Что такое сердечные гликозиды и их названия


Что такое сердечные гликозиды и их названия

Более двух веков назад учеными того времени было замечено, что некоторые растения, используемые в борьбе с отеками, положительно влияют на систему кровообращения и сердечную деятельность. Эти свойства были положены в основу производства новых лекарств для больных, сердце которых отказывалось работать. Так появились сердечные гликозиды (СГ), которые и в наши дни в разумных пределах верой и правдой служат человечеству. Заметим, что лекарства эти непростые, обращаться с ними следует осторожно и не забывать, что они представляют собой яд, который в очень малых концентрациях лечит, а при передозировке – может погубить.

Схожесть и различие сердечных препаратов группы гликозидов

Острая или хроническая сердечная недостаточность развивается по ряду причин, вследствие различных патологических состояний, затрагивающих сердечно-сосудистую систему, и сопровождается ослаблением сократительной способности сердечной мышцы.


Что такое сердечные гликозиды и их названия

Для осуществления своей работы в условиях декомпенсации сердцу требуется большой энергетический потенциал, который при избыточной нагрузке быстро расходуется, нарушаются процессы метаболизма (белковый и липидный обмен), сдвигается электролитное равновесие, снижается ударный объем, а в результате:

  • Нарушается кровообращение, повышается давление в венозных сосудах, приводящее к венозному застою;
  • Нарастающее кислородное голодание (гипоксия) заставляет учащенно биться сердце, почему для подобного состояния часто характерна аритмия (тахикардия);
  • Отеки, затрудненное дыхание (одышка), синюшность кожных покровов (цианоз) свидетельствуют о замедлении кровотока в сосудах мелкого калибра (капиллярах).

Чтобы заставить сердечную мышцу нормально сокращаться и таким образом компенсировать недостаточность, назначаются определенные группы сердечных препаратов, способных проявлять кардиотоническую активность. Именно такими характеристиками и обладают сердечные гликозиды, которые отличаются между собой:

  1. Продолжительностью лечебного эффекта по времени;
  2. Механизмом действия;
  3. Полярностью и фармакокинетикой (растворение, всасывание, связывание с белками крови и миокарда, детоксикация в организме и выведение из него).

На вышеперечисленных принципах и основана современная классификация сердечных гликозидов.

Лечение ядом

наперстянка

Растения, участвующие в производстве сердечных препаратов (в частности, гликозидов), обитают  почти на всей территории Российской Федерации (ландыш майский, различные виды наперстянки, черногорка или весенний горицвет, желтушник), а вот строфант, ставший основой для изготовления строфантина, родился на африканском континенте и вначале исполнял роль оружия в войнах между племенами. Обработанные строфантом стрелы, попавшие в противника, практически не оставляли шансов на выживание.

Теплые страны предпочитает и харг кустарниковый, гликозид  которого по своему действию напоминает строфантин, не стремится к холоду и обвойник греческий (на территории Чечни и Ставрополья занесен в Красную книгу), а вот олеандр неплохо прижился в качестве комнатного растения на подоконниках.

Некоторые названия препаратов, полученных из растений первыми, красноречиво свидетельствуют о тех представителях флоры, которые дали жизнь лекарственным средствам, хотя другие – не являются однокоренными с названиями «родителей»:

  • Дигитоксин был выделен из наперстянки пурпурной, а дигоксин, целанид, изоланид получены из наперстянки шерстистой,  (Digitalis — наперстянка);

  • Названия препаратов «гомфокарпин», «гомфотин» произошли от латинского названия харга кустарникового – гомфокарпус (Gomphokarpus);
  • Стал называться периплоцином сердечный гликозид, выделенный из обвойника (Periploca).
  • Основой строфантина послужило тропическое растение строфант (Strophanthus);
  • Адонизид был синтезирован из горицвета весеннего (Adonis vernalis). Экстракт этого растения для приема внутрь входит в состав микстуры Бехтерева в качестве успокоительного средства при неврозах;
  • Производство эризиминина началось с выделения гликозидов желтушника (Erysimum);
  • Несколько гликозидов ландыша майского легли в основу производства коргликона, который при острой сердечной недостаточности вводят внутривенно. Для приема внутрь назначается настойка ландыша, стимулирующий эффект которой значительно слабее, она успокаивает нервную систему, но может усугублять токсическое действие других сердечных гликозидов.

Кардиотонический эффект гликозидов обусловлен гинином или агликоном – несахаристым компонентом структурного строения гликозида. Другая, сахаристая часть (гликон), тоже имеет свою роль, она занята процессами растворения, всасывания, связывания с тканевыми белками (фармакокинетика).

По мере продвижения вперед медицинской науки и фармацевтической промышленности продолжают синтезироваться и совершенствоваться новые сердечные препараты, составляющие группу гликозидов, которые в ближайшем будущем пополнят список этих лекарственных средств, пока не имеющих замены.

Почему не рекомендуют употребление абрикосовых косточек, а применение горького миндаля в пищевой промышленности – ограничено?


Что такое сердечные гликозиды и их названия

молекула амигдалина

Гликозиды, которые в качестве неуглеводной (несахаристой) части (агликон) содержат цианогруппу (CN) называют цианогенными. Они являются компонентом некоторых растений: линамарин содержит белая фасоль и семена льна, амигдалин вырабатывается в косточковых плодах, дхурин входит в состав сарго (зерновые).

