Препараты прямого действия на основе гепарина
Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:
- «Ардепарин».
- «Надропарин».
- «Кливарин».
- «Лонгипарин».
- «Сандопарин».
Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.
Свертывание крови – это совокупность физиологических и биохимических процессов, направленных на остановку начавшегося ранее кровотечения. Это защитная реакция организма, предупреждающая массивную кровопотерю.
Свертывание крови протекает в 2 этапа:
- первичный гемостаз;
- ферментативное свертывание.
Первичный гемостаз
В этом сложном физиологическом процессе принимают участие 3 структуры: сосудистая стенка, центральная нервная система и тромбоциты. Когда повреждается стенка сосуда и начинается кровотечение, гладкие мышцы, расположенные в ней вокруг места перфорации, сжимаются, и сосуды спазмируются.
Следующим этапом является адгезия (прилипание) тромбоцитов к месту повреждения сосудистой стенки и агрегация (склеивание) их между собой. Уже через 2-3 минуты кровотечение прекращается, поскольку место повреждения оказывается закупоренным тромбом.
Когда в области повреждения стенки сосуда появляются следы тромбина, запускается каскад реакций взаимодействия тканевых факторов свертывания с кровяными, появляется очередной фактор – тромбопластин, который взаимодействует с особым веществом протромбином с образованием активного тромбина.
Следующий этап – сжатие, или ретракция, кровяного сгустка, которое достигается путем уплотнения, сжатия его, в результате чего отделяется прозрачная, жидкая сыворотка крови.И последняя стадия – растворение, или лизис, сформировавшегося ранее тромба.
В ходе этого процесса друг с другом взаимодействуют множество веществ, и результатом является появление в крови фермента фибринолизина, разрушающего нити фибрина и превращающего его в фибриноген.Стоит отметить, что часть веществ, принимающих участие в процессах свертывания, образуется в печени при непосредственном участии витамина К: дефицит этого витамина приводит к нарушениям процессов свертывания.
Действие препаратов группы на организм
Препараты подгрупп исключены. Включить
В зависимости от группы антикоагулянта его эффект немного разнится.
Основное действие прямых антикоагулянтов заключается в торможении образовании тромбина. Происходит инактивация факторов IXa, Xa, XIa, XIIa, а также каллекреина.
Тормозится активность гиалуронидазы, вместе с тем проницаемость сосудов головного мозга и почек возрастает.
Также вместе с этим снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов, повышается активность липопротеиновой липазы, подавляется взаимодействие Т- и Б- лимфоцитов. Многие антикоагулянты прямого действия требуют контроля МНО и других проверок свертываемой возможности крови, во избежание внутренних кровотечений.
Непрямые антикоагулянты имеют свойство тормозить синтез протромбина, проконвертина, кристмас-фактора и стюарт-прауэр-фактора в печени.
Синтез этих факторов зависит от уровня концентрации витамина К1, который имеет способен превращаться в активную форму под воздействием эпоксидредуктазы. Антикоагулянты могут блокировать выработку данного фермента, что влечет за собой снижение выработки вышеуказанных факторов свертываемости.
Он должен сдать общий анализ крови, общий анализ мочи, анализ мочи Нечипоренко, анализ кала на скрытую кровь, биохимический анализ крови, а также провести коагулограмму и ультразвуковое исследование почек.
Антикоагулянты противопоказаны при следующих заболеваниях:
- внутримозговая аневризма;
- язвенная болезнь ЖКТ;
- гиповитаминоз витамина К;
- портальная гипертония;
- тромбоцитопения;
- лейкоз;
- злокачественные опухоли;
- почечная или печеночная недостаточность;
- высокий уровень артериального давления (выше 180/100);
- алкоголизм;
- болезнь Крона.
Антикоагулянты непрямого действия
Используют лекарственные средства данной группы в следующих ситуациях:
- для предотвращения образования тромбов или ограничения их локализации при всевозможных хирургических вмешательствах, в частности, на сердце и сосудах;
- в случае прогрессирующей стенокардии и при остром инфаркте миокарда;
- при эмболиях и тромбозах глубоких вен и периферических артерий, сосудов головного мозга, глаза, легочных артерий;
- при диссеминированном внутрисосудистом свертывании;
- с целью предупреждения свертывания крови при ряде лабораторных обследований;
- для поддержания сниженной свертываемости крови при проведении гемодиализа или в аппаратах искусственного кровообращения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этих препаратов очень истощенным пациентам, в период беременности, в первые 3-8 суток после родов или хирургических вмешательств, в случае высокого артериального давления.
