Антагонист калия


Калий один из важнейших электролитов в организме. Калий, как и натрий, имеет большое значение в образовании буферных систем, предотвращающих сдвиги реакции среды и обеспечивающих их постоянство. Калий вместе с натрием регулирует содержание воды внутри клеток. Обеспечивает поддержание электрического потенциала в нервах и на поверхности клеточных мембран, чем регулируется сокращение мышц. Калий включается в механизм накопления гликогена — основного источника энергии в клетке. Калий активирует работу ряда ферментов.

Нарушения калий-натриевого баланса приводит к нарушению водного обмена, обезвоживанию, ослаблению мускулатуры.

Считается, что калий обладает защитным действием против нежелательного действия избытка натрия и нормализует давление крови. По этой причине в некоторых странах предложено выпускать поваренную соль с добавлением хлорида калия. Однако и избыток калия по отношению к натрию может вызвать нарушение работы сердечно-сосудистой системы.


Главной биологической функцией калия является формирование трансмембранного потенциала и распространение изменения потенциала по клеточной мембране путем обмена с ионами натрия по градиенту концентраций. Вместе с натрием и хлором, калий является постоянным составным элементом всех клеток и тканей. В организме эти элементы содержатся в определенном соотношении и обеспечивают постоянство внутренней среды. В виде катиона К+ калий участвует в поддержании гомеостаза (ионное равновесие, осмотическое давление в жидкостях организма). Хлориды калия и натрия, будучи сильными электролитами, участвуют в генерации и проведении электрических импульсов в нервной и мышечной ткани. Таким образом калий участвует в поддержании электрической активности мозга, функционировании нервной ткани, сокращении скелетных и сердечных мышц. Калий регулирует активность таких важнейших ферментов, как К+-АТФ-аза, ацетилкиназа, пируватфосфокиназа.

Терапевтическое значение калия связано с его раздражающим действием на слизистые оболочки и повышением тонуса гладких мышц (кишечник, матка), в силу чего его соединения используются в качестве слабительных средств. Калий вызывает расширение сосудов внутренних органов и сужение периферических сосудов, что способствует усилению мочеотделения. Калий замедляет ритм сердечных сокращений и, действуя аналогично блуждающему нерву, участвует в регулировании деятельности сердца.

Основные функции калия в организме:


  • Поддержание постоянства состава клеточной и межклеточной жидкости.
  • Поддержание кислотно-щелочного равновесия.
  • Обеспечение межклеточных контактов.
  • Обеспечение биоэлектрической активности клеток.
  • Поддержание нервно-мышечной возбудимости и проводимости.
  • Участие в нервной регуляции сердечных сокращений.
  • Поддержание водно-солевого баланса, осмотического давления.
  • Роль катализатора при обмене углеводов и белков.
  • Поддержание нормального уровня кровяного давления.
  • Участие в обеспечении выделительной функции почек.

Источник: www.smed.ru

1) калий                           2) натрий

3) магний                        4) стронций

Ответ3

69. Какая биологическая жидкость образуется по реакции:

H 2 CO 3 + NaCl → HCl + NaHCO 3

1) моча                                        2) желудочный сок

3) желчь                                     4) слезная жидкость

Ответ 2

Какое утверждение является верным?

1) литий способствует высвобождению магния, поэтому снижает передачу нервных импульсов и возбудимость нервной системы

2) литий повышает возбудимость нервной системы


3) литий не влияет на деятельность нервной системы

4) литий является антагонистом магния

Ответ 1

Отметьте, какое утверждение является неверным.

1) стронций является токсическим ультрамикроэлементом

2) стронций локализуется преимущественно в костной ткани

3) стронций является антагонистом калия

4) повышенные уровни стронция вызывают ломкость костей и зубов, а также лейкимию и рак костей

Ответ 3

Отметьте, какие элементы являются между собой антагонистами

1) магний и калий                     2) магний и кальций

3) кальций и натрий                  4) барий и калий

Ответ 2

Какие макроэлементы определяют водно-солевой баланс организма, способны регулировать осмотическое давление.

1) калий и натрий                     2) магний и кальций

3) калий и кальций               4) магний и натрий

Ответ 1

Какое утверждение является неверным. Эндемические заболевания _________ .