Ферментативное воздействие на гликозиды в этих растениях способствует образованию крайне ядовитого вещества, название которого нам известно еще со школьной скамьи. Яд называется синильной кислотой, ее смертельная доза для взрослого человека составляет всего лишь 50 мг (0,05 г). В 100 граммах горького миндаля ее содержание находится на уровне 250 мг.Синильная кислота вырабатывается в ядрах косточек абрикоса, персика, вишни, в общем, довольно вкусных и полезных плодов, 5-10 очищенных ядер которых могут стоить жизни маленькому ребенку.

Взрослым людям следует иметь в виду, что детское любопытство заставляет ребенка найти способ расколоть «орешек» и попробовать его содержимое, которое, кстати, довольно приятно на вкус, хоть и слегка горьковато. Однако родители обязаны объяснить малышу причину запрета на употребление косточек. Что касается применения компонентов вышеназванных растений в пищевой промышленности (алкогольные напитки и кондитерские изделия), то их использование строго регламентировано.


Когда ждать эффекта от гликозидов и сколько времени они действуют?

Что такое сердечные гликозиды и их названия

Сердечные гликозиды, отличающиеся в классификации скоростью реагирования, накоплением, длительностью эффекта, можно представить в виде трех групп:

  1. К первой группе относятся сердечные препараты, длительное действие которых, обусловленное выраженной способностью накопления (кумуляция), может удерживаться до 14-20 суток. При применении таблеток максимальная концентрация достигается в течение 8 – 12 часов, в то время как введение в вену может дать положительный результат уже через полчаса (до 90 минут). К гликозидам пролонгированного действия относят препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин, кордигит), они быстро всасываются в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), накапливаются и начинают свою работу: увеличивают сократительную способность миокарда, снижая ЧСС (частоту сердечных сокращений);

  2. Свойства гликозидов второй группы, имеющих среднюю продолжительность действия, также зависят от способности всасываться в ЖКТ и накапливаться в организме, которые у гликозидов наперстянки шерстистой (дигоксин), горицвета и наперстянки ржавой весьма умеренные, поэтому действие препаратов при внутривенном введении наступает через четверть часа и продолжается 2 – 3 дня;
  3. Третью группу препаратов представляют гликозиды, обеспечивающие экстренную медицинскую помощь. Их основная характеристика – быстрое, но короткое реагирование, способ введения – преимущественно внутривенный. Типичными представителями группы являются гликозиды строфанта и ландыша (строфантин и коргликон). Данные лекарственные вещества начинают свое действие буквально на 5-7 минуте и продолжают его до двух суток. При необходимости более длительного лечения строфантином или коргликоном терапию начинают с больших доз, а через 3-5 дней при достижении положительных результатов переходят на поддерживающие дозы.

Таблица: сердечные функции и влияние на них гликозидов

Что такое сердечные гликозиды и их названия

Продолжительность действия зависит от полярности

Классификация по полярности предусматривает деление гликозидов на две подгруппы:


  • К полярным относятся вещества хорошо растворимые в воде (гидрофильные), но плохо в жирах, незначительно всасывающиеся в кишечнике, неохотно связывающиеся с тканевыми белками, и выводящиеся почкам, что обеспечивает гликозидам быстрый, мощный, но непродолжительный эффект (вот почему строфантин и коргликон вводят парентерально, а не принимают внутрь). При снижении полярности гликозиды приобретают липофильные свойства разной степени выраженности. Например, дигоксин, имеющий слабо выраженные черты липофильности. не очень стремится к связыванию с белками, абсорбируется лучше натощак, транспортируется из организма почками, при этом до 70% оставаясь в неизменном виде. Аналогично ведет себя и препарат горицвета — адонизид;
  • Неполярные (липофильные), наоборот, всасываются в ЖКТ хорошо, связываются с белками тканей, подвергаются биотрансформации в печени, кумулируются в организме и действуют продолжительное время, поэтому их можно применять в таблетированных формах. Высоколипофильным считается дигитоксин, который способен полностью абсорбироваться в ЖКТ, до 90% связываться плазменными белками, подвергаться процессам метаболизма в печени, а выводиться в виде продуктов обмена почками (75%) и желчью (25%).

Полярность и фармакокинетика СГ преимущественно определяется видом растений, ставших  главными поставщиками этих лекарственных веществ.

«Сердечные дела» гликозидов

Главные эффекты механизма действия сердечных гликозидов представлены:


  • Положительным инотропным эффектом, который достигается за счет воздействия препаратов на мембраны мышечных клеток сердца (кардиомиоцитов), угнетая K+— Na+-АТФ-азу, что ведет к возрастанию силы желудочковых сокращений и их скорости. Результатом этого влияния становится изменение ионного равновесия в сердечной мышце (снижается концентрация K+ в клетках, а в миофибриллах возрастает количество Na+), что создает условия для увеличения свободной, то есть, физиологически активной формы кальция (Са2+), которая способствует повышению сократительных возможностей миокарда. За счет сердечных гликозидов, приводящих в норму процессы метаболизма в мышце сердца, значительно стимулируется систола, которая увеличивает ударный объем и в аорту направляется бóльшее количество крови, что повышает АД, замедляет сердечную деятельность, удлиняет диастолу. Таким образом, сердце получает возможность отдохнуть и восполнить энергоресурсы.

