Антиагреганты побочные эффекты

• Различают  следующие  виды  лекарственных взаимодействий…

  Клиническая фармакология в ССХ

• Общие принципы назначения лекарственных средств людям пожилого возраста не отличаются от таковых для других возрастных групп, однако обычно  требуется  применение  препарата  в  более низких дозах.

  Клиническая фармакология в ССХ

• Вазопрессорные препараты становятся препаратами выбора в ситуациях, когда попытки увеличения ударного объема крови применением препаратов с положительным инотропным действием и коррекцией объёмов жидкости не приводят поддержанию адекватной перфузии органов. Как правило, вазопрессоры используют в реа…

  Клиническая фармакология в ССХ




• Фибринолитики (активаторы плазминогена) различаются по механизмам и избирательности (селективности) воздействия на фибрин. По механизму действия выделяют непрямые активаторы плазминогена (стрептокиназа) и фибринолитики, которые воздействуют на плазминоген непосредственно.

  Клиническая фармакология в ССХ

• Блокаторы β-адренергических рецепторов, или β-адреноблокаторы, — группа препаратов, способных обратимо блокировать β-адренергические рецепторы. Их используют в клинической практике с начала 60-х годов XX века для лечения ИБС и нарушений ритма сердца; позже стали использовать для лечения АГ, а в…

  Клиническая фармакология в ССХ

• Изучает  механизм  действия  лекарственных средств,  а  также  их  биохимические  и  физиологические  эффекты.  В  ее  задачи  входит  описание &…

  Клиническая фармакология в ССХ

• Индивидуальная непереносимость (аллергия, гиперчувствительность), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, острый ИМ с вовлечением ПЖ, выраженные тахикардия или брадикардия при остром ИМ, неустранённая гиповолемия, недавний приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (как мини…

  Клиническая фармакология в ССХ

Источник: medbe.ru

Актуальность

Антифосфолипидные (aPL) антитела представляют собой белки, вырабатываемые иммунной системой у некоторых людей, направленные против компонентов их собственных клеток. Присутствие таких антител может увеличить риск развития тромбов (тромбозов) в кровеносных сосудах или осложнений, связанных с беременностью (таких как повторный выкидыш, мертворождение, преждевременные роды или серьезное заболевание беременной женщины). Тромбы в артериях могут вызвать инсульты, приводящие к повреждениям мозга или обратимым неврологическим симптомам. Тромбы в венах связаны с накоплением жидкости в конечностях (отёк) и болью, и при перемещении или транслокации эти тромбы могут вызвать закупорку в главном сосуде легкого (легочная эмболия).

У людей, у которых ранее был выявлен тромбоз, для предотвращения повторных тромботических событий обычно используют два типа лекарств: антикоагулянты и антиагреганты.

тикоагулянты предотвращают образование сгустков (тромбов), влияя на активность белков, участвующих в свертывании крови (факторов свертывания), в то время как антиагреганты, обычно аспирин, предотвращают агрегацию тромбоцитов и препятствуют образованию тромбов. Наиболее распространенным побочным эффектом применения антикоагулянтнов или антиагрегантнов является склонность к кровотечению. Однако, мало что известно о пользе и вреде использования антикоагулянтов и антиагрегантов у людей, у которых есть антифосфолипидные антитела, но у которых ранее не было каких-либо тромботических событий.

Вопрос обзора

Этот обзор был направлен на установление потенциальной пользы и вреда от применения антикоагулянтов и антиагрегантов для предотвращения тромботических событий у людей с риском их возникновения но без тромботических событий в анамнезе.

Характеристика исследований

Эти доказательства актуальны по состоянию на декабрь 2017 года. Мы провели поиск исследований, в которых людей с антифосфолипидными антителами и без какого-либо предшествующего тромботического события в случайном порядке определяли в группы для получения различных видов лечения, включая антикоагулянты и антиагреганты (в монотерапии иди в комбинации). Мы выявили девять исследований, включающих 1044 участника. Исследования проводились в нескольких различных странах. Одно исследование было многоцентровым и имело различные источники финансирования.
двух исследованиях аспирин сравнивали с плацебо (фиктивное лечение). В четырех исследованиях антикоагулянт в сочетании с аспирином или без него сравнивали с монотерапией аспирином. В оставшихся исследованиях сравнивали комбинации антиагрегантов, антикоагулянтов, других видов лечения или две разные дозы одного и того же лекарства. Большинство исследований были посвящены женщинам с антифосфолипидными антителами и безуспешной беременностью. Одно исследование включало случаи, не связанные с беременностью, и одно исследование включало случаи, связанные с беременностью, и других пациентов с положительными результатами на антифосфолипидные антитела.

