| АНДРЕНОМИМЕТИКИ |
АНДРЕНОМИМЕТИКИК адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы: 1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики); 2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики); 3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики). Адреномиметики имеют следующие показания к применению. 1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхождения, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин — внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией применение а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей. 2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудочка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ. 3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин сульфат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введение адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадрина (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др. 4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, нафтизина, мезатона, галазолина и др. 5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их действия. 6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вместе с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживающего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. 7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % раствора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы. Побочные действия адреномиметиков: — резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут наступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков — норадреналина, мезатона и др.); — нейротоксические осложнения — возбуждение, бессонница, тремор, головные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков — эфедрина, адреналина; бета-адреномиметиков — изадрина и др.); — аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сердечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина). Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков — гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков — хроническая сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз.
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин — основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) мозговым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени стимулирует бета- и еще меньше — бета2-адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжительном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адренорецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадреналина на бета2-адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное действие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее действие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и системы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный способ введения норадреналина в организм — внутривенный капельный, что позволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани. НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора. Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:
Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.
МЕЗАТОН — действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызывает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлекторную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Форма выпуска мезатона: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б. Пример рецепта мезатона на латинском:
Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv. D. t. d. N. 20 S. По 1 порошку 2-3 раза в день.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.
Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml D. S. Капли в нос.
ФЕТАНОЛ — по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола: порошок; таблетки по 0,005 г — ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б. Пример рецепта фетанола на латинском:
Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20 D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.
НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) — применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмульсия. Пример рецепта нафтизина на латинском:
Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.
ГАЛАЗОЛИН — по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина: флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б. Пример рецепта галазолина на латинском:
Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ) ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) — типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбуждения бета2-адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм сердца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Пример рецепта изадрина на латинском:
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20 D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).
Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.
Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml D. S. По 0,5 мл для ингаляций.
ДОБУТАМИН — избирательно стимулирует бета-адренорецепторы сердца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина: флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата. Пример рецепта добутамина на латинском:
Rp.: Dobutamini 0,25 D. t. d. N. 10 S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, затем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.
ДОБУТРЕКС — комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита — калийсберегающего диуретика — нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при органических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению такие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса: флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем). САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) — стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мускулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола: аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г. Пример рецепта сальбутамола на латинском:
Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30 D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.
САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) — стимулятор бета2-адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препаратов этой группы. Форма выпуска сальметирола: аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).
ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) — бета-адреномиметик. Стимулируя бета2-адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорасширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назначают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/2 — 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата: таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Список Б. Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском:
Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml D. t. d. N. 6 in ampull. S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.
Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиальной астмы.
ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) — по сравнению с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета2-адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза — 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содержащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день — взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина — характерные для препаратов этой группы. Форма выпуска гексопреналина: аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата — примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б. ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) — см. раздел «Бронхолитики». ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИД (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) — стимулирует бета2-адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом бронхите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета2— иадрено — рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабления мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека — 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпуска фенотерола гидробромида: аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз). БЕРОДУАЛ — комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беротека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного механизма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим состоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функцию дыхания»). Форма выпуска беродуала: аэрозоль 15 мл (300 доз). КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) — типичный бета2-адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматического бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида: флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа. ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) — стимулирует бета2-адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска тербуталина сульфата: таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА И БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)Среди альфа- и бета-адреномиметиков можно выделить 2 группы препаратов: — альфа- и бета-адреномиметики прямого действия, возбуждающие адренорецепторы непосредственно; — альфа- и бета-адреномиметики непрямого действия, влияющие на адренорецепторы опосредованно через эндогенные катехоламины.
АДРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: эпинефрин) — гормон мозгового слоя надпочечников, типичный представитель альфа-, бета-адреномиметиков прямого действия. В медицинской практике используют соли адреналина: гидрохлорид и гидротартрат. Стимулируя альфа- и бета-адренорецепторы, адреналин оказывает действие на различные системы и органы, но наиболее выражено — на сердечно-сосудистую систему. Адреналин стимулирует бета-адренорецепторы сердца, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, при этом возрастают также ударный и минутный объем сердца. Одновременно увеличивается потребление кислорода сердечной мышцей, что особенно проявляется при патологических изменениях в коронарных сосудах, когда введение адреналина противопоказано в связи с развитием гипоксии миокарда. Под влиянием адреналина повышается систолическое артериальное давление, что связано с усилением работы сердца и стимуляцией альфа-адренорецепторов сосудов (последнее имеет значение при использовании больших доз адреналина). При введении средних доз адреналина снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается диастолическое давление, однако среднее артериальное давление повышается вследствие увеличения систолического даления. Адреналин сужает сосуды кишечника, кожи, почек, расширяет коронарные сосуды и сосуды скелетной мускулатуры, мало изменяет тонус мозговых и легочных сосудов. Повышение артериального давления в ответ на введение адреналина сменяется небольшим его снижением, что объясняется более длительным действием препарата на бета2-адренорецепторы сосудов. Адреналин оказывает выраженное действие на бронхи: стимулируя В2— адренорецепторы, он вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимает бронхоспазм. На желудочно-кишечный тракт адреналин действует через альфа-адренорецепторы, вызывая снижение его тонуса и моторики. За счет возбуждения альфа-адренорецепторов повышается тонус сфинктеров, увеличивается секреция слюнных желез (отделение вязкой, густой слюны). Повышается также тонус сфинктеров мочевого пузыря, уменьшается тонус мочеточников, желчного протока. Адреналин регулирует углеводный и жировой обмен. Адреналин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при его введении отмечается небольшое возбуждающее действие на ЦНС. Адреналин влияет на глаз через расположенные в радиальной мышце радужки А-дренорецепторы, возбуждение которых приводит к сокращению этой мышцы и расширению зрачков. При этом незначительно нарушается аккомодация и уменьшается внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости, а возможно, и за счет увеличения ее оттока. Форма выпуска адреналина: адреналина гидрохлорида — ампулы по 1 мл и флаконы по 30мл 0,1 % раствора, адреналина гидротартрата — ампулы по 1 мл 0,18 % раствора. Список Б. Пример рецепта адреналина на латинском:
Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml D. t. d. N. 6 in ampull. S. По 0,5 мл под кожу 1-2 раза в день.
Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 10 ml Pilocarpini hydrochloridi 0,1 M. D. S. Глазные капли. По 2 капли 2-3 раза в день (при глаукоме).
ЭФЕДРИН (фармакологические аналоги: неофедрин и др.) — алкалоид растения эфедра. В медицинской практике используют эфедрина гидрохлорид; в отличие от адреналина эфедрин действует на пресинаптическую часть синапса, стимулирует выброс норадреналина, который оказывает действие на адренорецепторы. Другим компонентом в механизме действия эфедрина является его способность непосредственно оказывать слабое стимулирующее действие на адренорецепторы. В целом, давая такие же эффекты, как и адреналин, эфедрин значительно уступает ему по активности. Исключением является стимулирующее действие эфедрина на ЦНС, которое превышает действие адреналина, так как эфедрин лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. При повторном введении эфедрина в организм через небольшой интервал времени возможна тахифилаксия. Этот эффект связан с уменьшением содержания депонированного норадреналина в пресинаптической части синапса в результате усиленного выделения его под действием эфедрина. Для того чтобы запасы норадреналина восполнились и препарат оказал свое терапевтическое действие эфедрин следует назначать с интервалами между приемами более 30 мин. Несколько отлично от адреналина действие эфедрина на глаз: он так же, как и адреналин, расширяет зрачки, но не влияет на аккомодацию и внутриглазное давление. Эфедрин оказывает более продолжительное, чем адреналин действие на величину артериального давления. В отличие от адреналина он сохраняет активность при приеме внутрь. Дезаминирование эфедрина происходит в печени, однако он устойчив к действию МАО. Выделяется почками около половины однократно введенной дозы — в неизмененном виде. Эфедрин применяют для лечения бронхиальной астмы, крапивницы и других аллергических заболеваний, ринитов, артериальной гипотензии, в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью и т. д. Побочные действия при применении эфедрина: тахикардия, тошнота, бессонница, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи. Противопоказания к применению эфедрина: атеросклероз и гипертоническая болезнь, гипертиреоз, органические заболевания сердца, беременность. Форма выпуска эфедрина: порошок; таблетки 0,025 г и 0,01 г; таблетки по 0,01 г с димедролом (по 0,01 г); ампулы по 1 мл и шприц-тюбики с 5 % раствором; флаконы по 10 мл 2 % и 3 % растворов. По одному рецепту отпускать не более 0,6 г (в пересчете на чистое вещество), рецепт оставлять в аптеке! Список Б. Пример рецепта эфедрина на латинском:
Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10 D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5 % 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml D. S. Капли в нос. По 5 капель через 3-4 ч.