    Что такое сердечные гликозиды и их названия

    инотропное действие гликозидов

  • Способностью гликозидов снижать скорость проведения импульсов и увеличивать эффективный рефрактерный период в АВ (атриовентрикулярный узел). ЭКГ-эффекты при использовании сердечных гликозидов выражаются как атриовентрикулярные блокады и увеличение интервала P-R.
    и эффекты дает или прямое воздействие больших доз наперстянки на проводящие пути (предсердия → желудочки), или непрямой, осуществляемый посредством вагуса (блуждающий нерв) эффект, при применении поддерживающих (малых) доз препаратов. Именно поэтому перед тем, как снять электрокардиограмму, у пациента спрашивают, не получает ли он СГ, и, если имеет место их применение, то данный факт отмечается в бланке направления, а затем в заключении, чтобы не ввести в заблуждение ни больного, ни врача.

В каких случаях используют лекарственные средства группы сердечных гликозидов?

Воздействие сердечных гликозидов находится в прямой зависимости от исходного состояния организма пациента. У здоровых людей эти препараты увеличивают периферическое сопротивление, которое у больных и так стабильно высокое, поэтому у пациентов с дилатированным сердцем они приводят гемодинамику к нормальным показателям, устраняя застойные явления и признаки сердечной недостаточности:

  1. Тахикардию;
  2. Цианоз;
  3. Отеки;
  4. Одышку.

Что такое сердечные гликозиды и их названия

Показаниями к назначению фармацевтических препаратов группы сердечных гликозидов служат тяжелые состояния, сопутствующие нарушениям деятельности сердца и сосудистой системы, поэтому СГ используют в случаях:


  • Застойной недостаточности кровообращения, сопровождаемой венозным заполнением, отеками, диспноэ и ортпноэ, сердечной астмой, и связанной с низким сердечным выбросом. Терапия назначается с целью улучшения показателей гемодинамики;
  • Мерцания предсердий (тахисистолическая форма). Применение гликозидов направлено на замедление частоты сокращения желудочков, а стало быть, для улучшения гемодинамики в целом;
  • Трепетания предсердий. Гликозиды в данном случае предназначены, чтобы перевести трепетание в мерцание и контролировать частоту желудочковых сокращений. Применение дигоксина следует продолжать, если имеют место повторные пароксизмы.

Что касается вторичной сердечной недостаточности (с наличием высокого сердечного выброса), ставшей следствием артериовенозного шунта, анемий различного происхождения, тяжелых инфекционных процессов, гипертиреоидизма, то она незначительно реагирует на лекарственные вещества группы СГ, поэтому их назначение считается нецелесообразным.

…И когда от применения СГ следует воздержаться

Абсолютным противопоказанием к назначению сердечных гликозидов является интоксикация препаратами этой группы, то есть, ими самими, все остальные противопоказания — весьма относительны:

Что такое сердечные гликозиды и их названия

таблица: клинические ситуации и негативное действие гликозидов

  1. Экстрасистолии;
  2. Атриовентрикулярная блокада;
  3. Гипокалиемия;
  4. Пароксизмальная желудочковая тахикардия;
  5. Субаортальный или митральный (изолированный) стеноз при синусовом ритме (не всегда);
  6. Тяжелые заболевания печени (орган биотрансформации) и почек, однако противопоказания, связанные с присутствием почечной и печеночной патологии, касаются не всех представителей СГ;
  7. Наличие индивидуальной непереносимости данных сердечных препаратов.

Терапия сердечными гликозидами требует индивидуального подхода с учетом важных особенностей, которые следует учитывать, прежде чем назначить препарат в определенной дозировке, поэтому, кроме выявленных противопоказаний, перед началом лечения врач, как правило, заостряет внимание на следующих моментах:

  • При лечении предсердных аритмий дозу препарата увеличивает (по сравнению с лечением сердечной недостаточности, которая реагирует на меньшие дозы СГ);
  • У пациентов, имеющих избыточную массу тела, рассчитывает тощий (идеальный) вес, поскольку гликозиды «равнодушны» к жировой ткани и в ней не распределяются;
  • Исследует состояние фильтрующей способности почек (клиренс креатинина);
  • Выясняет наличие сопутствующей патологии, которая требует постоянного приема медикаментозных средств различных фармацевтических групп (сочетание СГ с другими медикаментозными препаратами).

Причины интоксикации сердечными гликозидами

Имея высокую физиологическую активность, но обладая высокой токсичностью, доза которой составляет около 60% от терапевтической, многие препараты группы сердечных гликозидов относятся к списку А, как ядовитые лекарственные вещества (дигитоксин, дигоксин, эризимин, строфантин, периплоцин, гомфотин и пр.).

Адонизид, коргликон, кордигит значатся в списке Б и относятся к сильнодействующим средствам.

Свойства СГ являются тем фактором, за счет которого эти препараты пополняют широкий арсенал лекарственных средств, вызывающих отравление. В подавляющем большинстве отравления сердечными гликозидами – дело случая:

  1. Ошибочный прием больших доз или бесконтрольное применение, когда пациент не понимает значимость маленькой таблетки и начинает принимать ее по своему усмотрению, а иной раз – комбинировать с другими лекарственными средствами, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом;
  2. Вездесущее детское любопытство, если ребенок имеет доступ к лекарствам, употребляемым родственниками, совместно проживающими;
  3. Являясь часто назначаемыми средствами при сердечной недостаточности, СГ в процессе лечения при длительном применении способны чрезмерно накапливаться. В особенности, это свойственно неполярным препаратам 1 группы, обладающим высокой липофильностью. Кумуляция и медленное выведение приводит к проявлению побочных эффектов, которые выражаются интоксикацией и совпадают с симптомами передозировки и отравления сердечными гликозидами.

