Антиагреганты нового поколения

Антикоагулянты и антиагреганты, в чем разница

Если имеются повреждения в вашем организме, тромбоциты направляются в места травмы, где они слипаются и образуют тромбы. Это останавливает кровотечение в вашем теле. Если у вас порез или рана, это крайне необходимо. Но иногда тромбоциты группируются внутри кровеносного сосуда, который травмирован, воспален или имеет атеросклеротические бляшки.

При всех этих условиях скопление тромбоцитов может привести к образованию сгустков крови внутри сосуда. Тромбоциты могут склеиваться также вокруг стентов, искусственных клапанов сердца и других искусственных имплантантов, которые размещаются внутри сердца или кровеносных сосудов. Равновесие двух простангландинов: простациклина эндотелия сосудов и тромбоксана тромбоцитов предупреждают склеивание тромбоцитов и образование клеточных агрегатов.

Имеется разница между антиагрегантами и антикоагулянтами.

Антиагреганты – это лекарственные средства, которые препятствуют агрегации (слипанию) клеток и предупреждают образование тромбов. Они даются людям, у которых имеется высокий риск образования кровяных сгустков. Антиагреганты имеют более мягкое действие.
Антикоагулянты – это препараты, которые мешают коагуляции. Чтобы уменьшить развитие инфаркта или инсульта назначаются антикоагулянты. Это тяжелая артиллерия для борьбы с тромбозом.

Эти лекарства могут использоваться в качестве профилактики для предотвращения тромбоза глубоких вен, эмболии, а также для лечения тромбоэмболии, инфарктов и заболеваний периферических сосудов. Выше перечисленные средства ингибируют витамин К зависимых факторов свертывания крови и активацию антитромбина III.

Реологические свойства крови обеспечиваются равновесием между свертывающей и антикоагулянтной системами. В поддержании этого баланса в качестве естественных антикоагулянтов участвую антитромбин III и гепарин, которые выполняют прямую антитромботическую функцию, то есть препятствуют образованию тромба.

Механизм действия последнего связан с образованием комплекса с антитромбином III, в результате чего происходит образование активного антитромбина. Он, в свою очередь, отвечает за связывание тромбина, делая его неактивным – это и способствует угнетению тромбообразования. Сам антитромбин III также обладает антикоагуляционными свойствами, инактивируя тромбин, однако эта реакция протекает очень медленно.

Способность гепарина обеспечивать инактивацию тромбина напрямую зависит от количества антитромбина III в крови. Обязательно требуется корректирование дозы на основании анализов. Часто требуется назначение двух препаратов сразу – гепарина и антитромбина III, при этом дозировки подбираются индивидуально для каждого человека.

Связывание с антитромбином – не единственная функция гепарина. Помимо этого, он способен расщеплять фибрин без участия плазмина, что называют неферментативным лизисом. Такая реакция связана с образованием соединений с различными биологически активными веществами, среди которых пептиды и гормоны. Среди других функций выделяют подавление ряда ферментов, участие в воспалительном процессе (снижает его интенсивность), а также активацию липопротеинлипазы и улучшение кровотока в сосудах сердца.

Механизм действия препаратов

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.

Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Противопоказания к применению антиагрегантов

Антиагреганты не назначают женщинам, которые находятся в положении, то есть вынашивают ребенка. Также не следует принимать их людям, страдающим от язвенной болезни желудка и в возрасте младше 18 лет.

К иным противопоказаниям к применению антиагрегантов относят:

Эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительного тракта.
Нарушения в работе почек и печени.
Наличие крови в моче.
Некоторые заболевания сердца.
Аспириновая триада.
Спазм бронхов.
Кровотечение.
Тромбоцитопения.
Нехватка в организме витамина С и витамина К.
Аневризма сердца.
Анемия.

При использовании антиагрегантных средств в клинической практике,

Общие характерны для всех лекарственных средств из данной группы и включают в себя следующие состояния:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
заболевания, характеризующиеся повышенным риском кровотечения, в том числе геморрагический диатез;
хроническая и острая почечная недостаточность;
нарушение работы печени;
терминальная сердечная недостаточность;
инсульт геморрагического характера;
период беременности и лактации.

Во всех данных случаях необходимо отказаться от применения антиагрегантов и выбрать другие подходы к лечению пациента. Помимо этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться у лечащего врача или в инструкции по применению.

Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов — антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия».

Одним из этапов свертывания крови является агрегация (склеивание) тромбоцитов друг с другом с образованием первичного тромба. Антиагреганты оказывают свое действие именно на этом этапе.

Механизмы осуществления антиагрегантного эффекта, особенности фармакокинетики и фармакодинамики у разных препаратов различны, поэтому будут описаны ниже.

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
Язвенная болезнь желудка.
Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
Инсульт геморрагический.
Беременность и время кормления ребенка грудью.

Антиагреганты – препараты, названия которых известны многим за счет широкого применения. Основная функция этой группы – профилактика тромбообразования. Антиагреганты – препараты, эффективно применяющиеся при ряде сердечно-сосудистых патологий, а также после хирургических операций (протезирование клапанов сердца).

Показание	Список антиагрегантов
Аортокоронарный шунт	“Аспирин”, “Сульфинпиразон”, “Индометацин”
Атеросклероз, искусственные клапаны, ишемическая болезнь сердца	“Дипиридамол”, “Тиклопидин”, “Сулоктидил”, “Пирацетам”, “Цетедиел”
Нестабильная стенокардия, атеросклероз	“Простациклин”

Назначение антиагрегантов требует тщательного сбора анамнеза, который включает информацию о сопутствующих патологиях. При наличии того или иного заболевания, являющегося противопоказанием для приема препаратов этой группы, необходима коррекция плана лечения. В таких случаях проводится индивидуальный подбор средств и их дозировки, а терапия осуществляется под строгим наблюдением врача. Ни в коем случае не допускается самостоятельное назначение антиагрегантов, так как последствия могут быть губительными.

Список противопоказаний:

аллергия;
геморрагические диатезы;
риск возникновения кровотечений;
тяжелая недостаточность печени и почек;
аритмии в анамнезе;
артериальная гипертензия тяжелой степени;
обструктивные заболевания дыхательной системы;
детский возраст (для большинства препаратов).

Кроме того, многие антиагреганты (список препаратов рассмотрен в данной статье) противопоказаны при беременности и лактации. В этот период следует отдавать предпочтение лекарствам, которые будут безопасны как для ребенка, так и для матери.

Современные лекарственные средства

Современная фармакология предлагает пациентам, нуждающимся в проведении антиагрегантного лечения, препараты, обладающие комбинированным эффектом. В таких лекарственных средствах содержится сразу несколько антиагрегантов, которые взаимно усиливают действие друг друга.

Среди таких препаратов:

Агренокс в составе которого присутствует Аспирин и Дипиридамол.
Аспигрель с Аспирином и Клопидогрелем в составе.
Коплавикс. Его состав аналогичен составу Аспигреля.
Кардиомагнил в составе которого присутствует Аспирин и магний.

Антиагреганты – препараты, которые широко используются в лечении различных патологий. Своим пациентам их назначают кардиологи, неврологи, сосудистые хирурги.

Галявич А.С. – антиагрегантная терапия при ОКС: проблемы и решения:

После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.

Наиболее популярный

Аспирин доступен для большинства пациентов в связи с низкой стоимостью и небольшим количеством противопоказаний.