ДЭФЕДРИН — по действию близок к эфедрину, однако менее активен, но и менее токсичен. Дэфедрин применяется при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы и астматических бронхитов. Дэфедрин назначают внутрь по 0,03- 0,06 г 2-3 раза в день. Курс лечения 10-20 дней. Побочные действия дэфедрина и противопоказания к применению такие же, как для эфедрина. Форма выпуска дэфедрина: таблетки по 0,03 г. Список Б.
ТЕОФЕДРИН — комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,02 г, теофиллина 0,05 г, теобромина 0,05 г, кофеина 0,05 г, амидопирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, фенобарбитала 0,02 г, экстракта красавки 0,004 г, цитизина 0,0001 г. Теофедрин применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Назначают по 1/2 или 1 таблетке 1 раз в день. Форма выпуска теофедрин: таблетки. Список Б.
ЭФАТИН — аэрозольный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, этанола до 10 мл, хладона 12- 20 г. Эфатин применяют при бронхиальной астме, для снятия астматических состояний при бронхите, пневмонии, эмфиземе легких и др. Эфатин используют в виде ингаляций 1-5 раз в сутки. Противопоказания к применению эфатина такие же, как для составляющих препарат компонентов. Форма выпуска эфатина: аэрозольные баллоны по 30 мл с распылителем. Форма А.
КОФФЕКС — комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорид, аммония хлорид и ипекакуану (сироп). Коффекс оказывает бронхолитическое и отхаркивающее действие. Коффекс назначают при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Форма выпуска коффекс: флаконы по 100 мл.
СОЛУТАН — комбинированный препарат, в состав которого входят эфедрина гидрохлорид (17,5мг в 1 мл), алкалоид корня красавки — радобелин (0,1 мг в 1 мл) и другие компоненты. Солутан применяют как отхаркивающее и бронхолитическое средство при бронхиальной астме и бронхитах (по 10- 30 капель 3 раза в день). Побочные действия при применении солутана: расширение зрачков, сухость во рту. Солутан противопоказан при глаукоме. Форма выпуска солутана: флаконы по 50 мл. Список Б.
|
Источник: www.spravocnikpolekarstvam.ru
Адреномиметики. Классификация препаратов по механизму действия. Механизмы действия препаратов разных групп, фармакологические эффекты препаратов, влияющие на разные виды адренорецепторов (кроме адреналина). Показания и противопоказания к применению различных препаратов.
Адреномиметические средства
Стимулирующие α — и β-адренорецепторы
Адреналина гидрохлорид (β 1, β 2, α1, α2)
Норадреналина гидротартрат (или гидротартрат) (α1, α2, β 1)
Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы
Мезатон (α1)
Нафтизин (α2)
Галазолин (α 2)
Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы
Изадрин (β β 2)
Сальбутамол (β 2)
Фенотерол (β 2)
Тербуталин (β 2)
Добутамин (β 1)
Альфа-Адреномиметики
1. Альфа1-адреномиметики Мезатон (фенилэфрин).
— Суживает кровеносные сосуды.
— Повышает АД
— Применяют для повышения АД при гипотензии
— Основные побочные эффекты (брадикардия; головная боль; тошнота)
2. Альфа2-адреномиметики Нафтизин, Галазолин, Клофелин (клонидин)
— снижает АД, что связано со стимуляцией альфа2-адренорецепторов в центрах фарорецепторного рефлекса.
— Применяется при артериальной гипертензии ,при ринитах (капли в нос)
Бета-адреномиметики
1. Бета1-Адреномиметики Добутамин
— Усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца
— Применяется в качестве кардиотонического средства (редко в остных случаях)
2. Бета2-Адреномиметики Фенотерол; Сальбутамол; Тербуталин Кленбутерол, салметерол, формотерол (до 12 часов)
— Расслабляют гладкие мышцы бронхов
— Снижают тонус и ритмичес кую сократительную активность миометрия. Относительно мало влияют на бета1-адренорецепторы сердца.