Вместо положительного действия — отрицательный эффект

Доза и режим приема сердечных гликозидов являются определяющим фактором для распространенности побочных эффектов и степени их выраженности. Частота возникновения признаков интоксикации находится в пределах 5-20%, половина из которых принадлежит нарушениям кардиального характера, другую половину (приблизительно в равных долях) делят между собой неврологические расстройства и нарушения пищеварения.

Что такое сердечные гликозиды и их названия

Таким образом, передозировка лекарственных средств дает побочные эффекты, клинически проявляемые как отравление сердечными гликозидами:

  • Эффекты кардиального характера (кардиотоксический эффект): экстрасистолы, нарушения ритма по типу бради- или тахикардии, атриовентрикулярная блокада, гипокалиемия, кардиалгии. Снижение функции выводящей системы (уменьшение диуреза) также связывают с нарушением кровообращения и сердечной деятельности;
  • Расстройство деятельности пищеварительной системы (анорексия, тошнота, рвота, боль в области желудка, реже – понос, возможно развитие геморрагического некроза тонкой кишки);
  • Изменение функциональных способностей ЦНС, сопровождаемое головокружением, слабостью, апатией, возбуждением, галлюцинациями вплоть до психозов. Нарушения зрительного (цветового) восприятия, предметы представляются в желтом цвете (ксантопсия) относят к неврологическим расстройствам.

Кроме этого, стероидная структура СГ может предполагать и другие побочные реакции (гинекомастия, кожные высыпания).

Следует заметить, что аритмия при отравлении препаратами наперстянки у детей является весьма демонстративным симптомом, в то время как для пожилых людей больше характерны психические расстройства.

В случаях тяжелого отравления сердечными гликозидами смерть наступает на фоне фибрилляции желудочков, острой коронарной и сосудистой недостаточности.

Первая помощь и лечение в стационаре при отравлении гликозидами

При поступлении внутрь завышенной дозы сердечных препаратов данной группы с целью замедления всасывания в ЖКТ дают активированный уголь, промывают желудок, используют солевое слабительное и, конечно, звонят в «неотложку». В случае передозировки  этих фармацевтических средств на госпитальном этапе целесообразно применение:

  1. Препаратов калия (панангин, оротат калия, хлористый калий) для возмещения К+  в сердечной мышце, поскольку чувствительность к СГ резко возрастает при наличии гипокалиемии;
  2. Антагонистов сердечных гликозидов (дифенин, унитиол);
  3. Комплексонов, способных образовывать комплексные соединения с кальцием. Способностью связывать Са2+ (ионы кальция) обладают Na2ЭДТУ или трилон Б и цитратные соли;
  4. Антиаритмических средств (пропаналол, анаприлин, лидокаин, дифенин).

Для предотвращения рвоты и уменьшения тошноты иной раз применяют атропин, однако не следует забывать, что при тахикардии он противопоказан. Строго противопоказано и назначение адреномиметиков (адреналина и др.), способных вызвать фибрилляцию желудочков, что при подобных обстоятельствах может привести к гибели пациента.

Кроме этого, следует помнить, что больной, испытывающий на себе побочный эффект гликозидов, должен быть обеспечен полным покоем и пристальным вниманием медперсонала.

Источник: medist.info

Что это такое гликозиды?

Гликозиды — это природные вещества, которые вырабатываются растениями и под влиянием на них ферментов, делятся на углеводную часть (сахарную) и часть агликон (несахарная). Имея особенность воздействия на миокард, данные средства положительно сказываются на работоспособность сердечного органа.

Агликоны — это наиболее важная часть гликозидов для терапевтического эффекта, а наличие сахара только усиливает данный эффект. Агликоны гарантируют основные свойства фармакологии гликозидов.

Компонент, который состоит из сахара, оказывает воздействие на свойства фармакологии действия гликозидов, помогая им всасываться в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) и проявлять силу медикаментозного действия, и продолжительность влияния на сердечный орган.

желудочно-кишечный тракт
Желудочно-кишечный тракт

Углеводная часть гликозидов состоит из моносахаридов, а также олигосахаридов.

Моносахариды — это молекулы глюкозы, молекулы галактоза, а также арабинозы. Молекулы в составе гликозидов содержат присущие только им сахар дигитоксозу, входящий только в состав гликозидов для терапии сердечных заболеваний.

Агликоны имеют различное химическое соединение и не имеют четкой молекулярной привязанности.

Природные растения, которые в своем целительном составе содержат гликозиды:

  • Ландыш обыкновенный;
  • Растение строфант;
  • Целебная трава — горицвет;
  • Лекарственное растение — олеандр;
  • Наперстянка.

Все эти растения имеют одну основу лекарственную в своем составе — цикло-пентано-пергидрофенантрен. К этому основному и общему для всех перечисленных растений, присоединяются другие лечебные компоненты, и от них исходит, какими лекарственными свойствами обладает данное растение. У каждого растения свой терапевтический эффект.

Форма состава

Гликозиды делятся согласно химического состава в агликоне.

