Препараты фибраты – это довольно эффективные лекарства гиполипидемического характера. Они отличаются от статинов тем, что действуют непосредственно на липидный обмен, а точнее, на его нормализацию. Фибраты помогают повышать липопротеиды высокой плотности и в то же время снижать липопротеиды низкой плотности. К тому же такие лекарственные средства как фибраты удаляют лишние триглицериды в плазме крови куда более эффективнее, по сравнению со статинами. Эффект от приема препарата наступает уже через несколько часов после его применения, к тому же процент снижения достигает 20-50. Фибраты можно применять для лечения и нормализации холестерина довольно длительный промежуток времени, но сначала потребуется консультация доктора для того, чтобы установить определенную и позволенную для каждого человека дозировку.
Механизм действия
Фибраты – это гиполипидемические вещества, снижающие уровень атерогенных липидов, то есть тех, которые непосредственно участвуют в образовании холестериновых бляшек.
Механизм действия фибратов основывается на следующих свойствах:
- Активизация липопротеинлипазы, которая способствует расщеплению липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), триглицеридов;
- Повышение продукции печеночных рецепторов, захватывающих и расщепляющих липопротеины низкой плотности (ЛПНП);
- Усиление выделения холестерина с желчью.
Благодаря таким свойствам сохраняется эластичность стенок артерий, в них сохраняется нормальный кровоток; уменьшаются клинические проявления атеросклероза.
Помимо этого, у фибратов имеется еще один большой плюс – они повышают уровень «хороших» жиров – липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Таким образом, концентрация в крови ЛПНП снижается, а ЛПВП увеличивается. Такое изменение содержания липидных веществ предупреждает прогрессирование заболевания, а также снижает риск возникновения его последствий – ИБС, инфаркта миокарда или головного мозга.
Также фибраты уменьшают уровень фибриногена, участвующего в образовании тромбов, мочевой кислоты; нормализуют содержание печеночных ферментов – ГГТ и щелочной фосфатазы.
Медикаменты быстро транспортируются в кровь из органов ЖКТ, выводятся из организма преимущественно через почки.
Фармакологические особенности
По химическому строению все фибраты относятся к производным фиброевой кислоты. Именно от нее они и получили свое название.
Средства данного типа выпускаются в таблетированной форме. При попадании в желудок активное вещество впитывается эпителием его стенок, переходя в кровоток.
Вначале оно попадает в сосуды, кровоснабжающие желудок, после чего через сосудистое сплетение кишечника поступают в центральный кровоток, распределяясь по всему организму.
Непосредственный эффект таких лекарственных средств состоит в угнетении продукции фракции липидов под названием «триглицериды». Тормозится их производство в печени и одноременно они начинают интенсивнее выводиться из организма.
Фибраты могут действовать на липидный обмен как непосредственно, так и косвенно. Действующему веществу некоторых препаратов необходимо пройти процесс биопревращения, чтобы перейти в активную форму. Препараты также разделяются по времени действия. Эффект некоторых из них длится на протяжении суток, другие же обладают более кратковременным и быстрым действием.
Выбор типа средства лучше доверить доктору, так как фибраты разного вида лучше показывают себя при разных патологиях.
Взаимодействие с другими средствами
Пациенты должны с осторожностью относиться к одновременному приему фибратов со следующими медикаментами:
- Другие гиполипидемические средства. Одновременный прием Гемфиброзила со статинами может усилить их побочные действия. Риск возникновения нежелательных эффектов при одновременном приеме статинов и Фенофибрата значительно ниже.
- Антикоагулянтные препараты. Одновременный прием фибратов и антикоагулянтов (препаратов, снижающих свертываемость крови) повышает риск развития кровотечения.
- Иммунодепрессанты. Препараты, подавляющие иммунитет, и фибраты при одновременном приеме неблагоприятно воздействуют на работу почек.
Перед приемом любых лекарственных средств совместно с фибратами рекомендуется проконсультироваться у специалиста.
Показания
Список патологий, при которых специалисты назначают препараты из группы фибратов:
- Гипертриглицеридемия,
- Врожденная или приобретенная дислипидемия,
- Сахарный диабет – эндокринопатия, проявляющаяся высоким уровнем сахара в крови по причине недостаточного воздействия инсулина,
- Подагра – болезнь обмена веществ, при которой ураты откладываются в суставах,
- Узловой ксантоматоз – отложение холестерина в форме очаговых скоплений в коже,
- Метаболический синдром — нарушение обмена веществ, приводящее в развитию заболеваний сердца,
- Ожирение – избыточные жировые отложения в подкожной клетчатке, органах и тканях,
- Атеросклероз – отложение липидов на стенках сосудистого русла.
Список лучших препаратов
Классификация фибратов предлагает их разделение по времени создания и частоты применения в клинической практике. На сегодняшний день существуют три основные группы:
- Препараты 1-го поколения: Клофибрат.
- Препараты 2-го поколения: Гемфиброзил, Безафибрат.
- Препараты 3-го поколения: Фенофибрат, Холина фенофибрат, Ципрофибрат.
В аптеках фибраты могут находиться под различными торговыми названиями.
Рассмотрим подробнее основные препараты, обладающие гиполипидемическим действием.
Клофибрат
Является гиполипидемическим медикаментом 1-го поколения. Активно назначался в конце 20-го века для лечения атеросклероза мозговых и периферических артерий, форма выпуска – капсулы по 0,25 и 0,5 г. Клофибрат является одним из первых и самых слабых по эффективности фибратов, имеет множество противопоказаний и побочных явлений.
В настоящее время в медицинской практике практически не применяется. Клофибрат способствует развитию онкологических болезней ЖКТ, желчно-каменной болезни, расстройству нервно-мышечной системы (миозитов, миалгий).
Пациентов, принимающих этот препарат, часто мучает общая слабость, снижение трудоспособности, признаки интоксикации.