Показания к применению:
а) для купирования и предупреждения приступов бронхиальнгой астмы;
б)в акушерстве:
при начинающихся преждевременных родах;
при чрезмерно бурной родовой деятельности
Побочные эффекты:
— тахикардия
— головокружение
— тремор
Локализация R:
α 1:
— радиальная мышца радужки(стимуляция привод к сокращению-мидриаз= расширение зрачков);
— кровеносные сосуды сужаются;
— капсула селезенки сокращается;
— печень-усиливается гликогенолиз, повышается гликолиз, приводит к гипергликемии.
α 2:
— сосуды суживаются
— поджелудочная железа:снижается секреция инсулина,что приводит к гипергликемии
— ЦНС:тормозные нейроны в области солитарного тракта-сосудорасширяющий эффект+седативный эффект
β 1:
• Сердце:сокращение миокарда,проводящая система усиливается,повышается ЧСС,усиливается возбудимость, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма волокон проводящей системы, повышение силы сокращений
• Кл.юкстагломерулярного ап.-повышается секреция ренина
β 2:
• Бронхи:стимуляция-расслабление,снижение тонуса
• Матка:снижение тонуса
• Кровен.сосуды:расширение.
Стимуляция бета1 адренорецепторов
ионы кальция, поступающие через кальциевые каналы, активируют вход кальция из саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов.
Связывая тормозной комплекс тропонин-тропомиозин, ионы кальция способствуют взаимодействию актина и миозина
Стимуляция бета2 адренорецепторов
В гладких мышцах активация протеинкиназы ведет к снижению активности киназы легких цепей миозина, уменьшению фосфорилирования легких цепей миоз ина — расслаблению гладких мышц.
В клетках печени протеинкиназа угнетает гликогенсинтетазу и активирует фосфорилазу; в результате повышается гликогенолиз
Стимуляция альфа2 адренорецепторов
При угнетении аденилатциклазы активность киназы легких цепей миозина повышается, активируется фосфорилирование легких цепей миозина — сокращение гладких мышц кровеносных сосудов Основной эффект — сужение кровеносных сосудов
Альфа-адренорецепторы Плохо (не нужно) все что обеспечивают
— Суживают сосуды кожных покровов
— Угнетает деятельность кишечника
— вызывает сокращение селезенки
Бета-Адренорецепторы Хорошо все что обеспечивают
— Стимулируют ЦНС
— Усиливает силу сокращений скелетных мышц
— Стимулирует деятельность сердца
— Расширяет коронарные, мозговые сосуды, сосуды скелетных мышц
— Расширяют бронхи
— Усиливает все виды обмена:
o жировой
o белковый
o углеводный (повышает утилизацию глюкозы)
А. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
4.1. Адреномиметики
Адреномиметики делят на:
1) а-адреномиметики, 2) β-адреномиметики, 3) а, β -адреномиметики (возбуждают одновременно а- и β-адренорецепторы).
4.1.1. а-Адреногииметики
а1-Адреномиметики. При возбуждении а1-адренорецепторов в гладких мышцах через Gq -белки активируется фосфолипаза С, повышается уровень инозитол-1,4,5-трифосфата, который способствует высвобождению ионов Са2+ из саркоплазматического ретикулума. При взаимодействии Са2+ с кальмодулином активируется киназа легких цепей миозина.Фосфорилирование легких цепей миозина и взаимодействие их с актином ведет к сокращению гладких мышц (рис. 6).
Основные фармакологические эффекты α1-адреномиметиков: 1) расширение зрачков (сокращение радиальной мышцы радужки), 2) сужение кровеносных сосудов (артерий и вен).
К α1-адреномиметикам относят фенилэфрин (мезатон). При закапывании раствора фенилэфрина в конъюнктивальный мешок зрачок расширяется без изменения аккомодации. Это можно использовать при исследовании глазного дна.
Фенилэфрин применяют в качестве сосудосуживающего и прес-сорного средства. Сосудосуживающее действие фенилэфрина используют в оториноларингологии, в частности, при ринитах (капли в нос). В ректальных суппозиториях фениэфрин назначают при геморрое. Иногда раствор фенилэфрина добавляют к растворам местных анестетиков вместо адреналина.