Основные результаты

Мы суммировали эффекты лечения, используя следующие сравнения: аспирин в сравнении с плацебо, антикоагулянт в монотерапии или в сочетании с аспирином в сравнении с монотерапией аспирином, аспирин в сочетании с антикоагулянтом в сравнении с плацебо или другим лечением. Мы не обнаружили четких различий в числе лиц с тромботическими событиями в сравниваемых группах. В одном исследовании выявили повышенный риск незначительных кровотечений (таких как носовые кровотечения или обильная менструация) у участников, получающих аспирин и антикоагулянт. Все остальные анализы не показали каких-либо значимых различий в числе участников с кровотечением. Ни в одном из исследований не сообщали о риске смерти или качестве жизни. Мы не обнаружили четких различий между группами ни в одном из сравнений нежелательных эффектов, кроме кровотечений, где сообщали эту информацию; наиболее распространенные из этих эффектов включали легкие желудочно-кишечные симптомы в группе аспирина и аллергические реакции в группе аспирина с антикоагулянтом.

Качество доказательств

Мы не оценили ни одно из исследований как имеющее низкий риск смещения (систематической ошибки) из-за методологических проблем и представления результатов. Мы оценили общее качество доказательств от низкого до умеренного. Качество доказательств было понижено из-за неясного или высокого риска смещения, небольшого числа исследований и неточных результатов.

Источник: www.cochrane.org

Механизм действия

Препараты дезагреганты (другое название этой фармакологической группы) имеют сложный путь влияния на организм.

В первую очередь воздействие оказывается на свертываемость крови. Основу составляет регулирование биохимических особенностей гемостаза.

Не вдаваясь в сложные черты процесса, можно сказать, что в конечном итоге достигается группа эффектов:

• Снижение агрегации тромбоцитов. Проще говоря, их слипания в результате неадекватного состояния. Основное клиническое действие и дало название препаратам данной разновидности.
• Разжижение крови. Достигается косвенным образом. Реологические свойства ткани восстанавливаются. Благодаря этому происходит изменение вязкости, нормализация давления на стенки сосудов. Дополнительно предотвращается дегенерация эндотелия артерий, вен.

Однако продолжительное применение антиагрегантов невозможно. Потому как велик риск развития опасных кровотечений, что может спровоцировать все вплоть до летального исхода.

Тем более недопустимо применять средства этой фармацевтической группы при параллельном приеме тромболитиков (Уро-, стрептокиназа и прочие медикаменты).

Есть и иная разновидность препаратов, которая по свойствам и клиническому эффекту весьма похожа на описанную. Это так называемые антикоагулянты. Часто даже врачи используют оба термина как синонимы, однако, это разные типа средств.

Вторые среди названных имеют активное действие, работают быстрее, эффект кратковременный, но куда более выраженный.

Наблюдается стремительное разжижение крови, что делает препараты группы антикоагулянтов идеальными для предотвращения образования тромбов особенно при неотложных состояниях. Имеет смысл, однако, подойти к назначению и применению с большой осмотрительностью.

Опасность таких медикаментов также выше в разы, что может поставить крест на здоровье или даже жизни при неграмотном использовании.

Внимание:

Категорически воспрещается параллельное назначение антикоагулянтов и тромболитиков. Потому как риск массивного внутреннего кровотечения увеличивается в несколько раз.

Тем самым, в основе дезагрегантов лежит способность влиять на биохимические процессы в организме и состав крови, предотвращая слипание ее форменных клеток и образование тромбов.

Классификация

Классификация антиагрегантов проводится по действующему веществу или группе таковых, которые составляют основу фармацевтического эффекта. Согласно этому основанию, можно выделить следующие типы медикаментов.