Для профилактики тромбообразования используется в низких дозах один раз в день.

Помимо самой Ацетилсалициловой кислоты имеются медикаменты под другими торговыми названиями: ТромбоАСС, Кардиомагнил и пр.

Помимо указанного эффекта, ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным и слабым обезболивающим действием на организм человека. Однако подобные эффекты наблюдаются только при увеличении дозировки медикамента.

Тиклопидин

Тиклопидин – современный дезагрегант, обладающий большей эффективностью по сравнению с Аспирином. Медикамент используется для профилактики тромботических осложнений у пациентов со стенокардией, а также ишемическим поражением головного мозга или ног.

Использование Тиклопидина рекомендуется после проведения аортокоронарного шунтирования и других операций на кровеносных сосудах.

В связи с выраженным клиническим эффектом, подобный препарат не следует использовать с другими дезагрегантами и антикоагулянтами, так как это может привести к развитию внутренних кровотечений и к другим побочным эффектам.

Коммерческие названия препаратов, содержащих тиклопидин: Тикло, Тиклид и т.д.

Клопидогрел

Клопидогрел является синтетическим антиагрегантов, схожим по своей структуре и фармакологической активности с Тиклопидином.

Действующее вещество быстро блокирует активацию тромбоцитов и препятствует их агрегации.

Основное преимущество данного медикамента – хорошая переносимость лечения большинством пациентов.

Это позволяет использовать Клопидогрел в большинстве клинических случаев, не опасаясь развития побочных эффектов.

Дипирадомол

Дезагрегант, оказывающий комплексный эффект на кровеносную систему: расширяет коронарные сосуды, повышает сократимость сердечной мышцы и улучшает отток крови по венозному руслу. При использовании медикамента наблюдается выраженный антиагрегантный эффект. Основное торговое название препарата – Курантил.

Обзор дезагрегантов: Аспирин, Клопидогрель, Празугрель

Из этой статьи вы узнаете: что такое дезагреганты, какие препараты принадлежат к этой группе лекарственных средств. Для лечения и профилактики каких заболеваний они применяются, к каким побочных эффектам могут привести.

Дезагрегантами называют лекарственные средства, которые снижают агрегацию (склеивание) тромбоцитов, подавляя таким образом образование тромбов. Другие названия – антиагреганты, антитромбоцитарные препараты.

Существует достаточно широкий перечень лекарственных средств из этой группы, которые влияют на тромбоциты с помощью различных механизмов. Список самых известных препаратов приведен в содержании статьи.

Профилактика образования тромбов с помощью лекарственных средств

Независимо от того, на какие процессы в тромбоцитах влияют данные препараты, все они подавляют склеивание этих клеток между собою.

Так как тромбоциты играют важнейшую роль в формировании тромбов при повреждении сосудистой стенки, при приеме дезагрегантов ухудшается образование кровяных сгустков.

Эти эффекты полезны для лечения заболеваний, вызванных нарушением кровотока по сосудам – ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта, облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Интересной особенностью влияния антиагрегантов является то, что, благодаря влиянию исключительно на тромбоциты, препараты из этой группы в большей мере влияют на образование тромбов в артериях, а не в венах. Поэтому их применение при венозных тромбозах не очень эффективно.

Аспирин

Аспирин – это препарат, который много лет используется в качестве обезболивающего средства. Однако другим его действием является снижение риска образования тромбов в артериях сердца и головного мозга, благодаря чему уменьшается вероятность развития инфаркта или инсульта.

Интересной особенностью эффектов аспирина является зависимость его действия от принимаемой дозы. В больших дозах этот препарат обладает обезболивающими и противовоспалительными свойствами, в низких – противостоит образованию тромбов в артериях.

Обычно низкие дозы аспирина назначают для:

Лечения острой и хронической формы ишемической болезни сердца.
Первичной и вторичной профилактики инсультов и инфарктов у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Лечения облитерирующих заболеваний периферических артерий.

Однако аспирин подавляет агрегацию тромбоцитов достаточно слабо (по сравнению с другими дезагрегантами), хотя и делает это необратимо. Поэтому его достаточно часто назначают в комбинации с другими антитромбоцитарными средствами – например, с клопидогрелем.

Побочные эффекты:

Расстройства желудочно-кишечного тракта (гастрит, эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки).
Желудочно-кишечные кровотечения.
Аллергические реакции.
Ухудшение симптомов бронхиальной астмы у некоторых пациентов с этим заболеванием.

Традиционно аспирин принимают один раз в день. Рекомендуется употреблять его вместе с едой, чтобы снизить побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Клопидогрель

Клопидогрель – один из самых часто назначаемых антиагрегантов, который необратимо подавляет свойства тромбоцитов к образованию тромбов. Чаще всего клопидогрель назначают в комбинации с аспирином. Его применяют:

при остром коронарном синдроме (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда).
после стентирования или шунтирования коронарных артерий.
при ишемическом инсульте.
при облитерирующих заболеваниях периферических артерий.

По сравнению с аспирином, клопидогрель обладает более мощным влиянием на тромбоциты. Основные побочные эффекты этого препарата включают:

повышенную кровоточивость.
кожный зуд, который часто проходит в течение нескольких дней.

При приеме клопидогреля необходимо тщательно соблюдать рекомендации врача. Ни в коем случае нельзя прекращать применение этого препарата без консультации с врачом. Клопидогрель нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Прасугрель

Прасугрель – это представитель дезагрегантов с тем же механизмом действия, что и клопидогрель. Показания для его применения такие же. Прасугрель обладает еще более быстрым и мощным влиянием на тромбоциты, однако из-за этого также повышается риск возникновения тяжелых кровотечений. Также этот препарат предпочтительнее для пациентов, имеющих сахарный диабет.

Самым опасным побочным эффектом прасугреля являются сильные кровотечения. У некоторых пациентов также могут развиваться повышение или снижение артериального давления, головные боли, головокружения, усталость, тошнота, одышка и кашель.

Тикагрелор

Тикагрелор – это альтернативный клопидогрелю и прасугрелю препарат, применяемый с теми же показаниями, что и эти дезагреганты. В отличие от клопидогреля и прасугреля, действие тикагрелора на тромбоциты обратимо.

Основные побочные эффекты включают одышку, различные виды кровотечений (гематомы, носовые или желудочно-кишечные кровотечения, внутримозговое кровоизлияние), нарушения сердечного ритма, аллергические кожные реакции.

Принимают тикагрелор дважды в день, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Тиклопидин

Тиклопидин – еще одно антиагрегантное средство, которое применяют реже, чем аспирин или клопидогрель. Врачи назначают тиклопидин в следующих ситуациях:

Уменьшение риска развития ишемического инсульта.
Применение в комбинации с аспирином для снижения риска тромбоза стента у пациентов после стентирования коронарных артерий.

В связи с серьезными побочными эффектами тиклопидина и существованием более эффективных и безопасных дезагрегантов (клопидогрель, тикагрелор), его применение в последние годы очень сильно ограничено. Иногда этот препарат еще назначают для лечения серповидноклеточной анемии, некоторых заболеваний почек и облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Дипиридамол

Дипиридамол – это еще один препарат, входящий в список антиагрегантных, который, кроме влияния на тромбоциты, обладает еще способностью расширять артерии. Его используют в следующих ситуациях:

профилактика тромбоэмболических осложнений после операции по замене сердечного клапана (в комбинации с антикоагулянтами).
с целью расширения кровеносных сосудов у пациентов с заболеваниями периферических и коронарных артерий.