В зависимости от особенностей структуры и механизма действия лекарственные средства данной группы делят на 3 подгруппы:
- препараты нефракционированного гепарина (Гепарин);
- препараты низкомолекулярного гепарина (Надропарин, Эноксапарин, Далтепарин и другие);
- гепариноиды (Сулодексид, Пентосан полисульфат);
- прямые ингибиторы тромбина – препараты гирудина.
Основным представителем лекарственных средств этого класса является непосредственно Гепарин.Антитромботический эффект данного препарата заключается в способности его цепей угнетать главный фермент свертывания крови, тромбин.
Гепарин связывается с коферментом – антитромбином III , в результате чего последний активнее связывается с группой плазменных факторов свертывания крови, снижая их активность. При введении гепарина в большой дозировке, он к тому же угнетает процессы превращения фибриногена в фибрин.
Кроме указанных выше, данное вещество обладает рядом других эффектов:
- замедляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов;
- снижает степень проницаемости сосудов;
- улучшает кровообращение по смежным сосудам, коллатералям;
- уменьшает спазм сосудистой стенки.
Выпускается гепарин в форме раствора для инъекций (в 1 мл раствора содержится 5000 ЕД действующего вещества), а так же в виде гелей и мазей, для местного применения.
Вводят гепарин подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Действует препарат быстро, но, к сожалению, относительно кратковременно – при однократном внутривенном введении действовать он начинает практически сразу и продолжается эффект в течение 4-5 часов. При введении в мышцу эффект развивается через полчаса и продолжается до 6 часов, при подкожном же – через 45-60 минут и до 8 часов соответственно.
Часто назначают гепарин не самостоятельно, а в комбинации с фибринолитиками и антиагрегантами.Дозировки индивидуальны и зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от его клинических проявлений и лабораторных показателей.
Действие гепарина необходимо контролировать путем определения АЧТВ – активированного частичного тромбопластинового времени – хотя бы 1 раз в 2 дня на протяжении первой недели терапии, а затем реже – 1 раз в 3 дня.
Поскольку на фоне введения данного лекарственного средства возможно развитие геморрагического синдрома, вводить его следует только в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.
Препаратами гепарина для местного применения являются Лиотон, Линовен, Тромбофоб и другие. Используются они для профилактики, а также в комплексном лечении хронической венозной недостаточности: предупреждают образование в подкожных венах нижних конечностей тромбов, а также уменьшают отечность конечностей, устраняют тяжесть в них и снижают выраженность болевого синдрома.
Это лекарственные средства нового поколения, обладающие свойствами гепарина, но имеющие ряд выгодных особенностей. Путем инактивации фактора Ха они в большей степени снижают риск образования тромбов, при этом антикоагулянтная их активность выражена в меньшей степени, а значит, менее вероятно, что возникнут геморрагии.
К тому же, всасываются низкомолекулярные гепарины лучше, а действуют дольше, то есть для достижения эффекта необходима меньшая доза препарата и меньшая кратность введений его. Кроме того, остеопороз и тромбоцитопению они вызывают лишь в исключительных случаях, крайне редко.
Основными представителями низкомолекулярных гепаринов являются Дальтепарин, Эноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Рассмотрим каждый из них подробнее.
Гепарин
Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования.
Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.
Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект.
Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.
Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны.
Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.
- «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
- «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
- «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
- «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
- «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.
При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.
Ингибиторы тромбина
Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.
«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина.
Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.
«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке.
Препараты-антикоагулянты непрямого действия:
- «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
- «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
- Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.
- Аптечка
- Интернет-магазин
- О компании
- Контакты
- Контакты издательства:
- E-mail:
- Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.
Гепарин
- «Фенилин» — антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
- «Неодикумарин» — это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
- Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
- Кровоточащий геморрой,
- Хронический гепатит и фиброз печени,
- Печеночная и почечная недостаточность,
- Мочекаменная болезнь,
- Тромбоцитопеническая пурпура,
- Дефицит витаминов С и К,
- Эндокардит и перикардит,
- Кавернозный туберкулез легких,
- Геморрагический панкреатит,
- Злокачественные новообразования,
- Инфаркт миокарда с гипертонией,
- Внутримозговая аневризма,
- Лейкоз,
- Алкоголизм,
- Болезнь Крона,
- Геморрагическая ретинопатия.
- Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
- Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
- В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
- Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
- При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
- Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
- В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.
Описание
Антикоагулянты в основном тормозят появление нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.
Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые — быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo; б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина К) — длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.
Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.
Антикоагулянты непрямого действия — производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза — II, VII, IX, X.
Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия
В зависимости от группы антикоагулянта, он воздействует на синтез определенных веществ в организме, отвечающих за вязкость крови и её способность к тромбообразованию.
Существуют антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты могут быть как в форме таблеток, так в инъекциях и мазях.
Некоторые антикоагулянты способны действовать не только in vivo, то есть непосредственно в организме, но и in vitro – проявлять свои способности в пробирке с кровью.
Биодоступность гепарина достаточно низкая, для адекватного дозирования препарата. Это в первую очередь зависит от того, что на гепарин взаимодействует с множеством других веществ в организме (макрофаги, белки плазмы, эндотелий).
Поэтому лечение гепарином не исключает возможности образования тромба. Следует также учитывать, что тромб на атеросклеротической бляшке не чувствителен к гепарину.
Существуют также низкомолекулярные гепарины: эноксапарин натрий, дельтапарин натрий, надропарин кальций.
Вместе с тем, что у них отмечается высокий противотромбический эффект из-за высокой биодоступности (99%), такие вещества несут меньшую вероятность возникновения геморроидальных осложнений. Это обусловлено тем, что молекулы низкомолекулярного гепарина не взаимодействуют с фактором Виллебранда.
Ученые пытались воссоздать синтетический гирудин – вещество, которое находится в слюне пиявок и имеет прямой антикоагулянтный эффект, который действует около двух часов.
Но попытки не увенчались успехом. Тем не менее, был создан лепирудин – рекомбинантная производная гирудина.
Данапароид – смесь гликозаминогликанов, которая также имеет антикоагулянтный эффект. Вещество синтезируется из слизистой оболочки кишечника свиньи.
Препараты, представляющие пероральные антикоагулянты и мази прямого действия:
- монокумарины;
- дикумарины;
- индандионы.
Непрямые препараты антикоагулянты такого типа применяются для уменьшения свертываемости крови в течение длительного времени.
Одна из подгрупп данных препаратов имеет свое действие за счет снижения в печени К-зависимых факторов (антагонисты витамина К). Сюда входят такие факторы как: протромбин II, VII, X и IX. Понижение уровня данных факторов приводит к уменьшению уровня тромбина.
Другая подгруппа непрямых антикоагулянтов обладает свойством снижать образование белков противосвертывающей системы (протеины S и C). Особенность данного метода заключается в том, что воздействие на белок происходит быстрее чем на К-зависимые факторы.
И поэтому данные препараты применяются при необходимости срочного антикоагулирующего эффекта.
В медицинской практике антиагреганты применяются параллельно с другими антикоагулянтами, например с гепарином.
Начало действия антиагрегантов происходит позже, чем у простых антикоагулянтов, особенно прямого действия. После отмены таких препаратов, они ещё некоторое время не выводятся из организма и продолжают свое действие.
Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.
В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.
Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.
Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.
Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.
Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного.
Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.
Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма.
Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.
Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов.
Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.
Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.
Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.
Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.
Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.
Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.
Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.
Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности.
В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.
С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов.
В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.
Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.
Гепарин
Различают две основные группы прямых антикоагулянтов в зависимости от того, каким образом они тормозят активность тромбина. В первую группу входят гепарин, его производные и некоторые другие гликозаминогликаны (гепаран и дерматан), которые способны тормозить активность тромбина лишь в присутствии плазменных кофакторов и особенно антитромбина III.
Другую группу прямых антикоагулянтов составляют гирудин, его синтетические аналоги (гируген, гирулог и др.) и некоторые олигопептиды (РРАСК, аргатробан и др.), которые нейтрализуют тромбин, непосредственно связываясь с его активным центром.
1) зависимые от антитромбина III и 2) независимые от антитромбина III (табл. 1).
