Препараты апф для лечения гипертонии

Зарегистрированные торговые наименования

● Каптоприл

● Капотен

● Алкадил

● Ангиоприл

● Блокордил

● Катопил

● Эпситрон

Описание препарата

Ингибиторы АПФ применяют (поодиночке или в сочетании с другими препаратами) для лечения повышенного артериального давления (гипертензии). Гипертензия усложняет работу сердца и сосудов. Если она существует достаточно долго, то нарушает их работу. Это может повредить сосуды головного мозга, сердца и почек и привести к инсульту, сердечной или почечной недостаточности. Снижение артериального давления уменьшает риск инсульта и инфаркта.

Ингибиторы АПФ блокируют вещество (АПФ, или ангиотензин превращающий фермент), которое вызывает сужение артерий. Так что под действием ингибиторов АПФ сосуды расслабляются, и артериальное давление снижается, и к сердцу поступает больше крови и кислорода.

Ингибиторы АПФ также применяют для лечения сердечной недостаточности и, у некоторых пациентов, после инфаркта. После инфаркта часть сердечной мышцы повреждена и ослаблена, и со временем может стать еще слабее, поэтому сердцу трудно перекачивать кровь. Прием ингибитора АПФ в первые дни после инфаркта повышает выживаемость.

Также ингибиторы АПФ применяют для лечения болезни почек, вызванной диабетом (диабетической нефропатии).

Эти препараты относятся к рецептурным и требуют назначения врача. Их выпускают как в таблетках, так и в виде жидкости.

Что нужно знать перед приемом?

Перед началом приема с помощью врача взвесьте все риски и положительный эффект от препарата. Для этой группы препаратов необходимо учесть следующее:

Аллергические реакции

Сообщите врачу, были ли у вас любые формы аллергических реакций на данный препарат или на любые другие препараты. Также не забудьте сообщить и о любых других аллергиях, в том числе на продукты, красители, консерванты или животных. Перед приемом безрецептурных препаратов читайте внимательно инструкцию и перечень ингредиентов.

Назначение препарата детям

Не были проведены соответствующие исследования, чтобы установить эффект на детей различного возраста. Безопасность и эффективность препарата не установлена.

Назначение препарата пожилым людям

Данных о влиянии возраста на эффект этих препаратов у пожилых людей нет. Тем не менее, поскольку пожилые чаще страдают болезнями почек, им чаще нужно корректировать дозу лекарства.

Беременность

Ингибиторам АПФ присвоена категория D – это значит, что в исследованиях с участием беременных женщин было показано, что существует риск для плода. Тем не менее, в опасных для жизни ситуациях или при серьезном заболевании польза от приема каптоприла перевешивает потенциальный риск.

Кормление грудью

По результатам исследований показано, что этот препарат представляет минимальный риск для ребенка во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Это лекарство нельзя принимать одновременно с некоторыми препаратами, в некоторых других случаях одновременный прием возможен, даже если они могут взаимодействовать. В таких случаях врач может изменить дозу или принять другие меры предосторожности. Если вы принимаете ингибиторы АПФ, обязательно известите врача, если вы принимаете один из нижеперечисленных препаратов. Ниже перечислены наиболее важные пункты, этот список не является исчерпывающим.

Прием ингибиторов АПФ с этими препаратами не рекомендуется. Врач может отказаться от назначения препарата или подобрать другой, более подходящий:

● Алискирен

● Колхицин

● Сакубитрил

Прием ингибиторов АПФ со следующими препаратами обычно не рекомендуют, но это возможно в некоторых случаях. Если назначены оба препарата, врач может изменить дозу или частоту приема одного или обоих препаратов:

Азатиоприн

Азилсартан

Азилсартан медоксомил

Аллопуринол

Алтеплаза

Амилорид

Апиксабан

Афатиниб

Бозутиниб

Валсартан

Винкристин

Дабигатран этексилат

Дазабувир

Доксорубицин

Интерферон альфа-2а

Ирбесартан

Калий

Кандесартан силексетил

Канреноат

Лосартан

Меркаптопурин

Морфин

Морфин сульфат липосомальный

Нилотиниб

Оксипуринол

Ольмесартан медоксомил

Паритапревир

Пиксантрон

Ромидепсин

Сиролимус

Спиронолактон

Телмисартан

Топотекан

Триамтерен

Триметоприм

Эверолимус

Эплеренон

Эпросартан

Одновременное применение ингибиторов АПФ с нижеперечисленными препаратами повышает риск развития некоторых побочных эффектов, но это сочетание может оказаться для вас наилучшим вариантом. Если вам назначены оба препарата, врач может изменить дозу или частоту приема одного или обоих препаратов.

