Представьте ситуацию: впереди важное дело, требующее максимальной концентрации умственных способностей, а ваш мозг, как назло, отказывается работать. Мысли витают в облаках, голова кажется ватной, а память — «дырявой». Но существует целая группа препаратов, улучшающих когнитивную функцию!
Норма и патология
Прежде всего, хорошо бы определиться с причиной нарушений. Ухудшение памяти, снижение умственной работоспособности, а также головная боль и шум в голове могут быть первыми ласточками серьезных заболеваний, связанных с нарушением кровотока в головном мозге.
Как правило, это происходит при сужении сосудов на фоне артериальной гипертонии или атеросклероза. Оба эти состояния без должного лечения прогрессируют и нередко приводят к тяжелым последствиям, таким как инсульт или инфаркт.
Кроме того, ухудшение умственных возможностей может быть связано с таким заболеванием, как болезнь Альцгеймера. Поэтому при первых тревожных признаках лучше обратиться к врачу и разобраться, что же происходит в организме. Если обследование подтвердит патологию, человек нуждается в длительном и серьезном лечении.
Однако, к счастью, ухудшение памяти может носить и вполне безобидный характер. Ведь нередко мы работаем в высоком темпе, не жалея сил, и стрессы, физическое и умственное перенапряжение дают о себе знать закономерной усталостью. А о каких интеллектуальных успехах может идти речь, если изможденный организм все усилия направляет на то, чтобы обеспечить хотя бы бесперебойную работу жизненно важных систем? Вот тут-то можно и обратить внимание на ноотропы.
«Умные» пилюли
Слово «ноотроп» впервые предложил румынский физиолог и химик Корнелий Гирге в 1972 году. Он скомбинировал его из двух греческих составляющих: noos — разум и tropos — направление. Основная задача ноотропов — улучшать когнитивную функцию.
На протяжении десятилетий в мировой психиатрии и неврологии не утихают споры о целесообразности применения препаратов этой группы здоровыми людьми. Основаниями для этого являются возможные побочные эффекты лекарств наряду с недоказанной эффективностью. Тем не менее в 2015 году продажи средств этой группы в мире превысили 1 миллиард долларов, и спрос на них постоянно растет.
Согласно инструкциям по применению, ноотропы способны ускорять передачу импульсов между полушариями головного мозга, нормализовать обменные процессы и усиливать микроциркуляцию. Также говорится, что ноотропные препараты улучшают умственную деятельность, обучаемость и память и вдобавок повышают устойчивость головного мозга к повреждающим факторам, таким как высокие нагрузки или недостаточность кислорода.
Сегодня в отечественной практике используются ноотропы разных классов, в их числе:
- рацетамы, ярким представителем которых является Пирацетам;
- производные гамма-аминомасляной кислоты (Фенибут);
- растительные препараты, такие как экстракт гинкго билоба;
- аминокислоты (Глицин);
- вещества других групп с ноотропным эффектом, среди которых корректоры нарушений мозгового кровообращения (Винпоцетин, Циннаризин) и общетонизирующие препараты (экстракт женьшеня, мелатонин).
Читайте также:
Нейрофизиология на страже памяти и интеллекта
Давайте разберемся в особенностях каждой группы.
Коротко о свойствах
Каждому представителю ноотропов можно уделять отдельную статью, но мы постараемся охарактеризовать их кратко и по существу.
Пирацетам. Ему принадлежат лавры первенства: пирацетам стал первым «препаратом, улучшающим когнитивную функцию». Он производится под различными торговыми названиями (Луцетам, Ноотропил, Пирацетам) в различных формах выпуска (раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций, таблетки, капсулы) и применяется при различных состояниях и заболеваниях, сопровождаемых интеллектуальными нарушениями.
Следует отметить, что в США пирацетам не используют. Согласно требованиям Управления по контролю за качеством и пищевых продуктов FDA, к категории лекарств в США относятся только препараты, предназначенные для диагностики, лечения или профилактики заболеваний. В состав же пищевых добавок должны входить витамины, минералы, аминокислоты, растительные соединения. Пирацетам, увы, не удовлетворяет ни первому, ни второму требованию, и потому, по американским законам, не может являться ни препаратом, ни БАДом. А вот в странах Европы он применяется, хотя некоторые специалисты, в том числе и отечественные, крайне скептично относятся к его доказательной базе. Пирацетам даже включен в известный список препаратов-плацебо, представленный председателем Формулярного комитета РАМН профессором Воробьевым.
Производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). К препаратам этого ряда относятся Аминалон, Пикамилон, Фенибут и др. Фенибут наряду с улучшением умственной работоспособности устраняет напряженность, раздражительность и улучшает сон. Правда, опять же на Западе, в отличие от стран СНГ, средства этой группы в качестве ноотропных не используются. К тому же Пикамилон и Фенибут вошли в упомянутый выше перечень профессора Воробьева.