При внутривенном или подкожном введении (а также при приеме внутрь) фенилэфрин суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает артериальное давление. При этом возникает рефлекторная брадикардия. Продолжительность действия препарата в зависимости от пути введения 0,5-2 ч. Прессорный эффект фенилэфрина используют при артериальной гипотензии.
Противопоказания к назначению фенилэфрина: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов.
α2-Адреномиметики. При возбуждении внесинаптических α2-адренорецепторов гладких мышц кровеносных сосудов через G1-белки угнетается аденилатциклаза, снижаются уровень цАМФ и активность протеинкиназы А (рис. 17). Уменьшается угнетающее влияние проте-инкиназы А на киназу легких цепей миозина и фосфоламбан. В результате активируется фосфорилирование легких цепей миозина; фосфоламбан угнетает Са2+-АТФазу саркоплазматического ретикулума (Са2+-АТФаза транспортирует ионы Са2+ из цитоплазмы в саркоплаз-матический ретикулум), уровень Са2+ в цитоплазме повышается. Все это способствует сокращению гладких мышц и сужению сосудов.
К а2-адреномиметикам относят нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.
Нафазолин (нафтизин) применяют только местно при ринитах. Растворы препарата закапывают в нос 3 раза в день; при этом суживаются сосуды слизистой оболочки носа и уменьшается воспалительная реакция. Эмульсию нафазолина — санорин применяют 2 раза в день.
Ксилометазолин (галазолин) и оксиметазолин (назол) по действию и применению сходны с нафазолином.
К α2-адреномиметикам относят также клонидин и гуанфацин, которые применяют в качестве гипотензивных средств.
Клонидин (клофелин, гемитон), так же, как и нафазолин, ксилометазолин, относится к производным имидазолина и синтезирован в качестве средства для лечения ринитов. Случайно была обнаружена его выраженная способность снижать артериальное давление, связанная со стимуляцией а2-адренорецепторов и имидазолиновых I1-рецепторов в продолговатом мозге.
Клонидин — эффективное гипотензивное средство. Оказывает также седативное, анальгетическое действие, потенцирует действие этилового спирта, уменьшает абстинентный синдром при зависимости к опиоидам.
Применяют клонидин в качестве гипотензивного средства, в основном при гипертензивных кризах. Использование клонидина ограничивается его побочными эффектами (сонливость, сухость во рту, констипация, импотенция, выраженный синдром отмены).
В форме глазных капель клонидин применяют при глаукоме (снижает продукцию внутриглазной жидкости). Клонидин может быть эффективен длд профилактики мигрени, для уменьшения абстиненции при лекарственной зависимости к опиоидам. Клонидин обладает анальгетическими свойствами.
Тизанидин (сирдалуд) — производное имидазолина. Стимулирует пресинаптические ос2-адренорецепторы в синапсах спинного мозга. В связи с этим уменьшает высвобождение возбуждающих аминокислот, ослабляет полисинаптическую передачу возбуждения и снижает тонус скелетных мышц. Обладает анальгетическими свойствами. Применяют внутрь при спазмах скелетных мышц.
Гуанфацин (эстулик) в качестве гипотензивного средства отличается от клонидина большей продолжительностью действия. В отличие от клонидина стимулирует только α2-адренорецепторы, не влияя на I1,-рецепторы.
4.1.2. β-Адреномиметики
β 1-Адреномиметики. При возбуждении β 1-адренорецепторов сердца через Gs -белки активируется аденилатциклаза, из АТФ образуется цАМФ, который активирует протеинкиназу А. При активации протеинкиназы А фосфорилируются (активируются) Са2+-каналы клеточной мембраны и увеличивается поступление ионов Са2+ в цитоплазму кардиомиоцитов.
В клетках синоатриального узла вход ионов Са2+ ускоряет 4-ю фазу потенциала действия, импульсы генерируются чаще, частота сокращений сердца увеличивается.
В волокнах рабочего миокарда ионы Са2+ связываются с тропо-нином С (часть тормозного комплекса тропонин-тропомиозин) и таким образом устраняется тормозное влияние тропонин-тропоми-озина на взаимодействие актина и миозина — сокращения сердца усиливаются (рис. 3).
При возбуждении β 1 -адренорецепторов в клетках атриовентри-кулярного узла ускоряются фазы 0 и 4 потенциала действия — облегчается атриовентрикулярная проводимость и повышается автоматизм.
При возбуждении β 1-адренорецепторов повышается автоматизм волокон Пуркинье.