Азосемид

Амтолметин гуацил

Аспирин

Ацеклофенак

Ацеметацин

Беметизид

Бендрофлуметиазид

Бензтиазид

Бромфенак

Буметанид

Бупивакаин

Бутиазид

Буфексамак

Вальдекоксиб

Гидрофлуметиазид

Гидрохлоротиазид

Дексибупрофен

Декскетопрофен

Дигоксин

Диклофенак

Дипирон

Дифлюнизал

Дроксикам

Золото-натрий тиомалат

Ибупрофен

Икатибант

Индапамид

Индометацин

Капсаицин

Квинетазон

Кетопрофен

Кеторолак

Клониксин

Клопамид

Ксипамид

Локсопрофен

Лорноксикам

Лумиракоксиб

Меклофенамат

Мелоксикам

Метиклотиазид

Метолазон

Мефенамовая кислота

Морнифлумат

Набуметон

Напроксен

Натрия салицилат

Непафенак

Несиритид

Нимесулид

Нифлумовая кислота

Оксапрозин

Оксифенбутазон

Парекоксиб

Пикетопрофен

Пиретанид

Пироксикам

Политиазид

Проглуметацин

Проквазон

Пропионовая кислота

Пропифеназон

Рофекоксиб

Салициловая кислота

Сальсалат

Сулиндак

Теноксикам

Тиапрофеновая кислота

Толметин

Толфенамовая кислота

Торсемид

Трихлорметиазид

Фелбинак

Фенилбутазон

Фенопрофен

Фепрадинол

Фепразон

Флоктафенин

Флурбипрофен

Флуфенамовая кислота

Фуросемид

Хлоропромазин

Хлоротиазид

Хлорталидон

Холина салицилат

Целекоксиб

Циклопентиазид

Циклотиазид

Этакриновая кислота

Этодолак

Эторикоксиб

Этофенамат

Другие взаимодействия

Некоторые препараты могут взаимодействовать с некоторыми продуктами питания, поэтому употреблять их вместе не рекомендуется, на весь период приема препарата лучше воздерживаться от этих продуктов. Также взаимодействовать с лекарствами могут алкоголь и табак.

Другие заболевания

Наличие других заболеваний может влиять на прием ингибиторов АПФ. Обязательно скажите врачу, если у вас есть другие заболевания, особенно важно упомянуть следующие:

● Ангионевротический отек (отек лица, губ, языка, горла, рук или ног) из-за приема ингибиторов АПФ ранее – это состояние может возникнуть вновь

● Болезни почек (в том числе потребность в диализе) – применять ингибиторы АПФ с осторожностью, так как их эффект может быть сильнее, поскольку он хуже выводится из организма

Повышен риск болезней крови:

● Системное аутоиммунное заболевание сосудов одновременно с болезнью почек

● Склеродермия (аутоиммунное заболевание)

● Системная красная волчанка (СКВ)

Применять с осторожностью, так как ингибиторы АПФ могут усугубить эти состояния:

● Дисбаланс электролитов (например, низкая концентрация натрия в крови)

● Дисбаланс жидкости, вызванный нехваткой воды (дегидратацией), рвотой или поносом

● Заболевания сердца или сосудов (например, стеноз аортального клапана)

● Болезнь печени

Применение

Вдобавок к приему ингибитора АПФ лечение повышенного давления может включать контроль веса и изменение питания, особенно что касается соленой пищи. Ваш врач объяснит вам, что из перечисленного наиболее важно для вас. Посоветуйтесь с врачом, прежде чем менять диету.

Многие пациенты с гипертонией не замечает никаких симптомов. На самом деле многие из них чувствуют себя нормально. Очень важно, чтобы вы принимали лекарство в соответствии с инструкциями врача, даже если чувствуете себя хорошо.