Экстракт гинкго билоба. Согласно инструкции по применению, оказывает комбинированное ноотропное, антигипоксическое действие, улучшает кровообращение головного мозга, за счет чего способствует улучшению когнитивных функций и улучшению памяти. Продается как в виде лекарственных препаратов (Билобил, Танакан, Мемоплант), так и в составе биодобавок. Как БАД используется и на Западе. Тем не менее клинические исследования не подтвердили благоприятный эффект гинкго билоба на интеллектуальные возможности и память у здоровых людей.
Глицин. Эта аминокислота регулирует обменные процессы в нервной системе, нормализует возбуждение и торможение и при этом имеет очень высокий профиль безопасности. Поэтому безрецептурный Глицин часто применяют при различных нарушениях психоэмоционального состояния: раздражительности, бессоннице, а также снижении умственной работоспособности, в том числе и у детей. В США Глицин используется в качестве биодобавки, а в некоторых странах Европы, например Польше, Италии, входит в состав комбинированных анальгетических препаратов (Алька-Прим). Как самостоятельный ноотроп применяется в основном на территории постсоветского пространства.
Нормализующие мозговое кровообращение. Представители этой группы действуют за счет улучшения кровоснабжения головного мозга. Например, Винпоцетин — синтетический аналог алкалоида, выделенного из барвинка малого. Препарат создан венгерскими фармакологами и применяется в основном в странах Восточной Европы. Исследования Кокрановского сотрудничества не подтвердили положительное влияние Винпоцетина на умственные возможности.
Еще один популярный препарат этой подгруппы — Циннаризин, на Западе применяется большей частью при морской болезни, поскольку купирует тошноту и рвоту при вестибулярных нарушениях, а на территории постсоветского пространства часто назначается как доступный ноотроп.
Экстракт женьшеня. Предположительно, экстракт женьшеня повышает умственную и физическую работоспособность за счет стимуляции центральной нервной системы. Однако и этот растительный препарат не отстоял свои ноотропные свойства в клинических исследованиях. По данным работ Кокрановского сотрудничества, убедительных доказательств того, что экстракт женьшеня помогает улучшить умственные способности, не найдено.
Рецепт прочной памяти
На риторический вопрос «пить или не пить лекарства для улучшения памяти» ответ у каждого может быть свой. И правда своя: одна, неприглядная, у ученых, и совсем другая, оптимистичная, у потребителей. Несмотря на удручающие данные исследований, многие пациенты с готовностью принимают ноотропы и чувствуют улучшение на фоне лечения. Тем более что переносится большинство средств этой группы неплохо, а некоторые, например экстракт гинкго билоба и глицин, продаются даже без рецепта врача.
Однако, полагаясь на достижения фармакологии, хорошо бы помочь организму, который на нелегкие условия труда и отсутствие нормального отдыха реагирует ухудшением умственных способностей. Дайте себе временную передышку, переключитесь на другие виды деятельности, сходите в бассейн или тренажерный зал. И, возможно, вскоре вы убедитесь, сколь глубоки ваши интеллектуальные возможности и без какой-либо лекарственной поддержки.
Марина Поздеева
Фото istockphoto.com
Источник: apteka.ru
Краткое описание[править | править код]
Обзор на ноотропы
Термин «ноотропы» предложен для обозначения средств, оказывающих специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, улучшающих (восстанавливающих) память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, гипоксии, усиливающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга.
есте с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Для повышения физической работоспособности ноотропы эффективны только в комбинации с актопротекторами и психостимуляторами или у ослабленных и астенизированных лиц.
Ноотропные средства[править | править код]
Появление термина «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление, разум; «тропос» — стремление, сродство) связано с обнаружением нового типа фармакологического воздействия лекарственного средства на ЦНС.
Ноотропы (синонимы: ноотропные средства, ноотропики, нейрометаболические стимуляторы, нейродинамические, нейрорегуляторные, нейрометаболические, эутотрофические, метаболитные церебропротекторы) — это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Подобный эффект впервые был обнаружен у пирацетама, синтезированного в 1963 г. бельгийскими фармакологами К. Giurgea и V. Skondia, который изучали поначалу в качестве антикинетического средства. В 1972 г. К. Giurgea при помощи сотрудников установил, что после приема пирацетама облегчаются процессы обучения, улучшается память. Еще раньше, с 60-х годов для улучшения мнестических функций использовали у-аминомасляную кислоту (ГАМК).
В 1972 г. К. Giurgea предложил термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, улучшающих высшие функции головного мозга и не имеющих побочных эффектов, присущих психомоторным стимуляторам.
Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти «старые» ноотропы получили общее название рацетамов.
Кроме этого синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Установлены признаки ноотропной активности в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина. В эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама и др.).
Вообще 90-е годы отмечены высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением новых ноотропов. Поныне продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. На данный момент синтезированы абсолютно новые ноотропы, которые гораздо эффективнее и имеют меньше побочных эффектов.
Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.
В условиях нагрузок, которые спортсмены испытывают в период соревнований и тренировок при глубоком исчерпании функциональных ресурсов, для профилактики и коррекции могут быть использованы ноотропные средства. Некоторые из них, обладающие церебропротективным метаболитным эффектом, используют индивидуально в определенные периоды и этапы подготовки спортсменов.
По определению ВОЗ, к группе ноотропных препаратов рекомендовано относить лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
Общие результирующие действия для этой группы препаратов:
- улучшение мыслительных процессов — когнитивных функций или познавательных процессов (обучения);
- улучшение скорости запоминания и прочности хранения полученной информации (память);
- улучшение воспроизведения имеющейся информации, повышение интеллектуальной активности, объема интеллектуальных возможностей;
- ухудшение извлечения из памяти (забвение) информации о боли или стрессовых состояниях;
- стимуляция обменных процессов в нервной ткани, особенно при различных нарушениях — аноксии, интоксикации, травмы и т. п. (доводят уровень обмена веществ до уровня оптимально функционирующих нейронов);
- отсутствие влияния на высшую нервную деятельность и психику здоровых людей;
- улучшение воздействия на высшую нервную деятельность и психическое состояние при функциональных или морфологических нарушениях;
- повышение устойчивости мозговых мыслительных процессов к воздействию неблагоприятных факторов внешней и внутренней среды (гипоксия, травмы, инсульты).
Наличие выраженного анаболического действия и опосредованного позитивного влияния на физическую работоспособность обусловливает целесообразность применения некоторых препаратов из группы ноотропов (пирацетама, этирацетама, аминалона, натрия оксибутирата, фенибута) в схемах фармакологического обеспечения спортивной деятельности.
В настоящее время существует несколько классификаций ноотропных средств. Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы.
- Рацетамы — производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, фенотропил и др.
- Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
- Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
- Производные и аналоги ГАМК: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция у-гидроксибутират (нейробутал).
- Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
- Нейропептиды и их аналоги: семакс.
- Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
- Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
- Витаминоподобные средства: идебенон.
- Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
- Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
- корректоры нарушений мозгового кровообращения — ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
- общетонизирующие средства и адаптогены — ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
- психостимуляторы — сальбутиамин;
- антигипоксанты и антиоксиданты — оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);
- ацефен и его производные.
Чаще используют смешанную класификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия.
Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы:
I. Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitive enhancers), основной эффект — влияние на память (мнестический)
1. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМ К (рацетамы)— пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.
2. Холинергические средства:
а) ингибиторы холинэстеразы — галантамина гидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;
б) усиливающие синтез медиатора — холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;
в) М-, Н-холиномиметики — бетанехол;
г) вещества со смешанным типом действия — деанола ацеглютамат.
3. Нейропептиды и их аналоги — семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.
4. Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот — кислота глютаминовая, нооглютил.
5. Препараты глицина и его производных — глицин, ноопепт.
II. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)
1. Активаторы метаболизма мозга — пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.
2. Церебральные вазодилататоры — винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.
3. Антагонисты кальция — нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.
4. Вещества, влияющие на систему ГАМ К — аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.
5. Антиоксиданты — мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.
6. Препараты из разных групп — нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.
Фармакокинетика ноотропных препаратов зависит от способа их введения.
Пирацетам (2-оксо- 1-пирролидин-ацетамид) при пероральном введении всасывается быстро и достаточно полно, через 30—40 мин достигает максимальной концентрации в крови. Препарат хорошо проникает через естественные барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), в мозговой ткани накапливается через 1—4 ч после перорального приема. Период полувыведения составляет 4—5 ч. Препарат практически не метабол изируется, 90 % его при пероральном применении выводится почками в неизмененном виде.
Фенотропил (М-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %, максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч. Фенотропил полностью выводится из организма в течение 3 сут; клиренс составляет 6,2 мл-мин»1 на 1 кг. Период полувыведения — 3—5 ч. Как и пирацетам, фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. В отличие от пирацетама, 40 % фенотропила выводится почками, а 60 % — с желчью и потом.
Аминалон (у-аминомасляная кислота) при пероральном введении также всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 60 мин, затем снижается. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (около 2 ч). В плазме через 24 ч препарат уже не определяется. Вместе с тем в тканях мозга, пораженных патологическим процессом, препарат накапливается. Аминалон метаболизируется в печени до янтарной кислоты, которая включается в цикл Кребса, незначительная часть подвергается трансаминированию с образованием у-гуанинмасляной кислоты, которая впоследствии в печени и почках разлагается до ГАМ К и мочевины.