В аптеках Клофибрат можно встретить под следующими торговыми названиями: «Амотрил», «Липамид», «Мискелон», «Липавлон».
Гемфиброзил
Препарат относится ко второму поколению фибратов. Гемфиброзил является менее опасным, но не уступающим в эффективности Клофибрату. Он способствует снижению продукции липидных веществ и уменьшению их концентрации в крови. Форма выпуска – капсулы по 0,3 г или таблетки по 0, 45 г.
Суточная дозировка начинается с двух таблеток. Для улучшения всасывания препарата из ЖКТ его следует принимать за полчаса до еды. В случае регулярного применения лечебный эффект достигается через 7-14 дней.
Среди побочных действий выделяют сонливость, снижение работоспособности, тошноту, головокружение; возможны аллергические реакции.
Препарат запрещено принимать в период беременности и лактации, в детском возрасте, при тяжелых печеночных и почечных патологиях.
Коммерческие названия – «Лопид», «Нормолип».
Безафибрат
Фибрат второго поколения, предпочтительно назначающийся при неэффективности гипохолестериновой диеты. В отличие от других лекарств он в большей концентрации транспортируется в печень и быстро выводится из организма человека.
Форма выпуска – таблетки по 200 мг. При отсутствии противопоказаний назначается курсом на 4 недели с таким же перерывом.
Среди побочных явлений часто выделяют диспепсические симптомы (тошнота, изжога, боли в животе, перистальтические нарушения), холестаз, аллергические реакции, у мужчин – снижение потенции.
Противопоказаниями являются нарушения со стороны работы печени и почек.
На аптечном рынке встречается под названиями «Оралипин», «Цедур», «Безифал».
Фенофибрат
Один из новых медикаментов, относящихся к третьему поколению. На сегодня является наиболее часто назначаемым препаратом для лечения атеросклероза. Помимо основного гиполипидемического свойства, Фенофибрат обладает следующими действиями:
- Антиагрегантное действие – предупреждает скопление тромбоцитов, значительно снижая риск тромбоэмболических осложнений.
- Снижение содержания мочевой кислоты в крови – предупреждает риск возникновения подагры.
- Предупреждение развития осложнений сахарного диабета – снижает риск возникновения полинейропатий, патологий глазной сетчатки, почек.
Фенофибрат обладает гораздо меньшим количеством побочных действий.
Допустимая суточная дозировка – по 1 таблетке 145 или 200 мг. В отличие от других гиполипидемических препаратов, он принимается во время еды, что обеспечивает наиболее эффективное всасывание его из ЖКТ.
В аптечной сети Фенофибрат встречается под названиями «Трайкор», «Эсклип», «Липантил», «Нолипакс».
Холина фенофибрат
Этот препарат является пролекарством, то есть химическим соединением, преобразующимся в организме в действующее вещество – фенофиброевую кислоту.
Холина фенофибрат принимается независимо от приемов пищи. Максимальная дозировка составляет 135 мг в сутки. С осторожностью следует принимать при гипотериозе, алкоголизме, наличии в анамнезе заболеваний мышечной системы.
Среди побочных действий выделяют головную боль, диспепсические явления, миалгию, аллергические реакции; редко – анемию, тромбоэмболию.
А аптеке препарат предлагается под торговым названием «Трилипикс».
Ципрофибрат
Относится к фибратам третьего поколения. Выпускается в форме желатиновых капсул по 100 мг. Назначается людям, страдающим атеросклерозом или имеющим высокий риск его возникновения.
Препарат следует с осторожностью принимать людям, страдающим гипотериозом, имеющим патологии со стороны печени и почек. Среди побочных эффектов выделяют миалгию, усталость, головные боли; редко – снижение потенции, холестаз с последующим развитием желтухи.
Суточная дозировка препарата составляет 100 мг. Принимать капсулы рекомендуется в одно и то же время, запив достаточным количеством воды.
В аптечной сети встречается под названием «Липанор».
Представители группы
Фибраты препараты список которых обширен относят к лекарственным средствам и реализуют через сеть аптек. Известным компонентом подобной группы выступает Клофибрат
Состав часто применяют в качестве компонента для лечения атеросклероза, но пациенты должны помнить об осторожности, при его использовании часто проявляются побочные эффекты
- безафибрат;
- фенофибрат;
- гемфиброзил.
В настоящее время именно препараты третьего поколения, являющиеся представителями этой категории, применяются часто. Связано это с тем, что они отличаются относительной безопасностью и не оказывают отрицательного воздействия на организм человека.
Гемфиброзил
Лекарственный состав относят к списку малотоксичных препаратов. В результате клинических испытаний была подтверждена его эффективность его применения в целях снижения показателей липопротеидов очень низкой плотности в крови пациентов различных возрастных групп.
Лекарственное вещество строго запрещено применять в период лактации и в момент вынашивания плода. Препарат не рекомендуют применять:
- пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
- при холецистите и заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
- цирроз печени.
- головные боли;
- депрессивные состояния;
- головокружения, оканчивающиеся обмороком;
- боли в области живота;
- отсутствие аппетита;
- постоянное чувство жажды;
- боли в мышцах;
- проявления аллергии.
Отмена использования средства показана в следующих ситуациях:
- если снижение концентрации вредного холестерина не происходит спустя 2-3 месяца;
- если проявляются побочные эффекты;
- при наличии сбоев работы печени и других внутренних органов;
- появление мышечных болей;
- при наличии непереносимости препарата.
Фибраты представляют собой серьезные лекарственные вещества, которые можно использовать исключительно по назначению специалиста. проявление каких-либо отклонений функционирования организма на фоне приема составов всегда требует диагностики.
Безафибрат
Действует средство по аналогии с предыдущим лекарственным препаратом – останавливает процесс синтезирования триглицеридов в печени и уменьшает концентрацию липопротеидов очень низкой плотности.
Безафибрат действует на организм человека следующим образом:
- тормозит процесс образования атеросклеротических формирований;
- налаживает процесс кровообращения;
- послабляет давление в коронарных сосудах.