При возбуждении β 1,-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек увеличивается секреция ренина.
К β 1-адреномиметикам относится добутамин. Увеличивает силу и в меньшей степени частоту сокращений сердца. Применяется как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.
β2-Адреномиметики. β2-Адренорецепторы локализованы:
1) в сердце (1/3 β-адренорецепторов предсердий, ‘/4 β-адренорецепторов желудочков сердца);
2) в цилиарном теле (при возбуждении β2-адренорецепторов увеличивается продукция внутриглазной жидкости);
3) в гладких мышцах сосудов и внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт, миометрий); при возбуждении β2-адренорецепторов гладкие мышцы расслабляются.
При возбуждении β2-адренорецепторов через выбелки активируется аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ, активируется протеинкиназа А.
В сердце возбуждение β2-адренорецепторов ведет к тем же эффектам, что и возбуждение β 1 -адренорецепторов (усиление, учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости).
Иначе проявляется возбуждение β2-адренорецепторов в гладких мышцах сосудов (рис. 17), бронхов, желудочно-кишечного тракта, миометрия. При стимуляции р2-адренорецепторов через Gs -белки активируется аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ, активируется протеинкиназа А, которая оказывает угнетающее влияние на киназу легких цепей миозина и фосфоламбан. В результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и снижается уровень Са2+ в цитоплазме (устраняется тормозное влияние фосфо-ламбана на Са2+-АТФазу саркоплазматического ретикулума, которая активирует переход ионов Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум). Все это способствует расслаблению гладких мышц сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта, миометрия.
К β 2-адреномиметикам относятся сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек, партусистен), тербуталин. Снижают тонус бронхов, тонус и сократительную активность миометрия. Умеренно расширяют кровеносные сосуды. Действуют около 6 ч.
Показания к применению:
1) для купирования приступов бронхиальной астмы (применяют в основном ингаляционно);
2) для прекращения преждевременной родовой деятельности (вводят внутривенно, затем назначают внутрь);
3) при чрезмерно сильной родовой деятельности.
В акушерской практике в качестве токолитиков (при угрозе преждевременных родов), помимо указанных выше препаратов, применяют гексопреналин (гинипрал) и ритодрин.
Для систематического предупреждения приступов бронхиальной астмы рекомендуют β 2-адреномиметики более длительного действия — кленбутерол, салметерол, формотерол (действуют около 12 ч).
Побочные эффекты β 2-адреномиметиков: тахикардия, беспокойство, снижение диастолического давления, головокружение, тремор.
К β 1 β 2адреномиметикам относится изопреналин (изопротеренол, изадрин)
В связи со стимуляцией β 1-адренорецепторов изопреналин облегчает атриовентрикулярное проведение и применяется при атриовентрикулярном блоке в виде таблеток под язык.
В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов изопреналин устраняет бронхоспазм и может быть применен ингаляционно при бронхиальной астме.
Побочные эффекты изопреналина: тахикардия, сердечные аритмии, тремор, головная боль.
4.1.3. а, β -Адреномиметики
Норадреналин (норэпинефрин) по химической структуре соответствует естественному медиатору норадреналину. Возбуждает а1,- и а2-адренорецепторы, а также β 1-адренорецепторы. Действие на β 2-адренорецепторы незначительно.
В связи с возбуждением α1- и α1-адренорецепторов норадреналин суживает кровеносные сосуды и повышает артериальное давление.
Норадреналин стимулирует β 1-адренорецепторы и в экспериментах на изолированном сердце вызывает тахикардию. Однако в целом организме из-за повышения артериального давления рефлек-торно активируются тормозные влияния вагуса и обычно развивается брадикардия. Если блокировать влияния вагуса атропином, норадреналин вызывает тахикардию (рис. 18).
Вводят норадреналин внутривенно капельно (при приеме внутрь препарат разрушается; при введении под кожу или в мышцы вследствие резкого сужения сосудов в месте введения раствора возможен некроз ткани; при однократном введении действие препарата продолжается несколько минут, так как норадреналин быстро захватывается адренергическими нервными окончаниями).
Основное показание к применению норадреналина — острое снижение артериального давления.
При применении норадреналина в больших дозах возможны затруднение дыхания, головная боль, сердечные аритмии. Норадреналин противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярном блоке, галотановом наркозе (возможны сердечные аритмии).