Ницерголин (1,6-диметил-8р-(5-бром-никоти ноил-оксиметил)-10а-метоксиэрголин) быстро и почти полностью (90—100 %) абсорбируется, его биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация определяется через 1—1,5 ч. Основная часть препарата (90 %) метаболизируется путем гидролиза, деметилируется и подвергается глюкуронированию. Почками выводится 70—80 % препарата и метаболитов, остальные 20 % — с калом. Период полувыведения препарата составляет 2,5 ч, его метаболитов — до 17 ч.
Оксибрал быстро абсорбируется из пищеварительного канала после приема внутрь, период полувыведения не превышает 60—90 мин. С белками плазмы крови связывается около 64 %. Препарат почти полностью метаболизируется в печени, лишь 6 % выводится с мочой в неизмененном виде.
Винпоцетин (этиловый эфир аповинкаминовой кислоты) хорошо всасывается в пищеварительном канале, степень его резорбции составляет 57 %. Оптимальная концентрация препарата — 10— 20 нг-мл»1 через 1 ч после введения, биодоступность — 91 %. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в тканях ЦНС. Период полувыведения составляет около 5 ч. Метаболизируется винпоцетин в печени, причем главный метаболит, аповинкаминовая кислота, обладает некоторой фармакологической активностью. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Пентоксифиллин (3,7-диметил-1 -(5-оксогексил)-ксантин или 1 -(5-оксогексил)-теобромин) после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень с образованием двух основных метаболитов. Максимальная концентрация в крови при пероральном введении определяется через 1 ч, при этом концентрация метаболитов превышает в крови содержание исходного соединения. Период полувыведения препарата колеблется в пределах 0,5—1,5 ч. Экс-кретируется преимущественно почками в виде метаболита, с фекалиями выводится 4 % препарата; может также выделяться лактирующими молочными железами.
Пикамилон (N-никотиноил-у-аминомасляной кислоты натриевая соль) быстро и полностью всасывается при любых путях введения, легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Относительно равномерно распределяется в тканях, выводится из организма почками практически в неизмененном виде.
Нооглютил хорошо абсорбируется при пероральном введении, максимальная концентрация достигается в крови через 2—3 ч, относительная биодоступность составляет более 90 %, период полувыведения — 3,2 ч.
Циннаризин (транс-1 -циннамил-4-дифенил-метилпиперазин или Ы-бензгидрил-N-транс-циннамилпиперазин) полностью и быстро всасывается, при приеме внутрь связывается с белками плазмы на 91 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1—3 ч. Активно и полностью метаболизируется, при этом примерно 30 % метаболитов выводится с мочой, 60 % — с фекалиями.
Нимодипин (2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5-пиридинкарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир) также быстро всасывается в пищеварительном канале. Его максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин — после внутривенного введения. В связи с эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет около 13 %. С белками плазмы связывается до 95 % препарата. Период полувыведения составляет 8—9 ч. Биотрансформируется нимодипин в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится с фекалиями.
Пиридитол (бис-(2-метил-3-окси-4-оксиме-тилпиридил-5-метил)-дисульфида дигидрохлорид) быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность его составляет 76—93 %. Максимальная концентрация определяется через 30—60 мин после приема. Связывание препарата с белками составляет 20—40 %. В печени пиридитол быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в исходном виде и в виде метаболитов преимущественно в сером веществе; поступает в грудное молоко. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,5 ч.
Глицин всасывается быстро и полностью, выводится в основном почками.
Мелатонин всасывается быстро и почти полностью. Биодоступность составляет около 100 %. В организме легко проходит через гистогематические барьеры. Практически не подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация достигается в крови через 20—30 мин. Препарат имеет короткий период элиминации, поскольку быстро выводится из организма.
Ноопепт (этиловый эфир N-фенилацетил-L-пропилглицина), абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде поступает в системный кровоток, проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозгу в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной концентрации составляет в среднем 15 мин. Период полувыведения из плазмы крови — 0,38 ч. Препарат частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопропилглицина. Обладает высокой биодоступностью (99,7 %).
Экстракт гинко билоба хорошо всасывается, максимальная концентрация определяется через 1,5 ч, период полувыведения составляет 4,5 ч.
Болюсы Хуато (комплексный фитопрепарат производства фармацевтической фабрики «Цисин Лтд.», КНР, в состав которого входят софора японская, дудник китайский, женьшень, любисток сычуаньский, дереза китайская, коричник камфарный, офиопогон японский, эводия лекарственная, горечавка крупнолистная, дудник даурский, мед, уголь активированный) хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Для поддержания терапевтической дозы частота приема препарата должна составлять не реже 2—3 раз в сутки. Для достижения терапевтического эффекта необходимо длительное (не менее 2—3 мес) применение в рекомендованной дозе.
Фармакодинамика ноотропов реализуется через нейромедиаторный и метаболический механизмы. Нейромедиаторный механизм действия, обусловливающий непосредственное влияние на нейромедиаторные процессы, связан с влиянием на медиаторные системы ГАМ К, холин-, глутамат- и глицинергические.
