Блокаторы рецепторов ангиотензина бра


Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.


Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.


Классификация

Сартаны список препаратовПо химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  1. Сартаны список препаратовГипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

    начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
    БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
  3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Сартаны список препаратовЗащита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.

  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны список препаратовСартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.


Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.Сартаны список препаратов

Источник: doctor-cardiologist.ru

Как действуют

Регуляция уровня системного артериального давления осуществляется несколькими механизмами. Одним из звеньев гуморальной регуляции тонуса артерий является ренин-акнгиотензиновая система. Она включает выработку и химическое превращение нескольких биологически активных соединений:


  • Синтез ангиотензиногена (предшественник ангиотензинаI) в периферических тканях.
  • Превращение ангиотензиногена в ангиотензин Iпод действием ренина, который вырабатывается клетками юкстагломерулярного аппарата (ЮГА) почек.
  • Превращение ангитензина Iв ангиотензин IIпод действием ангитензинпревращающего фермента (АПФ), который продуцируется в клетках альвеол легких.

Ангиотензин IIпредставляет собой биологически активное соединение, которое воздействует на специфические рецепторы артериальных сосудов. В результате повышается тонус гладких мышц стенок с последующим сужением просвета и повышением артериального давления. Препараты группы БРА блокируют соответствующие рецепторы, в результате чего они перестают реагировать на воздействие ангиотензина II.

Какие особенности

Блокаторы рецепторов к ангиотензину были разработаны относительно недавно. Они относятся к «молодым, перспективным» медикаментам и имеют несколько особенностей:

  • Высокий профиль безопасности – препараты могут назначаться пожилым людям длительным курсом (при необходимости постоянного контроля артериального давления при гипертонической болезни антигипертензивные Представитель БРА - лозартансредства обычно назначаются пожизненно).

  • Действующее вещество препарата сохраняет терапевтическую активность в организме в течение 24 часов после приема капсулы или таблетки.
  • Блокаторы снижают только повышенное артериальное давление и не оказывают влияния на нормальные показатели гемодинамики.
  • Препараты хорошо переносятся, так как практически не вступают в метаболизм и выводятся в неизмененном виде с мочой.
  • Стойкий терапевтический результат развивается не сразу, а спустя 2-4 недели после начала приема лекарств группы БРА. Максимальный результат регистрируется через 6-8 недель.
  • Лекарства блокаторы рецепторов ангиотензина хорошо совмещаются с антигипертензивными средствами других групп, поэтому часто назначаются в комбинации с бета-блокаторами или блокаторами кальциевых каналов.

Знание особенностей медикаментов БРА позволяет назначить адекватное и эффективное лечение гипертонической болезни. Препараты нельзя использовать самостоятельно, они назначаются лечащим врачом.

Когда назначается

Основным медицинским показанием для использования препаратов группы блокаторы рецепторов ангиотензина является снижение повышенного артериального давления при гипертонической болезни. Препарат также назначается в ходе комплексного лечения сердечной недостаточности в комбинации с нарушениями гемодинамики.

Когда нельзя использовать


Выделяется несколько противопоказаний, при наличии которых исключается применение препаратов группы БРА, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Беременность на любом сроке течения.
  • Период грудного вскармливания (лактация) у женщин.

Какие побочные эффекты

Медикаменты группы БРА переносятся хорошо. В небольшом количестве случаев на фоне их использования возможно развитие следующих негативных реакций:

  • Головокружение различной степени выраженности, которое обычно связано с процессом адаптации головного мозга к снижению артериального давления.
  • Чрезмерное снижение уровня давления, оно обычно имеет место при сочетанном применении блокаторов ангиотензиновых рецепторов и мочегонных средств.

При появлении признаков развития негативных реакций применение лекарства следует прекратить и обратиться к врачу за помощью. Он определит возможность и целесообразность дальнейшего использования препаратов, а также при необходимости проведет коррекцию дозировки.

Основные представители

Несмотря на относительно недавнее применение блокаторов рецепторов ангиотензина в клинической практике, на современном фармацевтическом рынке они представлены значительным количеством препаратов. Наиболее распространенными из них являются:


  • Лозартан (Блоктран, Лозап, Лозартан, Презартан) – используется чаще всего, обладает способностью повышать выведение мочевой кислоты из организма, поэтому рекомендуется пациентам с сопутствующей подагрой. Также медикамент оказывает положительное влияние на потенцию у мужчин, улучшает функциональное состояние головного мозга, а также не оказывает негативного влияния на почки.
  • Кандесартан (Атаканд) – оказывает длительное антигипертензивное действие, которое может сохраняться в течение суток и более. Оказывает благоприятное влияние на почки, предотвращает развитие инсульта.
  • Ирбесартан (Апровель) – предпочительно используется при артериальной гипертонии с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью или сахарным диабетом.
  • Эпросартан (Теветен) – оказывает мощное антигипертензивное действие, так как обладает способностью дополнительно расширять периферические сосуды.
  • Телмисартан (Микардис) – оказывает защитное влияние на почки, в особенности при сопутствующем сахарном диабете, предотвращает развитие инфаркта миокарда и инсульта головного мозга.
  • Валсартан (Валз, Вальсакор, Нортиван) – предназначен для пациентов с повышенным давлением после перенесенного инфаркта миокарда. Оказывает влияние на функциональное состояние коры головного мозга, поэтому на фоне приема препарата не рекомендуется вождение автомобиля.