1) характерны только для определенной местности

2) связаны со значительным недостатком или избытком тех или иных элементов в воде и почве геохимической провинции

3) связаны с массовым нарушением норм потребления населением тех или иных минеральных веществ

4) связаны с отсутствием разъяснительной работы и профилактики эндемических заболеваний у большинства населения


Ответ 3

В какой устойчивой форме преимущественно существуют S -элементы?

1) в форме анионов                               2) в форме катионов

3) в форме свободного элемента         4) в форме соединений с ковалентными связями

Ответ 2

Жизнедеятельность организма осуществляется с участием ____ элементов, называемых «эссенциальными».

1) 10                     2) 20                     3) 30         4) 50

Ответ 3

77 . В S-семейство объединены _____ элементов, имеющих валентные электроны на внешнем S-подуровне.

1) 14                     2) 20         3) 15                     4) 30

Ответ 1

Отметьте, какое из приведенных ниже утверждений является неправильным. Для S -элементов в главных подгруппах в направлении сверху вниз_______.

1) радиус атома увеличивается

2) величина энергии ионизации уменьшается

3) химическая активность возрастает

4) окислительные свойства возрастают

Ответ 4

В норме содержание калия во внутриклеточной среде составляет ________ ммоль/л.

1) 250       2) 160                   3) 5           4) 75

Ответ 2

Содержание калия в плазме крови (внутрисосудистый пул) поддерживается на уровне _______ ммоль/л

1) 1,0 — 2,5            2) 3,5-5,0              3) 7,5-10,0           4) 0,5 -1,5

Ответ 2


Состояние гипокалиемии связано с увеличением потерь калия, например, при использовании диуретиков, и констатируется врачом при снижении содержания калия в крови больного ниже __________ ммоль/л.

1) 10-12                2) 3,5-3,8              3) 7,5-9,5              4) 5,5-7,4

Ответ 2

82. Растворение гидроксиапатита, составляющего основу ткани зубов, происходит в кислой среде по реакции Са10(РО4)6 (ОН)2 + 14Н+ ¾ ® 10Са2+ + 6Н2РО4 + 2Н2О и приводит к _______.

1) рахиту                                     2) кариесу

3) остеопорозу                           4) остеохондрозу

Ответ 2

83.Фторапатит, образующийся по реакции Са10(РО4)6 (ОН)2 + 2 NaF ¾ ® Са10(РО4)6 F 2 + 2 NaOH , протекающей на поверхности зубов при их обработке пастами с фтором, защищает организм от _________.

1) рахита                                     2) кариеса

3) остеопороза                           4) остеохондроза

Ответ 2

Укажите формулу минерала, который образуется на поверхности зубов при их обработке специальными пастами «с фтором».

1) Са5(РО4)3 (ОН)2         2) Са10(РО4)6  F2 


3) Са5(РО4)6  J2               4) Са10(РО4)6  NO2 

Ответ 2

Какое утверждение является неверным. Препараты лития способствуют высвобождению магния из клеточных депо, поэтому они ______ .

1) используется в психиатрии в качестве успокоительных средств

2) активируют нервную систему

3) тормозят передачу нервного импульса

4) снижают возбудимость нервной системы

Ответ 2

Содержание внутриклеточного кальция по сравнению с пулом внеклеточного кальция ниже в ______ раз.

1) 10         2) 50         3) 104        4) 106

Ответ 3

87. Отметьте, какое утверждение о биологической роли внутриклеточного кальция является ошибочным:

1)Ионы Са2+ являются ключевым регулятором метаболизма, важнейшим фактором, контролирующий процессы внутриклеточной сигнализации и управления функциями клетки.

2)Кальций важен для реализации межклеточных контактов, функционирования Na+ — К+— –каналов клеточных мембран

3) Кальций необходим для передачи нервного импульса, мышечного сокращения, регуляции сердечного ритма и гемостаза

4) Внутриклеточный кальций находится в форме комплексов с молекулами АТФ, ДНК, РНК.