Дипиридамол может вызвать следующие побочные эффекты:

головокружение;
боль в желудке;
головная боль;
кожная сыпь;
диарея;
рвота;
чувство приливов;
зуд.

Врачи обычно назначают четырехкратный прием дипиридамола в сутки. Этот препарат действует эффективнее, если его принимать за час до еды или через два часа после приема пищи, запивая таблетку полным стаканом воды. Иногда – для уменьшения расстройства желудка – врачи рекомендуют принимать дипиридамол с едой или запивать его молоком.

Каждое лекарственное средство из группы дезагрегантов имеет свои индивидуальные противопоказания к применению. Однако надо отметить следующие важные особенности:

Все антитромбоцитарные препараты могут вызывать повышенную кровоточивость. Поэтому их применения следует избегать пациентам с высоким риском кровотечений – например, при наличии у них язвенной болезни.
Любой дезагрегант противопоказан при наличии аллергических реакций и повышенной чувствительности к нему.
Перед началом лечения антиагрегантами нужно провести коррекцию сильно повышенного артериального давления.

В регуляции гемостаза принимают участие эйкозаноиды, которые являются продуктом окисления арахидоновой кислоты. Среди них наиболее важен тромбоксан A2, а его основная функция – обеспечение агрегации тромбоцитов. Действие аспирина направлено на угнетение фермента, который получил название циклооксигеназа.

В результате этого подавляется синтез томбоксана A2, следовательно, угнетаются процессы тромбообразования. Эффект увеличивается при повторном приеме препарата за счет кумуляции. Для полного угнетения циклооксигеназы требуется ежедневный прием. Оптимальная дозировка снижает вероятность проявления побочных эффектов “Аспирина” даже при постоянном применении. Повышение дозы недопустимо, так как имеется риск возникновения осложнений в виде кровотечений.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Доктора, назначающие дезагреганты, хорошо знают, что это такое и какие побочные эффекты на фоне лечения могут возникнуть.

В связи с этим, при назначении антиагрегантных средств для профилактики тромботических осложнений, необходимо обращаться в лечебное учреждение к врачу, который проведет клинический осмотр и выявит показания и противопоказания к подобному лечению.

Ни в коем случае не стоит заниматься лечением, так как подобные попытки часто приводят к развитию тяжелых геморрагических осложнений у пациентов различного возраста.

“Тиклопидин”

Действие препарата основано на блокировании определенных рецепторов, отвечающих за тромбообразование. В норме при связывании с ними АДФ происходит изменение формы тромбоцита и стимулируется агрегация, а “Тиклопидин” угнетает этот процесс. Особенностью этого антиагреганта является высокая биологическая доступность, которая достигается высокой скоростью всасывания.

Обзор дезагрегантов: Аспирин, Клопидогрель, Празугрель

Антиагрегант по типу действия сходен с “Тиклопидином”, но его преимуществом является относительно низкая токсичность. Кроме того, риск возникновения побочных эффектов при приеме этого препарата гораздо ниже. В настоящее время специалисты отдают предпочтение именно “Клопидогрелю” за счет отсутствия осложнений в виде агранулоцитоза и тромбоцитопении.

Дипиридамол

“Дипиридамол”

Основное действие препарата – вазодилатация, то есть расширение сосудов, однако при комбинировании с другими препаратами наблюдается выраженное антиагрегантное действие. “Дипиридамол” назначают вместе “Аспирином”, если имеется высокий риск тромбообразования. Также возможна комбинация с “Варфарином”, что эффективно применяется после протезирования сердечных клапанов для снижения вероятности эмболии. При монотерапии действие менее выражено.

Антиагреганты – препараты (список: “Эликвис”, “Клопидогрель” и другие), широко применяемые в практике.

Антиагреганты. Препараты: список при беременности

При нарушении кровообращения плода возникает риск прерывания беременности. Такое явление получило название фетоплацентарная недостаточность. При нарушении доставки кислорода с кровью у плода развивается тяжелейшая гипоксия, что грозит не только отклонениями в его развитии, но и гибелью. При диагностировании такой патологии требуется незамедлительное лечение, которое заключается в улучшении кровотока, снижении вязкости крови.

“Курантил”

Препарат пользуется большой популярностью за счет того, что в списке его противопоказаний отсутствуют беременность и грудное вскармливание. Действующее вещество “Курантила” – ранее описанный дипиридамол, который расширяет сосуды, а также подавляет тромбообразование. Препарат улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, обеспечивая доставку необходимого количества кислорода.

За счет этого К”урантил” может применяться при наличии сердечно-сосудистой патологии у беременной. Однако основным показанием для назначения его беременным является фетоплацентарная недостаточность. Благодаря улучшению реологических свойств крови и вазодилатации, осуществляется профилактика закупорки сосудов плаценты, поэтому плод не страдает от гипоксии.

Дополнительным преимуществом лекарственного средства можно назвать иммуномодулирующий эффект. Препарат стимулирует выработку интерферона, в результате чего снижается риск развития вирусных заболеваний у матери. Хотя “Курантил” и может применяться при беременности и лактации, однако назначать его стоит только при наличии показаний.

Антиагреганты, список препаратов которых насчитывает десятки наименований, эффективно применяются в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Однако следует помнить о возможных осложнениях, связанных с пониженной вязкостью крови и подавлением свертывания. Антиагреганты – препараты, которые могут применяться только под контролем лечащего врача, он подберет необходимую дозировку и курс терапии.

Источник: medicinka.ru

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

ИБС (ишемия сердца).
Транзисторные ишемические атаки.
Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
Гипертоническая болезнь.
Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
Язвенная болезнь желудка.
Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
Инсульт геморрагический.
Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

боли в желудке;
тошнота;
язвенная болезнь ЖКТ;
головная боль;
аллергии;
нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

головокружения;
головная боль,
тошнота,
покраснение кожи лица;
мышечные боли;
понижение АД,
кожные аллергии;
усиление симптомов ишемии.

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Источник: icvtormet.ru

Механизм действия

Препараты дезагреганты (другое название этой фармакологической группы) имеют сложный путь влияния на организм.

В первую очередь воздействие оказывается на свертываемость крови. Основу составляет регулирование биохимических особенностей гемостаза.

Не вдаваясь в сложные черты процесса, можно сказать, что в конечном итоге достигается группа эффектов:

Снижение агрегации тромбоцитов. Проще говоря, их слипания в результате неадекватного состояния. Основное клиническое действие и дало название препаратам данной разновидности.
Разжижение крови. Достигается косвенным образом. Реологические свойства ткани восстанавливаются. Благодаря этому происходит изменение вязкости, нормализация давления на стенки сосудов. Дополнительно предотвращается дегенерация эндотелия артерий, вен.

Однако продолжительное применение антиагрегантов невозможно. Потому как велик риск развития опасных кровотечений, что может спровоцировать все вплоть до летального исхода.

Тем более недопустимо применять средства этой фармацевтической группы при параллельном приеме тромболитиков (Уро-, стрептокиназа и прочие медикаменты).

Есть и иная разновидность препаратов, которая по свойствам и клиническому эффекту весьма похожа на описанную. Это так называемые антикоагулянты. Часто даже врачи используют оба термина как синонимы, однако, это разные типа средств.

Вторые среди названных имеют активное действие, работают быстрее, эффект кратковременный, но куда более выраженный.