Помните, что ингибитор АПФ не излечивает от повышенного кровяного давления, а помогает контролировать его. Поэтому следует продолжать принимать его в соответствии с назначениями врача, если вы планируете понизить давление и сохранять его на таком уровне. Возможно, вам придется принимать лекарство от гипертонии всю оставшуюся жизнь. Если не лечить гипертонию, она может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, такие как сердечную недостаточность, сосудистые заболевания, инсульт или заболевания почек.

Лучше всего принимать ингибитор АПФ на пустой желудок по крайней мере за один час до приема какой-либо пищи.

Дозировка

Доза отличается у разных пациентов. Следуйте указаниям врача и инструкциям к лекарству. Следующая информация относится лишь к средним дозировкам. Если ваша доза отличается, не меняйте ее без указания врача.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Количество приемов в день, время между приемами и длительность курсов зависят от проблемы, из-за которой вы принимаете лекарства. Приведенные ниже дозы относятся к приему внутрь (в виде таблеток).

● При повышенном давлении:

Взрослым – для начала 25 мг два или три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.

Детям – применение и дозы определяются врачом.

● При сердечной недостаточности:

Взрослым – для начала 25 мг три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.

Детям – применение и дозы определяются врачом.

● При лечении после инфаркта:

Взрослым – для начала 6,25 мг один раз в день, затем 12,5 мг три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.

Детям – применение и дозы определяются врачом.

● При проблемах с почками из-за диабета:

Взрослым –25 мг три раза в день.

Детям – применение и дозы определяются врачом.

Пропуск приема

Если вы пропустили прием лекарства, примите его как можно скорее. Однако если уже подходит время следующего приема, оставьте пропущенный прием и вернитесь к обычному режиму. Не удваивайте дозу.

Хранение

Храните таблетки в закрытой емкости при комнатной температуре, в месте, защищенном от тепла, влажности и прямого солнечного света. Не допускайте заморозку.

Храните лекарства в местах, недоступных детям.

Не храните просроченное или более не нужное лекарство.

Посоветуйтесь с врачом, как утилизировать более не нужное лекарство.

Меры предосторожности

Очень важно регулярно посещать врача, чтобы он контролировал, происходит ли улучшение и правильно ли работает лекарство. Для проверки на нежелательные побочные эффекты могут понадобиться анализы крови и мочи.

Во время беременности ингибитор АПФ может повредить будущему ребенку. Используйте надежные методы контрацепции, чтобы предотвратить беременность. Если вы подозреваете, что забеременели во время приема лекарства, немедленно сообщите врачу.

Ингибитор АПФ может вызвать серьезную аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока. Анафилактический шок смертельно опасен и требует немедленного медицинского вмешательства. Немедленно позвоните доктору, если во время лечения обнаружите у себя сыпь, зуд, охриплость, затрудненное дыхание, затрудненное глотание или любые отеки рук, лица, полости рта или глотки.

Немедленно сообщите врачу при сильной боли в желудке (с тошнотой и рвотой или без). Это может быть симптом ангионевротического отека стенки кишки.

Также возможны головокружение, ощущение пустоты в голове и полуобморочное состояние, особенно когда вы поднимаетесь из лежачего или сидячего положения или одновременно принимаете диуретик (мочегонное средство).

Выясните, как вы реагируете на ингибитор АПФ до того, как сесть за руль машины или предпринять другие действия, которые могут быть опасны при головокружении или нарушении внимания. При головокружении полежите, пока голова не перестанет кружиться. Затем немного посидите, чтобы головокружение не возобновилось, и лишь потом вставайте.

Немедленно обратитесь к врачу, если вам стало плохо от приема препарата, особенно при сильной или умеренной тошноте, рвоте или поносе. При этих состояниях вы можете потерять много воды и соли, и в результате снизится давление. Также вы можете потерять жидкость, когда потеете, поэтому пейте много воды во время физических упражнений или в жару.

Обратитесь врачу при жаре, ознобе или больном горле. Это могут быть симптомы инфекции, развившейся из-за пониженного содержания белых кровяных телец.

Немедленно обратитесь к врачу при боли в верхней части желудка, светлом стуле, темной моче, потери аппетита, тошноте, необычной усталости или слабости, пожелтении глаз или кожи. Это могут быть симптомы серьезных проблем с печенью.