Ответ 4

Источник: studopedia.net

Классификация препаратов


Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

  • фенилалкиламины (группа верапамила);
  • дигидропиридины (группа нифедипина);
  • бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

Нифедипин, таблетки

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

  • пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК   препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Строение кальциевого канала

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:


  • антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
  • антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
  • гипотензивный – понижают артериальное давление;
  • кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
  • нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
  • антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
  • антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Амплодипин

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Первое поколение
Представители Торговое название
Верапамил
  • Изоптин;
  • Финоптин.
 

Нифедипин

  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.

 

Дилтиазем

  • Кардил
Второе поколение
Галлопамил
  • Галлопамил
 

Фелодипин

 

  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенз.
 

Нимодипин

  • Нимопин;
  • Нимотоп.
Третье поколение
Амлодипин

 

  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлонг;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
 

Лацидипин

 

  • Лаципил;
  • Сакур.
 

Лерканидипин

  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Лерканорм;
  • Лерникор.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

Пожилая женщина

  • изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
  • сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
  • комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
  • ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
  • уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
  • альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

  • не влияют на обмен жиров, углеводов;
  • не провоцируют спазм бронхов;
  • не вызывают депрессии;
  • не приводят к нарушению электролитного баланса;
  • не снижают умственную, физическую активность;
  • не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

  • отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
  • тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
  • снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакция Верапамил Дилтиазем Нифедипин
Головная боль + + ++
Головокружение + + ++
Сердцебиение ++
Покраснения кожи ++
Гипотензия + + ++
Отеки ног ++
Уменьшение частоты сердечных сокращений + +
Нарушение сердечной проводимости + +
Запор ++ -/+

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

  • артериальной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
  • осложненной фибрилляции предсердий;
  • геморрагическом инсульте;
  • беременности (первый триместр);
  • грудном вскармливании;
  • первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Группа верапамила, дилтиазема Группа нифедипина
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия.

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств –   амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

Литература

  1. И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
  2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
  3. Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004

Последнее обновление: Сентябрь 28, 2019

Источник: sosudy.info

    Биологическая роль в организме человека. Калий – один из важнейших электролитов в организме. Как и натрий, он имеет большое значение в образовании буферных систем, которые предотвращают изменения реакции внутренней среды и обеспечивают ее постоянство. Калий вместе с натрием регулирует содержание воды внутри клеток. Обеспечивает поддержку электрического потенциала в нервах и на поверхности клеточных мембран, чем регулируется сокращение мышц. Калий участвует в механизме накопления гликогена – основного источника энергии в клетке. Калий активирует работу ряда ферментов.
    Нарушение калий–натриевого баланса приводит к нарушению водного обмена, обезвоживанию, ослаблению мускулатуры.
    Считается, что калий обладает защитным действием против нежелательного влияния избытка натрия, а также нормализует давление крови. По этой причине в некоторых странах предложено выпускать поваренную соль с добавлением хлорида калия. Однако и избыток калия по отношению к натрию может вызвать нарушение работы сердечно–сосудистой системы.
    Главной биологической функцией калия является формирование трансмембранного потенциала и распространение изменения потенциала по клеточной мембране путем обмена с ионами натрия по градиенту концентрации. Вместе с натрием и хлором калий является постоянным составным элементом всех клеток и тканей. В организме эти элементы содержатся в определенном соотношении и обеспечивают постоянство внутренней среды. В виде катиона К+ калий участвует в поддержании гомеостаза (ионное равновесие, осмотическое давление в жидкостях организма). Хлориды калия и натрия, будучи сильными электролитами, принимают участие в генерации и проведении электрических импульсов в нервной и мышечной тканях. Таким образом, калий участвует в поддержании электрической активности мозга, функционировании нервной ткани, сокращении скелетных и сердечной мышц. Калий регулирует активность таких важнейших ферментов, как К+–АТФ–аза, ацетилкиназа, пируватфосфокиназа.
    Терапевтическое значение калия связано с его раздражающим действием на слизистые оболочки, с повышением тонуса гладких мышц (кишечник, матка), из–за чего его соединения используются как послабляющие средства. Калий вызывает расширение сосудов внутренних органов и сужение периферических сосудов, что способствует усилению мочевыделения. Он замедляет ритм сердечных сокращений и, действуя аналогично блуждающему нерву, участвует в регулировании деятельности сердца.

Источник: pharmacognosy.com.ua


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.