Применение нитроглицерина в медицине



Состав

Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.

Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин, а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.

Форма выпуска


Выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.

Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.

Спрей подъязычный Нитроглицерин – прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.

Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие.

Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.

Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.

Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии. Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.


Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором. Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки. При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.

Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.

После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с отеком легких.

Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика


Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью. Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой. С белками плазмы связь на 60%.

При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. Метаболизм проходит быстро, с участием нитратредуктазы. При этом образуются ди- и мононитраты, конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы. Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.

Показания к применению Нитроглицерина

Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:

  • с целью устранения приступов стенокардии;
  • при дискинезии желчевыводящих путей;
  • при эмболии центральной артерии сетчатки;
  • при левожелудочковой недостаточности (показан прием при инфаркте миокарда).

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:

  • высокая чувствительность организма к нитратам;
  • тампонада сердца;
  • гипертензия черепно-мозговая;
  • констриктивный перикардит (если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
  • гиповолемия неконтролируемая;
  • изолированный митральный стеноз;
  • сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
  • инсульт геморрагический;
  • коллапс;
  • кровоизлияние субарахноидальное;
  • травма головы, перенесенная пациентом недавно;
  • отек легких токсический;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • глаукома (закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
  • гипертиреоз;
  • тяжелая анемия;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • шок;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • артериальная гипотензия;
  • при приеме препарата Силденафила (Виагра);
  • беременность и естественное кормление.

Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.

Побочные действия

В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая головная боль, может возникать ощущение головокружения, иногда снижаются показатели артериального давления (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).

Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс, при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.

Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:


  • Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
  • Сердце и сосуды система кроветворения: ощущение приливов крови к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, появление сухости во рту.
  • Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
  • Аллергия: ощущение жжения, зуда, контактный дерматит (если применяются трансдермальные формы).
  • Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов — ишемия, приступ стенокардии, возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.


Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.

Передозировка


При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота и диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара, сильная сонливость.

Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привести к цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, ортостатическому коллапсу. Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства. В таком случае через несколько часов может наступить кома, а позже – смерть.

Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты. Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и интоксикации организма. В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, Допамин. Противопоказано применять Эпинефрин.


Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием витамина С в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается гемодиализ, оксигенотерапия, переливание крови.

Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:

  • При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
  • При одновременном приеме барбитуратов активизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками, будет снижаться их прессорное действие.
  • Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие Гепарина (при введении внутривенно).

  • Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также Силденафила цитрата, вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола, Новокаинамида.
  • Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, Метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами.
  • При приеме Унитиола восстанавливается пониженная чувствительность к Нитроглицерину.
  • Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при одновременном приеме Дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, Питуитрина, Гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев, ядов пчел и змей.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт; врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь от влаги, хранить при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Срок хранения нитроглицерина – 2 года.

Особые указания

Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.

Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение. Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.

Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль, этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно Валидол.

При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.

Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.

С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

Синонимы

Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглииерол, Тринитрин, Тринитрол.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата – это лекарства Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт аэрозоль и др. Перед тем, как заменить лекарство, следует обязательно консультироваться с врачом.

Детям

Не практикуется применение Нитроглицерина для лечения детей.

С алкоголем

Не следует принимать спиртное одновременно с Нитроглицерином, так как повышается риск развития серьезных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Противопоказан во время беременности и естественного кормления. Возможен прием только по жизненным показаниям.

Отзывы

Отзывы свидетельствуют, что этот препарат часто становится настоящим «спасателем» для людей, страдающих стенокардией. Особенно часто его применяют пожилые пациенты. Действует очень быстро, снимает приступы. Однако многие пациенты отмечают, что при приеме лекарства часто развиваются побочные эффекты, чаще всего – сильная головная боль, головокружение.

Цена Нитроглицерина, где купить

Цена Нитроглицерина в таблетках составляет в среднем 40 — 60 рублей за 40 шт.

Цена спрея 10 мл составляет примерно 100 рублей. Купить лекарство можно в любой аптеке.

Источник: medside.ru

Лекарственная форма: &nbspтаблетки подъязычные
Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество

Нитроглицерин с глюкозой

5,0 мг

В пересчете на нитроглицерин

0,5 мг

Вспомогательные вещества

До получения таблетки массой 0,07 г

Декстрозы моногидрат (глюкоза)

9,5 мг

Лактозы моногидрат (сахар молочный)

42,8 мг

Крахмал картофельный

13,1 мг

Кальция стеарат

0,6 мг

Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101)

3,5 мг

Описание:Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство, нитрат
АТХ: &nbsp

C.01.D.A.02   Нитроглицерин

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек полости рта. При подъязычном приеме нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, биодоступность составляет — 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов; конечный метаболит — глицерол. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25- 30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 минут. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания:

— Купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к действующему веществу, органическим нитратам и/или другим компонентам препарата;

— шок, коллапс;

— тяжелая артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.;

— констриктивный перикардит;

— тампонада сердца;

— тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— острый инфаркт миокарда нижней стенки с поражением правого желудочка;

— тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия;

— травмы головы (острый период), состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг);

— одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила);

— одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат);

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции» (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью:

— Геморрагический инсульт;

— острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением заполнения левого желудочка (ЛЖ) (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию);

— гиповолемия;

— изолированный митральный стеноз;

— закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

— токсический отек легких;

— травма головы в анамнезе;

— тиреотоксикоз;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

— беременность и период грудного вскармливания.

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация:

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем.

Период грудного вскармливания

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев.

Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.

При необходимости применения препарата во время беременности и/или в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Препарат Нитроглицерин следует применять по назначению врача. Одну таблетку препарата Нитроглицерин кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Таблетку нельзя разжевывать!

Купирование приступов стенокардии

Препарат Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык. Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять еще 1 таблетку препарата Нитроглицерин. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо немедленно обратиться к врачу. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, максимальная суточная доза — 6 таблеток. При частых приступах стенокардии целесообразно применять органические нитраты в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением.

Профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

С профилактической целью 1 таблетку препарата Нитроглицерин следует принять подъязычно за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или эмоционального напряжения.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (> 10 % назначений); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко — метгемоглобинемия.

Нарушения психики:

очень редко — беспокойство;

частота неизвестна — тревога, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — «нитратная» головная боль;

часто — сонливость, головокружение (в т.ч. постуральное);

нечасто — обморок;

очень редко — церебральная ишемия.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто — нечеткость зрительного восприятия.

Нарушения со стороны сердца:

часто — тахикардия, ощущение сердцебиения;

нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, брадикардия;

редко — цианоз.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления;

нечасто — коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); ощущение прилива крови к коже лица.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — тошнота, рвота;

очень редко — изжога;

частота неизвестна — сухость во рту, боль в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица;

очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — астения;

частота неизвестна — развитие толерантности.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, нарушением дыхания и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, головная боль; могут отмечаться астения, головокружение, сопливость, одышка, выраженная слабость, ощущение жара или озноб, повышение температуры тела, судороги, обморок, тошнота, рвота, диарея. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение

Пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением в течение как минимум 12 часов после передозировки. Показан тщательный мониторинг и коррекция жизненно важных функций. В течение первого часа после передозировки — промывание желудка, возможно применение активированного угля.

В легких случаях: перевод пациентов в положение «лежа» с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати.

В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови, в исключительных случаях (коллапс, шок) для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Применение эпинефрина (адреналина) и родственных лекарственных средств противопоказано!

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — ОД-0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные мероприятия.

При передозировке препарата Нитроглицерин необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5(ФДЭ-5)

Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект нитроглицерина. Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии с потерей сознания или инфарктом миокарда и смертью. В связи с этим одновременное применение нитроглицерина и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.

Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы

Одновременное применение нитроглицерина может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуантатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии.

Нерекомендуемые комбинации

Сапроптерин

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота. Одновременное применение препарата Нитроглицерин со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может привести к выраженному снижению артериального давления.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Гипотензивные лекарственные средства и препараты, снижающие артериальное давление

При одновременном применении нитроглицерина с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом (алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении нитроглицерина и прокаинамида может развиться ортостатический коллапс.

Нитраты

Снижение антиангинального действия нитроглицерина. Пациентам, ранее получавшим пролонгированные нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат), может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

Ацетилсалициловая кислота

Сосудорасширяющие и гемодинамические эффекты нитроглицерина могут быть усилены при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.

Алтеплаза

Внутривенное введение нитроглицерина снижает тромболитический эффект алтеплазы. Следует соблюдать осторожность при применении алтеплазы у пациентов, получающих сублингвальный нитроглицерин.

Гепарин

Внутривенное введение нитроглицерина снижает эффективность гепарина натрия. При одновременном применении необходим регулярный контроль АЧТВ и может потребоваться увеличение дозы гепарина. После отмены нитроглицерина возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина. Неизвестно, возникает ли этот эффект после однократного подъязычного приема нитроглицерина.

Алкалоиды спорыньи

Сублингвальный прием нитроглицерина существенно снижает метаболизм дигидроэрготамина при первом прохождении через печень и, таким образом, повышает его пероральную биодоступность. При одновременном применении нитроглицерина с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови. Эрготамин может провоцировать приступы стенокардии. В связи с этим следует избегать применения эрготамина и сходных с ним препаратов у пациентов, подъязычно принимающих нитроглицерин. Если совместное применение необходимо, следует соблюдать осторожность, тщательно контролировать состояние пациента для выявления симптомов эрготизма.