Препараты этого класса незначительно влияют на адрено-, холино-, серотониновые, опиатные, дофаминовые, аденозиновые, бензодиазепиновые и другие рецепторы, которые косвенно принимают участие в мнестических процессах.
Влияние на ГАМКергическую систему реализуется через связывание с ГАМКа рецептором, что вызывает открытие хлорного канала с последующей гиперполяризацией.
Все больше количество фактов подтверждает вовлечение в механизм действия глутамата NMDA-рецепторов, которые участвуют в переносе катионов через клеточную мембрану, и ACPD-рецепторов, осуществляющих регуляцию ферментных систем и участвующих в реализации мнестического действия.
Воздействие на глициновые рецепторы также связано с проницаемостью хлорных каналов, синтезом фосфатидилхолина, ацетилхолина.
Механизм действия[править | править код]
Метаболические механизмы действия новых ноотропов связаны с такими эффектами:
- повышение скорости и уровня активного энергообеспечения — стимуляция синтеза и утилизации АТФ и фосфатидилхолина;
- ускорение оборота информационных макромолекул, ускорение синтеза белка и РНК;
- активация аденилатциклазы, синаптосомальной фосфолипазы А,, утилизация глюкозы в мозговой ткани, уменьшение активности Na»-К+-АТФазы, кортикального выброса L-пролина, угнетающего процессы памяти;
- увеличение текучести мембран, ингибирование процессов пероксидного окисления липидов (для пирацетама и аналогов);
- усиление мозгового кровообращения.
Кроме того, церебровазоактивные препараты обладают также особым механизмом сосудорасширяющего действия. Нимодипин, циннаризин блокируют кальциевые каналы L-типа, преимущественно в гладкой мускулатуре мозговых сосудов. Пентоксифиллин блокирует фосфодиэсте-разу, способствует накоплению цАМФ, снижает содержание внутриклеточного кальция, а также блокирует аденозиновые рецепторы. Винпоцетин и оксибрал блокируют натриевые каналы, фосфо-диэстеразу, уменьшают деградацию ГАМ К. Ницерголин обладает а-адреноблокируюшим действием на сосуды головного мозга.
Основные эффекты ноотропов:
- психостимулирующий;
- антиастенический;
- седативный / транквилизирующий;
- антидепрессивный;
- повышение уровня бодрости, ясности сознания;
- противоэпилептический;
- ноотропный;
- мнемотропный;
- вазовегетативный;
- адаптогенный;
- антипаркинсонический;
- антидискинетический.
Выделяют препараты со стимулирующим (пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и угнетающим (фенибут, натрия оксибутират) типом действия.
Показания к применению: психоорганические синдромы (сосудистого, травматического, инфекционного, интоксикационного, соматического генеза); острая сосудистая патология; хронический алкоголизм; эпилепсия; хронические, терапевтические резистентные депрессивные состояния; невротические реактивные соматогенные состояния; шизофрения; коррекция пониженой обучаемости у детей и взрослых.
Побочные эффекты: чаще наблюдаются со стороны ЦНС и психики (повышенная возбудимость, нервозность или слабость, сонливость, головокружение, тремор, беспокойство, нарушение сна), а также со стороны пищеварительного канала (тошнота, рвота, диспепсия).
Возникают чаще у людей пожилого возраста. Для фенибута, аминалона возможно кроме того, появление гипотензии, для фенибута (редко) проявление гепато-, нефротоксичности, эозинофилия, для болюсов Хуато — повышение интенсивности болевого синдрома у пациентов с головными болями на протяжении первых 2—3 нед терапии, ощущение жара и гиперемия лица после приема препарата, высыпания на лице и теле по типу крапивницы.
Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки
- при травмах головного мозга;
- для повышения концентрации внимания;
- при цереброваскулярных нарушениях во время или после тренировочных занятий, соревнований;
- при головокружении;
- в целях профилактики укачивания;
- для восстановительного (реабилитационного) лечения, после соревнований, тренировки с большими нагрузками.
Спортивному врачу и тренеру следует помнить о том, что фенотропил внесен в класс S6 Списка запрещенных веществ и методов (2008) (под названием «карфедон»), поэтому его применение во время соревнований запрещено.
Некоторые ноотропные препараты взаимозаменяемы; так, при черепно-мозговой травме назначают все препараты, кроме фенибута, пан-тогама, пикамилона; для профилактики укачивания — пикамилон, фенибут; при снижении концентрации внимания эффективны все препараты. При цереброваскулярных нарушениях используют пентоксифиллин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, циннаризин, нимодипин, при реабилитации после нагрузок — пирацетам, аминалон, пикамилон, пантогам.
Таким образом, ноотропы в спортивной медицине можно отнести в определенной степени к метаболитным нейропротекторам, у пирацетама отмечено также наличие кардиопротекторного действия, которое усиливается при приеме с другими кардиопротекторами.
