Антикоагулянты что это такое перечень

В здоровом организме человека свертывающая и противосвертывающая системы крови находятся в динамическом равновесии. При этом не затрудняется ток крови по сосудам, и нет чрезмерного тромбообразования, как при открытых кровотечениях, так и внутри сосудистого русла.

При нарушении этого равновесия создаются условия для тромбозов мелких или крупных сосудов или даже развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, при котором множественные тромбы способны привести к быстрому смертельному исходу.

Однако целый ряд клинических ситуаций приводят к тому, что тромбы образуются не к месту и не ко времени, закупоривая вены и артерии разного калибра.

Заболевания, при которых повышена свертываемость

Острые венозные тромбозы

На фоне варикозной болезни вен нижних конечностей, флебита, как послеоперационное осложнение
Тромбоз геморроидальных вен
Тромбоз в системе нижней полой вены

Острые артериальные тромбозы

Тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА)
Ишемический инсульт
Инфаркт миокарда
Острые травмы артерий нижних конечностей на фоне атеросклероза, воспаления, травмы сосуда

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания на фоне:

травмы
шока
сепсиса из-за выделения из тканей большого числа факторов свертывания крови.

Лечение всех перечисленных патологий подразумевает использование антикоагулянтов, которые также называются противосвертывающими препаратами или разжижающими кровь. Это лекарственные средства, призванные снизить свертываемость крови и тем самым восстановить ее текучесть (реологические свойства) и снизить риски повторных тромбозов. Противосвертывающие средства уменьшают активность тканевых (фибриноген, тромбоциты) или плазменных факторов свертывания. Действие антикоагулянтов может быть:

прямым — прямые антикоагулянты
опосредованным — непрямые антигоагулянты

Профилактика сердечных заболеваний — помимо терапии острых тромбозов лечение антикоагулянтами проводится для их профилактики при нестабильной стенокардии, различных нарушениях сердечного ритма (постоянной форме мерцательной аритмии), при пороках клапанного аппарата сердца, облитерирующем эндартериите, для больных на гемодиализе, после восстановительных операций не сердце (например, аортокоронарном шунтировании).

Третье направление использования антикоагулянтов – это стабилизация компонентов крови при ее заборе для лабораторных исследований или заготовки их для последующего переливания.

Антикоагулянты при коронавирусе

При коронавирусной инфекции проблема профилактики тромбозов сосудов всех уровней сочетается с тромбоцитопенией и высокими рисками коагулопатии потребления (ДВС-синдромом) на поздних стадиях болезни. Поэтому назначение прямых и непрямых антикоагулянтов на всех этапах амбулаторного и стационарного лечения приобретает особую актуальность.

Зачем антикоагулянты при коронавирусе?

Прежде всего, для того, чтобы профилактировать крупные сосудистые катастрофы: ТЭЛА, ОНМК у пациентов с высокими рисками таких осложнений.

Какие антикоагулянты принимать при коронавирусе, решает лечащий врач с учетом тяжести течения инфекции, индивидуальных рисков пациента. Самостоятельно принимать антикоагулянты в таблетках или уколах опасно, поскольку чревато кровотечениями.

Это не исключает терапию этими препаратами в домашних условиях.

Антикоагулянты на дому

При среднетяжелом течении инфекции на дому назначают новые непрямые антикоагулянты, не требующие контроля МНО. Препараты в таблетках:

Ривароксабан (Ксарелто) 10 мг 1 т сутки 30 дней.
Апиксабан (Эликвис) 2,5 мг 2 раза в сутки 30 дней.

Перед тем, как назначить даже лучшие антикоагулянты, оценивают риск кровотечений и на протяжении всей терапии следят за возможными проявлениями повышенной кровоточивости.

Нефракционированными гепаринами на дому целесообразно проводить профилактику тромбозов глубоких вен нижних конечностей и ТЭЛА больным среднетяжелыми формами с высокими рисками венозных тромбозов при условии, что они не получают антикоагулянты по другим показаниям.

Стационарный этап

При легких и среднетяжелых формах инфекции при лечении в стационаре широко используют непрямые пероральные антикоагулянты. На тяжелые и крайне тяжелые формы подключают низкомолекулярные гепарины. Состояние свертывающей системы оценивают по коагулограмме и уровню тромбоцитов.

Низкомолекулярные или нефракционированные гепарины, как минимум, в профилактических дозах назначаются всем госпитализированным вплоть до выписки.

Гепариновые антикоагулянты при ковиде:

нефракционированный гепарин,
далтепарин натрия,
надропарин кальция,
эноксапарин натрия,
парнапарин натрия,
бемипарин,
фондапаринукс натрия.

После выписки из больницы профилактика тромбозов ведется ривароксабаном в течение 30-45 суток. Кандидаты для этого:

онкопациенты,
больные после ИТАРа,
лица с ТЭЛА и тромбозом глубоких вен ног в анамнезе,
лежачие больные,
у кого D-димер повышен в более чем 2 раза (см. анализ крови при ковиде).

Как отличить коронавирус от ОРВИ, гриппа, простуды

Пневмония при коронавирусе: симптомы, лечение

Ингавирин при коронавирусе

Симптомы и лечение коронавируса

КТ при ковиде

Одышка при коронавирусе

Цитокиновый шторм

Антикоагулянты прямого действия

Гепарины местного действия

Они отличаются небольшой проницаемостью в ткани и более слабым эффектом. Используются для местного лечения варикозной болезни, геморроя, рассасывания гематом. Список: Гепариновая мазь, Венолайф, гель Лиотон, Венитан, Лавентум, Тромблесс.