I. Зависимые от антитромбина III ингибиторы тромбина
дальтепарин (фрагмин, тедельпарин)
эноксапарин (клексан, ловенокс) и др.
Гепариноид данапароид (ломопарин, оргаран) и др.
II. Независимые от антитромбина III ингибиторы тромбина
Гирудин (нативный и рекомбинантньш)
РРАСК (D-Phenylalanine-1-propyl-l-arginyl-chloromethyl ketone)
Первичный гемостаз
Олигопептиды
Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.
Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.
Производные кумарина
Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.
Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:
- «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
- «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
- «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).
Антиагреганты
Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.
К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.
Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.
Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования.
Список наиболее популярных антиагрегантов:
- «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
- «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
- «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
- «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.
Это вещества, которые способны уменьшать агрегацию тромбоцитов, участвующих в тромбообразовании. Зачастую применяются совместно с другими препаратами, усиливая и дополняя их эффект. Ярким представителем антиагреганта является ацетилсалициловая кислота (аспирин).
В эту группу также входят противоподагрические и сосудорасширяющие препараты, спазмолитики, и заменитель крови реополиглюкин.
- Аспирин. Ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты.
- Тиклопидин. Препарат способен расщеплять ФИФ2 (фосфатидилинозитол-4, 5-дифосфат) и изменять агрегацию тромбоцитов.
- Клопидогрель (тиенопиридин). Строение схоже с тиклопидином, но сам препарат менее токсичен.
- Тирофибан. Низкомолекулярный ингибитор гликопротеида IIb/IIIa. Имеет непродолжительное время действия.
- Дипиридамол. Сосудорасширяющее средство.
- Абциксимаб. Состоит из Fab-фрагментов моноклональных антител к гликопротеиду IIb/IIIa. Имеет свойство связываться с аvβ3-интегрином.
- Эптифибатит. Циклический пептид, нарушает агрегацию тромбоцитов.
Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования.
В каких случаях назначаются антикоагулянты?
Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.
Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:
- Тромбоз артериальной системы:
- инфаркт миокарда;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- инсульт с проявлениями ишемии;
- травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
- Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
- шоковые состояния;
- травматические повреждения;
- развитие сепсиса.
- Острый тромбоз со стороны вен:
- тромбообразование на фоне варикоза;
- тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
- образование сгустков в нижней полой вене.
Выводы
Начиная с середины двадцатого века в практической медицине стали использоваться новые вещества, которые могут уменьшить способность крови образовывать тромб.
Все началось, когда в одном поселенье начали умирать коровы от неизвестной болезни, при которой любое ранение скота приводило к его смерти, из-за не останавливающегося кровотечения.
Ученые позже выяснили, что те употребляли вещество – дикумарол. С тех пор и началась эпоха антикоагулянтов. Во время которой были спасены миллионы людей.
В настоящее время продолжаются разработки более универсальных средств, имеющих минимальное количество побочных эффектов и обладающих максимальной результативностью.
Помощь при болезнях вен.
Копирование материалов разрешено только с указанием первоисточника.
Побочные эффекты применения антиагрегантов
К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.
Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче.
Осложнения антикоагулянтной терапии — геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче.
Заключение
Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.
Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.
Источник: smsfm.ru
Классификация и механизм действия
Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.
Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.
Прямые
В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.
Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.
Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.
Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.
Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.
Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.
Непрямые
Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.
Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.
Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.
Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.
Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.
Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.
Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.
Антикоагулянты прямого действия
Среди возможных показаний к применению:
- Тромбозы любой локализации. Как правило, процесс поражает крупные сосуды нижних конечностей. Характерная черта — образование сгустков из форменных клеток и белка-фибрина, перекрывающих просвет структур.
Нормальное кровообращение изменяется, становится слабым и недостаточным для питания тканей. Антикоагулянты способны помочь в рамках начальных стадий патологического процесса. Далее уже не обойтись без тромболитиков.
- ТЭЛА. Поражение легочной артерии. Встречается в практике специалистов часто. Сопровождается стремительным ростом давления, проблемами в работе сердца. Если перекрытие просвета сосудов не столь велико, еще есть шансы на восстановление. Антикоагулянты прямого действия применяются в качестве вспомогательного противотромботического средства.
- Тромбофлебит. Типично образование сгустков с одновременным развитием воспалительного процесса со стороны сосудов. Сопровождается куда более тяжелым состоянием, восстановление проводится в стационаре.