В настоящее время созданы комплексные препараты, позволяющие достичь эффекта при применении обоих их компонентов в меньших дозах, используя принцип синергизма.
- Бинотропил (аминалон + мелатонин).
- Диапирам (пирацетам + диазепам); мелатонин—апик (мелатонин + пиридоксин).
- Тиоцетам (пирацетам + тиотриазолин).
- Озатропил (пирацетам + аминалон).
- Ороцетам (пирацетам + оротовая кислота).
- Фезам (пирацетам + циннаризин).
- Юкалип (мелатонин + экстракт валерианы).
Следует отметить, что из препаратов экономизирующего типа наиболее эффективными средствами повышения работоспособности при умственной и операторской деятельности являются ноотропы, а при физической — актопротекторы.
Формы выпуска препаратов
- Pyracetamum — таблетки по 0,2; 0,4 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 %-го раствора
- Phenotropil — таблетки по 0,1 г
- Aminalonum — таблетки по 0,25 г
- Phenibutum — таблетки по 0,25 г
- Pantogamum — таблетки по 0,25; 0,5 г
- Picamilonum — таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г, ампулы по 2 мл 5-10%-го раствора
- Piriditolum — таблетки по 0,05; 0,1; 0,2 г
- Acephenum — таблетки по 0,1 г
- Demanolum — флаконы по 50; ,100; 200 мл 20 %-го раствора
- Vinpocetinum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора
- Pentoxyphyllinum — таблетки по 0,1; 0,3; 0,4; 0,6 г; ампулы по 5 мл 2 %-го раствора
- Nicergolinum — таблетки по 0,01 г
- Glycinum — таблетки по 0,1 г
- Noopept — таблетки по 0,01 г
- Melatoninum — таблетки по 0,0015; 0,03; 0,05 г
- Extractum Ginkgo biloba (Memoplant) — таблетки по 0,04 г
- Huatuo pills — флаконы по 80,0 г (в виде пилюль)
Источник: sportwiki.to
Ноотропный препарат какой фирмы выбрать
При выборе лекарства необходимо обращать внимание на фармацевтическую компанию, которая его выпустила. Рейтинг лучших производителей, выпускающих эффективные и безопасные лекарственные средства группы ноотропы, поможет правильно выбрать необходимый препарат.
Лидерами в представленном сегменте являются:
1. UCB Pharma S.A
2. Темиз Медикеар Лимитед
3. Медисорб ЗАО
4. МНПК Биотики
5. Валента фармацевтика
6. Пептоген
7. Фармстандарт-УфаВИТА
Лучшие ноотропные препараты
Ноотропил
Относится к производным пирролидина. Принцип действия: увеличивает количество дофамина и норадреналина в мозге, усиливает действие ацетилхолина. Активное вещество – пирацетам. Назначают при атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, головокружениях, для симптоматического лечения и др. Выпускается в капсулах, растворах и таблетках.
Достоинства:
- препарат эффективный, недорогой и безопасный;
- улучшает кровообращение в мозге;
- улучшает процесс обучения, интегративную мозговую деятельность;
- повышает устойчивость мозга к таким негативным факторам, как чрезмерные нагрузки, гипоксия, ишемия и др.;
- укрепляет нервно-мышечную связь;
- не расширяет сосуды;
- способствует утилизации глюкозы;
- стимулирует память, внимание;
- влияет на метаболические процессы в нервной клетке;
- имеет накопительный эффект от приема, поэтому после окончания курса, препарат будет действовать около месяца.
Недостатки:
- не рекомендуется прием при наличии болезней почек;
- эффект от приема проявляется не сразу. Спустя 2 недели после приема препарата, человек почувствует улучшение умственной деятельности.
Фенотропил
Активное вещество фенотропил. Принцип действия направлен на повышение дофамина, норадреналина, серотонина в мозге. Назначают при невротических, судорожных состояниях, заболеваниях ЦНС, депрессиях, хроническом алкоголизме. Выпускается в таблетках.
Достоинства:
- оказывает антиамнестический эффект;
- улучшает кровообращение мозга;
- повышает настроение, устойчивость организма к стрессовым ситуациям;
- способствует устойчивости головного мозга к токсинам, недостатку кислорода;
- противосудорожное действие;
- повышает энергетические ресурсы организма;
- низкая токсичность;
- облегчает процесс обучения;
- при курсовом приеме нет лекарственной зависимости;
- нет накопительного эффекта, действует после однократного приема;
- повышает физическую активность;
- улучшает зрение.
Недостатки:
- возможно появление бессонницы, психомоторного возбуждения, повышенного АД;
- с осторожностью принимать лицам, с болезнями почек и печени;
- необходим рецепт от врача;
- высокая стоимость;
- не рекомендуется прием детям, при беременности и лактации.