Гепариновая мазь 50-90 руб.	Лиотон гель 30 гр. 400 руб.	Тромблесс гель 30 гр. 250 руб.	Лавенум гель 30 гр. 180 руб.

Венолайф (Гепарин +Декспантенол +Троксерутин) 40гр. 400 руб.	Гепатромбин Гепарин+ Аллантоин+ Декспантенол 40гр. 300МЕ мазь 50 руб, 500Ме 40гр. гель 300р.	Венитан Форте галь (гепарин+эсцин) цена 50 гр. 250 руб.	Троксевазин НЕО (Гепарин +Декспантенол +Троксерутин) 40 гр. 280 руб.

Гепарины внутривенного и подкожного введения

Вторая большая группа прямых антикоагулянтов – это гепарины, механизм действия которых основан на сочетании торможения плазменных и тканевых факторов свертывания. С одной стороны, эти прямые антикоагулянты блокируют тромбин и тормозят образование фибрина.

С другой, снижают активность плазменных факторов свертывания крови (IXa, Xa, XIa, XIIa) и калликреина. В присутствии антитромбина III гепарин связывается с белками плазмы и нейтрализации факторов свертывания. Гепарины разрушают фибрин и тормозят склеивание тромбоцитов.

Препараты вводятся подкожно или внутривенно (в зависимости от инструкции). Во время лечения один препарат на другой не меняется (то есть препараты не равнозначны и не взаимозаменяемы). Максимальная активность препарата развивается через 2-4 часа, а активность сохраняется в течение суток.

Гепарины с низкой молекулярной массой

Они меньше влияют на тромбин, преимущественно тормозя Xa фактор свертывания. Это улучшает переносимость и повышает эффективность низкомолекулярных гепаринов. Снижают склеивание тромбоцитов меньше, чем низкомолекулярные гепариновые антикоагулянты. Список препаратов:


Фраксипарин (Надропарин кальций) 1 шприц 380 руб.	Гемапаксан (Эноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 шт. 1000 руб.	Клексан (Эноксапарин натрий) 0,4 мл 1 шпр. 350 руб., Анфибра, Эниксум

Фрагмин (Дельтапарин натрий) 2500МЕ 10 шт. 1300 руб. 5000МЕ 10 шт 1800 руб.	Кливарин (Ревипарин натрий)	Тропарин (Гепарин натрий)

Гепарины средней молекулярной массы

Это натриевая и кальциевая соли гепарина. Гепарин, Гепарин Ферейн 5 амп. 500-600 руб.

Как подбираются гепарины?

Для профилактики тромбозов и тромбэмболий (в том числе послеоперационных) предпочтительны Кливарин, Тропарин.
Для лечения тромботических осложнений (нестаблиьной стенокардии, инфаркта, ТЭЛА, тромбоз глубоких вен) – Фраксипарин, Фрагмин, Клексан.
При профилактике тромбообразования у больных на гемодиализе: Фраксипарин, Фрагмин.

Кибернин – препарат антитромбина III

Похож на гепарин своим действием: блокирует тромбин, факторы свертывания с IXa по XIIa, плазмин. Во время лечения следует контролировать уровень антитромбниа III в плазме крови.

Показания: Препарат используют при тромбоэмболических осложнениях на фоне врожденного дефицита антитромбина III или при его приобретенной нехватке (на фоне цирроза печени с печеночноклеточной недостаточностью и тяжелой желтухой, при ДВС-синдроме, у пациентов, получающих гемодиализ, при тромбэмболиях разного происхождения). Препарат назначается внутривенно.
Противопоказания: Кибернин не применяют при его непереносимости, у детей. С осторожностью используют у беременных.

Побочные действия: Его применение может осложняться кожной аллергией (крапивницей), головокружением, расстройствами дыхания, ознобом, подъемом температуры, неприятным вкусом во рту, нечеткостью зрения, кашлем, болями в груди.

Противотромботические средства прямого действия

Они работают за счет прямой блокировки тромбина (плазменного фактора свертывания крови, который образуется из протромбина, активированного тромбопластином). Средства этой группы работают аналогично гирудину, выделяемому пиявками и препятствующему свертыванию крови.

Рекомбинантными природными гирудинами (Дезирудином, Лепирудином) блокируется активная область тромбина и фибрина.
Аналогичен им по механизму действия синтетический гирудин (Бивалирудин).
Мелагатран и Эфегатран осуществляют изолированную ковалентную блокаду активной части тромбина.
Аргатробаном, Дабигатраном, Ксимелагатраном, Иногатраном, Этексипатом проводится изолированная нековалентная блокада тромбина.

С Ксимелагатраном были связаны большие надежды в профилактике инсультов. В экспериментах он показывал приличные результаты и не уступал по эффективности и биодоступности Варфарину. Однако, далее были накоплены сведения о том, что препарат вызывает серьезные повреждения печени, особенно при продолжительном приеме.

Фондапаринукс (Арикстра)
— парентеральный антикоагулянт прямого действия, избирательно ингибирующий Xa фактор свертывания. Может назначаться без контроля АЧТВ подкожно в стандартных дозах с учетом массы тела пациента. Средняя доза – 2,5 мг в сутки.

Препарат выводится в основном почками, в неизмененном виде.

Используется для профилактики тромбэмболических осложнений у пациентов при больших хирургических вмешательствах на брюшной полости, у длительно иммобилизолванных пациентов или пациентов при эндопротезировании суставов. Препаратом лечат острые тромбозы глубоких вен нижних конечностей, ТЭЛ, острый коронарный синдром.