Наблюдается стремительное разжижение крови, что делает препараты группы антикоагулянтов идеальными для предотвращения образования тромбов особенно при неотложных состояниях. Имеет смысл, однако, подойти к назначению и применению с большой осмотрительностью.

Опасность таких медикаментов также выше в разы, что может поставить крест на здоровье или даже жизни при неграмотном использовании.

Внимание:

Категорически воспрещается параллельное назначение антикоагулянтов и тромболитиков. Потому как риск массивного внутреннего кровотечения увеличивается в несколько раз.

Тем самым, в основе дезагрегантов лежит способность влиять на биохимические процессы в организме и состав крови, предотвращая слипание ее форменных клеток и образование тромбов.

Классификация

Классификация антиагрегантов проводится по действующему веществу или группе таковых, которые составляют основу фармацевтического эффекта. Согласно этому основанию, можно выделить следующие типы медикаментов.

Ацетилсалициловая кислота

И ее производные. Наиболее распространенная в медицинской практике группа фармацевтических средств с высокой доказанной эффективностью.

Если сравнивать с прочими типами, описанными ниже, эти препараты будут чем-то средним по безопасности и эффективности.

Классический и давно устаревший Аспирин в данный момент все еще активно используется, несмотря на высокие риски.

Он неплохо справляется с задачей срочного восстановления текучести крови, но категорически не подходит для длительного использования. В рамках современной практики назначают его более безопасные аналоги.

Аспирин-Кардио

Едва ли не самая популярная модификация препарата на основе ацетилсалициловой кислоты. Имеет иную дозировку, нежели предшественник, позиционируется как средство для системного, комплексного лечения заболеваний сердечнососудистого характера.

Так это или нет — врачи к единому мнению не пришли. Главная особенность Аспирина-Кардио заключается в возможности продолжительного приема с меньшими рисками для здоровья и жизни.

Антиагрегантный эффект достигается спустя несколько суток применения, потому средство можно считать сравнительно безопасным.

В то же время, помимо восстановления реологических свойств жидкой соединительной ткани, Аспирин-Кардио снимает воспаление, болевой синдром, нормализует температуру тела.

Такая неселективность может сыграть злую шутку, нужно проявить осторожность при применении и внимательно следить за собственными ощущениями.

Концентрация ацетилсалициловой кислоты в данном препараты втрое выше, чем в классической вариации Аспирина, что также налагает массу ограничений. Все вопросы решаются на усмотрение лечащего специалиста.

Тромбо-АСС

По сути большой разницы между старыми аналогами на основе ацетилсалициловой кислоты и данным наименованием нет. И в том, и в ином случаях концентрация действующего вещества идентична.

Различие заключается в форме выпуска. Оболочка препарата Тромбо-АСС предотвращает стремительное всасывание кислоты в пищеварительном тракте, снижает разрушительный эффект от этого явления.

Потому медикамент считается не таким агрессивным по отношению к органам желудочно-кишечного тракта. Преимущество довольно спорное, с учетом массы аналогов других групп, а также более высокой стоимости Тромбо-АСС.

В любом случае, вопрос выбора и назначения решается докторами. Самовольный прием невозможен, если есть желание сберечь здоровье.

Аспикор

Имеет в минимальную дозировку ацетилсалициловой кислоты, кроме того, считается более безопасным, чем аспириносодержащие аналоги, не таким агрессивным и «чистым», потому может применяться неопределенно долгое время в качестве поддерживающего лечения. Но не в «роли» единственного медикамента, а в системе.

Стоимость Аспикора также делает препарат простым и доступным, потому как цена не сильно отличается от таковой на обычный морально устаревший аналог.

Во всех случаях медикаменты на основе ацетилсалициловой кислоты имеют существенный минус. Они не избирательны.

Антиагрегантное действие дополняется противовоспалительным, жаропонижающим, логично, что препарат влияет на множество функций и органов, в том числе на пищеварительный тракт, сердце.

При неумеренном использовании может спровоцировать кровотечения, повышает ломкость и проницаемость сосудов.

АДФ-блокаторы

Средства, снижающие эффект, который производится особым веществом — аденозинфосфатом. Это соединение провоцирует слипание тромбоцитов через сложную связь с фибриногеном, потому препараты указанного типа влияют на фундаментальные процессы тромбообразования.

При этом в отличие от предыдущих, они более селективны, используются с меньшей предосторожностью, хотя и могут навредить при неграмотном применении.

Тиклопидин

Сравнительно старое, хорошо изученное наименование. Впервые средство синтезировано в конце 70-х годов прошлого века. Активно используется до сих пор, представлено списком торговых названий: Тиклид, Тикло, Аклотин, Тагрен.

Средство применяется как в рамках срочной помощи при неотложных состояниях, так для терапии хронических заболеваний, сопряженных с нарушением реологических свойств крови.

В основном медикамент назначается с целью лечения длительно текущих состояний, профилактики опасных осложнений, тромбоза. Вопрос открытый, остается на усмотрение врача.

Клопидогрел

Единого мнения что эффективнее, это наименование или Тиклопидин в медицинском сообществе нет. Авторы придерживаются различных точек зрения.

Однако практики сходятся на позиции, что перед оперативными вмешательствами, после таковых, особенно по поводу кардиологических заболеваний, предпочтение стоит отдавать все-таки Клопидогрелу, как оптимальному по сочетанию эффективности и безопасности.

Не запрещено применять фармацевтическое средство и в рамках неотложных состояний или длительно, зависит от показаний.

В любом случае, как то, так и другое наименование, обладают значительным потенциалом и могут быть опасны при неправильном использовании.

Медикаменты для снижения влияния АДФ принимают и изолированно, как основные в терапии. Особенно в легких случаях, но чаще назначаются в системе с другими. Зависит от ситуации.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Влияют на еще один механизм формирования тромбов. Имеют меньше противопоказаний и считаются более безопасными, если сравнивать с предыдущими двумя фармацевтическими группами.

Их имеет смысл применять после неотложных состояний, операционных вмешательств в реабилитационный период или же как медикаменты для профилактики инфаркта, инсульта, острых гемодинамических нарушений связанных с изменением свойств крови.

Среди распространенных названий — Дипиридамол, Трифлузал. Оба сравнительно старые. Имеют несколько торговых названий, отличных от основных, например Курантил.

Часто провоцируют аллергические реакции, потому требуют аккуратного назначения и наблюдения за состоянием больного.

Блокаторы ГПР

Средства, снижающие чувствительность гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов действуют мягко и переносятся сравнительно редко.

Основу влияния медикаментов подобного типа составляет способность, говоря условно, давать команду тромбоцитам не взаимодействовать с факторами, провоцирующими агрегацию, то есть их слипание.

Реологические свойства крови изменяются незначительно, эффект от блокаторов ГПР при этом высокий, но непродолжительный. Потому имеет смысл применять средство или в рамках остры состояний или подбирать четкую схему и дозировку.

Среди наименований — Эптифибатид (Интергрилин), Тирофибан, прочие.

Наиболее широкое использование медикаменты названного типа получили при применении в у пациентов с острыми состояниями в стационаре. Например, при коронарной недостаточности.

Имеет смысл также использовать их в системе с классическими медикаментами на основе Аспирина.

Ингибиторы выработки арахидоновой кислоты

Снижают скорость синтеза названного вещества. В целом, похожи на предыдущую группу медикаментов с антитромботическим эффектом. Разница заключается в селективности.

