фибраты
Наследственная дисбеталипопротеинемия, гипертриглицеридемия, комбинированная гипертриглицеридемия	Фибраты, витамин РР (никотиновая кислота), статины
Повышенный липопротеин А	Витамин РР (никотиновая кислота), статины

Что выбрать: фибраты или статины?

До появления статинов фибраты считались эффективными средствами, снижающими холестерин, «вредные» ЛПНП, повышающие концентрацию «хороших» ЛПВП. Но ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы оказались настолько действенными, что довольно быстро вытеснили производные фиброевой кислоты из практики.

Согласно современным представлениям о лечении атеросклероза, статины – лекарства первого выбора для снижения холестерина, ЛПНП. Фибраты же применяются как вспомогательные препараты у больных с высоким уровнем триглицеридов, низким ЛПВП. Однако существует три редких заболевания, при которых производные фиброевой кислоты эффективнее статинов: семейная дисбеталипопротеинемия, семейная гипертриглицеридемия, семейная смешанная гипертриглицеридемия.

Поэтому делая выбор фибраты или статины необходимо помнить, что оптимальное решение прежде всего зависит от типа нарушения жирового обмена.

Мнение врачей о фибратах

Врачи считают, что сегодня фибраты – препараты прошлого. Их назначение имеет смысл при заболеваниях, связанных с высоким уровнем триглицеридов. Применение лекарств также оправдано у больных с высоким холестерином, если пациент не переносит статины или есть показания для резкого снижения концентрации нейтральных жиров. В остальных случаях лучший вариант – статинотерапия.

Источник: sosudy.info

Что такое фибраты?

Фибраты – это дериваты («производные») фиброевой кислоты, отдельный класс лекарственных препаратов, предназначенных для снижения уровня триглицеридов в крови (характерного для такого состояния, как гипертриглицеридемия). Обязательно стоит отметить, что данные лекарства малоэффективны (!) строго для повышения уровня ЛПВП («хорошего» холестерина) или снижения количества ЛПНП (условно «плохого» холестерола). Именно поэтому, осторожно назначаются врачами в комплексе с другими средствами, такими как – статины, секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота («Ниацин» | Витамин B3 / PP).

Фибраты — механизм действия

Фибраты (или производные / дериваты фиброевой кислоты) снижают количество триглицеридов за счет уменьшения выработки в печени ЛПОНП (липопротеинов ОЧЕНЬ низкой плотности) – то есть частиц, транспортирующих их (триглицериды) по магистралям кровеносной системы. Другой (не менее важный) положительный эффект – ускорение естественного процесса «удаления» триглицеридов из кровеносной системы.

Согласно официальным данным (от «National Institutes of Health» — Национального Института Здоровья, США), фибраты высокоэффективно снижают уровень триглицеридов вплоть до 35-50% у больных с диагнозом гипертриглицеридемия.

Фибраты не (!) эффективны конкретно для снижения ЛПНП холестерина. Однако же, для пациентов с высоким уровнем триглицеридов в крови и низком содержании липропротеинов высокой плотности (т.е. hdl / лпвп «хорошего» холестерина), врачи могут рассмотреть возможность комбинации фибратов (например, фенофибрата «Трикор»), со статинами. Данный подход к лечению будет не только снижать количество ЛПНП в крови но и понижать количество триглицеридов, тем самым, способствуя достаточно быстрому и эффективному повышению уровня ЛПВП.

Фибраты инструкция по применению

Некоторые фибраты (в частности, «Клофибрат») могут способствовать расстройству желудка, поэтому их следует принимать вместе с пищей. Другие лекарственные препараты следует принимать непосредственно перед приемом пищи (например, «Гемфиброзил»).

Внимательно соблюдайте все указания и инструкции лечащего специалиста относительно графика приема лекарств. Если вдруг доза лекарства случайно забыта, как можно скорее нужно ее восполнить. Но (!), по истечении времени очередного приема таблеток, «забытая» доза должна быть пропущена (во избежание «удвоенной» дозировки).

Регулярно проходите все обследования, направленные на контроль уровней триглицеридов и липидов (ЛПВП / ЛПНП холестерина).

Фиброевая кислота может быть менее эффективной для людей, страдающих избыточным весом. Поэтому, в дополнение к изменениям образа жизни, рекомендуемым для снижения количества жиров в крови, пациентам может быть прописан расширенный комплекс мер по снижению веса. Это сбалансированная диета, специальные физические упражнения, консультации психолога по управлению стрессом (к примеру, на предмет такой психологической проблемы, как «переедание»). Или другие комплексные программы.

Не останавливайте прием лекарственных препаратов / (в равной степени) не изменяйте их дозировку без консультации врача. Обязательно сообщайте всем докторам, включая (!) стоматологов, о том, что Вы употребляете фибраты для лечения. Прежде чем проходить какую-либо хирургическую (включая, стоматологическую) операцию составьте полный список употребляемых лекарств и покажите докторам.