Два класса гликозидов:

  • Класс — гомогликозидов;
  • Класс — гетерогликозидов.

Гомогликозиды — это полисахариды, которые имеют один тип соединения агликонов и углеводной (сахарной) части. Это полисахариды, связанные с олигосахаридами.

Гетерогликозиды — это молекулы гликозидов, которые содержат углеводы, связанные с агликонами, разного типа молекулярных соединений.

Классификация растительного происхождения

В соответствии класса соединения в гликозидах, растительное сырье разделяется по группам:

  • Монотерпеновые гликозиды — сапонины (растения одуванчик обыкновенный лекарственный, золототысячник);
  • Гликозиды, содержащие тритерпеновые сапонины — женьшень, трава солодка;
  • растение брусникаГликозиды, имеющие в составе фенольные соединения — растение брусника, фиалка;
  • Гликозидные вещества — кумарины, а также хромоны (укроп огородный);
  • Флавоноиды — растение боярышник, пижма, трава бессмертник;
  • В составе танниды — черёмуха, трава бадан толстолистный, а также лапчатка прямостоячая;
  • В составе гликозидов — лигнаны (лимонник китайский, а также элеутерококк);
  • В составе антрацен — ревень, трава крушина и марена красильная;
  • Стероидные сапонины — диоскорея и заманиха высокая;
  • Тиогликозиды — горчица;
  • Нитрил гликозиды — горький миндаль;
  • Гликоалкалоиды — паслён.

Почти во всех лекарственных растениях есть в составе гликозиды. Очень часто гликозиды одного растения имеют разную фармакологию и химический состав.

В кардиотонических гликозидах имеются флавоноиды, а также сапонины стероидной группы.

Синтезирование веществ на основе лекарственных растений

Фармацевты смогли расшифровать формулу основного вещества в данных растениях, что позволило методом синтезирования, изобрести синтетические медикаментозные средства, идентичны по своему составу к природным растениям.

По своим терапевтическим свойствам и по своему составу, сердечные гликозиды распределяются по двум видам: сердечные гликозиды полярного типа и гликозиды относительно полярного типа.

Расшифровка данных сердечных гликозидов видна в таблице:

Полярные гликозиды (вещества короткого цикла действия) Относительно полярные гликозиды (средства длительного спектра действия)
Растение Строфант: вещество Строфантин.
Ландыш: название препарата Коргликон
Растение Наперстянка: название препаратов Дигоксин, препарат Целанид.
Особенности медикаментозных средств:
· препараты растворимые в воде, но не поддаются растворению в масле. Выводятся из организма при помощи почек;
· не происходит всасывания в отделе кишечника, и не происходит связывания средства с белками;
· кардиологический эффект быстрый, но проходи через небольшой промежуток времени;
• медикамент предназначен для внутренней инъекции.

Особенности медикаментозных средств:
· препараты растворимые как в воде, так и в масле. Препараты скрещиваются с белками;
· всасывание лекарственного средства проходит в кишечнике;
· метод обезвреживание производит печень;
· медикамент выпускается таблетированным и инъекционным раствором;
· принимать внутрь — перорально, и инъекция внутрь мышцы.

Гликозиды сердечного спектра действия, заставляют сердечную мышцу сокращаться помедленнее и, не сбиваясь с ритма.

При такой работе миокарда, происходит более продуктивный сердечный цикл, улучшается циркуляция крови и подача биологической жидкости во все артерии внутренних органов и капилляров периферической сферы.

Кровь не застаивается, а также кардиологический эффект от гликозидов в том, что увеличивается время диастолы и сердечная мышца способна лучше отдохнуть.

Справка: строение и свойства сердечной мышцы можно прочесть в этой статье.

Принцип действия

В момент гидролиза проходит процесс распада сердечных гликозидов на их составляющие: гликоны и агликоны. Механизм действия на миокард зависит от агликонов.

Сахарная часть гликозидов не имеет воздействия на сердечную мышцу, но она имеет способность растворять гликозиды, а также имеет свойства связываться с белками плазмы крови.

Гликоны (сахарная часть), несут ответственность за проникновение сердечных гликозидов в клеточную мембрану и за механизм воздействия препарата на миокард, а также его длительность действия и точность.

Фармакологический принцип работы сердечных гликозидов — это попадание перорально в ЖКХ, и только после этого проникают в состав крови. По крови они попадают в ткани и клетки сердечного миокарда и обосновываются в его тканях.

На уровень фармакологии гликозида оказывает его способность прочно связаться с белками, которые транспортируют его по крови.

Имея такие свойства, сердечные гликозиды имеют следующие действия:

  • Продолжительность терапевтического воздействия на миокард;
  • Эффект аккумуляции (фармакологические свойства по накоплению);
  • Проникновение через барьер нейротоксичности.

Поэтому можно сделать вывод о свойствах гликозидов — чем прочнее агликоны имеют свойства связаться с белками, тем терапевтический эффект препарата работает продолжительнее и наиболее аккумулируется в организме.

Механизм воздействия сердечных гликозидов, это влияние его на все функции работы сердечной мышцы. Период систолы сердечных желудочков сокращается, а диастола становится длиннее, что приводит к понижению частоты сокращения миокарда. Тонус блуждающего нерва увеличивается, что помогает замедлить частые систолы.