Состав могут порекомендовать пациентам при наличии следующих патологий:
- ишемическая болезнь сердца;
- сахарный диабет;
- нарушения функционирования щитовидной железы;
- гипертоническая болезнь.
Как и прочие антиатеросклеротические средства лекарственный компонент противопоказан женщинам в период беременности и кормящим мамам. Запрещено использовать в педиатрии, для снижения холестерина в крови подростков в период полового созревания. В данный период следует отдать предпочтение щадящим методикам лечения. Следует предпринять попытки относительно коррекции показателей при помощи рационализации питания, введения биологически активных добавок и нормализации ритма жизни.
Инструкция по применению
Назначение фибратов целесообразно в следующих случаях:
- Количество триглицеридов в крови выше 10 ммоль/л;
- Гиперлипидемия III типа (наиболее редко встречающийся вид заболевания);
- Гиперлипидемия ІІа, ІІб, ІV, V типов (классификация по Фредкинсону) при неэффективности диетотерапии.
Из-за недостаточной эффективности в отношении снижения концентрации ЛПНП фибраты назначаются в составе комплексной терапии заболевания совместно со статинами.
Назначение Фенифибрата, Гемфиброзила целесообразно пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом, так как они значительно снижают риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов.
Дозировка каждого лекарственного средства зависит от действующего вещества:
- Гемфиброзил – 2 раза/сутки по 600 мг;
- Безафибрат – 3 раза/сутки по 200 мг;
- Фенофибрат 1 раз/сутки по 200 мг;
- Ципрофибрат – 1 раз/сутки по 100 мг.
Препараты, принимающиеся 1 раз в день, рекомендуется принимать в утреннее время. Лекарство запрещается толочь, жевать, растворять, вскрывать капсулу.
Для повышения активности фибратов их прием рекомендуется совмещать с диетотерапией, занятиями спортом, отказом от пагубных привычек, избеганием стрессовых ситуаций.
Особые указания
Для недопущения развития вторичной дислипидемии, нужно устранить причины, вызывающие ее:
- сахарный диабет;
- сбои в работе щитовидной железы;
- изменение соотношения белков в крови;
- заболевания печени.
Результативность терапии определяется по результатам содержания ЛПНП, ЛПОНП, общего холестерола в крови. Если после 3-4 месяцев применения показатели не изменяются или изменяются в незначительной степени, врач проводит корректировку дозы или выписывает иной препарат.
В течение первого года приема контролируется уровень печеночных ферментов, при стабильном повышении отказываются от использования «Фенофибрата».
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные действия фибратов обычно минимальны и имеют кратковременные проявления. Наиболее часто среди них встречаются диспепсические симптомы, головные боли, аллергические реакции.
Реже при приеме препаратов встречаются такие осложнения:
- Патологии со стороны печени – гепатит, холестаз, развитие желчно-каменной болезни, калькулезного холецистита;
- Патологии со стороны ЖКТ – тошнота, метеоризм, перистальтические нарушения, панкреатит;
- Патологии со стороны мышечной системы – миалгии, миозиты, миопатии;
- Патологии со стороны почек – почечная недостаточность.
Наиболее редко возникают аритмии, рабдомиолиз, снижение либидо.
Перед назначением фибратов учитывается ряд противопоказаний к их применению:
- Детский возраст;
- Период беременности и лактации;
- Индивидуальная непереносимость компонентов, гиперчувствительность;
- Тяжелые патологии печени и почек;
- Алкоголизм;
- Панкреатит в анамнезе, протекающий хронически.
Во избежание возникновения побочных действий и развития осложнений применение фибратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Он назначит прием лекарственного средства с учетом противопоказаний и индивидуальных особенностей организма.
Представители группы
Первым лекарственным средством группы фибратов является Клофибрат. Он активно использовался для лечения атеросклероза, но в процессе применения были обнаружены серьёзные побочные эффекты. Клофибрат заменили другие препараты нового поколения. К ним относятся:
- Гемфиброзил;
- Безафибрат;
- Ципрофибрат;
- Фенофибрат.
На сегодняшний день чаще всего применяются фибраты III поколения – Фенофибрат и Ципрофибрат, их аналоги.
Гемфиброзил
Способность Гемфиброзила повышать выведение свободных жирных кислот, позволяет снизить синтез триглицеридов и ускоряется удаление холестерина вместе с желчью. Этот препарат показан больным, которым не помогла диетотерапия и лечение другими препаратами.
Противопоказания и побочные эффекты
Гемфиброзил не назначают во время беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется больным с циррозом печени, почечной и печеночной недостаточностью, холециститом.
Основными побочными эффектами являются:
- головные боли, обмороки, депрессивное состояние;
- боли в животе, отсутствие аппетита, тошнота, сухость во рту;
- мышечные боли;
- аллергические реакции.
Если в течение трех месяцев не произошло снижение триглицеридов и холестерина, то препарат отменяют. Применение препарата прекращают в случае появления мышечных болей, отклонений показателей функции печени.
Преимущества и недостатки
Фибраты получили широкое распространение благодаря многим положительным свойствам:
- Способствуют стимуляции метаболизма, активизации обмена веществ – это положительно влияет не только на уровень холестерина в крови, но и сахара; стабилизируют массу тела, общее состояние человека, улучшая качество его жизни.
- Оказывают противовоспалительный, некоторый седативный эффект.
- Предупреждают утолщение и снижение эластичности стенок сосудов.
- Снижают свертываемость крови, предупреждая осложнения со стороны сосудов и сердца.
Среди недостатков можно выделить частые побочные эффекты – диспепсические симптомы, головные боли.
Отмечено, что Фенофибрат может вызвать повышенную чувствительность к солнечным лучам. Для профилактики таких нежелательных осложнений людям, принимающим этот препарат, рекомендуется использовать солнцезащитные крема, носить одежду, прикрывающую значительную часть тела, не находиться на прямом солнечном свету.