Рассматриваемая категория препаратов влияет на множество факторов «слипания» тромбоцитов, потому несет гораздо большую опасность для здоровья и жизни пациента, чем прочие.

При использовании нужно постоянно наблюдать за состоянием человека, в динамике. Чтобы быстро скорректировать дозу или отменить препарат.

Среди названий: Индобуфен, Ибустрин и прочие.

Тромбоксановые блокаторы

Снижает синтез данного фактора развития тромбоза. Основное наименование — Ридогрел.

Применение — в рамках комплексного лечения заболеваний сердечнососудистой системы, головного мозга, в основе которых лежит нарушение питания, кровообращение. Также после перенесенных эпизодов тромбоза.

Растительные средства

Фармакологическая эффективность таковых не доказана. Это лекарства на основе Гинкго Билоба.

Большого смысла от приобретения и использования по назначению такие «медикаменты» не имеют.

Сюда же относятся и условно «народные» рецепты на основе имбиря, зверобоя и прочих. Это не лечение, всего лишь самодеятельность.

Травы можно использовать как подспорье и то, если на это даст согласие врач. Терапия не терпит творчества, требуется здравый смысл, точный расчет и аналитическая работа.

Прочие препараты

К таковым можно отнести те, что используются для длительной терапии отклонений: Пентоксифиллин (самый популярный в клинической практике), Реополиглюкин (идентичен предыдущему, но более безопасный и применяется в широком перечне случаев).

Другой тип составляют комплексные медикаменты, которые имеют в составе несколько компонентов.

Например, Кардиомагнил (соответственно, Аспирин и магний), Аспигрель, Коплавикс, Агренокс и прочие. Стоит ли назначать такие «гремучие смеси» решает врач.

В большинстве случаев требуется точное дозирование, потому предпочтение лучше отдать двум отдельным наименованиям.

Это безопаснее, эффективнее и предоставляет возможность врачу инструментарий чтобы полностью контролировать процесс.

Тем более что и цена на такие «гибриды» довольно высокая, что полностью нивелирует какие-либо возражения на этот счет со стороны производителей. Вопрос решается на усмотрение лечащего специалиста-кардиолога.

Показания

Сказать точно, когда нужно принимать препараты рассматриваемого типа невозможно. Список дезагрегантов широк, различаются и действующие вещества. Стоит взглянуть на инструкцию.

Теоретические измышления не имеют смысла вообще, потому как вопрос в любом случае ложится на плечи доктора.

Если представить список усреднено, выйдет такая картина:

Транзиторные ишемические атаки. Временные эпизоды нарушения кровообращения. Локализация большой роли не играет.

Перенесенные в недавнем прошлом неотложные состояния. Инфаркт, инсульт. В первом случае не все так очевидно, многие медикаменты в этой ситуации не разрешены. Во втором тоже.

Речь идет только об ишемическом типе нарушения. Никак не геморрагическом, когда имело место кровоизлияние.

Стабильное повышенное артериальное давление. Гипертония.
Проведенная операция кардиохирургического профиля.
Облитерирующие нарушения трофики в нижних конечностях. Например, атеросклероз.
Профилактика инсульта (подробнее о первичных и вторичных мерах читайте в этой статье).
Ишемическая болезнь сердца, кроме некоторых случаев, когда препарат может навредить.

Перечень очень приблизительный.

Противопоказания

То же самое касается и этих оснований. Список препаратов антиагрегантов широкий, дать полный перечень невозможно без учета специфики фармацевтического средства. Потому берется аннотация.

Если же опять говорить о чем-то примерном:

Грудное вскармливание. Действующие вещества передаются с молоком, потому применение категорически воспрещается.
Беременность в любой фазе. Скажется на состоянии матери или плода.
Возраст до 18 лет. Противопоказание для преимущественного числа антиагрегантов. Использование недопустимо
Геморрагический инсульт, при котором развивается кровотечение в структуры головного мозга.

Сердечная недостаточность, на любой стадии. Абсолютное противопоказание.
Печеночная или почечная дисфункция в активной фазе, до компенсации состояния. Затем — с большой осторожностью и осмотрительностью.
Язва желудка, 12-и перстной кишки, слизистой оболочки других отделов пищеварительного тракта. Потому как возможно развитие кровотечений, вплоть до летальных.

Даже в отсутствии явных оснований для отказа от применения, нужно тщательно подумать о целесообразности использования медикамента.

Побочные эффекты

Таковых сравнительно много. Отталкиваться стоит от наименования и группы средства. Но вопрос более прозрачный.

Особенно часто встречающиеся нарушения среди возможных:

Длительные кровотечения, которые не останавливаются даже после минимальных повреждений: порезов, ссадин. Этого почти невозможно избежать.
Падение уровня артериального давления.
Головокружение, нарушение ориентации в пространстве.
Тошнота, редко переходит в рвоту.
Аллергические реакции. Едва ли не основной побочный эффект от применения препаратов для восстановления реологических свойств крови.

Интенсивность различна. Он минимальной, когда на коже образуется сыпь до отека Квинке или даже анафилактического шока. Благо, последний вариант встречается в качестве исключения.

При развитии негативных явлений имеет смысл пересмотреть курс и схему лечения или полностью отказаться от препаратов этого типа, что также скорее досадный редкий случай, чем правило.

Пациентам рекомендуется внимательно следить за самочувствием. При развитии нежелательных явлений обращаться к врачу повторно.

В заключение

Дезагрегантная терапия — основа лечения пациентов с нарушениями свертываемости, при чрезмерной вязкости крови.

Однако проводиться она должна с большой осторожностью. Медикаменты для изменения свойств крови — это не безобидные витамины в капсулах, а мощные препараты.

Потому ни о каком самолечении речи не идет, только врач может сориентировать в правильном направлении. Даже в этом случае нужно следить за собственным состоянием.

Источник: CardioGid.com

Зачем нужно разжижать кровь

Понятие «разжижение крови» подразумевает не столько уменьшение ее «густоты», сколько снижение ее способности образовывать тромбы. Кровь – сложная саморегулирующаяся система, в ней циркулирует множество факторов как свертывающих, так и противосвертывающих, которые в норме должны находиться в идеальном балансе.

Однако при старении организма у большинства людей происходит сдвиг этого баланса в сторону усиления свертывания. Механизмы этого различны, некоторые не до конца изучены, но факт остается фактом: инсульты, инфаркты, тромбозы и тромбоэмболии – это сгустки крови, закупоривающие просвет сосуда и прекращающие кровоток в определенном участке нашего тела. Эти сосудистые катастрофы очень опасны, они никогда не проходят бесследно: без вовремя оказанной помощи это — или смерть, или инвалидность.

Поэтому препараты для разжижения крови выходят на первое место в профилактике тромбозов и тромбоэмболий, а, следовательно, они предупреждают сердечно-сосудистую смертность. Кроме профилактических целей они применяются и для лечения уже сформировавшихся тромбозов.

Основные группы лекарств для разжижения крови

Образование тромбов активируется многими факторами свертывания, находящимися в крови. Это сложная каскадная реакция. Существует:

Первичный тромбоцитарный гемостаз. Активированные различными причинами тромбоциты склеиваются друг с другом и сосудистой стенкой и закупоривают просвет мелкого сосуда.
Вторичный, коагуляционный гемостаз. Активация плазменных факторов свертывания и образование фибринового тромба. Он характерен для сосудов среднего и крупного калибра.