Изменение гликозидами систолы и диастолы
Изменение гликозидами систолы и диастолы

Медикаментозный эффект

Медикаментозный эффект всех гликозидов кардиологического направления:

  • Эффект кардиотонический — систола становится интенсивнее (сильнее), но менее продолжительная. Поэтому сила сердечной мышцы увеличивается для перекачивания биологической жидкости. Объём подаваемой в аорту крови увеличивается;
  • Результат противоаритмического характера — замедление частоты образования систолических электрических импульсов и проход импульсов по всем камерам миокарда. Диастола увеличивается, сердцебиение понижается;
  • Антиишемический эффект — улучшается кровоток во всех клетках органа, посредством лучшего их обогащения кровью, что уменьшает их потребность в кислороде, а также в питательных веществах для миокарда;
  • Диуретический результат — выведение всей лишней жидкости из организма, что улучшает работу миокарда;
  • Эффект в системе сосудов организма — восстанавливается тонус стенок артерий во всех органах, что приводит к понижению индекса давления в системе кровотока. Также происходит восстановление работы внутренних органов.
Систола и диастола
Систола и диастола

Терапевтический результат гликозидов на миокард

Все терапевтические эффекты на сердечную мышцу отражаются на результатах:

  • Положительный результат на миокард, вследствие повышенного уровня ионов кальция в составе мышечных форм миокарда;
  • Хронотропное действие на понижение активности блуждающего нерва;
  • Дромотропное действие отрицания — это замедление прохода импульса систолы по атриовентрикулярному соединению;
  • Батмотропное действие происходи при сильной передозировке лекарственными препаратами, и выражается в возникновении и развитии аритмии желудочков.

Принципы терапевтического эффекта

Основные принципы терапевтических эффектов заключаются в нескольких вариантах механизмов воздействия на миокард.

Гликозиды сердечного направления не только вносят изменение в структуру клеток миокарда, а также проводят перестройку обмена веществ в человеческом организме и преобразование на уровне электролитов:

  • Подавление активности сердечных ферментов, а также активности белков, которые отвечают за обменный процесс ионов крови с кардиомиоцитами — калий выходит с соединения, а кальций с натрием проходят в глубину клетки;
  • Активизация сократительных соединений миокарда — соединение актин и соединение миозин;
  • Стимулирование блуждающего нерва на понижение частоты систолических сокращений;
  • Блокирование адреналиновых влияний на миокард, которое форсировало биение сердца, а также возбуждало основные центры центральной нервной системы и учащало количество систолических сокращений;
  • Суживаются артерии в брюшине, и одновременно происходит расширение артерий в головном мозге, почках, печени и сосудах на кожных покровах. Результатом такого воздействия сердечных гликозидов, является нормализация работоспособности почек, выведению из организма жидкости, что помогает улучшить самочувствие при сердечной форме недостаточности.

Неправильно рассчитанная доза при терапии сердечными гликозидами, а также передозировка, проявляются переизбытком в составе крови калия и понижением концентрации выше нормы натрия и кальция.

здоровое сердце и сердечная недостаточность
Здоровое сердце и сердечная недостаточность

Такие действия в нарушении электролитов возбуждают миокард и способствуют прогрессированию недостаточности сердца.

Разделение гликозидов сердечного направления

Нет единой системы классификации сердечных гликозидов. В одной системе разделения основное внимание уделяется активному веществу в основе одного гликозида.

Для лечения сердечных заболеваний применяют препараты как с одним активным веществом, это дигоксин, препарат Строфантин и Дигитоксин.

Также в терапии применяются растительные гликозиды, в состав которых входят соединения из несколько активных веществ разных фармакологических групп.

Другая форма классификации основана на временном отрезке функционирования сердечных гликозидов:

  • Быстродействующие медикаменты;
  • Пролонгированные препараты.

Классификация длительности воздействия основного вещества на миокард:

  • Действие сердечных видов гликозидов после применения перорально, максимально активируется спустя 10 часов, а терапевтический эффект длиться несколько календарных дней. Способность к накапливанию в организме препаратов этой группы, очень часто приводит к передозировке;
  • Гликозиды сердечные со средним продолжительным эффектом. Максимально активность данной группы средств, происходит спустя 6 часов с периода перорального приёма. Терапевтическое действие в течение 3 календарных дней и выхода из организма;
  • Сердечные гликозиды в качестве скорой помощи. Такие препараты применяются внутрь инъекционно. Не обладают способностью к накапливанию в организме и имеют короткий срок воздействия на миокард и систему артерий.
инотропное действие гликозидов
Инотропное действие гликозидов

Список препаратов

Список сердечных препаратов гликозидов, которые используются для терапии очень широкий, но первое место в медицине отдается гликозиду Дигоксин:

  • Дигоксин получают из выжимки листьев растения наперстянка шерштистая. Фармакология данного препарата такова, что он не имеет явных и серьезных побочных действий, а также длительность воздействия на миокард продолжительное. Дигоксин имеет широкий спектр действия на различные участки сердечного органа;
  • Строфантин — сердечный гликозид, быстрого действия. Не имеет способности к накоплению в клетках организма. Полный его выход из человеческого организма происходит не позднее 24 часов. Максимально средство активируется спустя 15 минут с момента использования — инъекционно в артерию;
  • Дигитоксин — гликозид сердечный. Применяется данный препарат очень редко, потому что он обладает высокой накопительной способностью, исходя из этих свойств, довольно трудно подобрать правильную и безопасную дозировку. Интоксикация Дигитоксином происходит не редко.