Ацетилсалициловая кислота

И ее производные. Наиболее распространенная в медицинской практике группа фармацевтических средств с высокой доказанной эффективностью.

Если сравнивать с прочими типами, описанными ниже, эти препараты будут чем-то средним по безопасности и эффективности.

Классический и давно устаревший Аспирин в данный момент все еще активно используется, несмотря на высокие риски.

Он неплохо справляется с задачей срочного восстановления текучести крови, но категорически не подходит для длительного использования. В рамках современной практики назначают его более безопасные аналоги.

Аспирин-Кардио

Едва ли не самая популярная модификация препарата на основе ацетилсалициловой кислоты. Имеет иную дозировку, нежели предшественник, позиционируется как средство для системного, комплексного лечения заболеваний сердечнососудистого характера.

Так это или нет — врачи к единому мнению не пришли. Главная особенность Аспирина-Кардио заключается в возможности продолжительного приема с меньшими рисками для здоровья и жизни.

Антиагрегантный эффект достигается спустя несколько суток применения, потому средство можно считать сравнительно безопасным.

В то же время, помимо восстановления реологических свойств жидкой соединительной ткани, Аспирин-Кардио снимает воспаление, болевой синдром, нормализует температуру тела.

Такая неселективность может сыграть злую шутку, нужно проявить осторожность при применении и внимательно следить за собственными ощущениями.

Концентрация ацетилсалициловой кислоты в данном препараты втрое выше, чем в классической вариации Аспирина, что также налагает массу ограничений. Все вопросы решаются на усмотрение лечащего специалиста.

Тромбо-АСС

По сути большой разницы между старыми аналогами на основе ацетилсалициловой кислоты и данным наименованием нет. И в том, и в ином случаях концентрация действующего вещества идентична.

Различие заключается в форме выпуска. Оболочка препарата Тромбо-АСС предотвращает стремительное всасывание кислоты в пищеварительном тракте, снижает разрушительный эффект от этого явления.

Потому медикамент считается не таким агрессивным по отношению к органам желудочно-кишечного тракта. Преимущество довольно спорное, с учетом массы аналогов других групп, а также более высокой стоимости Тромбо-АСС.

В любом случае, вопрос выбора и назначения решается докторами. Самовольный прием невозможен, если есть желание сберечь здоровье.

Аспикор

Имеет в минимальную дозировку ацетилсалициловой кислоты, кроме того, считается более безопасным, чем аспириносодержащие аналоги, не таким агрессивным и «чистым», потому может применяться неопределенно долгое время в качестве поддерживающего лечения. Но не в «роли» единственного медикамента, а в системе.

Стоимость Аспикора также делает препарат простым и доступным, потому как цена не сильно отличается от таковой на обычный морально устаревший аналог.

Во всех случаях медикаменты на основе ацетилсалициловой кислоты имеют существенный минус. Они не избирательны.

Антиагрегантное действие дополняется противовоспалительным, жаропонижающим, логично, что препарат влияет на множество функций и органов, в том числе на пищеварительный тракт, сердце.

При неумеренном использовании может спровоцировать кровотечения, повышает ломкость и проницаемость сосудов.

АДФ-блокаторы

Средства, снижающие эффект, который производится особым веществом — аденозинфосфатом. Это соединение провоцирует слипание тромбоцитов через сложную связь с фибриногеном, потому препараты указанного типа влияют на фундаментальные процессы тромбообразования.

При этом в отличие от предыдущих, они более селективны, используются с меньшей предосторожностью, хотя и могут навредить при неграмотном применении.

Тиклопидин

Сравнительно старое, хорошо изученное наименование. Впервые средство синтезировано в конце 70-х годов прошлого века. Активно используется до сих пор, представлено списком торговых названий: Тиклид, Тикло, Аклотин, Тагрен.

Средство применяется как в рамках срочной помощи при неотложных состояниях, так для терапии хронических заболеваний, сопряженных с нарушением реологических свойств крови.

В основном медикамент назначается с целью лечения длительно текущих состояний, профилактики опасных осложнений, тромбоза. Вопрос открытый, остается на усмотрение врача.

Клопидогрел

Единого мнения что эффективнее, это наименование или Тиклопидин в медицинском сообществе нет. Авторы придерживаются различных точек зрения.