Биотредин
Относится к производным пиридоксина. Принцип действия направлен на улучшение энергообеспечения тканей и обмена веществ в нервных клетках. Активные вещества – пиридоксин и треонин. Назначают при уменьшении работоспособности мозга у взрослых, детей, лиц, с алкогольной зависимостью. Выпускается в таблетках.
Достоинства:
- улучшает память, внимание, концентрацию;
- антидепрессивное действие, уменьшает нервное напряжение, эмоциональную возбужденность, раздражительность;
- улучшает обмен нуклеиновых кислот;
- уменьшает влечение к алкогольным напиткам;
- практически отсутствуют побочные эффекты;
- повышает устойчивость ЦНС к токсическим воздействиям, гипоксии и др.;
- уменьшает головную боль;
- повышает умственную работоспособность, раскрывает скрытые возможности мозга;
- повышает ясность сознания, бодрствование, силы организма.
Недостатки:
- несовместим прием с антипсихотическими лекарствами;
- редко могут появляться побочные действия в виде повышенного потоотделения, головокружения;
- при повышенной чувствительности к витамину В от приема лучше отказаться.
Гопантенат кальция
Активное вещество – гопантеновая кислота. Принцип действия: прямое влияние на ГАМКB-рецепторы. Назначают при когнитивных нарушениях, спровоцированных органическими поражениями мозга, экстрапирамидальных нарушениях, психоэмоциональном напряжении, задержке в развитии. Выпускается в таблетках.
Достоинства:
- улучшает память, внимание, при этом нет эффекта возбуждения, а наоборот, оказывает умеренное седативное действие;
- быстро всасывается из ЖКТ;
- оказывает противосудорожное, анальгезирующее действия;
- улучшает физическую и умственную активность;
- ускоряет мозговой кровоток;
- уменьшает слабость, вялость;
- позволяет организму приспособиться к неблагоприятным окружающим факторам;
- не вызывает зависимости;
- малотоксичен, хорошая переносимость.
Недостатки:
- возможно проявление аллергии: сыпь, зуд, ринит;
- необходим рецепт от врача;
- усиливает действия успокоительных средств;
- противопоказан беременным, детям до 3-х лет, во время лактации, при гиперчувствительности и тяжелых заболеваниях почек.
Нейробутал
Основные нейромедиаторы: ГАМК, кальциевая соль. Принцип действия направлен на нормализацию обменных процессов ЦНС. Назначают после инсультов, цереброваскулярной недостаточности, алкогольной энцефалопатии, невротических расстройствах, при нарушениях сна. Выпускается в таблетках.
Достоинства:
- оказывает ноотропное, адаптогенное, анальгетическое, транквилизирующее, успокаивающее действия;
- уменьшает невротические расстройства, уменьшает тревожность;
- положительно влияет на функции мозга, повышает интеллектуальную активность;
- стимулирует обменные процессы в тканях нервов;
- улучшает микроциркуляцию в мозге;
- повышает устойчивость головного мозга к недостатку кислорода, воздействию токсинов.
Недостатки:
- после приема могут появиться следующие реакции: аллергия, головная боль, возбуждение, тошнота, уменьшение длительности ночного сна, увеличение сонливости днем;
- есть противопоказания к применению: беременность, болезни печени, почек, миастения, гиперчувствительность.
Семакс
Относится к регуляторным пептидам. Активные вещества – левовращающие аминокислоты. Принцип действия направлен на улучшение энергетических процессов мозга, повышение его устойчивости к гипоксии и стрессовым ситуациям. Назначают после наркоза, операций, черепно-мозговых травм, для повышения адаптации в экстремальных ситуациях, при невротических расстройствах, атрофиях зрительного нерва. Выпускается в форме назальных капель.
Достоинства:
- быстро всасывается;
- выраженное нейрометаболическое действие даже при небольших дозах;
- не обладает гормональной активностью;
- способствует адаптации организма к условиям с пониженным содержанием кислорода;
- нетоксичен при длительном и однократном приеме;
- повышает интеллектуальные способности, улучшает обучение.
Недостатки:
- необходим рецепт;
- регулярный прием может спровоцировать раздражение слизистой оболочки носа;
- противопоказан во время беременности, заболеваниях эндокринной системы, лактации, детям до 7 лет, при судорогах, гиперчувствительности.
Ацефен
Активное вещество – меклофеноксат. Принцип действия направлен на стимулирование ЦНС и нормализацию деятельности клеток головного мозга. Назначают при нарушениях кровообращения в мозге, отставании в умственном развитии, хронических поражениях нервов, подавленном и угнетенном состоянии, слабости, невротических расстройствах. Выпускается в виде таблеток и инъекций.
Достоинства:
- улучшает кровоснабжение мозга;
- повышает обменные процессы в нервных клетках;
- противогипоксическое действие;
- стимулирует познавательную деятельность;
- устраняет признаки астенического синдрома;
- способствует устранению депрессивного состояния;
- оказывает успокаивающее действие;
- вырабатывает сопротивляемость организма к таким негативным факторам, как недостаток кислорода, токсическое воздействие.