Антихолинергические лекарственные средства

Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, дезипрамин, доксепин и др.) и антихолинергические препараты (атропин) вызывают сухость во рту и уменьшают выделение слюны, что может затруднять растворение таблеток нитроглицерина при подъязычном применении и снизить биодоступность.

Прочие комбинации

При одновременном применении нитроглицерина с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов возможно усиление антиангинального действия. При одновременном применении бета-адреномиметиков или альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального действия нитроглицерина (в связи с развитием тахикардии и чрезмерным снижением АД). Нитросоединения (включая нитроглицерин) могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Салицилаты повышают содержание нитроглицерина в крови. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину. Ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Нитроглицерин проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. Таблетки не следует проглатывать.

Артериальная гипотензия

На фоне приема таблеток Нитроглицерин возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения, особенно в положении стоя, при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при сниженном объеме циркулирующей крови, одновременном употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений или в жаркую погоду. Если возможно, пациентам рекомендуется принимать таблетки Нитроглицерин в положении сидя и соблюдать осторожность при возвращении в вертикальное положение. Это снижает риск развития головокружения и нарушения равновесия из-за головокружения, обусловленных снижением артериального давления.

Для снижения риска развития артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными антигипертензивным и вазодилатирующим свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких препаратов одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Сердечно-сосудистые заболевания

При применении нитроглицерина могут возникнуть артериальная гипотензия и рефлекторная тахикардия, приводящие к увеличению потребности миокарда в кислороде. Эти факторы могут привести к тяжелым аритмиям, таким как фибрилляция желудочков (иногда со смертельным исходом), особенно у пациентов с инфарктом миокарда нижней стенки с поражением правого желудочка.

Артериальная гипотензия при применении нитроглицерина может сопровождаться развитием парадоксальной брадикардии и усилением стенокардии / утяжелением ишемии вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальная нитратная реакция). Преимущества приема нитроглицерина под язык при остром инфаркте миокарда или хронической сердечной недостаточности не установлены. Если вы решите принимать нитроглицерин при этих заболеваниях, следует соблюдать особую осторожность. Препарат следует применять под строгим медицинским наблюдением, с тщательным клиническим и гемодинамическим контролем из-за возможности развития артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

У пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении нитроглицерина возможно учащение приступов стенокардии.

Гипоксемия

У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией может возникать вазоконстрикция в плохо вентилируемых участках легких и перенаправление кровотока в нормально вентилируемые участки легких (феномен Эйлера-Лильестранда). Последний может возникать при заболеваниях легких, а также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда и ишемией головного мозга. Сосудорасширяющее действие нитроглицерина может приводить к перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты и развитию артериальной гипоксемии. Эго может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Применение нитроглицерина может ухудшить гипоксемию у пациентов с хроническими заболеваниями легких или легочным сердцем.

Meтгемоглобинемия

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, применении высоких доз препарата и у пациентов с печеночной недостаточностью возрастает риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением коричневого оттенка крови. В случае развития цианоза необходимо срочно отменить нитроглицерин и обратиться за медицинской помощью.

Толерантность

Бесконтрольное применение нитроглицерина может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы препарата для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. Для предотвращения развития толерантности препарат Нитроглицерин следует применять в наименьших дозах, позволяющих эффективно купировать приступы стенокардии.

Головная боль

При применении препарата (как правило, в высоких дозах) может возникать интенсивная головная боль. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением дозы препарата и/или одновременным приемом лекарственных средств, содержащих левоментол.

Прочее

При появлении нечеткости зрения или сухости во рту, применение препарата следует прекратить.

В период применения препарата Нитроглицерин не допускается употребление алкоголя. Нитраты могут влиять на результаты колориметрического определения концентрации холестерина по методу Златкиса-Зака (ложное понижение концентрации общего холестерина в сыворотке крови).

При самостоятельном применении препарата не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы. В случае отсутствия уменьшения симптомов или при утяжелении симптомов заболевания необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки подъязычные 0,5 мг.
Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 40, 50, 100 таблеток в пробирку из полистиролаPS с крышкой из полиэтилена высокого давления.

На пробирку наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной.

Каждую пробирку или по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

100, 200, 300, 400, 600 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта
Регистрационный номер:ЛП-006210
Дата регистрации:19.05.2020
Дата окончания действия:19.05.2025
Владелец Регистрационного удостоверения:УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Россия
Производитель: &nbsp
Дата обновления информации: &nbsp04.06.2020
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

Источник: www.lsgeotar.ru

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.

Источник: health.mail.ru


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.