Инструкция по безопасности

Некоторые фибраты (например, «Фенофибрат») могут повышать чувствительность человека к солнечному свету. Поэтому, лицам, принимающим данное лекарство, рекомендуется наносить на кожу достаточное количество солнцезащитного крема (при температуре воздуха выше + 15 ⁰С).

А также принимать другие меры осторожности, особенно при долгом времяпровождении на открытом воздухе. Находиться в тени, (по возможности) избегать «пиковых солнечных часов», носить исключительно светлую одежду, широкополую шляпу и солнцезащитные очки.

Важная информация

Большинство людей, принимающих специальные лекарства для понижения количества условно «плохого» холестерина в крови (гиперхолестеринемия), будут принимать их всю оставшуюся жизнь, при условии отсутствия серьезных побочных эффектов.

Пациенты должны помнить, что лекарства могут только контролировать повышенное содержание холестерина, но они не (!) избавляют от проблемы полностью. Даже если все симптомы пропадают, продолжайте принимать лекарственные препараты точно так же, как и прежде. При этом, активно используйте диеты с минимальным количеством калорий и насыщенных жиров, а также не пропускайте запланированные встречи с доктором.

Фибраты препараты – аналоги (список, средние цены)

Согласно данных многочисленных исследований, кроме снижения уровня триглицеридов, фибраты также могут незначительно повысить и ЛПВП холестерин (на 15-25%). Еще раз напоминаем, что они не (!) эффективны строго для снижения уровня плохого ЛПНП / LDL холестерина.

Какими они бывают? Современная медицина активно использует 3 типа фибратов:

«Гемфиброзил» / «Gemfibrozil» (структурный аналог – «Лопид» / «Lopid»). Снижает уровень триглицеридов и немного повышает содержание ЛПВП (в среднем на 11 %). Считается наиболее популярным фибратом во многих странах мира. Обычно его принимают 2 раза в день (за 30 минут до еды). Средняя стоимость: 600 мг / 30 таблеток – 1500 рублей.

«Фенофибрат» / «Fenofibrate» (другие названия / бренды – «Лифибра», «Трайкор», «Антара», «Липофен», «Triglide»). По результатам клинических испытаний, данный препарат эффективно замедляет развитие заболевания коронарной артерии у людей с диабетом 2-го типа.

Считается наиболее проверенным лекарством, которое можно использовать в комбинации со статинами, ввиду минимального риска негативных взаимодействий с ними. Принимается 1 раз в день (во время приема пищи). Стоимость: 145 мг / 30 таблеток – от 425 рублей.

«Клофибрат» / «Clofibrate» (зарубежные торговые марки «Abitrate», «Atromid-S»). Иногда используется при лечении такого редкого заболевания, как несахарный диабет («водный диабет»*), при котором почки продуцируют аномально большое количество разведенной мочи.

* Нарушение функции гипоталамуса (или же гипофиза), которое характеризуется полиурией (выделением от 6-ти до 15-ти литров мочи в сутки), а также полидипсией (усиленной жаждой).

Внимание! По мнению авторитетных ученых, «Клофибрат» отличается повышенным риском развития некоторых видов онкологических заболеваний (рака), панкреатита и желчных камней. По этой причине, к примеру, в странах Европы он редко (если вообще когда-либо) выписывается врачами.

Фибраты и другие препараты

Пациенты обязаны проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства / витамины или пищевые добавки. Особое внимание во время приема фибратов следует уделить, ниже указанным лекарственным средствам.

Препараты, снижающие уровень холестерина

Принимая более одного вида лекарств, понижающих содержание холестерола в крови, можно ощутить побочные эффекты. Статины (в данном случае) вызывают наибольшую тревогу при комбинации с фибратами, особенно с таким препаратом, как «Гемфиброзил». Например, при его одновременном использовании с некоторыми статиновыми лекарствами, у детей существенно увеличиваются риски развития потенциально фатальной реакции, называемой – рабдомиолиз.

Антикоагулянты

Это лекарства, которые препятствуют образованию тромбов. При использовании с фибратами их эффект значительно увеличивается, что существенно повышает риски кровотечения (из носа / из десен / или другие). При назначении фибрата врач может уменьшить дозу антикоагулянтов.

Иммунодепрессанты

Например, «Циклоспорин». Лекарства, используемые для подавления иммунной системы организма. Чаще всего назначаются после трансплантации органов, во избежание процесса отторжения (к примеру, донорского сердца). Прием определенных разновидностей фибратов (в частности, «Фенофибрата»), в комбинации с иммунодепрессантами увеличивает риски развития заболевания почек.

Каковы побочные эффекты фибратов?

Наиболее распространенные побочные эффекты – это тошнота, расстройство желудка / кишечника, а иногда и диарея. Также, лекарства могут негативно повлиять на печень. Проблемы с печенью обычно протекают мягко и быстро исчезают, но иногда они бывают и серьезным, что требует немедленного прекращения использования препарата.

При продолжительном приеме (в течение нескольких лет) фибраты могут вызвать образование желчных камней.