Важная информация
Большинство людей, принимающих специальные лекарства для понижения количества условно «плохого» холестерина в крови (гиперхолестеринемия), будут принимать их всю оставшуюся жизнь, при условии отсутствия серьезных побочных эффектов.
Пациенты должны помнить, что лекарства могут только контролировать повышенное содержание холестерина, но они не (!) избавляют от проблемы полностью. Даже если все симптомы пропадают, продолжайте принимать лекарственные препараты точно так же, как и прежде. При этом, активно используйте диеты с минимальным количеством калорий и насыщенных жиров, а также не пропускайте запланированные встречи с доктором.
Фибраты и статины – что лучше
Задаваться вопросом «что лучше – фибраты или статины» не совсем целесообразно. Дело в том, что это совершенно разные группы медикаментов, имеющие различный механизм воздействия, в некоторых случаях – и показания.
Основными отличиями статинов от фибратов являются:
- Механизм действия статинов заключается в блокировке продукции холестерина печенью, в то время как фибраты попросту снижают скорость его образования.
- Статины применяются для уменьшения уровня холестерина, ЛПНП; фибраты же направлены на снижение содержания в крови триглицеридов и нормализации уровня ЛПВП.
- Статины производят положительный эффект на миокард, сохраняя его структуру и функции – это снижает риск гипертрофии сердечной мышцы.
Исходя из различных механизмов действия и избирательного эффекта на липидные вещества, можно сделать вывод, что фибраты, совместно со статинами, назначаются в качестве вспомогательного компонента комплексной терапии атеросклероза.
Источник: MedLazaret.ru
Что такое фибраты?
Фибраты – это дериваты («производные») фиброевой кислоты, отдельный класс лекарственных препаратов, предназначенных для снижения уровня триглицеридов в крови (характерного для такого состояния, как гипертриглицеридемия). Обязательно стоит отметить, что данные лекарства малоэффективны (!) строго для повышения уровня ЛПВП («хорошего» холестерина) или снижения количества ЛПНП (условно «плохого» холестерола). Именно поэтому, осторожно назначаются врачами в комплексе с другими средствами, такими как – статины, секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота («Ниацин» | Витамин B3 / PP).
Фибраты — механизм действия
Фибраты (или производные / дериваты фиброевой кислоты) снижают количество триглицеридов за счет уменьшения выработки в печени ЛПОНП (липопротеинов ОЧЕНЬ низкой плотности) – то есть частиц, транспортирующих их (триглицериды) по магистралям кровеносной системы. Другой (не менее важный) положительный эффект – ускорение естественного процесса «удаления» триглицеридов из кровеносной системы.
Согласно официальным данным (от «National Institutes of Health» — Национального Института Здоровья, США), фибраты высокоэффективно снижают уровень триглицеридов вплоть до 35-50% у больных с диагнозом гипертриглицеридемия.
Фибраты не (!) эффективны конкретно для снижения ЛПНП холестерина. Однако же, для пациентов с высоким уровнем триглицеридов в крови и низком содержании липропротеинов высокой плотности (т.е. hdl / лпвп «хорошего» холестерина), врачи могут рассмотреть возможность комбинации фибратов (например, фенофибрата «Трикор»), со статинами. Данный подход к лечению будет не только снижать количество ЛПНП в крови но и понижать количество триглицеридов, тем самым, способствуя достаточно быстрому и эффективному повышению уровня ЛПВП.
Фибраты инструкция по применению
Некоторые фибраты (в частности, «Клофибрат») могут способствовать расстройству желудка, поэтому их следует принимать вместе с пищей. Другие лекарственные препараты следует принимать непосредственно перед приемом пищи (например, «Гемфиброзил»).
Внимательно соблюдайте все указания и инструкции лечащего специалиста относительно графика приема лекарств. Если вдруг доза лекарства случайно забыта, как можно скорее нужно ее восполнить. Но (!), по истечении времени очередного приема таблеток, «забытая» доза должна быть пропущена (во избежание «удвоенной» дозировки).
Регулярно проходите все обследования, направленные на контроль уровней триглицеридов и липидов (ЛПВП / ЛПНП холестерина).
Фиброевая кислота может быть менее эффективной для людей, страдающих избыточным весом. Поэтому, в дополнение к изменениям образа жизни, рекомендуемым для снижения количества жиров в крови, пациентам может быть прописан расширенный комплекс мер по снижению веса. Это сбалансированная диета, специальные физические упражнения, консультации психолога по управлению стрессом (к примеру, на предмет такой психологической проблемы, как «переедание»). Или другие комплексные программы.
Не останавливайте прием лекарственных препаратов / (в равной степени) не изменяйте их дозировку без консультации врача. Обязательно сообщайте всем докторам, включая (!) стоматологов, о том, что Вы употребляете фибраты для лечения. Прежде чем проходить какую-либо хирургическую (включая, стоматологическую) операцию составьте полный список употребляемых лекарств и покажите докторам.
Инструкция по безопасности
Некоторые фибраты (например, «Фенофибрат») могут повышать чувствительность человека к солнечному свету. Поэтому, лицам, принимающим данное лекарство, рекомендуется наносить на кожу достаточное количество солнцезащитного крема (при температуре воздуха выше + 15 ⁰С).
А также принимать другие меры осторожности, особенно при долгом времяпровождении на открытом воздухе. Находиться в тени, (по возможности) избегать «пиковых солнечных часов», носить исключительно светлую одежду, широкополую шляпу и солнцезащитные очки.
Важная информация
Большинство людей, принимающих специальные лекарства для понижения количества условно «плохого» холестерина в крови (гиперхолестеринемия), будут принимать их всю оставшуюся жизнь, при условии отсутствия серьезных побочных эффектов.