Недостатки:
- противопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС, гиперчувствительности;
- запрещен прием во время беременности и лактации;
- в редких случаях могут появиться побочные действия: тревожность, бессонница, усиление аппетита, изжога, аллергия;
- отпускается по рецепту;
- у больных шизофренией учащаются галлюцинации.
Глицин
Относится к заменимым аминокислотам. Активное вещество – глицин. Принцип действия направлен на улучшение обменных процессов в тканях головного мозга. Назначается при ишемическом инсульте, алкогольной зависимости, уменьшении умственной работоспособности, стрессовых состояниях, при органических и функциональных заболеваниях нервной системы. Выпускается в таблетках.
Достоинства:
- ускоряет мозговой кровоток, путем стимулирования метаболизма в тканях мозга;
- стимулирует когнитивные функции;
- улучшает настроение;
- успокаивающее действие на ЦНС, уменьшение вегето-сосудистых расстройств, агрессивности, конфликтности;
- разрешен прием детям;
- не требуется рецепт;
- улучшает мыслительные процессы, скорость запоминания;
- нормализует сон;
- нет накопительного эффекта;
- легко проникает в ткани;
- уменьшает расстройства головного мозга при черепно-мозговых травмах и инсульте;
- повышает социальную адаптацию.
Недостатки:
- при повышенной чувствительности к компонентам лекарства, от приема следует отказаться, в противном случае возможно появление аллергии.
Какой ноотропный препарат купить
1. Лекарство, которое подойдет при астенодепрессивном, астеническом или астеноипохондрическом состоянии – Ацефен.
2. Если необходим препарат, который имеет накопительный эффект, действие которого не прекратилось бы сразу после окончания курса, то стоит обратить внимание на Ноотропил. Спустя 2 недели приема это лекарство оказывает мягкое седативное действие, которое еще месяц будет сохраняться.
3. Если необходим препарат с выраженным седативным, транквилизирующем действием, не вызывающий миорелаксацию, необходимо приобрести Нейробутал.
4. Биотредин – лекарство, которое регулирует тканевой обмен в головном мозге, повышает умственную активность, а также обладает лечебными свойствами при алкогольной зависимости. Подойдет для тех, кому необходимо уменьшить влечение к спиртным напиткам, улучшить память, умственную работоспособность.
5. Если необходим безопасный препарат с ноотропным и антистрессовым действием, который разрешен даже детям, то в этом случае стоит приобрести Глицин. Он снижает раздражительность и оказывает седативный эффект.
6. Ноотропным лекарством, которое оказывает антиамнестический эффект, является Фенотропил. Препарат является мощным нейтраболиком, с выраженной психостимулирующей активностью.
7. Семакс – препарат, который комбинирует в себе такие свойства, как ноотропное, антиоксидантное, нейропротективное. Отлично подойдет для тех, кому капли являются более удобной формой выпуска.
8. Кальция гопантенат повышает умственную и физическую активность, при этом не возбуждает, а наоборот, успокаивает.
Источник: vyboroved.ru
Что ноотропы делают с мозгом
Ещё раз оговорюсь: сами по себе ноотропы не сделают вас умнее и не спасут от заваленной сессии. Довольно странно было бы ожидать, что какие-то таблетки модифицируют ваш интеллект, если вы не прикладываете к этому усилий и не распределяете умственную нагрузку более-менее рационально.
Пока невозможно до конца понять, как именно работают ноотропы, и в каких случаях их можно рекомендовать здоровым людям для улучшения познавательной деятельности. Боюсь, что сделать этого не получится, даже если самому предварительно накачать себя каким-нибудь модафинилом или прамирацетамом и на год-два погрузиться в чтение литературы по теме.
Начнём с того, что к этому классу препаратов относятся средства с самыми разными фармакологическими свойствами и эффектами. В самом общем смысле ноотропами называют средства, которые «оказывают прямое активирующее действие на обучение, улучшают память и умственную деятельность, повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям окружающей среды» (определение ВОЗ).
Действуют они следующим образом:
- Стимулируют мозговое кровообращение;
- Улучшают поступление и усвоение глюкозы (она легче проникает через гематоэнцефалический барьер между кровеносной и нервной системой, и мозг не испытывает недостатка в энергии);
- Препятствуют гипоксии (кислородному голоданию) мозга;
- Улучшают взаимодействие между префронтальной корой и другими областями мозга, ускоряют обмен информацией между его полушариями;
- Стимулируют когнитивные функции, обработку и запоминание информации, воздействуя на выработку определённых нейромедиаторов, с помощью которых нейроны обмениваются своими «сообщениями».
Считается, что ноотропы оптимизируют обмен веществ и нейронную активность, но не имеют таких побочных эффектов, как психостимуляторы. Например кофеин, хотя и способствует концентрации, обычно не считается ноотропом.
Источник: newtonew.com