Соответственно препараты для разжижения крови делятся на:

Антиагреганты (препятствуют слипанию тромбоцитов, тормозят сосудисто-тромбоцитарный гемостаз).
Антикоагулянты (блокируют плазменные факторы свертывания и препятствуют образованию фибринового сгустка).

Антиагреганты

Лечение антиагрегантами назначается:

при ишемической болезни сердца;
после перенесенного инфаркта;
пациентам с нарушениям ритма;
вторичная профилактика тромбов у лиц, перенесших инсульт или ТИА;
первичная профилактика у лиц, имеющих большой риск осложнений;
после любых операций на сердце и сосудах;
пациентам с заболеваниями периферических артерий.

См. также Как очистить сосуды от тромбов и бляшек, Кардиосклероз, Отеки при сердечной недостаточности, Инфекционный эндокардит, Сердечная боль, Стенокардия, Сердечная недостаточность, Брадикардия, Тромб в голове.

Препараты, содержащие аспирин

Ацетилсалициловая кислота (АСК, аспирин) является самым известным и самым первым антиагрегантным средством. Его свойство блокировать ферменты, участвующие в активации тромбоцитов, было открыто в 1967 году. И он до сих пор является «золотым стандартом», с которым сравниваются все другие антиагреганты.

Было доказано, что доза аспирина, достаточная для проявления антитромбоцитарного эффекта, — это 100 мг в сутки. При применении для вторичной профилактики АСК способен снизить количество смертей на 25-30%. Это достаточно эффективное лекарство, недорогое и доступное для широкого круга пациентов. Аспирин хорошо всасывается из ЖКТ, действие его наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение суток. Поэтому принимают его 1 раз в день после еды в течение длительного времени.

Фармакологическая промышленность выпускает препараты аспирина в необходимой дозе 50-150 мг, что очень удобно для приема. Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка, это количество АСК заключено обычно в кишечнорастворимую оболочку.

При подозрении на острый коронарный синдром пациенту дают разжевать обычную таблетку аспирина без оболочки в дозе 325-500 мг.

Основные препараты, содержащие аспирин для длительного применения

Торговое название	доза	Упаковка/цена	Средняя цена за 1 таблетку
Тромбо АСС	50 мг	28т/42руб	1, 5 р
Тромбо АСС	100 мг	28 т/46 руб	1,6 р
Тромбо АСС	100 мг	100 т/150 р	1,5 р
Тромбо АСС	100 мг	60 т/105 р	1,7 р
Ацекардол	100 мг	30 т/28 р	90 коп
Аспикор	100 мг	30 т/66 р	2,2 р
Кардиаск	50 мг	30 т/74 р	2,4 р
Кардиаск	100 мг	30 т/88 руб	3 руб
Кардиомагнил (АСК + Магния гидроксид)	75 мг	30 т/140 р	4,6 р
Кардиомагнил	75 мг	100 т/210 р	2,1 р
Кардиомагнил	150 мг	30 т/195 р	6,5 р
Кардиомагнил	150 мг	100 т/330 р	3,3 р
Аспирин кардио	300 мг	30 т/90 р	3 руб
Аспирин кардио	100 мг	56 т/189р	3,3 р
Агренокс (аспирин + Дипиридамол)	25+200мг	30 капс/920 р	30 р

Основной побочный эффект АСК – это ульцерогенное действие, то есть он может вызывать эрозии, язвы и кровотечения из слизистой желудка. При назначении препаратов аспирина врач оценивает возможные риски и сопоставляет их с потенциальной пользой от приема.

Поэтому даже такой широко рекламируемый и общедоступный препарат, как аспирин, не нужно назначать себе самостоятельно. Тем более, по результатам последних исследований, эффект от него при первичной профилактике сердечно-сосудистых осложнений оказался недоказанным. То есть, если вы не переносили инсульт или инфаркт, принимать самостоятельно его «на всякий случай» без консультации не нужно. Только врач может оценить все имеющиеся факторы риска и принять решение о необходимости приема АСК.

Препараты АСК противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, внутренних кровотечениях, аллергии, беременности. С осторожностью применяется у лиц с бронхиальной астмой и артериальной гипертонией (АД должно быть снижено до 140/90 мм р.с.)

Все же врачи склоняются к тому, что от АСК больше пользы, чем вреда. Еще один момент, о котором стоит упомянуть – доказано, что регулярный прием аспирина снижает риск возникновения рака кишечника.

Антиагреганты без аспирина

Побочные эффекты АСК вынудили ученых искать другие, более безопасные препараты для разжижения крови с похожим эффектом. В результате в настоящее время в клинической практике используется несколько лекарств без аспирина, обладающих антитромботическими свойствами.

Но помним, что абсолютно безопасных препаратов этой группы нет, каждый из них имеет свои противопоказания и ограничения, и их также назначает только врач. Некоторые новые антиагреганты назначаются как дополнение к аспирину.

Дипиридамол (курантил)

Антиагреганты нового поколения По механизму действия является ингибитором фосфодиэстеразы, обладает сосудорасширяющим и антиагрегантным действием. Эффект несколько слабее, чем у аспирина, но вполне оправдан при непереносимости последнего. Также дипиридамол – единственный антиагрегант, разрешенный для применения у беременных и кормящих.

Принимается по 75 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости суточную дозу повышают до 450 мг.

Выпускается в таблетках:

по 25 мг (100 табл, 415 руб)
по 75 мг (40 штук, 430 руб).

Препарат с торговым названием «Курантил» (производства Берлин Хеми) будет стоить соответственно 620 и 780 руб.

Тиклодипин (Тиклид)

Один из самых ранних зарегистрированных ингибиторов АДФ (аденозиндифосфата). Тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. Тиклид назначается по 250 мг 2 раза в сутки. Терапевтический эффект достигается на 3-4 день приема.

Побочные эффекты – кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, боли в животе, диарея.
Цена: 30 табл. около 1500 рублей.

Клопидогрел (плавикс)

Антиагреганты нового поколения По механизму действия близок к тиклодипину, но существенно эффективнее и безопаснее его. Используется с 1998 года. Принимают по 75 мг 1 раз в день независимо от приема пищи.

По данным крупного исследования CAPRIE клопидогрел эффективнее аспирина в профилактике ишемического инсульта и инфаркта миокарда. Но стоимость его в несколько раз выше, особенно фирменных аналогов, характеризующихся высокой степенью очистки:

Клопидогрела 28 табл. около 350 руб,
Плавикс – около 930 руб,
Плагрил – 430 руб,
Эгитромб – 916 руб,
Зилт — 950

Применяется клопидогрел:

При ОКС (остром коронарном синдроме) – 300 мг однократно.
Для профилактики тромбоза стента после стентирования коронарных или других артерий, а также после АКШ. При отсутствии противопоказаний применяется совместно с аспирином.
После перенесенного инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
У пациентов с окклюзией периферических артерий.

Тикагрелор (брилинта)

Относительно новый препарат (зарегистрирован в 2010 году). Принцип действия аналогичен клопидоглелу. По новейшим рекомендациям, предпочтительнее последнего у пациентов, перенесших стентирования или АКШ. Выпускается в таблетках по 60 и 90 мг, принимается 2 раза в сутки. Это достаточно дорогое лекарство.