Пациенты должны помнить, что лекарства могут только контролировать повышенное содержание холестерина, но они не (!) избавляют от проблемы полностью. Даже если все симптомы пропадают, продолжайте принимать лекарственные препараты точно так же, как и прежде. При этом, активно используйте диеты с минимальным количеством калорий и насыщенных жиров, а также не пропускайте запланированные встречи с доктором.
Фибраты препараты – аналоги (список, средние цены)
Согласно данных многочисленных исследований, кроме снижения уровня триглицеридов, фибраты также могут незначительно повысить и ЛПВП холестерин (на 15-25%). Еще раз напоминаем, что они не (!) эффективны строго для снижения уровня плохого ЛПНП / LDL холестерина.
Какими они бывают? Современная медицина активно использует 3 типа фибратов:
«Гемфиброзил» / «Gemfibrozil» (структурный аналог – «Лопид» / «Lopid»). Снижает уровень триглицеридов и немного повышает содержание ЛПВП (в среднем на 11 %). Считается наиболее популярным фибратом во многих странах мира. Обычно его принимают 2 раза в день (за 30 минут до еды). Средняя стоимость: 600 мг / 30 таблеток – 1500 рублей.
«Фенофибрат» / «Fenofibrate» (другие названия / бренды – «Лифибра», «Трайкор», «Антара», «Липофен», «Triglide»). По результатам клинических испытаний, данный препарат эффективно замедляет развитие заболевания коронарной артерии у людей с диабетом 2-го типа.
Считается наиболее проверенным лекарством, которое можно использовать в комбинации со статинами, ввиду минимального риска негативных взаимодействий с ними. Принимается 1 раз в день (во время приема пищи). Стоимость: 145 мг / 30 таблеток – от 425 рублей.
«Клофибрат» / «Clofibrate» (зарубежные торговые марки «Abitrate», «Atromid-S»). Иногда используется при лечении такого редкого заболевания, как несахарный диабет («водный диабет»*), при котором почки продуцируют аномально большое количество разведенной мочи.
* Нарушение функции гипоталамуса (или же гипофиза), которое характеризуется полиурией (выделением от 6-ти до 15-ти литров мочи в сутки), а также полидипсией (усиленной жаждой).
Внимание! По мнению авторитетных ученых, «Клофибрат» отличается повышенным риском развития некоторых видов онкологических заболеваний (рака), панкреатита и желчных камней. По этой причине, к примеру, в странах Европы он редко (если вообще когда-либо) выписывается врачами.
Фибраты и другие препараты
Пациенты обязаны проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства / витамины или пищевые добавки. Особое внимание во время приема фибратов следует уделить, ниже указанным лекарственным средствам.
Препараты, снижающие уровень холестерина
Принимая более одного вида лекарств, понижающих содержание холестерола в крови, можно ощутить побочные эффекты. Статины (в данном случае) вызывают наибольшую тревогу при комбинации с фибратами, особенно с таким препаратом, как «Гемфиброзил». Например, при его одновременном использовании с некоторыми статиновыми лекарствами, у детей существенно увеличиваются риски развития потенциально фатальной реакции, называемой – рабдомиолиз.
Антикоагулянты
Это лекарства, которые препятствуют образованию тромбов. При использовании с фибратами их эффект значительно увеличивается, что существенно повышает риски кровотечения (из носа / из десен / или другие). При назначении фибрата врач может уменьшить дозу антикоагулянтов.
Иммунодепрессанты
Например, «Циклоспорин». Лекарства, используемые для подавления иммунной системы организма. Чаще всего назначаются после трансплантации органов, во избежание процесса отторжения (к примеру, донорского сердца). Прием определенных разновидностей фибратов (в частности, «Фенофибрата»), в комбинации с иммунодепрессантами увеличивает риски развития заболевания почек.
Каковы побочные эффекты фибратов?
Наиболее распространенные побочные эффекты – это тошнота, расстройство желудка / кишечника, а иногда и диарея. Также, лекарства могут негативно повлиять на печень. Проблемы с печенью обычно протекают мягко и быстро исчезают, но иногда они бывают и серьезным, что требует немедленного прекращения использования препарата.
При продолжительном приеме (в течение нескольких лет) фибраты могут вызвать образование желчных камней.
Фибраты могут повысить эффект таких препаратов, как «Варфарин» / «Кумадин» (препятствующим свертыванию крови). Таким образом, их дозировку следует регулировать, чтобы избежать негативных последствий (кровотечения из носа или десен, продолжительные менструальные выделения и другие варианты, связанные с «истощением» крови).
Очень редкий, но самый опасный побочный эффект – это рабдомиолиз (критическое состояние, при котором мышечные клетки разрушаются). Больше всего подвержены данному заболеванию мышцы спины и икры, хотя некоторые пациенты не чувствуют никаких симптомов.
Рабдомиолиз может привести к почечной / печеночной недостаточности и даже смертельному исходу. Риски этого тяжелого осложнения, выше у тех фибратов, которые используются вместе с другими лекарствами, снижающими уровень холестерола. Но один из них, «Фенофибрат» (как показала практика), является максимально безопасным при взаимодействии со статинами. Именно поэтому, считается предпочтительным фибратом для комбинированной терапии.
Пациенты должны немедленно сообщить о следующих симптомах рабдомиолиза своим врачам:
- мышечные судороги, боль, отек или слабость;
- лихорадка;
- темная моча;
- тошнота и / или рвота;
- необъяснимое чувство недомогания / слабости или дискомфорта в организме.
Кроме того, некоторые исследования показывают, что прием фибратов, особенно «Клофибрата», может повысить риск развития онкологических заболеваний, панкреатита (воспаления поджелудочной железы), желчных камней или вызвать проблемы после операции на желчном пузыре. Рекомендуется обсудить потенциальные риски и преимущества фибратов со своими врачами.