При приеме ингибиторов АПФ также возможна гиперкалиемия (повышенное содержание калия в крови). Немедленно обратитесь к врачу при следующих симптомах: боль в животе или желудке, дезориентация, затрудненное дыхание, сердечная аритмия, тошнота или рвота, нервозность, онемение или покалывание в кистях рук, ступнях или губах, одышка, слабость или тяжесть в ногах.

Не принимайте пищевые добавки или заменители пищевой соли, содержащие калий, без консультации с врачом.

Врач или стоматолог, лечащий вас по другому поводу, должен знать, что вы принимаете ингибиторы АПФ. Возможно, вам придется прервать прием препарата за несколько дней до операции или диагностической процедуры.

Ингибиторы АПФ менее эффективны у чернокожих людей. У них также повышен риск развития побочного эффекта – ангионевротического отека (отека рук, кистей рук, лица, полости рта или горла).

Не принимайте другие лекарства одновременно с ингибиторами АПФ без консультации врача. Это относится и к безрецептурным средствам для контроля аппетита, средствам против астмы, простуды, кашля, крапивницы или синуситов, так как они могут повысить ваше кровяное давление.

Побочные эффекты

Наряду с требуемым действием любое лекарство может вызывать нежелательные последствия. Хотя не все из этих побочных эффектов могут реализоваться, если они наблюдаются, то может потребоваться медицинское вмешательство.

Немедленно обратитесь к врачу, если имеет место любой из следующих симптомов:

Не очень частые

● Боль в груди

● Мутная моча

● Быстрые, усиленные или нерегулярные сокращения сердца или пульс

Редкие

● Боль в руке, спине или челюсти

● Кровь в моче

● Чувство дискомфорта в грудной клетке

● Чувство тяжести или сдавления в груди

● Пониженное давление

● Уменьшение или увеличение частоты мочеиспусканий или количества мочи

● Вздутые вены на шее

● Жажда

● Нерегулярное дыхание

● Большие рыхлые отеки на лице, глазницах, губах, языке, горле, кистях рук, ногах, ступнях или половых органах

● Потеря аппетита

● Боль в пояснице или в боку

● Тошнота

● Побеление или ощущение холода в кончиках пальцев рук и ног

● Потливость

● Покалывание или боль в пальцах руки или ног на холоде

● Затрудненное или свистящее дыхание

● Необычная усталость или слабость

● Рвота

● Прибавка в весе

Частота неизвестна

● Кровоточивость десен

● Кровавый, черный или дегтеобразный кал

● Расплывчатое зрение

● Озноб

● Дезориентация

● Кашель

● Головокружение, полуобморочное состояние или ощущение пустоты в голове при резком подъеме из лежачего или сидячего состояния

● Высокая температура

● Болезненное или затрудненное мочеиспускание

● Побледнение кожи

● Точечные красные высыпания на коже

● Боль в горле

● Нарывы, язвы или белые пятна на губах или во рту

● Увеличенные лимфоузлы и миндалины

● Необычное кровотечение или синяки

Некоторые побочные эффекты не требуют медицинского вмешательства. Они могут пройти в ходе лечения, по мере адаптации организма к лекарству. Минимизировать их эффект могут помочь советы врача. Обратитесь к врачу, если следующие побочные эффекты не проходят, вызывают беспокойство или вопросы:

Менее распространенные

● изменение вкуса пищи

● чувство теплоты

● зуд

● потеря вкуса

● сыпь

● покраснение лица, шеи, рук и, в некоторых случаях, груди

У некоторых пациентов могут возникать и побочные эффекты, не перечисленные выше. Если вы заметили какие-либо необычные эффекты от приема лекарства, сообщите врачу.

‘

Источник: www.zdorovieinfo.ru

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин. Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II. Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент, или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином. Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.

Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что повышает объем крови.

Наступает момент, когда сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.

Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в огромных порциях выбрасывать ренин.

Не сильно я вас загрузил физиологией?

Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.

Итак, как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который отмечают больные, это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл, известный под названием КАПОТЕН.

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.

Второй препарат — самый продаваемый иАПФ Эналаприл, известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат. Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл, или ДИРОТОН.