Однако практики сходятся на позиции, что перед оперативными вмешательствами, после таковых, особенно по поводу кардиологических заболеваний, предпочтение стоит отдавать все-таки Клопидогрелу, как оптимальному по сочетанию эффективности и безопасности.

Не запрещено применять фармацевтическое средство и в рамках неотложных состояний или длительно, зависит от показаний.

В любом случае, как то, так и другое наименование, обладают значительным потенциалом и могут быть опасны при неправильном использовании.

Медикаменты для снижения влияния АДФ принимают и изолированно, как основные в терапии. Особенно в легких случаях, но чаще назначаются в системе с другими. Зависит от ситуации.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Влияют на еще один механизм формирования тромбов. Имеют меньше противопоказаний и считаются более безопасными, если сравнивать с предыдущими двумя фармацевтическими группами.

Их имеет смысл применять после неотложных состояний, операционных вмешательств в реабилитационный период или же как медикаменты для профилактики инфаркта, инсульта, острых гемодинамических нарушений связанных с изменением свойств крови.

Среди распространенных названий — Дипиридамол, Трифлузал. Оба сравнительно старые. Имеют несколько торговых названий, отличных от основных, например Курантил.

Часто провоцируют аллергические реакции, потому требуют аккуратного назначения и наблюдения за состоянием больного.

Блокаторы ГПР

Средства, снижающие чувствительность гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов действуют мягко и переносятся сравнительно редко.

Основу влияния медикаментов подобного типа составляет способность, говоря условно, давать команду тромбоцитам не взаимодействовать с факторами, провоцирующими агрегацию, то есть их слипание.

Реологические свойства крови изменяются незначительно, эффект от блокаторов ГПР при этом высокий, но непродолжительный. Потому имеет смысл применять средство или в рамках остры состояний или подбирать четкую схему и дозировку.

Среди наименований — Эптифибатид (Интергрилин), Тирофибан, прочие.

Наиболее широкое использование медикаменты названного типа получили при применении в у пациентов с острыми состояниями в стационаре. Например, при коронарной недостаточности.

Имеет смысл также использовать их в системе с классическими медикаментами на основе Аспирина.

Ингибиторы выработки арахидоновой кислоты

Снижают скорость синтеза названного вещества. В целом, похожи на предыдущую группу медикаментов с антитромботическим эффектом. Разница заключается в селективности.

Рассматриваемая категория препаратов влияет на множество факторов «слипания» тромбоцитов, потому несет гораздо большую опасность для здоровья и жизни пациента, чем прочие.

При использовании нужно постоянно наблюдать за состоянием человека, в динамике. Чтобы быстро скорректировать дозу или отменить препарат.

Среди названий: Индобуфен, Ибустрин и прочие.

Тромбоксановые блокаторы

Снижает синтез данного фактора развития тромбоза. Основное наименование — Ридогрел.

Применение — в рамках комплексного лечения заболеваний сердечнососудистой системы, головного мозга, в основе которых лежит нарушение питания, кровообращение. Также после перенесенных эпизодов тромбоза.

Растительные средства

Фармакологическая эффективность таковых не доказана. Это лекарства на основе Гинкго Билоба.

Большого смысла от приобретения и использования по назначению такие «медикаменты» не имеют.

Сюда же относятся и условно «народные» рецепты на основе имбиря, зверобоя и прочих. Это не лечение, всего лишь самодеятельность.

Травы можно использовать как подспорье и то, если на это даст согласие врач. Терапия не терпит творчества, требуется здравый смысл, точный расчет и аналитическая работа.

Прочие препараты

К таковым можно отнести те, что используются для длительной терапии отклонений: Пентоксифиллин (самый популярный в клинической практике), Реополиглюкин (идентичен предыдущему, но более безопасный и применяется в широком перечне случаев).

Другой тип составляют комплексные медикаменты, которые имеют в составе несколько компонентов.

Например, Кардиомагнил (соответственно, Аспирин и магний), Аспигрель, Коплавикс, Агренокс и прочие. Стоит ли назначать такие «гремучие смеси» решает врач.