Фибраты – противопоказания
Не следует выписывать фибраты, если у пациента наблюдается один из следующих факторов:
Печеночные болезни. Использование «Фенофибрата» может привести к осложнению болезни печени. Кроме того, прием «Клофибрата» или «Гемфиброзила» у пациентов с проблемами печени может привести к накоплению данного препарата в крови, что увеличивает вероятность побочных эффектов.
Почечные болезни. В данном случае (как и в описанном выше), происходит накопление фиброевой кислоты в организме, что умножает потенциал побочных эффектов и (в случае приема «Фенофибрата») увеличивает риски ухудшения, уже существующих проблем с почками.
Болезни желчного пузыря или желчные камни.
Язвы желудка или кишечника (особенно опасен «Клофибрат»).
Гипотиреоз (дефицит гормонов щитовидной железы).
Пересадка сердца. Было показано, что использование фибратов влияет на уровни «Циклоспорина», что может привести к отторжению трансплантата.
Повышенный уровень гомоцистеина.
Использование «Фенофибрата» может увеличить содержание гомоцистеина в крови (непротеиногенной аминокислоты – побочного продукта распада метионина или диетической аминокислоты, полученной из мяса и белка). Поэтому врачи рекомендуют пациентам, принимающим «Фенофибрат», дополнительно использовать и фолиевую кислоту (водорастворимый витамин B9), что хорошо снижает уровень гомоцистеина.
Взаимодействие фибратов и статинов
В первую очередь, следует обратить внимание на тот факт, что фибраты, при комбинированном лечении со статинами, существенно увеличивают риски развития такого опасного заболевания, как рабдомиолиз (серьезное повреждение мышц). Наиболее уязвимыми лицами перед этим побочным эффектом являются подростки и пожилые люди (возрастом старше 60 лет).
«Гемфиброзил» может противодействовать расщеплению некоторых статинов в сыворотке крови (например, «Симвастатина» или «Ловастатина»), что неизбежно приводит к повышенному содержанию статиновых веществ в организме. А это чревато для пациентов (особенно женщин пожилого возраста) таким неприятным последствием, как мышечная токсичность.
Опытные врачи стараются избегать сочетания статинов и фибратов по причине более высоких рисков повреждения мышц, такой не очень-то «удачной» комбинацией. Таким образом, «Гемфиброзил» вообще не следует сочетать с «Симвастатином», а в комбинации с «Ловастатином», максимальная доза последнего препарата не должна превышать 20 мг в день.
В отличие от своего предшественника, «Фенофибрат» не мешает процессу расщепления статинов, поэтому считается наиболее безопасным вариантом для тех случаев, когда в лечении необходимо использовать и фибраты, и статины. Заслуживает внимания и тот факт, что «Правастатин», по результатам испытаний, показал минимальное количество токсично — мышечных эффектов, чем все другие статиновые препараты в комбинации с фибратами. Но риски все же остаются.
Что лучше: статины или фибраты?
В принципе, данный вопрос не совсем корректен. По большому счету, основная задача статинов – это нормализация содержания холестерина в крови (понижение ЛПНП / повышение ЛПВП), главная задача фибратов – снижение количества триглицеридов. Проще говоря, каждое из этих лекарств по отдельности великолепно решает свои проблемы, но не особо эффективно для борьбы с чужими (возможно только минимальное воздействие).
Источник: moy-holesterin.ru
Что такое фибраты и как они действуют?
Фибраты — это производные фиброевой кислоты, их действие направлено на снижение синтеза триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, являющихся наиболее атерогенными липидами, то есть липидами, склонными к оседанию на стенках сосудов.
Однако основным их достоинством является способность повысить синтез ЛПВП, так называемого «хорошего холестерина», высокая концентрация которого снижает риск развития атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Как правило, фибраты применяются в комплексе со статинами, что позволяет достигнуть наиболее оптимального результата.
Выпускаются фибраты в форме таблеток, при попадании в желудок, активное вещество (липопротеинлипаза) довольно быстро всасывается в кровь и попадает в печень, где подавляет синтез ЛПНП и ЛПОНП. Кроме того, увеличивается и скорость их выведения из организма, укрепляются стенки сосудов, уменьшается выраженность симптомов атеросклероза.
Важно понимать, что фибраты не запускают обратный процесс образования холестериновых бляшек, то есть не рассасывают уже образовавшиеся на стенках сосудов наросты. Данная группа препаратов лишь существенно замедляет их рост, а также предотвращает образование новых. Именно поэтому важно своевременно выявить атеросклероз и приступить к его лечению, только в таком случае последствия патологии будут минимальными.
Список лучших препаратов
В медицине производные фиброевой кислоты принято классифицировать по времени изобретения и применения препаратов в клинической практике. Всего существует 3 поколения препаратов данной группы. Чем выше поколение, тем более эффективный и высокотехнологический его представитель. Соответственно, при составлении списка фибратов, мы также разместили препараты по времени их изобретения и возрастанию эффективности.
Клофибрат
Гиполипидемический препарат I поколения активно применявшийся в конце XX века. Предназначена для снижения синтеза холестерина, уменьшения высвобождения ЛПОНП из печени. Выпускается в форме капсул по 0,25 и 0,5 г. Это наиболее ранний и наиболее противоречивый препарат данной группы, поскольку имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, а его эффективность в сравнении с фибратами более новых поколений считается крайне низкой.
На данный момент практически не используется в медицинской практике, поскольку способен вызвать холангиокарциному и прочие злокачественные опухоли ЖКТ, что подтверждено неоднократными клиническими исследованиями.
Гемфиброзил
Гиполипидемическое средство группы фибратов II поколения. Был получен в результате поиска менее токсичных производных Клофибрата. Как результат, было найдено действительно малотоксичное и не менее эффективное средство, снижающее выработку и концентрацию атерогенных липидов. Выпускается в форме капсул по 0,3 г либо таблеток по 0,45 г действующего вещества.