Адреналин (эпинефрин) по химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает все типы ад-ренорецепторов (табл. 3). Вводят под кожу и в вену (при приеме внутрь неэффективен).
Адреналин:
1) расширяет зрачки глаз (стимулирует а1,-адренорецепторы радиальной мышцы радужки);
2) усиливает и учащает сокращения сердца (стимулирует β 1-адренорецепторы);
3) облегчает атриовентрикулярную проводимость (стимулирует β 1-адренорецепторы);
4) повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца (стимулирует β 1-адренорецепторы);
5) суживает кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (стимулирует а1- и а2-адренорецепторы);
6) расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц (стимулирует β 2-адренорецепторы);
7) расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, матки (стимулирует β 2-адренорецепторы);
8) активирует гликогенолиз и вызывает гипергликемию (стимулирует β 2-адренорецепторы).
В связи с возбуждением а1- и а2-адренорецепторов адреналин суживает кровеносные сосуды. Однако адреналин возбуждает также и β 2-адренорецепторы, поэтому при его действии возможно расширение сосудов.
β 2-Адренорецепторы сосудов более чувствительны к адреналину и их возбуждение более продолжительно по сравнению с а-адренорецепторами. При использовании обычных доз адреналина сначала преобладает его влияние на ос-адренорецепторы — сосуды суживаются. Но после того, как прекращается возбуждение ос-адренорецепто-ров, действие адреналина на β 2-адренорецепторы еще сохраняется, поэтому после сужения сосудов происходит их расширение (рис. 19).
В условиях целого организма адреналин вызывает сужение одних кровеносных сосудов (сосуды кожи, слизистых оболочек, а при больших дозах — сосуды внутренних органов) и расширение других сосудов (сосуды сердца, скелетных мышц).
В связи со стимулирующим влиянием на сердце и сосудосуживающим действием адреналин повышает артериальное давление. )Прессорный эффект особенно выражен при внутривенном введении адреналина. В этом случае сначала возможна кратковременная рефлекторная брадикардия, сопровождающаяся некоторым снижением артериального давления, которое затем вновь повышается.
Прессорное действие адреналина при однократном внутривенном введении кратковременно (минуты), затем артериальное давление быстро снижается, как правило, ниже исходного уровня. Эта
последняя фаза действия адреналина связана с его влиянием на β2 -адренорецепторы сосудов (сосудорасширяющее действие), которое продолжается некоторое время после того, как действие на а-адренорецепторы прекратилось. Затем артериальное давление возвращается к исходному уровню (рис. 20). Действие адреналина можно анализировать с помощью а-адреноблокаторов и β-адренобло-каторов (рис. 21). На фоне действия а-адреноблокаторов адреналин снижает артериальное давление; на фоне β-адреноблокаторов прессорный эффект адреналина увеличивается.
Применение адреналина. Адреналин — средство выбора при анафилактическом шоке (проявляется падением артериального давления, спазмом бронхов). В этом случае используют способность адреналина суживать сосуды, повышать артериальное давление и расслаблять мышцы бронхов. Ампульный раствор адреналина (0,1%) вводят внутримышечно; при неэффективности ампульный раствор разводят в 10 раз и 5 мл 0,01% раствора вводят внутривенно медленно.
Адреналин применяют при остановке сердца. В этом случае несколько мл 0,01% раствора адреналина вводят шприцем с длинной иглой через грудную стенку в полость левого желудочка. Адреналин значительно повышает эффективность непрямого массажа сердца.
Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его раствора к растворам местных анестетиков для уменьшения их всасывания и удлинения действия.
В виде глазных капель адреналин применяют при открытоуголь-ной форме глаукомы (снижает продукцию внутриглазной жидкости). В связи с тем, что адреналин вызывает мидриаз, препарат не применяют при закрытоугольной форме глаукомы.
При открытоугольной форме глаукомы более эффективен дипивефрин — пролекарство адреналина, которое значительно легче проникает через роговицу и в тканях глаза высвобождает адреналин.
При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу. Это обычно приводит к прекращению приступа (действие адреналина при подкожном введении продолжается около 1 часа). Артериальное давление при этом мало изменяется.
В связи со способностью адреналина повышать содержание глюкозы в крови его можно использовать при гипогликемии, вызванной большой дозой инсулина.