Следующий прямой антикоагулянт — Гидроцитарт натрия

Он применяется исключительно для консервации крови и ее компонентов. Именно его добавляют в пробирки с кровью в лаборатории, чтобы она не свернулась. Связывая свободные ионы кальция, гидроцитрат натрия препятствует образованию тромбопластина и преобразованию протромбина в тромбин.

Антикоагулянты непрямого действия

Непрямые антикоагулянты – это средства, противоположные по действию витамину К. Они или снижают образование белков (протеинов С и S), задействованных в противосвертывающей системе, или затрудняют формирование в печени проторомбина, VII, IX и X факторов свертывания.

Производные индан-1-3диона представлены Фенилином (Фенидионом)

Препарат выпускается в таблетках по 0,03 грамма (20 шт. 160 руб).
Препарат работает через 8-10 часов от приема. Максимума эффект наступает спустя 24-30 часов. Меньше, чем варфарин, накапливается в организме, не дает эффекта суммарной дозы. Меньше влияет на капилляры. Назначается под контролем ПТИ.
Назначается по таблетке в четыре приема в первые сутки, на вторые по таблетке в три приема, далее по таблетке в сутки (в зависимости от уровня ПТИ). Помимо контроля ПТИ следует проводить анализы мочи на предмет появления эритроцитов.
Плохо сочетается с сахароснижающими средствами (Бутамидом).

Кумариновые производные

В природе кумарин в виде сахаров содержится во многих растениях (астре, доннике, зубровке) В выделенном виде – это кристаллы, пахнущие свежим сеном. Его производное (дикумарин) был выделен в 1940 году из гниющего донника и впервые использован для лечения тромбозов.

На это открытие фармацевтов натолкнули ветеринары, которые в 20-е годы прошлого столетия обнаружили, что коровы США и Канады, пасшиеся на лугах, заросших клевером-донником, стали погибать от массивных кровотечений. После этого дикумарин некоторое время использовали в качестве крысиного яда, а в дальнейшем стали применять, как противосвертывающий медицинский препарат. Впоследствии из фармацевтики дикумарин был вытеснен неодикумарином и варфарином.

Список препаратов: Варфарин (Варфарекс, Мареван, Варфарин натрия), Неодикумарин (Этилбискумацетат), Аценокумарол (Синкумар).

Следует помнить, что самостоятельное начало применения и подбор доз Варфарина строжайше запрещены, в связи с высокими рисками кровотечений и инсультов. Назначать антикоагулянты, а также титровать дозы может только врач, способный грамотно оценить клиническую ситуацию и риски.

Самый популярный на сегодня непрямой антикоагулянт — Вафарин

Действие лекарства и показания к применению

Варфарин под разными коммерческими названиями выпускается в таблетках по 2,5, 3 и 5 мг. Если начать принимать таблетки, то они начнут действовать спустя 36-72 часа, а максимальное лечебное действие появится к 5- 7 дню от начала лечения. Если препарат отменить, то нормальное функционирование свертывающей системы крови вернется через 5 дней. Показаниями к назначению варфарина чаще всего становятся все типичные случаи тромбозов и тромбоэмболий.

Дозировки

Препарат принимается однократно в сутки в одно и то же время. Начинают с 2 таблеток в сутки (суточная доза 5 мг). Коррекцию дозы проводят на 2-5 сутки после контроля показателей свертываемости (МНО). Поддерживающие дозировки сохраняются в пределах 1-3 таблеток (2,5-7,5 мг) в сутки. Продолжительность приема средства зависит от типа патологии. Так, при мерцательной аритмии, кардиальных пороках препарат рекомендован к постоянному приему, ТЭЛА требует лечения около шести месяцев (если произошла спонтанно или ее причина устранена хирургическим путем) или проводится пожизненно (если возникла на фоне тромбофлебита вен голеней).

Побочные действия

Среди побочных эффектов варфарина отмечают кровоточивость, тошноту и рвоту, понос, боли в животе, кожные реакции (крапивницу, зуд кожи, экзему, некроз, васкулит, нефрит, мочекаменная болезнь, выпадение волос).

Противопоказания

Варфарин категорически нельзя применять при острых кровотечениях, ДВС-синдроме, тяжелых заболеваниях печени или почек при креатинине больше 140 мкмоль на литр, тромбоцитопениях, у лиц с предрасположенностью к кровотечениям (язвенной болезни, тяжелыми ранами, бактериальным эндокардитом, варикозным расширением вен пищевода, геморроем, аневризмами артерий), в первые 12 и последние 4 недели беременности. Также препарат не рекомендуется при нарушениях всасывания глюкозы и галактозы, при лактазной недостаточности. Не показан варфарин и при врожденном дефиците белков S и C в плазме крови.

Одновременный прием пищи:

Есть целый перечень продуктов, которые нужно употреблять с осторожностью или совсем исключить на фоне лечения варфарином, так как они повышают кровоточивость и повышают риски кровотечений. Это чеснок, шалфей и хинин, содержащийся в тониках, папайа, авокадо, лук, капуста кочанная, брокколи и брюссельская, кожица огурца, салат-латук и кресс, киви, мята, шпинат, петрушка, горох, соя, кресс-салат, репа, оливковое масло, горох, кинза, фисташки, цикорий. Алкоголь также увеличивает риски кровотечений.

Зверобой, наоборот, снижает эффективность лекарства и не должен применяться одновременно с ним.