Современные препараты блокаторы рецепторов ангиотензина получили широкое распространение. Они преимущественно назначаются в комплексе с другими медикаментами от давления, а также средствами для улучшения функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

Источник: prof-med.info

Роль ангиотензина в составе лекарств

Чтобы понять принцип формирования показателей АД и методы воздействия на него, нужно рассмотреть, какие же вещества принимают участие в этом процессе. В организме постоянно вырабатываются гормоны и ферменты. Три из них влияют на объем плазмы в сосудах. Это – ренин, альдостерон и ангиотензин.Блокаторы рецепторов ангиотензина бра

При попадании крови в почки под действием ренина особый белок ангиотензиноген трансформируется в ангиотензин 1. Это соединение не играет роли в формировании АД. При участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) он превращается в ангиотензин 2, обладающий сосудосуживающими свойствами. Также это соединение стимулирует выработку альдостерона, который провоцирует активное выделение калия из организма, накопление натрия. Все это приводит к потере сосудами эластичности, уменьшению способности сопротивляться повышенному давлению в кровеносном русле, развитию артериальной гипертонии.

Из-за постоянного неконтролируемого воздействия ангиотензина II в организме начинают происходить патологические изменения. Это приводит к гипертрофии левого желудочка, нарушению сердечного ритма, утолщению стенок сосудов.

Механизм действия антагонистов

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов – это большая фармакологическая группа лекарств, которая используется в лечении гипертонической болезни и других патологий сердечнососудистой системы и их последствий.

Медикаменты этой категории угнетают рецепторы восприимчивые к ангиотензину 2. Это свойство не дает сосудам сжиматься и соответственно повышать артериальное давление. Также они тормозят медиаторные процессы, происходящие в симпатической нервной системе, что дает возможность уменьшить уровень высвобождаемого норадреналина. Этот гормон является стимулятором роста показателей АД.Блокаторы рецепторов ангиотензина бра

Органопротекторные свойства БРА позволяют снижать нагрузку на органы-мишени, предотвращая осложнения со стороны сердца и почек.

Классификация

БРА делятся на группы в зависимости от действующих веществ, входящих в их состав.

Классификация по химической структуре:

  • производные тетразолина бифенилового ряда;
  • соединения нететразоловые бифенилового ряда;
  • соединения нететразоловые небифенилового ряда.

Также БРА отличаются по фармакологической активности. Выделяется две группы:

  • Лекарства прямого действия. Обладает активностью, которая проявляется сразу при попадании препарата в организм;
  • Пролекарства. Эта группа отличается отсутствием самостоятельной активности. После приема таких препаратов действующие вещества попадают в печень, где под влиянием ее ферментов преобразуются. Только после этого проявляется терапевтический эффект.

Особенности лекарственной группы

БРА способны вызывать стойкое понижение артериального давления спустя 2-6 недель при регулярном приеме по назначению врача. За это время организм адаптируется, вырабатывается защитная реакция гормонов на снижение объема плазмы в кровеносном русле. Благодаря этому сосуды не сужаются, а давление остается в пределах возрастной нормы.

После разового применения постепенное понижение показателей АД происходит в течение первых часов. Сохраняется лечебный эффект на протяжении суток. Это позволяет пациенту пить таблетки, назначенные лечащим врачом, только один раз в 24 часа.

Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 принимаются в любое время суток, независимо от приема пищи. Также они оказывают одинаковый терапевтический эффект на пациентов разных возрастных групп, полов.Блокаторы рецепторов ангиотензина бра

Для лечения артериальной гипертензии средней и тяжелой степени целесообразно комбинировать их с тиазидными диуретиками. Таким образом показатели АД снижаются достаточно быстро и надолго. Чтобы не нагружать желудочно-кишечный тракт приемом дополнительных лекарственных препаратов и для удобства пациентов были созданы комбинированные гипотензивные средства. В их состав входят антагонисты рецепторов ангиотензина и гидрохлоротиазид.

Противопоказания

БРА выгодно отличаются от других антигипертензивных препаратов небольшим списком ограничений по применению.