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле, известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Спасибо, Антон!

Друзья, как вам понравилась статья? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить?

Пишите, не стесняйтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Источник: nikafarm.ru

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

Эналаприл

Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
Действует до 6 часов, выводится почками.
Редко может вызвать ухудшение зрения.
Цена – 200 рублей.

Каптоприл

Средство короткого срока действия.
Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
Обладает антиоксидантной активностью.
Редко может спровоцировать тахикардию.
Цена – 250 рублей.

Лизиноприл

Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
Стоимость препарата – 200 рублей.

Лотензин

Способствуют снижению давления.
Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

Моноприл.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
Цена – 500 рублей.

Рамиприл.

Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
Стоимость средства – 350 рублей.

Аккуприл.

Способствует снижению давления.
Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
Цена – в среднем 200 рублей.

Периндоприл.

Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

Трандолаприл.

При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
Цена – 500 рублей.

Хинаприл.

Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
Редко может вызвать аллергические реакции.
Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

сульфгидрильную группу;
карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

Беназеприл (препарат Потензин);
Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

Периндоприл (Престариум);
Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
Квинаприл;
Трандолаприл;
Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

Фозиноприл;
Фозикард.

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ — показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

диабетическая нефропатия;
дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
сахарный диабет;
микроальбуминурия;
обструктивное заболевание бронхов;
фибрилляция предсердий;
высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

Моэксжрил;
Лозжоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
Талинолол (бета-блокатор);
Физиноприл;
Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

Эналаприл;
Каптоприл;
антиангинальное средство Верапамил;
Лизиноприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

Каптоприл;
Лизиноприл;
Периндоприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ — механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ — противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

артериальная умеренная гипотония;
хроническая тяжелая почечная недостаточность;
детский возраст;
тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

гиперчувствительность;
лактация;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гипотония;
аортальный тяжелый стеноз;
беременность;
выраженная гиперкалиемия;
порфирия;
лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

зуд, высыпание;
слабость;
гепатотоксичность;
снижение либидо;
фетопатический потенциал;
стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
отек ног, шеи, языка, лица;
есть риск падения и переломов;
диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

Название	Цена в рублях
Каптоприл	250
Эналаприл	200
Спираприл	260
Периндоприл	430
Беназеприл	800
Лизиноприл	200
Трандолаприл	490
Квинаприл	350
Фосиноприл	250
Моэксприл	450
Рамиприл	350

Источник: sovets.net

Каптоприл (Captopril)

Синонимы: алкадил, ангиоприл, систоприл, капотен, лопирил, тензиомин, ацетен, рилкаптон, капокард, каприл, катопил, гипотензор, хайпотен, достурел.

Фармакодинамика

Каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ, который препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин — сильного эндогенного вазопрессорного агента. В результате блокады АПФ, под воздействием каптоприла, замедляется распад брадикинина, повышается синтез простагландинов и снижается секреция альдостерона. Снижение секреции альдостерона приводит выведение воды и натрия и рост уровня калия в сыворотке крови. Снижается содержание натрия у больных с сердечной недостаточностью. Под действием каптоприла расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, способствует снижению артериального давления. Кроме этого, каптоприл уменьшает пред — и постнагрузку на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке, приостанавливает прогрессирование сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Каптоприл после приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (75%). Биодоступность 35-40%, после первого прохождения через печень. На 25-39% связывается с белками плазмы крови. Гипотензивный эффект начинается через 30 мин. после перорального применения, максимальное снижение АД через 1-2 часа. и продолжается 4-6 ч. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (75%), а также с калом с желчью (25%). Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, особенно реноваскулярной этиологии, диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг в день) при сахарном диабете 1 типа (инсулинозависимый диабет), гипертонические кризы, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь за час до еды, начиная с дозы 25 мг трижды в день. Дозу подбирают индивидуально. При необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. При гипертоническом кризе применяют сублингвально 25-50 мг, при недостаточном гипотензивный эффект вводят раствор каптоприла внутривенно (0,5-1 мг на 1 кг массы тела). Снижение артериального давления начинается через 3 мин и длится 7 ч.

Повышенная чувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, декомпенсированный стеноз аортального или митрального отверстий, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, грудное вскармливание.

Источник: bezgipertonii.ru