Из побочных эффектов, помимо кровотечений, необходимо отметить одышку (у 14%).
Цена: месячного лечения брилинтой – около 4500 рублей.

Прасугрел (эффиент)

Также относительно новый антиагрегант (применяется с 2009 г). Применяется у пациентов с ОКС, которым планируется стентирование. Считается эффективнее клопидогрела, но в то же время побочные эффекты возникаю на нем чаще. Нельзя использовать у больных, перенесших инсульт. Стоимость одной упаковки – около 4000 рублей.

Цилостазол (плетакс)

Препарат с антиагрегантным и вазодилатирующим действием. Наиболее эффективно расширяет артерии нижних конечностей (бедренные и подколенные). Применяется в основном при облитерирующих заболеваниях этих артерий (перемежающая хромота). Доза – 100 мг 2 раза в день. Стоимость упаковки из 60 таблеток – около 2000 рублей.

Пентоксифиллин (Трентал)

Препарат, сочетающий в себе антиагрегантный и сосудорасширяющий эффект. Уменьшает вязкость крови, способствует улучшению микроциркуляции. Применяют как раствор для внутривенных инфузий, так и таблетки.
Стоимость упаковки из 60 таблеток по 100 мг – 550 рублей.

Понятие об антикоагулянтах

Антикоагулянты – это препараты, угнетающие активность плазменных факторов свертывания. Они применяются в тех случаях, когда одними антиагрегантами не обойтись, для лечения тромбоэмболических осложнений, а также для профилактики, когда риск этих осложнений очень высокий.

Существуют абсолютные показания для терапии антикоагулянтами:

Тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА).
Тромбоз глубоких вен нижних конечностей.
Инфаркт миокарда, острый период.
Ишемический инсульт.
Фибрилляция предсердий у пациентов с ИБС.
Перенесенный инсульт на фоне мерцательной аритмии.
Протезированные клапаны сердца.
Тромб в предсердии.
Стеноз стента.
Профилактика тромбообразования при гемодиализе.
Профилактика ТЭЛА у пациентов после эндопротезирования суставов.

Существуют такие группы этих лекарств:

Прямые антикоагулянты. Они инактивируют тромбин прямо в крови. Это гепарин и различные его модификации, а также гирудин.
Непрямые антикоагулянты. Они блокируют в печени образование плазменных факторов свертывания. Сюда относятся кумарины (антагонисты витамина К), самым известым из которых является Варфарин. Реже используются Фенилин, Неодикумарин, Синкумар.
Новые оральные антикоагулянты (НОАК).

Прямые антикоагулянты

Нефракционированный гепарин (НФГ)

Антиагреганты нового поколения Это естественный антикоагулянт, он присутствует во многих тканях нашего организма. В плазме крови он инактивирует тромбин, тем самым уменьшая способность к образованию тромбов.

Гепарин вводится парентерально (внутривенно или подкожно) в высоких дозах – для лечения тромбозов (острый инфаркт миокарда, тромбоз артерий конечностей, тромбоэмболия легочной артерии), в малых дозах – для профилактики тромбоэмболий. Препарат назначают с осторожностью под контролем свертываемости крови и АЧТВ и только в стационаре.

Существуют также мази и гели с гепарином для местного применения (Гепариновая мазь, Лиотон, Венитан, Венолайф). Они назначаются при варикозном расширении подкожных вен, геморрое.

Низкомолекулярные гепарины (НМГ)

Антиагреганты нового поколения Эти препараты получены из НФГ путем деполяризации его молекулы. Более низкая молекулярная масса увеличивает биодоступность гепаринов, а также продолжительность их действия. Они обычно вводятся подкожно 1-2 раза в сутки. Выпускаются в одноразовых шприцах. Наиболее часто назначаемые НМГ:

Далтепарин (Фрагмин) 2500 МЕ/0,2 мл – упаковка 10 шприцов стоит около 2200 рублей.
Надропарин (Фраксипарин) – выпускается в разных дозировках, стоимость упаковки 10 штук от 2100 до 4000 рублей.
Эноксопарин (Клексан) – дозировки в шприцах от 2000 до 8000 ЕД, стоимость одного шприца – от 300 до 400 рублей.
Бемипарин (Цибор) – шприцы 3500 МЕ 10 штук 3900 руб.

Основная область применения низкомолекулярных гепаринов – это профилактика тромбозов у послеоперационных больных. Также их можно назначать беременным женщинам при антифосфолипидном синдроме.

Сулодексид (Вессел)

антитромботический препарат, состоящих из двух гликозаминогликанов, выделенных из слизистой оболочки кишечника свиньи. По механизму действия напоминает НМГ. Применяется в основном для профилактики микротромбозов у лиц с сахарным диабетом. Преимуществом является его хорошая переносимость, а также возможность применения не только в инъекциях, но и внутрь в капсулах.
Стоимость упаковки из 10 ампул – около 2000 рублей, 60 капсул – 2600 р.

Варфарин

Варфарин был впервые синтезирован в 1948 году, и до 2009 года он являлся практически единственным антикоагулянтом, который назначался для длительного применения. Он до сих пор считается эталоном, с которым сравниваются все новые препараты с таким же действием. В печени он блокирует метаболизм витамина К и препятствует тем самым образованию нескольких плазменных факторов свертывания. В результате кровь значительно теряет способность к образованию тромбов.

При длительном приеме варфарин снижает частоту инсультов на 64%. Но этот препарат несовершенен, он очень неудобен для постоянного применения.

Основные недостатки:

необходимость частого лабораторного контроля (МНО должно держаться в строгих пределах от 2 до 3) и постоянной корректировки дозы,
строгое соблюдение определенной диеты,
несовместимость со многими лекарствами,
частые осложнения в виде кровотечений.

Варфарин все же остается самым широко применяемым антикоагулянтом, главным образом по причине доступной цены. Подбирают дозу варфарина под контролем МНО, иногда подбор оптимальной дозы занимает несколько месяцев.

Выпускается он в таблетках по 2,5 мг. Стоимость 100 таблеток варфарина – от 90 до 150 рублей, в зависимости от фирмы-производителя.

Новые оральные антикоагулянты (НОАК)

Неудобства, связанные с приемом варфарина, подвигли ученых искать новые препараты для снижения риска тромбообразования, которые можно было бы принимать длительное время. Эти лекарства нового поколения (НОАК) введены в клиническую практику совсем недавно (в 2009 году), но были быстро приняты медработниками и пациентами.

Все НОАК можно разделить на 2 группы:

прямые ингибиторы тромбина (Дабигатран) и
прямые ингибиторы фактора Xa (Ривароксабан, Апиксабан, Эндоксабан).

Действие их сравнимо с варфарином, но работать с ними гораздо удобнее как врачу, так и пациенту. Основное преимущество – они не требуют систематического лабораторного контроля. Основным недостатком остается их высокая стоимость.

Дабигатран (прадакса)

Антиагреганты нового поколения Первый препарат, который «переломил» монополию варфарина. Применяется с 2010 года. Он ингибирует тромбин, тем самым предотвращая превращение фибриногена в фибрин. Хорошо всасывается из ЖКТ. Действие его сравнимо с варфарином. Побочные эффекты (кровотечения) возникают реже, а применение намного удобнее.

Выпускается в капсулах в дозе 75, 110 и 150 мг, принимается 1-2 раза в сутки, суточная доза подбирается врачом в зависимости от цели назначения. Противопоказан при кровотечениях, недавно перенесенном геморрагическом инсульте, тяжелой почечной недостаточности, беременности. Лабораторного контроля обычно не требуется.