Как правило, начальная дозировка препарата начинается от 2 таблеток в сутки. Прием лучше осуществлять за 30-40 минут до приема пищи, чтобы скорость всасывания была максимальной. Терапевтический эффект наступает спустя 1-2 недели регулярного приема. Максимальный эффект достигается через 4 недели, после чего положительная динамика сохраняется. Среди возможных побочных эффектов от приема:
тошнота;- головокружение;
- быстрая утомляемость;
- сонливость;
- аллергические реакции;
- временное ухудшение зрения.
Препарат противопоказан при беременности и лактации, детям до 18 лет, при наличии тяжелых заболеваний почек и печени. Средняя цена в аптеках России — 1500 рублей за упаковку из 30 таблеток.
Фенофибрат
Лекарственное средство нового III-го поколения, наиболее часто используемый в современной медицинской практике. Принцип действия препарата сотается неизменным – снижение содержания в крови атерогенных фракций липидов, вызывающих атеросклероз, а также повышение уровня антиатерогенных фракций липидов (ЛПВП). Кроме того, Фенофибрат обладает антиагрегационным действием, то есть снижает риск совокупления тромбоцидов и прочих мелких элементов крови в более крупные, что значительно уменьшает вероятность тромбообразования.
В то же время, средство обладает крайне малым в сравнении с предыдущими поколениями спектром побочных эффектов. Таблетки производятся в микронизированной форме, что значительно облегчает и ускоряет усваивание.
Инструкция по применению предполагает прием по 1 таблетке 145 мг либо 200 мг активного вещества 1 раз в сутки, что является максимально допустимой суточной дозой. В отличии от препаратов предыдущих поколений, прием осуществляется во время пищи, таблетку проглатывают целиком, таким образом достигается максимально эффективное всасывание. Действие препарата оценивают по содержанию липидов, после 3-х месяцев терапии.
Противопоказан пациентам:
- до 18 лет;
- имеющим повышенную чувствительность к компонентам состава;
- имеющим почечную либо печеночную недостаточность;
- страдающим хроническим либо острым панкреатитом;
- в период лактации.
Средняя стоимость в аптеках России — 550 рублей за упаковку в 30 таблеток. Также, существуют прямые аналоги Фенофибрата, основанные на том же действующем веществе: Трайкор, Липантил, Ципрофибрат.
Важно понимать, что не смотря на все обобщенные инструкции по применению, дозировка фибратов назначается исключительно врачом в индивидуальном порядке. Врач учитывает не только уровень холестерина в крови, но и возраст пациента, сопутствующие заболевания и прочие особенности. Поэтому, мы настоятельно не рекомендуем лечить столь серьезную патологию самостоятельно.
Побочные эффекты препаратов нового поколения
Хотя медицина и движется к полному устранению побочных эффектов от приема лекарств, на сегодняшний день, Фенофебрат – представитель III поколения группы фибратов, все же имеет некоторые побочные эффекты, которые отмечаются примерно у 10% пациентов. Одними из наиболее частых эффектов являются дискомфорт в области живота, ощущение тяжести в нем, а также расстройства пищеварения.
Примерно у 1 из 100 пациентов проявляются такие побочные эффекты, как:
- легкая мышечная слабость;
- головная боль;
- тошнота;
- снижение уровня гемоглобина в крови;
- легкая розовая сыпь на коже.
Крайне редко в медицинской практике встречались случаи выпадения волос, развития гепатита. В таком случае прием препарата немедленно прекращают.
Источник: holest.ru
Специфика и механизм действия
Фибраты – это гиполипидемические препараты, производные фиброевой кислоты, которые воздействуют на клетки печени, блокируя синтезирования триглицеридов, и усиливают их катаболизм и выведение из организма.
Данная группа медикаментозных средств, также активно применяется в восстановлении липидного обмена, как и статины. Но не стоит отождествлять эти обе группы лекарств, потому что у них немного разное направление в нормализации липидного обмена. Назначают таблетки так же, как и статины, индивидуально с четко прописанной схемой лечения.
Механизм действия фибратов направлен на увеличение одного из ферментов липидного обмена – липопротеинлипазу. Данный фермент отвечает в липидном процессе за расщепление липопротеидов низкой молекулярной плотности и очень низкой молекулярной плотности. Активность липопротеинлипазы предотвращает развитие системных патологий, в том числе и атеросклероза.
Правильное расщепление низкоплотных липопротеидов снижает их концентрацию в составе крови, и повышает уровень высокоплотных молекул липопротеидов, которые очищают систему кровотока от молекул свободного холестерина.
В результате воздействия на клетки печени фибратов происходят такие процессы:
- снижается фракция триглицеридов от 20 до 50%;
- понижается индекса общего холестерина – на 10-15%;
- снижается фракции ЛПНП – 20-30,0%;
- повышается концентрации высокоплотного холестерина (ЛПВП) на 10-12%.
Также данная группа медпрепаратов снимает воспалительные процессы в артериальных оболочках, укрепляет интиму артерий и увеличивает эластичность сосудов.
Чаще всего, фибраты назначают в комплексной медикаментозной терапии с витамином РР (Ниацином), что снижает в несколько раз риски смертности от сосудистых патологий в осложнённой форме и сердечных осложнений – инфаркта мозгового и сердечного.
Не часто для понижения индекса холестерола в комплексе назначают секвестранты желчи и еще реже в совместном применении с производными фиброевой кислоты, назначают статиновые препараты.
Показания к назначению и противопоказания
Благодаря высоким медикаментозным показателям представители данной группы имеют широкий спектр применения. Лекарственные средства назначают при метаболическом синдроме, который является одной из главных причин развития системных и сердечных патологий. Также фибраты назначают при таких патологиях в организме:
- ожирение абдоминального типа (талия больше, чем 90 сантиметров);
- повышенный индекс общего холестерина выше 5 ммоль/литр;
- низкая концентрация липидов высокой молекулярной плотности — ниже, чем 1 ммоль/литр;
- повышенный индекс триглицеридов в составе крови;
- системный атеросклероз;
- сахарный диабет 2 типа;
- патологии сердечного органа — тахикардия, аритмия, стенокардия;
- артериальная гипертензия.