Лекарства, которые противопоказаны одновременно с варфарином

НПВС (кроме ингибиторов ЦОГ-2), Клопидогрел, Аспирин, Дипиридамол, пенициллины в высоких дозах, Циметидин, Хлорамфеникол.

Лекарства, усиливающие действие варфарина

Аллопуринол, Дигоксин, Амиодарон, Хинидин, Дизопирамид, Дисульфирам, Амитриптилин, Сертралин, Гепарин, Безафибрат, Клофибрат, Фенофибрат, Витамины А и Е, Глюкагон, Глибенкламид, Гинго бильбоа, Вакцина от гриппа, Ифосфамид, Метотрексат, Этопозид, Тегафур, Зафирлукаст, Циметидин, Индометацин, Кодеин, Метолазон, Пироксикам. Парксетин, Прогуанил, Омепразол, Симвастатин, Пропафенон, Сулиндак, Сульфапиразон, Тестостерон, Даназол, Тамоксифен, Флуоксетин, Троглитазон, Фенилбутазон, Флуканазол, Итраконазол, Левамизол, Миконазол, Ловастатин, Целекоксиб, Цефалексин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин, Эритромицин, Азитромицин, Тетрациклины, Цефуроксим, Кларитромицин, Хлорамфеникол, Сульфаметоксазол.

Что такое МНО и зачем его определять

МНО (Международое нормализованное отношение) – показатель свертываемости крови, который исследуют перед назначением варфарина и как контроль эффективности терапии, а также для коррекции дозировок и оценки рисков осложнений лечения. Это производное протромбинового времени (за которое сворачивается кровь), как и ПТИ (протромбиновый индекс), который в норме составляет 95-105%.

МНО – это соотношение протромбинового времени пациента к стандартному протромбиновому времени. Чем больше МНО, тем хуже свертываемость крови.
Норма МНО 0,85-1,25. Во время терапии варфарином нужно достичь МНО 2-3

МНО проверяется перед началом приема варфарина, затем на 2- 5 сутки. В среднем на подбор дозы лекарства и стабилизацию МНО в пределах целевых цифр (2-3) уходит до 10 дней. В дальнейшем контроль проводится один раз в 2-4 недели.

Если МНО меньше 2 – доза варфарина недостаточна, ее повышают по 2,5 мг (1 таблетку в неделю) контролируя МНО каждую неделю до достижения показателей 2-3.
Если МНО больше 3, то дозу препарата понижают (1 таблетка 2, 5 мг в неделю). Контроль МНО проводят через неделю после снижения дозы.
Если МНО 3,51-4, 5 снижают дозу на 1таблетку. МНО контролируют через 3 дня.
Если МНО 4,51-6 снижают дозу на 1 таблетку с контролем МНО через день.
При МНО больше 6, варфарин отменяют.

В целом, антикоагуляты – препараты со множеством подводных камней. Основными из которых становятся риски спонтанных кровотечений (в том числе скрытых) и мозговых катастроф, способных привести к смертельному исходу. В связи с этим, препараты противосвертывающего действия должны приниматься только по назначению и под контролем врача с учетом всех обстоятельств заболевания, рисков у данного пациента и данных лабораторного контроля, который должен быть тщательным и регулярным.

Новое в применении антикоагулянтов

Титрование (постепенный подбор доз) Варфарина для поддерживающей терапии проходит два этапа: собственно подбор дозы и длительное лечение поддерживающими дозами. На сегодня все пациенты в зависимости от чувствительности к препарату разделяются на три группы.

Высокочувствительные к Варфарину. У них быстро (за несколько суток) от начала приема препарата достигаются терапевтические целевые значения МНО. Дальнейшие попытки повышения дозы ведут к высоким рискам кровотечений.
Лица с обычной чувствительностью достигают целевых цифр МНО в среднем по истечении недели от начала терапии.
Пациенты со сниженной чувствительностью к Варфарину даже на высоких дозах в течение двух-трех недель не дают адекватного отклика МНО.

Эти особенности биодоступности Варфарина у разных пациентов могут требовать более тщательного (частого) лабораторного контроля МНО в период лечения, привязывая пациентов к лабораториям. Сохранить относительную свободу передвижения и жизни пациент может, приобретая простой аппарат Коагучек, который работает аналогично глюкометру с использованием тест-полосок. Правда ценник на сам девайс составляет порядка 30000 рублей, а расходные материалы (набор тест-полосок) обойдутся тысяч в шесть-семь.

Уйти от проблемы контроля МНО сегодня позволяет новое поколение антикоагулянтов, которые успешно заменяют собой Варфарин во многих ситуациях (кардиологии, профилактике и лечении тромбозов глубоких вен конечностей, ТЭЛА, в терапии и профилактике инсультов).

Речь идет о трех основных препаратах: Ривароксабане (Ксарелто), Апиксабане (Эликвис) и Дабигатране (Прадакса).

Два первых их них успешно заменяют собой сегодня парентеральные антикоагулянты в сочетании с варфарином в ситуациях ТЭЛА с низким риском.

Ривароксабан (Ксарелто), таблетки по 10, 15, 20 мг

Он показывает максимально низкий риск кровотечений, более безопасен по этой группе осложнений в сравнении с комбинацией Варфарина с Эноксапарином. Быстро проявляется эффект терапии, не требуется контроль МНО. В лечении ТЭЛА или при тромбозах глубоких вен нижних конечностей на 3 недели назначается по 15 мг препарата дважды в сутки. Затем переходят на поддерживающую дозировку 20 мг однократно в сутки на 3-6-12 месяцев.