Также можно проводить терапию растениями, в составе которых имеются сердечные гликозиды. Для такой терапии применяются настойки целительных растений готовые, или можно их сделать самостоятельно.

Но нужно правильно рассчитывать дозировку, потому что при применении растительных сердечных гликозидов, можно получить интоксикацию организма.

Свойства быстродействующих средств

Быстродействующие гликозиды с кардиотоническим результатом. Это средства Строфантин, а также Коргликон.

Эффект терапии начинается не позднее 10 минут с момента введения инъекционно в артерию. Максимальная активность действующего вещества на миокард, через 90 — 120 минут. Проходит действие вещества и полностью выводится препарат из человеческого организма, не позднее 12 часов.

Препараты растворимые в воде, не аккумулируются в организме и посредством урины выходят из организма.

Коргликон — быстродействующий препарат, относится к сердечным гликозидам с мягким эффектом на миокард. Данное средство слабее остальных гликозидов и применяется для терапии сердечных патологий на начальном этапе развития.

Коргликон
Коргликон

Препарат имеет фармакологическую форму только в виде инъекционного раствора для применения его внутривенно. Медикамент не имеет способности накапливания в организме, поэтому и имеет минимальное количество побочных действий и не вызывает интоксикацию организма от передозировки.

Строфантин — медикамент, который идеально подходит для экстренной помощи при болезни сердечная недостаточность в острой форме, или же в декомпенсационной. Форма выпуска препарата — инъекционный раствор для введения внутрь артерии.

Препарат обладает более сильными фармацевтическими свойствами в сравнении с Коргликоном и более продолжительное время лечения миокарда.

Только стоит обратить внимание, что при быстрой подаче лекарства в артерию, возможен придаточный эффект, а также побочные действия вызывает продолжительность курса терапии.

Свойства пролонгированных средств

Действуют средства медленно, но продолжительный период: начало терапевтического эффекта наступает через 60 — 120 минут после принятия медикамента, максимум активность приходит через 180 — 240 минут, продолжительность работы действующего активного вещества — 24 часа.

Такие медленные действия гликозида связаны с тем, что активное действующие вещество проникает в ткани миокарда и там связывается с белками плазмы крови. После этого печень длительный период времени циркулирует вещество и доводит его до более разжиженного состояния.

Целанид
Пролонгированные сердечные гликозиды — это Дигоксин, а также Целанид.

Также существуют пролонгированные средства с более длительным эффектом терапии — до 3 календарных дней. Активное вещество в них также на основе растительного компонента — наперстянки. Препараты применяются очень редко, в связи с тяжелыми побочными действиями на организм и сильной интоксикацией.

Дигоксин — пролонгированный препарат, который растворим в жиру, и прекрасно подходит к лечению тяжелых форм недостаточности сердечного типа. Фармакологическая форма выпуска — инъекционный раствор и форма таблеток для приема внутрь.

Для новорожденных детей с сердечной недостаточностью вводят Дигоксин внутрь артерии при помощи капельницы в течение 24 часов

Для купирования острого припадка применяют инъекции, которые вводят внутрь артерии. Лучше всего при помощи капельницы или очень медленно при помощи тонкой иглы шприца.

Хронические патологии сердечной мышцы и недостаточность миокарда лечиться таблетками. Дозировка индивидуальна. Схема терапевтического медикаментозного курса прописывается лечащим доктором.

Самолечение гликозидами неприемлемо, так как не правильно рассчитанная доза может вызвать интоксикацию при передозировке.

Целанид — пролонгированное сердечное средство с менее выраженным терапевтическим эффектом. Средство применяется при ранних развитиях патологии сердца. Форма выпуска — таблетки.

Передозировка возникает реже, чем после Дигоксина, но принимать препарат необходимо только по назначению кардиолога.

Дигоксин
Дигоксин

Показания к применению сердечного вида гликозидов

При сердечной недостаточности прием гликозидов рекомендовано только:

  • При мерцательной аритмии, данные препараты смогут понизить частоту сердечных сокращений и увеличить силу миокарда при систоле в сердечном цикле;
  • Состояние декомпенсации в хронической форме;
  • Мерцательная аритмия с очень частыми сердечными сокращениями.

Гликозиды при сердечной недостаточности борются с такими симптомами:

  • Тахикардией;
  • Отечностью;
  • Одышкой;
  • Цианозом.

Также показаниями к применению фармакологических лекарственных препаратов гликозидов группы сердечного направления, служат состояния тяжелого течения заболевания.

Также данные средства применяются при нарушениях системы артерий кровотока в организме:

  • Застой венозной крови в кровотоке, что вызывает отечность, при малом выбросе сердечной мышцы. Для улучшения гемодинамики применяют гликозиды, которые помогут доставить артериальную кровь во все области периферии;
  • Патология — тахисистолическая форма предсердий. При мерцании предсердий, терапия должна быть направлена на снижение частоты сокращения желудочков и на хорошее их наполнение биологической жидкостью. Гемодинамика при такой деятельности желудочков улучшается;
  • Трепетание камеры предсердия. Препараты переводят трепетание камеры предсердия в мерцание и, в данном случае, легче осуществлять контроль периодичности сокращений сердечной мышцы;
  • При недостаточности второй степени, когда происходит большой объем выброса биологической жидкости в кровоток, который стал вследствие артериовенозного шунта, а также некоторых форм анемии, последствием инфекции в организме, тогда миокард практически не реагирует на гликозиды. Применение их не является целесообразным.