В большинстве случаев требуется точное дозирование, потому предпочтение лучше отдать двум отдельным наименованиям.

Это безопаснее, эффективнее и предоставляет возможность врачу инструментарий чтобы полностью контролировать процесс.

Тем более что и цена на такие «гибриды» довольно высокая, что полностью нивелирует какие-либо возражения на этот счет со стороны производителей. Вопрос решается на усмотрение лечащего специалиста-кардиолога.

Показания

Сказать точно, когда нужно принимать препараты рассматриваемого типа невозможно. Список дезагрегантов широк, различаются и действующие вещества. Стоит взглянуть на инструкцию.

Теоретические измышления не имеют смысла вообще, потому как вопрос в любом случае ложится на плечи доктора.

Если представить список усреднено, выйдет такая картина:

• Транзиторные ишемические атаки. Временные эпизоды нарушения кровообращения. Локализация большой роли не играет.

• Перенесенные в недавнем прошлом неотложные состояния. Инфаркт, инсульт. В первом случае не все так очевидно, многие медикаменты в этой ситуации не разрешены. Во втором тоже.

Речь идет только об ишемическом типе нарушения. Никак не геморрагическом, когда имело место кровоизлияние.

• Стабильное повышенное артериальное давление. Гипертония.
• Проведенная операция кардиохирургического профиля.
• Облитерирующие нарушения трофики в нижних конечностях. Например, атеросклероз.
• Профилактика инсульта (подробнее о первичных и вторичных мерах читайте в этой статье).
• Ишемическая болезнь сердца, кроме некоторых случаев, когда препарат может навредить.

 

Перечень очень приблизительный.

Противопоказания

То же самое касается и этих оснований. Список препаратов антиагрегантов широкий, дать полный перечень невозможно без учета специфики фармацевтического средства. Потому берется аннотация.

Если же опять говорить о чем-то примерном:

• Грудное вскармливание. Действующие вещества передаются с молоком, потому применение категорически воспрещается.
• Беременность в любой фазе. Скажется на состоянии матери или плода.
• Возраст до 18 лет. Противопоказание для преимущественного числа антиагрегантов. Использование недопустимо
• Геморрагический инсульт, при котором развивается кровотечение в структуры головного мозга.

• Сердечная недостаточность, на любой стадии. Абсолютное противопоказание.
• Печеночная или почечная дисфункция в активной фазе, до компенсации состояния. Затем — с большой осторожностью и осмотрительностью.
• Язва желудка, 12-и перстной кишки, слизистой оболочки других отделов пищеварительного тракта. Потому как возможно развитие кровотечений, вплоть до летальных.

Даже в отсутствии явных оснований для отказа от применения, нужно тщательно подумать о целесообразности использования медикамента.

Побочные эффекты

Таковых сравнительно много. Отталкиваться стоит от наименования и группы средства. Но вопрос более прозрачный.

Особенно часто встречающиеся нарушения среди возможных:

• Длительные кровотечения, которые не останавливаются даже после минимальных повреждений: порезов, ссадин. Этого почти невозможно избежать.
• Падение уровня артериального давления.
• Головокружение, нарушение ориентации в пространстве.
• Тошнота, редко переходит в рвоту.
• Аллергические реакции. Едва ли не основной побочный эффект от применения препаратов для восстановления реологических свойств крови.

Интенсивность различна. Он минимальной, когда на коже образуется сыпь до отека Квинке или даже анафилактического шока. Благо, последний вариант встречается в качестве исключения.

При развитии негативных явлений имеет смысл пересмотреть курс и схему лечения или полностью отказаться от препаратов этого типа, что также скорее досадный редкий случай, чем правило.

Пациентам рекомендуется внимательно следить за самочувствием. При развитии нежелательных явлений обращаться к врачу повторно.

В заключение

Дезагрегантная терапия — основа лечения пациентов с нарушениями свертываемости, при чрезмерной вязкости крови.

Однако проводиться она должна с большой осторожностью. Медикаменты для изменения свойств крови — это не безобидные витамины в капсулах, а мощные препараты.

Потому ни о каком самолечении речи не идет, только врач может сориентировать в правильном направлении. Даже в этом случае нужно следить за собственным состоянием.

Источник: CardioGid.com