Апиксабан (Эликвис)

В тех же ситуация Апиксабан идет в дозах 10 мг дважды в сутки в течение недели, с последующим уходом на 5 мг дважды в день пожизненно. Препараты перспективны в плане амбулаторной терапии тромбэмболий легочной артерии низкого риска, которые на сегодня лечатся стационарно.

Противопоказаны эти препараты при:

продолжающемся кровотечении,
у беременных,
терминальных стадиях почечной недостаточности,
тяжелых печеночных патологиях.

Дабигатран

Он заменить собой парентеральные антикоагулянты не может и назначается после лечения ими в дозе 150 мг дважды в сутки (110 мг дважды у лиц старше 80 лет или получающих верапамил). При терапии ишемических инсультов наиболее безопасен Апиксабан, который назначается при малом инсульте на 3-5 день, при среднем на 6 сутки (после проведения КТ мозга), при тяжелом после 12 дня.

Интересно применение этих средств и в профилактике ТЭЛА у пациентов с эндопротезированием тазобедренного и коленного суставов. В среднем проведение антикоагулнтной терапии должно начинаться через 1-4 часа после оперативного вмешательства.

В случае применения Ривароксабана он используется 35 суток при операции на тазобедренном суставе и 14 суток при протезировании коленного.
Дабигатран 35 и 10 суток соответственно.

В кардиологической практике на фоне фибрилляции предсердий профилактика инсульта может проводиться вместо Варфарина любым из указанных препаратов. При этом Дабигатран (110 мг дважды в сутки) и Апиксабан (5мг 2 раза в сутки) эффективнее Варфарина и на их прием ниже риски кровотечений. И Дабигатран, и Апиксабан, и Ривароксабан по сравнению с Варфарином в этих ситуациях дают более низкую статистику таких осложнений, как геморрагический инсульт. Ривароксабан для профилактики ишемического инсульта на фоне фибрилляции предсердий в доз 20 мг однократно в сутки не имеет преимуществ перед Варфарином.

При наличии механических протезов клапанов сердца, а также при митральном стенозе переход с варфарина на новые антикоагулянты нецелесообразен.

Как перейти с одних антикоагулянтов на другие

Под термином новые антикоагулянты фигурируют Ривораксобан, Апиксабан, Дабигатран.

При необходимости перехода с Варфарина на один из новых анткоагулянтов, Варфарин отменяется и выдерживается период до получения МНО менше 2. При достижении этого значения назначается один из новых антикоагулянтов.
Если же нужно новый антикоагулянт заменить Варфарином, то его просто добавляют к новому антикоагулянту до получения МНО 2-3. Контролировать МНО следует перд очередным приемом нового антикоагулянта с повторным контролем через сутки после последней дозы нового антикоагулянта.
Если переход совершается с парентеральных форм антикоагулянтов на новые, то первые одномоментно отменяют, а новый дают на следующий день.

Как компенсировать неправильный прием

Нередко пациенты (особенно пожилые) допускают ошибки в режиме дозирования препарата илил попросту забывают, принимали ли они его вообще. Чтобы не попасть в крайние ситуации кровотечения или резкого роста риска тромбоза, существуют определенные правила коррекции ошибок приема антикоагулянтов нового поколения.

Если пропущен прием таблетки, то двойную дозу затем принимать ни в коем случае нельзя. Если принимается препарат обычно дважды в сутки (Прадакса, Эликвис), пропущенную таблетку можно принять в течение 6 часов после пропущенного времени. Для Ксарелто то же самое можно предпринять в течение 12 часов. При невозможности подобного приема дозу следует пропустить, а следующую принять по плану.
Если пациент случайно принял двойную дозу препарата с двукратным приемом в день (Прадакса, Эликвис), то следующий по плану прием лекарства надо пропустить. Если двойная доза была съедена для Ксарелто, пропуск делать не надо, принимать препарат в обычном режиме.
Если пациент не помнит, принята ли им таблетка, то для Прадаксы и Эликвиса дополнительный прием не требуется, следующий прием препарата должен быть только через 12 часов после предыдущего. Для Ксарелто таблетку стоит принять, следующую употребить через 24 часа.

Проблема кровотечений

Как и на Варфарине, на новых антикоагулянтах могут развиваться кровотечения разной степени тяжести. При легком кровотечении антикоагулянт придется отменить. При среднетяжелом дополнительно капается эритромаса, тромбоконцентрат или свеже замороженная плазма. Жизнеугрожающие кровотечения требуют концентрат протромбинового комплекса или оперативного лечения.

Специфических антидотов к варфарину не существует (не годятся ни Викасол, ни Этамзилат).

На сегодня для Дабигатрана в Европе зарегистрирован и применяется антидот Идаруцизумаб. В РФ его регистрация планируется на 2017 год. Чаще всего препаратом пользуются в экстренных ситуациях (например, при жизнеугрожающем кровотечении или экстренной хирургической оперативной помощи).

Предоперационная подготовка

Все большие оперативные вмешательства требуют перевода пациента с варфарина илил новх антикоагулянтов на парентеральные низкомолекулярные гепарины.

Однако, малая хирургия может быть обеспечена пациенту и без смены антикоагуляционной терапии. В частности, на Варфарине или новых антикоагулянтах могут вестись пациенты:

стоматологов (при удалении 1-3 зубов, установке импланта, хирургии пародонта, вскрытии абсцессов ротовой полости),
офтальмологов (удалении катаракты, при оперировании глауком).
Не требует смены антикоагулянта и диагностическая эндоскопия.