Фибраты могут повысить эффект таких препаратов, как «Варфарин» / «Кумадин» (препятствующим свертыванию крови). Таким образом, их дозировку следует регулировать, чтобы избежать негативных последствий (кровотечения из носа или десен, продолжительные менструальные выделения и другие варианты, связанные с «истощением» крови).

Очень редкий, но самый опасный побочный эффект – это рабдомиолиз (критическое состояние, при котором мышечные клетки разрушаются). Больше всего подвержены данному заболеванию мышцы спины и икры, хотя некоторые пациенты не чувствуют никаких симптомов.

Рабдомиолиз может привести к почечной / печеночной недостаточности и даже смертельному исходу. Риски этого тяжелого осложнения, выше у тех фибратов, которые используются вместе с другими лекарствами, снижающими уровень холестерола. Но один из них, «Фенофибрат» (как показала практика), является максимально безопасным при взаимодействии со статинами. Именно поэтому, считается предпочтительным фибратом для комбинированной терапии.

Пациенты должны немедленно сообщить о следующих симптомах рабдомиолиза своим врачам:

мышечные судороги, боль, отек или слабость;
лихорадка;
темная моча;
тошнота и / или рвота;
необъяснимое чувство недомогания / слабости или дискомфорта в организме.

Кроме того, некоторые исследования показывают, что прием фибратов, особенно «Клофибрата», может повысить риск развития онкологических заболеваний, панкреатита (воспаления поджелудочной железы), желчных камней или вызвать проблемы после операции на желчном пузыре. Рекомендуется обсудить потенциальные риски и преимущества фибратов со своими врачами.

Фибраты – противопоказания

Не следует выписывать фибраты, если у пациента наблюдается один из следующих факторов:

Печеночные болезни. Использование «Фенофибрата» может привести к осложнению болезни печени. Кроме того, прием «Клофибрата» или «Гемфиброзила» у пациентов с проблемами печени может привести к накоплению данного препарата в крови, что увеличивает вероятность побочных эффектов.

Почечные болезни. В данном случае (как и в описанном выше), происходит накопление фиброевой кислоты в организме, что умножает потенциал побочных эффектов и (в случае приема «Фенофибрата») увеличивает риски ухудшения, уже существующих проблем с почками.

Болезни желчного пузыря или желчные камни.

Язвы желудка или кишечника (особенно опасен «Клофибрат»).

Гипотиреоз (дефицит гормонов щитовидной железы).

Пересадка сердца. Было показано, что использование фибратов влияет на уровни «Циклоспорина», что может привести к отторжению трансплантата.

Повышенный уровень гомоцистеина.

Использование «Фенофибрата» может увеличить содержание гомоцистеина в крови (непротеиногенной аминокислоты – побочного продукта распада метионина или диетической аминокислоты, полученной из мяса и белка). Поэтому врачи рекомендуют пациентам, принимающим «Фенофибрат», дополнительно использовать и фолиевую кислоту (водорастворимый витамин B9), что хорошо снижает уровень гомоцистеина.

Взаимодействие фибратов и статинов

В первую очередь, следует обратить внимание на тот факт, что фибраты, при комбинированном лечении со статинами, существенно увеличивают риски развития такого опасного заболевания, как рабдомиолиз (серьезное повреждение мышц). Наиболее уязвимыми лицами перед этим побочным эффектом являются подростки и пожилые люди (возрастом старше 60 лет).

«Гемфиброзил» может противодействовать расщеплению некоторых статинов в сыворотке крови (например, «Симвастатина» или «Ловастатина»), что неизбежно приводит к повышенному содержанию статиновых веществ в организме. А это чревато для пациентов (особенно женщин пожилого возраста) таким неприятным последствием, как мышечная токсичность.

Опытные врачи стараются избегать сочетания статинов и фибратов по причине более высоких рисков повреждения мышц, такой не очень-то «удачной» комбинацией. Таким образом, «Гемфиброзил» вообще не следует сочетать с «Симвастатином», а в комбинации с «Ловастатином», максимальная доза последнего препарата не должна превышать 20 мг в день.

В отличие от своего предшественника, «Фенофибрат» не мешает процессу расщепления статинов, поэтому считается наиболее безопасным вариантом для тех случаев, когда в лечении необходимо использовать и фибраты, и статины. Заслуживает внимания и тот факт, что «Правастатин», по результатам испытаний, показал минимальное количество токсично — мышечных эффектов, чем все другие статиновые препараты в комбинации с фибратами. Но риски все же остаются.

Что лучше: статины или фибраты?

В принципе, данный вопрос не совсем корректен. По большому счету, основная задача статинов – это нормализация содержания холестерина в крови (понижение ЛПНП / повышение ЛПВП), главная задача фибратов – снижение количества триглицеридов. Проще говоря, каждое из этих лекарств по отдельности великолепно решает свои проблемы, но не особо эффективно для борьбы с чужими (возможно только минимальное воздействие).

Источник: moy-holesterin.ru