Из-за отсутствия полноценных клинических и лабораторных исследований в области педиатрии БРА не разрешается использовать для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Действующие вещества способны проникать сквозь плацентарный барьер. Из-за этого их не рекомендуется употреблять в период беременности. Доказано негативное действие БРА на плод, которое приводит к тяжелым патологиям, нарушению внутриутробного развития, гибели. Возможно появление недостаточности почек, отека головного мозга, гипотензии.

Кормящим женщинам запрещается лечиться с помощью препаратов группы антагонистов рецепторов ангиотензина. При исследованиях, проводимых на подопытных животных, в грудном молоке обнаружены высокие концентрации действующих веществ и продуктов их полураспада.

Препараты назначаются под наблюдением лечащего врача пациентам с нарушениями баланса натрия в организме или регулярно проходящим гемодиализ.

Эффективные лекарства из группы БРА

Каждый из лекарственных препаратов отличается действующим веществом и фармакокинетикой. Дозировка медикамента и длительность лечения должна подбираться для каждого больного исключительно врачом, исходя из особенностей здоровья, сопутствующих патологий, возраста.

Список препаратов, хорошо зарекомендовавших себя в медицине:Блокаторы рецепторов ангиотензина бра

  • Блоктран. Хорошо переносится пациентами. Способствует выведению из организма излишков мочевой кислоты, защищает почки от действия высокого давления, особенно у больных сахарным диабетом. Применяется в комбинации с мочегонными. Улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, способствует нормализации обменных процессов, стимулирует память. Цена – около 400 рублей;
  • Теветен. Эффективно понижает АД, не влияя на частоту сердечных сокращений, уровень сахара и триглицеридов в плазме. Улучшает кровообращение в почках. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами ангиотензин превращающего фермента у больных с нефропатией. Противопоказания: беременность и период грудного вскармливания, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, стеноз почечной артерии. Цена – 1500-2000 рублей;
  • Ирбесартан. Из желудочно-кишечного тракта всасывается в течение первого часа. Достигает максимальной концентрации в плазме через 2 часа. Применяется при терапии гипертонии, осложненной патологическими процессами в почках. Разрешен для лечения пациентов-диабетиков второго типа. В тяжелой степени гипертензии допустимо комбинировать с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и диуретиками. В этом случае повышается гипотензивное действие от всех лекарств;
  • Атаканд. Таблетки содержат по 8 или 16 мг действующего вещества – кандесартана. Лечебный эффект проявляется через пару часов после первой дозы, сохраняется сутки. Не меняет частоту сердцебиения. Большой плюс препарата в том, что он не вызывает синдром отмены. По результатам исследований, Атаканд снижает количество случаев развития осложнений в виде сердечной недостаточности, улучшает сократительную функцию левого желудочка. Относится к группе пролекарств, которые начинают работать после трансформации действующих веществ в печени. Цена – 1500-2800 рублей;
  • Лозартан. Распространенный среди гипертоников синтетический блокатор рецепторов ангиотензина 2. Быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимального уровня в плазме через 2 часа. Выведение препарата происходит с желчью и мочой. Действие Лозартана на пожилых людей не отличается, поэтому часто используется при их лечении. Подходит для комбинированной терапии артериальной гипертензии, осложненной патологиями сердечнососудистой системы, почек, сахарным диабетом. Оказывает органопротекторное действие на органы-мишени. Под наблюдением врача разрешается применение у детей в возрасте старше 12 лет, строго соблюдая инструкцию. Цена – 100 -500 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке;

Блокаторы рецепторов ангиотензина бра

  • Микардис. Помимо выраженного гипотензивного действия, обладает органопротекторными свойствами. Защищает сердце от вредного влияния повышенного давления, снимает нагрузку, предупреждает развитие осложнений. Снижает риск смертности от сердечнососудистых патологий у пациентов старшего возраста. Противопоказания: нарушения желчевыводящих путей, дети до 18 лет, беременные и кормящие женщины. Цена – 1700-2300 рублей;
  • Кардосал. Содержит сильнодействующий гипотензивный компонент – олмесартан. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. При регулярном приеме дает стабильный результат через 6-8 недель. Отсутствует синдром отмены. Быстро расслабляет сосуды, улучшает кровообращение, предотвращает кровоизлияние в головной мозг. Цена – около 1000 рублей;
  • Лориста. Синтетический антагонист, который эффективно блокирует рецепторы ангиотензина. Уже через 2-3 часа достигает максимальной концентрации в крови и начинает действовать. Выводится с мочой. Хорошо переносится пациентами старше 60 лет, с осложнениями мочевыделительной системы, сахарным диабетом. Прием лекарственного препарата считается профилактическим для предотвращения инсультов головного мозга и инфаркта миокарда.

Источник: mznanie.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.