При передозировке адреналин может вызывать страх, беспокойство, тремор, тахикардию, нарушения сердечного ритма, тошноту, рвоту, потливость, гипергликемию, головную боль. Возможны отек легких, кровоизлияние в мозг вследствие резкого повышения артериального давления.
Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, коронарной недостаточности (резко повышает потребность сердца в кислороде), выраженном атеросклерозе, беременности, галотано-вом наркозе (вызывает сердечные аритмии)
Источник: students-library.com
Что такое адреномиметики
В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.
При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.
Классификация адреномиметиков
Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:
|
Тип медикамента |
Принцип действия |
Примеры лекарственных средств |
|---|---|---|
|
Селективные (прямые) адреномиметики |
Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). |
Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин. |
|
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики |
Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. |
Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен. |
|
Смешанного действия |
Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. |
Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин. |
Альфа-адреномиметики
Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.
Показания к применению
Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:
- Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
- Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
- Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
- Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
- Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.
Механизм действия
При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.
Препараты
Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:
|
Название лекарственного средства |
Фармакологическое действие |
Показания к применению |
Противопоказания |
Преимущества препарата |
Недостатки медикамента |
|---|---|---|---|---|---|
|
Метилдопа |
Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления. |
Гипертензия легкой или средней степени тяжести |
Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения. |
Быстрое действие после приема внутрь. |
Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки. |
|
Клофелин |
Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра. |
Гипертонические кризы, артериальная гипертензия. |
Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек. |
Быстрое действие. |
Высокий риск развития побочных эффектов. |
|
Гуанфацин |
Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса. |
Гипертоническая болезнь. |
Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность. |
Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов. |
Несовместимость с множеством других лекарственных средств. |
|
Катапресан |
Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса. |
Артериальная гипертензия. |
Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет. |
Подходит для длительного лечения. |
Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования. |
|
Допегит |
Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления. |
Гипертоническая болезнь. |
Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации. |
Подходит для купирования гипертонических кризов. |
Высокий риск развития побочных эффектов. |
|
Нафтизин |
Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки. |
Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк. |
Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года. |
Быстрое действие. |
Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции. |
|
Галазолин |
Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи. |
Острый ринит, отит, синусит. |
Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания. |
Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения. |
Большое количество противопоказаний к использованию. |
|
Ксилометазолин |
Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. |
Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям. |
Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз. |
Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения. |
Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание. |
|
Визин |
Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей. |
Гиперемия, отек конъюнктивы глаза. |
Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата. |
Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию. |
Может вызывать привыкание. |
|
Метазон |
Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие. |
Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации). |
Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания. |
Быстрое действие, широкий спектр применения. |
Большое количество противопоказаний к применению. |
|
Этилэфрин |
Сосудосуживающее средство пролонгированного действия. |
Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс. |
Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов. |
Медленное и длительное действие. |
Не подходит для купирования неотложных состояний. |
|
Мидодрин |
Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие. |
Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс. |
Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы. |
Препарат подходит для купирования острых состояний. |
Невозможность применения в период беременности. |
Бета-адреномиметики
Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.
Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:
- улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
- ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
- снижение тонуса миометрия;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- улучшения кровоснабжения внутренних органов;
- расслабление сосудистых стенок.
Показания к применению
Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:
- Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
- Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
- Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.
Механизм действия
Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.
Препараты
Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:
|
Название лекарственного средства |
Фармакологическое действие |
Показания к применению |
Противопоказания |
Преимущества препарата |
Недостатки лекарства |
|---|---|---|---|---|---|
|
Орципреналин |
Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие. |
Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия. |
Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома. |
Широкий спектр применения. |
Препарат не подходит для длительного лечения. |
|
Добутамин |
Мощный кардиотонический эффект. |
Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия. |
Тампонада сердца, стеноз аортального клапана. |
Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий. |
Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства. |
|
Сальметерол |
Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина. |
Хронический бронхит, бронхиальная астма. |
Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола. |
Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению. |
Высокий риск развития побочных эффектов. |
|
Вольмакс |
Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия. |
Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких. |
Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада. |
Быстрое действие. |
Не рекомендовано длительное применение. |
|
Алупент |
Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект. |
Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит. |
Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет. |
Алупент успешно применяется для купирования острых состояний. |
Большое количество побочных эффектов. |
|
Гинипрал |
Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки. |
Угроза прерывания беременности. |
Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек. |
Быстрое действие. |
Большое количество побочных эффектов. |
Источник: sovets.net