- Стенокардия. Острое нарушение кровотока в сердечных структурах, однако, степень расстройства еще не достигает критической точки. Потому обширного отмирания тканей мышечного органа не происходит. Шансы на восстановление все еще есть, причем без последствий.
- Инфаркт миокарда в острой фазе. Применение антикоагулянтов возможно на любой стадии патологического процесса. Наибольший полезный эффект наблюдается при назначении в начальную фазу. В период реабилитации после ИМ прием необходим в силу высоких рисков образования сгустков.
- ДВС-синдром в фазе тромбического поражения.
- Аутоиммунные расстройства со стороны почек, также системные патологические процессы по типу красной волчанки. Применение возможно на любой стадии.
- Нарушения микроциркуляции. В рамках профилактических мероприятий. Однако использовать антикоагулянты допустимо только короткими курсами. Под контролем специалиста.
- Геморрой. В качестве мазей для наружного применения.
Список препаратов
Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.
Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.
Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.
Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.
Сюда относят два подтипа лекарств:
- Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
- Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.
Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.
Противопоказания
Характерные основания для отказа от применения:
- Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
- Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.
- Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.
- Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.
- Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
- Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
- Недавно проведенные операции. Любой локализации.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.
Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.
Побочные эффекты
Наиболее распространенные:
- Кровотечения.
- Образование гематом.
- Диспепсические явления.
- Изменение цвета кожи, бледность.
- Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
- Сыпь. Аллергические реакции.
Непрямые антикоагулянты
Показания к применению:
- Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.
- Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.
Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.
Перечень препаратов
Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:
- Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.
При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.
- Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
- Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.
Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.
Противопоказания
Основания для отказа от применения непрямых антикагулянтов примерно те же самые, что и у медикаментов прямого действия.
Среди дополнительных можно отметить беременность и угрозу выкидыша. Также склонность к маточным кровотечениям.
Вообще же, медикаменты для разжижения и изменения реологических свойств не стоит назначать в период гестации и грудного вскармливания. Это универсальное основание для отказа.
Не рекомендуется использовать лекарственные средства при коррекции нарушений у детей. Потому как антикоагулянты способны замедлять формирование костей, вызывают проблемы геморрагического плана.
Специфические противопоказания — тяжелые дисфункциональные расстройства со стороны печени, почек. В этом случае медикаменты только навредят, усугубят ситуацию.
Побочные эффекты
В основном присутствуют те же нежелательные явления, что и при применении антикоагулянтов прямого действия. Часто формируются гематомы, развиваются кровотечения.
Пациенты встречаются с диспепсическими процессами (изжога, тошнота, рвота, поносы, запоры, чередование расстройств стула).
Нередко обнаруживаются аллергические реакции по типу кожной сыпи. Реже прочие, более тяжелые формы нарушения: отек Квинке, анафилактический шок.
Особую осторожность стоит проявлять пациентам с комплексной непереносимостью группы медикаментов. Поливалентной аллергической реакцией.
Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям, это не те средства, которые можно использовать самовольно. Слишком велики риски, положительного действия таким способом не добиться. Стоит обратиться к врачу-гематологу.
Источник: CardioGid.com
Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия
Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.
Что такое антикоагулянты
Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.
Показания к применению
Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:
- атеросклерозе;
- заболеваниях печени;
- тромбозе вен;
- заболеваниях сосудов;
- тромбозе нижней полой вены;
- тромбоэмболии;
- тромбах геморроидальных вен;
- флебите;
- травмах разной этиологии;
- варикозе.
Классификация
Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.
Антикоагулянты прямого действия
Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:
- Фраксипарин;
- Лиотон-гель;
- Клексан;
- Гепариновая мазь;
- Фрагмин;
- Гепатромбин;
- Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
- Кливарин.
Непрямые антикоагулянты
Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:
- монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
- индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
- дикумарины: Дикумарин, Тромексан.
Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:
НОАК антикоагулянты
Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.
Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:
Цена на антикоагулянты
Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный. Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект. Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:
Название антикоагулянта – из списка препаратов
Отзывы
Марина, 29 лет У меня с детства нарушено свертывание крови. Об антикоагулянтах, как фармакологической группе, особенно ничего не знала. Врач посоветовал каждое утро принимать по таблетке Аспирина. Вот и продолжаю такую процедуру на протяжении нескольких лет. Поскольку проблем со здоровьем не возникает, думаю, что такое лекарство работает. Дешево и сердито.