Терапию начинают с максимальной дозировки, потом снижают дозу и принимают до тех пор, пока не произойдет уменьшение ярко выраженной симптоматики сердечного заболевания. После этого дозировку уменьшают, чтобы не вызвать интоксикацию.

При первых признаках интоксикации прекратить прием гликозидов и провести курс терапии препаратами калия и магния.

Изменения в деятельности сердца

Функция Изменения при недостаточности миокарда в функциональности сердца Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
систола ослаблена усиливается систола и становится короче
диастола короткая удлиняется время диастолы
размеры сердца увеличены приходит к нормативным размерам
объем ударный уменьшен увеличивается
объем минутный уменьшен увеличивается
частота систолических сокращений увеличенная уменьшается число сокращений
проход импульсов по всему миокарду ускоренный замедляется

Изменения Кровообращения

Функция Изменения при недостаточности миокарда системы кровотока Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
давление в венах высокое приближенно к нормативному показателю
артериальное давление имеет свойства к понижению приближенно к нормативному показателю
снабжение миокарда кровью недостаточное приходит к нормативным размерам
объем крови при циркуляции в системе кровотока увеличено приближенно к нормативному показателю

Изменения функций органов и тканей, которые зависят от состояния кровообращения

Функция Изменения органов при кровообращении Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
экстрацеллюлярная жидкость в тканях органов отечность исчезают отеки
выход из организма урины олигурия (малое отделение урины) приближенно к нормативному показателю
работоспособность печени, почек ЖКТ недостаточная, застой в органах крови приходит к нормативным размерам

Противопоказания к использованию

Противопоказания лечения сердечными гликозидами, могут быть следующие состояния организма:

  • Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
  • Аллергическая реакция организма на активное вещество в медикаменте;
  • Интоксикация организма гликозидами;
  • Брадикардия синусового типа.

Ограничения в применении гликозидов:

  • Инфаркт миокарда
    Инфаркт миокарда

    Атриовентрикулярная блокада первой степени;

  • Слабый синусовый узел;
  • Низкочастотное мерцание предсердий;
  • Инфаркт миокарда;
  • Дефицит калия в организме, и кальция;
  • Почечная форма недостаточности;
  • Легочная форма недостаточности.

Запрещено назначение препаратов при:

  • Амилоидоз миокарда;
  • Недостаточность аортального типа;
  • Тиреотоксикоз;
  • Болезнь кардиомиопатия;
  • Все формы анемии;
  • Патология перикардит.

При каких патологиях неэффективный прием гликозидов?

Существует такие сердечные патологии, при которых от приема гликозидов не будет терапевтического эффекта.

Поэтому прием данных препаратов не целесообразный:

  • Стеноз митрального клапана;
  • Кардиомиопатии рестрактивного характера;
  • Перикардит в хронической стадии;
  • Недостаточность клапана аортального типа.
Недостаточность аортального клапана
Недостаточность аортального клапана

Правила в терапии

Для сердечных гликозидов быстродействующих (Коргликон, Строфантин) нет никаких схем для курса лечения, препараты не накапливаются в организме.

Дигоксин, имеет свойства накапливания в организме и может вызвать интоксикацию.

Во избежание этого необходимо соблюдать правила терапевтического лечения:

  • Дигитализация препаратом — дозировка увеличивается до первых улучшений симптоматики болезни. Не стоит принимать средства дольше прописанного курса и увеличивать на свое усмотрение дозу;
  • После снижения симптомов, необходимо проводить поддержку организма данными медикаментами. Доктор пропишет дозировку для систематического употребления.

Самолечение гликозидами может закончиться состоянием комы и летальным исходом.

Передозировка пролонгированными гликозидами

Передозировка быстродействующими препаратами может быть только от высокой дозы гликозида, введенного за одну инъекцию.

Передозировка пролонгированными гликозидами имеет признаки:

  • Аритмия в тяжелой форме;
  • Тошнота, которая сопровождается рвотой;
  • Изменения в электрокардиограмме;
  • Изменения в работе атриовентрикулярного соединения;
  • Летальный исход.

Побочные эффекты

Побочные действия от использования сердечных гликозидов:

  • Боль в голове;
  • Патология гинекомастия;
  • Аритмичность миокарда;
  • Нет аппетита;
  • Некроз в кишечнике;
  • Бессонница;
  • Галлюцинация;
  • Дезориентированное сознание;
  • Кровотечение из носа.

Сердечные гликозиды — это препараты, которые просто не заменимы при многих патологиях сердца, только прием их должен быть осторожным.

Прогноз на жизнь

При правильном применении гликозидов, только в 5,0% случаев развивается острая интоксикация организма.

Длительность медикаментозных курсов прописана в таблице:

Степень сердечной недостаточности Улучшения работы миокарда Терапевтические курсы приема
2 степень 80,0% — 90,0% 2 — 3 календарных месяца, каждые полгода
3 степень 70,0% — 60,0% 3 — 4 календарных месяцев 2 — 3 раза в год
4 степень 30,0% — 40,0% пожизненный прием препаратов

Главное условие при лечении гликозидами — это строго придерживаться всех рекомендаций лечащего доктора.

Источник: moyakrov.info


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.