Фибраты назначают при семейного типа гиперхолестеринемии и при смешанного типа дислипидемии с повышенными триглицеридами и без значительного повышения. Применяют медикаменты в качестве монотерапии или в комплексном лечении липидного дисбаланса.
Противопоказания:
- не назначают медикаменты женщинам в период внутриутробного вынашивания малыша и при грудном вскармливании младенца;
- патологии клеток печени. При циррозе, гепатитах и хронической стадии алкоголизма фибраты могут спровоцировать недостаточность органа, по причине их воздействия на метаболизм молекул жирных кислот в печени;
-
нарушение в работе жёлчного пузыря и холецистит. Данная лекарственная группа может спровоцировать развитие желчекаменной болезни;
- недостаточность почек в хронической стадии. Медпрепараты могут повысить индекс креатинина в почечном органе, что усугубит течение патологии;
- хроническая стадия алкоголизма.
Положительные и отрицательное действия
Лекарственные средства обладают определенными преимуществами и недостатками. Положительные моменты медикаментов группы фибратов:
- таблетки эффективны при пониженном «хорошем» холестероле;
- назначают препараты при незначительном повышении ЛПНП;
- эффективное снижение высоких показателей ТГ;
- являются медикаментами выбора для лечения метаболического синдрома;
- тонизируют артериальные оболочки;
- борются со свободными радикалами в системе кровотока;
- антикоагуляционный эффект таблеток, предотвращает формирование тромбов.
Побочные эффекты медикаментов:
- очень редко лекарства вызывает аллергические реакции;
- нарушения в пищеварительном тракте — тошнота, которая провоцирует рвоту, вздутие в животе и метеоризм, ощущение тяжести в желудке и изжога, отрыжка;
- воздействие на центры нервной системы — раздражительность, бессонница или сонливость, болезненность в голове и кружение головы, состояние депрессии, снижение концентрации и памяти, ухудшение качества работы зрительного органа;
- изменение в показателях лабораторного исследования — повышение индекса креатинина, показателей АЛТ и АСТ, уровня печеночных трансаминаз.
Список препаратов, которые относятся к группе фибратов
Препараты фибраты широко представлены на рынке медикаментозных средств. Стоимость их зависит от того, оригинальный это препарат или же аналог, а также, какой активный компонент составляет основу данного медикамента:
| Наименование препаратов | Основное действующее вещество в медикаменте и его дозировка | Средняя стоимость в рублях |
|---|---|---|
| Бефизал | Безафибрат 200 мг | 1650 |
| Гемфиброзил | Безафибрат 600 мг | 1250 |
| Трайкор | Фенофибрат 125 мг | 750-880 |
| Липантил | Фенофибрат 200 мг | 870-950 |
| Липанор | Ципрофибрат 100 мг | 850 |
Инструкция по применению
Медпрепараты этой группы не подходят для самолечения и принимаются только по назначению лечащего доктора. Врач прописывает дозировку и схему терапии. Запрещается нарушать схему лечения, а также превышать рекомендованную дозу. Лекарства нужно принимать не меньше, чем один месяц. Длительность терапевтического курса зависит от патологии и от диагностических показателей. Длительность курса терапии назначается индивидуально каждому пациенту.
Дозировка рассчитывается следующим образом:
- Таблетки на основе гемфиброзила принимают 1-2 раза в сутки за 20-30 минут до приема еды. Длительность терапии – от 1 месяца до 6 месяцев. Аналоги Гемфиброзила – Гевилон, Нормолит.
- Таблетки на основе безафибрата принимают дважды в сутки за полчаса до еды в течение 1-3 месяцев. Аналоги Безафибрата – Безалип, Бефизал.
- Препарат на основе фенофибрата – таблетки и капсулы принимают единожды в сутки перед приемом пищи в течение 1 — 6 месяцев. Аналогами Фенофибрата являются – Трайкор, Липинтил.
- Медикамент на основе ципрофибрата принимают дважды в сутки на протяжении полугода и дольше. Аналогом Ципрофибрата является Липанор.
Перед тем, как начать принимать средство, необходимо изучить аннотацию к нему и выяснить лекарственное взаимодействие. При приеме фибратов:
- запрещается одновременное лечение с Циклоспорином и с другими гепатоксичными лекарствами;
- нельзя принимать одновременно с антикоагулянтами, в частности Варфарином;
- нельзя принимать в комплексе со статинами — повышается риск развития миозита и рабдомиолиза.
Чем фибраты отличаются от статинов?
Главный показатель отличия обоих препаратов при лечении липидного дисбаланса – это воздействие их на концентрацию триглицеридов. Если триглицериды сильно повышены, тогда доктор назначает производные фибровой кислоты. Что же лучше фибраты или статины для лечения гиперхолестеринемии?
Статины первого и второго поколения имеют широкий спектр побочных эффектов, и сегодня доктора их рекомендуют в терапии гиперхолестеринемии очень редко. Статины 3 и 4 поколения имеют меньше негативного воздействие на организм пациента, но они подходят не всем, а при патологиях мышечных тканей, они и вовсе противопоказаны. В таком случае, лечение проводится фибратами в комплексной медикаментозной терапии с никотиновой кислотой или с секвестрантами желчи.
Влияние обоих медпрепаратов на липидный обмен позволяет снизить риски развития сердечных патологий и предотвратить формирование атеросклеротических новообразований в системе кровотока. Оба лекарства применяются в качестве первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда и мозгового инсульта.
Отзывы врачей
В основном врачи характеризуют фибраты как действенную группу лекарств в борьбе с повышенным холестерином:
Фибраты – одни из эффективных лекарственных средств, которые используют при лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Данная группа зарекомендовала себя как нормализатор липидного состояния крови. Препараты редко вызывают побочные эффекты и имеют небольшой список противопоказаний.
Источник: simptomov.com