Стоимость упаковки из 30 капсул по 150 мг – около 1800 рублей.

Ривароксабан, Апиксабан, Эдоксабан

Антиагреганты нового поколения Механизм их действия практически идентичен. Они ингибируют как свободный, так и связанный с тромбом фактор Ха. Сразу приведем их торговые названия:

Ривароксабан — Ксарелто
Апиксабан — Эликвис
Эндоксабан – Ликсиана (в РФ пока не зарегистрирован).

Показания к применению аналогичны варфарину. Все три препарата быстро всасываются из ЖКТ.

Если говорить об отличиях, то принимать таблетки Ривароксабана (Ксарелто) необходимо вместе с пищей, остальные – независимо от еды. Апиксабан (Эликвис) – 2 раза в сутки, остальные – 1 раз.

Эффективность при различных патологиях и риск кровотечений в сравнении с варфарином:

Формы выпуска и цена:

Торговое название /доза	Упаковка	Цена паковки	Цена суточной дозы
Ксарелто 15 мг	28 табл	2850 руб	100 р
Ксарелто 20 мг	28 табл	2850 руб	100 р
Ксарелто 20 мг	100 табл	9300 руб	93 р
Ксарелто 10 мг	30 табл	3600 руб	120 р
Эликвис 5 мг, 2,5 мг	20 табл	840 руб	84 р
Эликвис 5 мг	60 табл	2420 руб	80 р

Как разжижать кровь без лекарств

Поддерживать баланс жидкости

Густая кровь – это в первую очередь недостаток воды.

Пить не менее 2 литров чистой воды (точнее 30г на 1 кг массы тела). Имеется в виду именно вода, а не чай, кофе, различные газированные напитки и т.д. Но в то же время некачественная вода с избытком солей может только навредить.
В ситуациях, когда жидкость теряется, питье соответственно увеличиваем. Жидкость мы теряем при перегревании, интенсивной физической работе, рвоте, диарее.

Отказ от алкоголя, в том числе и пива.

Слюна пиявок содержит прямой антикоагулянт – гирудин. Поэтому любителям природного лечения подойдет гирудотерапия. Только не стоит заниматься этим самостоятельно, доверьтесь специалистам.

Питание

Есть списки продуктов, которые сгущают или разжижают кровь. Но в целом мы не ошибемся, если будем придерживаться принципов здорового питания с достаточным количеством овощей, фруктов, ограничивая себя в сахаре, соли, красном мясе, исключив консерванты и копчености. Очень полезны свежевыжатые соки.

Фитотерапия

Многим растениям приписывают кроворазжижающие свойства. Официальная медицина признает только два из них, которые действительно содержат активные вещества, препятствующие образованию тромбов.

Кора белой ивы содержит салицилат. Из нее, собственно, и был впервые получен аспирин. В аптеках продается как натуральная высушенная кора, так и измельченная в капсулах (Саливителлин, Тромбомин) или фильтр-пакетах (Ивапирин). Кору из расчета 1 столовую ложку на стакан кипятка заварить в термосе, настоять 6-8 часов, пить по 2 столовые ложки 3 раза в день до еды. Капсулы принимают 2 раза в сутки.
Донник содержит в своем составе природные кумарины. 1 столовую ложку сухой травы донника (продается в аптеках) залить стаканом кипятка. Дать настояться 30 минут. Принимать по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Растительные препараты применяют курсами по 3-4 недели. Не стоит думать, что они абсолютно безопасны. В инструкции всегда описаны противопоказания.

Вопрос — ответ

Какие анализы указывают на то, что кровь густая?

В первую очередь это показатель гематокрита (соотношение жидкой части крови и его клеточной массы). Он должен быть не более 0,55.
Показатель эритроцитов выше 6Х/л.
Вязкость крови выше 4.
Увеличение в плазме количества белка, протромбина и фибриногена выше принятых норм.

Но на эти показатели стоит ориентироваться только здоровым людям. Пациентам с высоким риском развития сосудистых осложнений лекарства для снижения свертываемости назначаются даже при нормальном гематокрите и вязкости. Густая кровь и склонность к образованию тромбов – это все же несколько разные понятия.

Нужно ли всем людям после 50 лет принимать лекарства для разжижения крови?

Утверждение, что всем после 50 лет нужно принимать разжижающие кровь препараты, в настоящее время подвергается сомнению. Последние исследования показывают, что если нет ИБС, в анамнезе не было инсультов, инфарктов, человек не переносил операцию на сердце, то принимать такие препараты бездумно не нужно. Все же у них много побочных эффектов.

Однако есть ситуации, когда риск развития сосудистых осложнений очень высок. Оценить вероятность их развития, взвесить потенциальную пользу и вред может только врач терапевт или кардиолог. Поэтому – никаких самоназначений!

Какие препараты безопаснее принимать людям с проблемами в желудке?

Если препараты, разжижающие кровь, жизненно необходимы, но есть проблемы с желудком (гастрит, язва), безопаснее всего принимать дипиридамол (курантил) и в меньшей степени – клопидогрел. Но все же на время выраженного обострения прием даже их рекомендуется временно прекратить.

Очень часто для уменьшения риска желудочных кровотечений пациентам одновременно с антиагрегантами назначают ингибиторы протонной помпы (омепразол, рабепразол, пантопразол и другие ИПП). В 2009 году были опубликованы данные, что совместный прием клопидогрела и ИПП повышает риск развития повторного инфаркта миокарда. В меньшей степени это касается пантопразола (Нольпаза). Поэтому если врач одновременно с клопидогрелом назначает нольпазу, не стоит заменять его на более дешевый омепразол.

Какие анализы сдавать, чтобы контролировать прием аспирина?

Пациенты часто задают этот вопрос. Так вот, АСК никак не повлияет на показатели общего анализа крови. И неправда, что он снижает количество тромбоцитов. Может слегка увеличиться время свертывания (более 5 минут), но это цель лечения. Есть специальные тесты на функциональную активность тромбоцитов, но они назначаются по особым показаниям. Поэтому нет смысла сдавать кровь для «контроля действия аспирина». Для предупреждения осложнений большую пользу принесет ФГДС (ежегодно или при появлении желудочных симптомов) для контроля за слизистой желудка.

Боюсь принимать антикоагулянты. Можно ли обойтись без них?

Если врач назначил антикоагулянты, значит у пациента очень большой риск развития тромбообразования. Да, обычно эти препараты назначаются пожизненно. Да, слишком много побочных эффектов и неудобств при приеме. Но помним, что они более чем в 2 раза уменьшают частоту развития грозных осложнений. Если есть такой шанс, почему им не воспользоваться?

Врач назначил сразу несколько препаратов, уменьшающих свертывание. Нужно ли это?

Иногда назначается двойная и даже тройная антитромботическая терапия, когда нужно принимать сразу несколько препаратов (аспирин+клопидогрел, аспирин+варфарин, аспирин+гепарин, аспирин+клопидогрел+варфарин). Это международный стандарт лечения. Врачи обязаны назначать такие комбинации в строго определенных ситуациях и отменять их только в случаях развития осложнений. Обычно двойная или тройная терапия назначается только на определенный промежуток времени (например, на 12 месяцев после перенесенного стентирования или шунтирования коронарных артерий).

Источник: zdravotvet.ru