Источник: zdravotvet.ru

Зачем нужны антикоагулянты при лечении коронавируса?

Порядка 10-12% смертей от коронавируса связаны с сердечно-сосудистыми осложнениями из-за увеличения свертываемости крови. Еще множество пациентов страдают из-за инсультов и инфарктов, либо на долгие годы получают головные боли, снижение мозговой активности, тромбозы и другие неприятные последствия.

По мнению ученых, причиной гиперкоагуляции выступает дисфункция эндотелия – особого вида плоских клеток внутри полости сосуда, которые играют в кровеносной системе одну из важнейших ролей, в частности, посредством рецепторов АПФ 2, регулируют уровень тромбина. Эндотелий почему-то очень сильно поражается частицами COVID-19.

Повышенная свертываемость крови при коронавирусе наблюдается и благодаря многодневной высокой температуре.

Назначение антикоагулянтов при коронавирусе осуществляется практически всеми врачами, делается это в профилактических целях даже для подростков и лиц молодого возраста до 30 лет. При испытании нефракционированного гепарина для снижения свертываемости было также установлено, что он может снижать активность вируса COVID-19 при поражении клеток-мишений. Однако, низкомолекулярные гепарины требуют постоянного медицинского наблюдения, поэтому большая часть врачей назначает своим пациентам пероральные препараты в таблетках. Как для лечения на дому или при нетяжелых формах коронавируса в стационарах (или если человек входит в группу риска), так и для профилактики.

Прямого действия

У антикоагулянтов прямого действия идет одномоментное воздействие на тромбин в крови.. Желательно наблюдение врачей, поскольку возникает опасность риска внутреннего кровотечения или отрыва тромбов. Эти виды препаратов существуют в основном в виде инъекций (парентеральные антикоагулянты), но есть и пероральные, кремы и так далее.

Среди таблеток самыми перспективными из этой группы считаются препараты НПОАК.

Прадакса

Современное импортное средство, не требующее корректировки дозировки и постоянного лабораторного контроля крови на свертываемость. Во время коронавируса способно помочь при тромбофлебите, применяется курсом для уже переболевших, хорошая профилактика тромбоза. Прадакса спасла многих пациентов от смерти при коронарной недостаточности на фоне ковида или тромбоэмболии легочной артерии.

Выпускается в капсулах, принимается орально. Частота приема – 1-2 раза в сутки. При всех достоинствах Прадаксы, может вызывать внутренние кровотечения, особенно в пожилом возрасте и при проблемах с ЖКТ. Продается по рецепту.

Цена – около 900-1300 рублей.
Побочные эффекты: анемия, тромбоцитопения, внутричерепные и ректальные кровотечения, гематомы, нарушения работы внутренних органов.
Аналоги: похожих лекарств на основе дабигатрана нет.

Эликвис Апиксабан (США)

(НПОАК*)Антикоагулянт прямого действия, рекомендованный и включенный в схему лечения коронавируса Минздравом. Быстро действует, восстанавливает венозный кровоток при закупорке каналов. Не требует постоянного лабораторного контроля международного нормализованного отношения, часто используется после операций.

Апиксабан редко вызывает кровотечения, но в старшем возрасте требует корректировки дозы в сторону уменьшения. Принимать необходимо 2 раза в день, механизм действия предполагает работу ингибитора FXa для предотвращения образования тромбина. Дозировки подбираются индивидуально для людей с лишним весом.

Цена: 900 рублей.
Побочные реакции: кровотечения, кровохарканье, повышение билирубина, увеличение артериального давления.

Ксалерто (Германия)

(НПОАК*) Ривароксабан выпускаемый под названием “Ксалерто” – еще один антикоагулянт прямого действия в таблетках, который официально рекомендован Министерством здравоохранения при лечении новой коронавирусной инфекции COVID-19. Это распространенный ингибитор фактора Ха в таблетках, покрытых оболочкой для приема внутрь.

Отличительный признак Ксалерто – больший выбор дозировки (5, 10, 15, 20 мг на таблетку). Лекарство относится к современным антикоагулянтам, требует минимального контроля на коагулограмме, но тоже имеет побочные эффекты, в том числе, и риски кровотечений.

Цена: 1380 рублей.
Побочные эффекты: кровотечения, особенно на фоне высокой гипертензии. Анемия, обмороки, аллергические реакции.

НПОАК* – расшифровывается как «новые пероральные антикоагулянты». При лечении коронавируса в России именно на эту группу делает ставку Минздрав.

Простыми словами преимущества НПОАК следующие:

Не нужно отслеживать постоянно эффект повышенного тромбообразования;
Не накапливаются в организме;
Хорошо взаимодействуют с противовирусными, противомалярийными, противовоспалительными и антибактериальными составами;
Предсказуемы в применении, низкий процент побочных эффектов;
Двойной контроль – при изготовлении и закупке партии.

На счету НПОАК уже тысячи спасенных жизней. Недостаток этих антикоагулянтов заключается в строгом соблюдении графика приема – при пропусках или резком прекращении возможен резкий скачок тромбов. Еще один существенный минус – высокая цена, которая при долговременном приеме (например, если КОВИД протекает полгода, либо требуется дополнительная профилактика при сосудистых осложнениях) может серьезно ударить по карману пациента.

Что лучше – Эликвис или Ксалерто при лечении коронавируса? Механизм обоих одинаков, но Ксалерто позволяет принимать таблетку однократно, и более точно подобрать дозировку.

Непрямого действия

Кроворазжижающие препараты непрямого действия тормозят синтез тромбина в печени, очень распространены именно в форме таблеток. Это классические препараты прошлого поколения – врачи стараются контролировать уровень свертываемости при их применении. Более высокий риск возникновения кровотечений.

Варфарин

Препарат непрямого действия, “дедушка” всех антикоагулянтов, очень любим российскими врачами при условии полного обследования. Очень не любим теми же врачами, когда пациенты применяют Варфарин самостоятельно, ибо лекарство требует контроля МНО.

Варфарин уважают за низкую цену, доказанный и предсказуемый антикоагулянтный эффект. Единственный препарат, который можно использовать при кормлении грудью (но при беременности он запрещен). При коронавирусе Варфарин применяют редко в самостоятельном лечении. Требует очень четкого подбора дозы. Использовать его лучше больным, которые пьют эти таблетки от сердечно-сосудистых болезней, инфарктах, угрозе инсульта, тромбозах конечностей при корректировке дозирования.

Цена: 60 рублей.
Побочные эффекты: кровоизлияния, гематомы, анемия, сыпи, васкулиты, летаргия, некрозы кожи.
Аналоги: Мареван, Варфарекс.

Фенилин

Антикоагулянт непрямого действия на основе фениндиона, блокирует формирование протромбина в печени. При коронавирусе может назначаться врачами старой закалки, как альтернатива Варфарину, например, при непереносимости последнего. По мнению специалистов – устарел, опасен кровотечениями, но под наблюдением может использоваться. Требует постепенного выведения из организма, резко переставать пить не рекомендуется.

При тромбозе может быть эффективен, издавна использовался после операций на сердце, при тромбозе глубоких вен на ногах. Очень дешевое средство, часто используемое пенсионерами.

Цена: от 80 рублей.
Побочные реакции: миокардит, токсический гепатит, нарушения работы почек, кровотечения в ЖКТ, горле, носоглотке.
Аналоги: с фениндионом других таблеток не производится.

Синкумар

Популярен среди непрямых антикоагулянтов, подходит для быстрой терапии, пиковый эффект наступает через 1-2 суток. Сделан на основе аценокумарола – производного кумарина, который выделяют из растения донник в стадии разложения. Действующее вещество было открыто случайно, после повального мора коров, объевшихся прогнившим донником, от внутренних кровотечений.

Синкумар эффективен при тромбозах, эмболических инсультах, в ряде больниц его продолжают активно использовать, в том числе и в ближнем зарубежье. Применяют и при лечении ковида за неимением аналогов. Качество препарата и отзывы на него зависят от производителя – многие хвалят польский вариант, но точных сравнительных тестов не проводилось.

Цена: от 450 рублей.
Побочные эффекты: геморрагии, кровотечения, лихорадка, геморрагический инсульт, высыпания.
Аналоги: Варфарин, Аценокумарол, Дикумарин.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота к антикоагулянтам не относится напрямую, но применяется в аналогичных целях. Это антиагрегант, который уменьшает слипание тромбоцитов. Причем дезагрегация может осуществляться уже на этапе, когда образовались микроскопические сгустки.

Аспирин при ковиде не так эффективен для профилактики тромбов, но максимально доступен, плюс выполняет функцию жаропонижающего. Он может назначаться врачом, в том числе и для разжижения крови, особенно, если пациент принимал этот препарат ранее. Например, в виде кардиомагнила для сердца и сосудов. Доступность в виде шипучих таблеток с витаминами делает ацетилсалициловую кислоту еще более привлекательной, плюс в аптеках продают без рецепта.

Цена: от 4 рублей.
Побочные эффекты: кровотечение желудка и кишечника, анемия, бронхоспазмы, язвенная болезнь, гастрит.
Аналоги: Упсарин, Аспикор, Кардиомагнил, Кардиаск, Тромбо асс.

Какой антикоагулянт лучше при COVID-19?

Однозначно лучше использовать импортные препараты прямого действия НПОАК. Но здесь необходимо правильно рассчитать свои силы, особенно финансовые, а также наличие апиксабана и ривароксабана в аптеках. Сейчас на эти лекарства – повышенный спрос, который будет расти по мере развития пандемии.

Смена действующего вещества во время терапии НПОАК, либо пропуск приема – нежелательны, и даже опасны. Соответственно, отсутствие лекарства в аптеке, либо невозможность его приобрести, может ударить по здоровью. Как минимум, за следующей упаковкой следует идти, если остался 1-2 блистера с таблетками.

С непрямыми антикоагулянтами вроде Варфарина ситуация куда лучше с доступностью и ценой, особенно в провинции. Но есть и другая опасность – загруженность местных лабораторий и врачей. При домашнем лечении коронавируса, у терапевта просто не будет времени все тщательно контролировать.

Соответственно, лучше заранее поделиться нюансами с лечащим врачом, обсудить перспективы длительного приема, если они имеются.

Обязательно ли нужны антикоагулянты при коронавирусе?

Вообще-то Минздрав на этот счет все продумал. Прекрасно зная, что наши соотечественники начнут самолечение, в методичке сделали ставку на стационарное лечение. То есть, человек ложится в больницу, ему делают КТ, берут все анализы, если ситуация требует – назначают терапию для разжижения крови, и при этом наблюдают. Дальше выписывают домой уже с установленной дозой. Поэтому и самые нормальные таблеточки продают исключительно по рецепту.

При легкой форме и высокой температуре с осторожностью нужно принимать даже аспирин. Многие и не подозревают, например, о существовании скрытых эрозий в ЖКТ. Умереть от кровотечения, либо получить серьезный гастрит – очень глупо в таком случае.

Если форма легкая, вы лечитесь без обращения к врачу, то стоит помнить, что вода является важнейшим компонентом системы свёртывания крови, чем ее больше, тем жиже кровь.

Поэтому, как минимум, при коронавирусе следует пить больше жидкости, особенно при температуре в течение нескольких дней.

Читайте также: Разжижение крови при коронавирусе: какие таблетки пить при густой крови? Список лучших препаратов

Источник fozo.info

Источник: www.9111.ru

Назначение лекарств, показания и противопоказания

Медикаменты изготавливаются в таблетках, инъекционных растворах, мазях, гелях. Антикоагулянты предназначены для терапии и предупреждения формирования тромбов. Активные компоненты влияют на выработку элементов свертывающей системы, уменьшают скорость образования сгустков крови, оседающих на внутренней поверхности кровеносных сосудов.

Антикоагулянтные медикаменты назначаются:

при острых тромбозах вен;
предотвращения возникновения тромбоэмболии – при замене сердечных клапанов, наджелудочковой тахиаритмии;
сердечных приступах, закупорках артериальных сосудов в легких;
ишемических инсультах;
атеросклеротических повреждениях сосудов;
травмах, шоковых, септических поражениях;
варикозной болезни;
геморрое с тромбами;
формировании сгустков крови в НПВ.

Медикаментозные средства не применяются:

при дефиците лактозы, нарушенном всасывании галактозы, глюкозы;
язвах ЖКТ, аневризмах;
почечных, печеночных патологиях;
кровотечениях, тромбоцитопении.

Запрещен одновременный прием антикоагулянтов с Аспирином, Пенициллином, Дипиридамолом, Циметидином и другими представителями группы НВПС.

При терапевтических процедурах могут возникать побочные реакции, проявляющиеся при неверно подобранных дозах лекарств, нарушении схемы лечения. Общая симптоматика включает приступы тошноты со рвотой, диарею, болезненность в области живота, аллергию с крапивной лихорадкой. Иногда начинается массовое выпадение волос, некрозы.

Прямое и непрямое действие медикаментов

Лекарства влияют на выработку тромбина. Список популярных препаратов с прямым спектром действия на основе гепарина представлен:

Ардепарином;
Кливарином;
Лонгипарином;
Надропарином;
Сандопарином.

Производные гепарина снижают скорость свертывания крови.

Первым непрямым антикоагулянтом был препарат Дикумарол, на сегодняшний их насчитывается больше сотни разновидностей. Действие медикаментозных средств основано на замедлении функции витамина К, от которого зависят отдельные факторы свертывания. Бесконтрольный прием данной подгруппы лекарств повышает риск формирования геморрагических осложнений.

Непрямые коагулянты разделены на два основных вида:

На основе индандиона – список известных представителей подгруппы представлен Фениндионом, Дифениндионом, Анисиндионом. На практике используется только Фенилин, остальные медикаменты вызывают аллергические реакции и не показывают стабильного эффекта при влиянии на противосвертывающую систему крови.
На основе кумарина – главный компонент выделяется из растений в лабораторных условиях, применяется для борьбы с повышенным формированием тромбов. Лечение патологии проводится Варфарином, Мареваном, Синкумаром, Неодикумарином и другими антикоагулянтами.

Терапия указанной группой лекарств требует постоянного контроля врача из-за риска возникновения побочных реакций.

Результаты и борьба с последствиями передозировки

Случайное или намеренное употребление больших объемов медикаментозных средств приводит к развитию кровотечений и нарушениям свертываемости крови. Особых клинических проявлений передозировки нет, распознать патологическое состояние сложно. Симптомы сочетаются со многими заболеваниями и проявляются:

небольшими гематомами на дерме;
частицами крови в урине и каловых массах;
спонтанными маточными кровотечениями;
синяками в шейной области;
внутримозговыми кровоизлияниями.

Снижение порога восприимчивости лекарств и развитие синдрома передозировки связано с ранее прошедшим инсультом, возрастными изменениям в организме, кровотечения из ЖКТ (в истории болезни), низким гематокритом.

Появление нестандартной симптоматики требует срочной медицинской помощи. Если отравление произошло раньше на несколько часов, то стандартные процедуры с промыванием желудка бессмысленны. Терапевтическая помощь включает:

прием сорбентов – Смекты, активированного угля для абсорбирования остатков антикоагулянта в желудочно-кишечном отделе;
при передозировке производными кумарина назначается терапия Холестирамином;
больной должен находиться в условиях, предотвращающих соучайные травмы с последующим образованием гематом или кровоизлияний;
массивное кровотечение возмещается переливанием плазмы или цельной крови;
прописываются препараты с витамином К.

При отсутствии необходимости в антиагрегантной терапии больному выписывается Фитоменадион. После нормализации состояния Варфарин заменяют лекарствами из гепаринового ряда.

Правильно проведенная терапия антикоагулянтами нормализует показатели крови, улучшает самочувствие, предупреждает развитие сложных заболеваний. Во избежание развития осложнений при лечебном курсе необходимо правильно подбирать дозировку, регулярно проверять состояние организма.

Попытки самолечения антикоагулянтами становятся причиной продолжительных кровотечений, формирования геморрагических патологий. При первом появлении симптоматики закупорки венозных сосудов пациент должен посетить консультацию участкового врача, пройти диагностическое обследование и получить готовую терапевтическую схему.

Источник: aptstore.ru