Александра, 37 лет Из списка я выбрала для себя медицинский препарат Ривароксабан. Медикамент новый, но эффективный – обеспечивает эффективную профилактику тромбозов. У нас в семье такое заболевание по женской линии наследуется, поэтому я заранее побеспокоилась об общедоступных профилактических мерах. Стоит препарат недорого, претензий нет.
Виктория, 32 года У меня обнаружилось варикозное расширение вен уже несколько лет как. Вены не просто стали причиной сильного комплекса неполноценности, но и периодически болят. Помог мне медицинский препарат Лиотон гель из списка прямых антикоагулянтов. Лекарство работает быстро, дополнительно снимает повышенную усталость конечностей после рабочего дня.
Валентина, 41 год Из списка препаратов я могу похвалить Варфарин, который действует быстро и точно на проблему со здоровьем. У меня год назад врач микроинсульт диагностировал, причем для меня совершенно неожиданно – видимо, на ногах перенесла. Сразу назначали это лекарство для быстрой реабилитации. Препарат помог, побочные явления так и не возникли, хотя ими грозили.
Препараты от мерцательной аритмии сердца
Современные лекарства при мерцательной аритмии сердца являются частью комбинированной терапии наряду со специальным процедурами, например, кардиоверсией. Используются новые противоаритмические препараты из различных групп: антикоагулянты, бета-адреноблокаторы и прочие в форме таблеток, также назначаются уколы. Мерцающая аритмия лечится в условиях стационара или под наблюдением кардиолога амбулаторно.
Эффективность медикаментозной терапии
Применяемые методы лечения эффективно воздействуют на состояние пациента и возвращают его к норме, однако не устраняют причины приступов. Можно выделить 2 основных направления:
- Восстановление синусового ритма. Целесообразно применение этого метода, чтобы лечить редкие проявления аритмии, при отсутствии патологических изменений в миокарде и стандартном размере сердечных камер.
- Компенсация аритмической работы предсердий, за счет контроля над сокращением желудочков. Методика применяется для коррекции ритма к нормосистолической форме. Используется при регулярных приступах аритмии, вторичных изменениях в сердечной мышце и увеличенных предсердиях.
Медикаментозное лечение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности, МА, может назначать только врач. Самостоятельное лечение мерцательной аритмии способно навредить здоровью и даже повлечь смерть.
Препараты
Антикоагулянты
Медпрепараты, замедляющие агрегацию крови и образование тромбов, зачастую прописываются пожизненно. «Варфарин» при мерцательной аритмии применяется для лечения постоянной формы болезни или при регулярных приступах. Лекарство не только препятствует тромбозу, оно рассасывает уже образовавшиеся сгустки. Как профилактическая мера заменяет укол с «Гепарином». К недостаткам «Варфарина» можно отнести повышенный риск кровотечений. Препарат требует мониторинга свертываемости крови. Еще одни эффективный препарат — «Эликвис». Это антикоагулянт прямого действия на основе апиксабана. Современное средство, существенно понижающее вероятность инсульта, при мерцающей аритмии. Требует мониторинга за свертываемостью крови. Нельзя употреблять беременным и кормящим, детям до 18 лет, при тяжелых нарушениях функции печени.
Сердечные гликозиды
Препараты на основе сырья природного и синтетического происхождения, направленные на поддержание сердечной деятельности. Список лекарств:
- «Кардиовален». Препарат на основе натуральных вытяжек, бромида натрия и камфоры. Реализуется в форме спиртовых капель. Оказывает седативный эффект. Доза составляет 15 капель перед приемом пищи.
- «Дигоксин». Таблетки с одноименным действующим веществом. Оказывают инотропное и сосудорасширяющее действие с умеренным мочегонным эффектом. Принимать «Дигоксин» нужно 4—5 раз в первый день и 1—3 — в дальнейшем.
Вернуться к оглавлению
Блокаторы калиевых каналов
Принадлежат к 3 классу антиаритмических медпрепаратов, уменьшают возбудимость миокарда за счет ухудшения проводимости импульса. Препарат «Амиодарон», нормализует работу сердца при практически неизменном сердечном выбросе, улучшает коронарный кровоток, замедляет сердцебиение и понижает артериальное давление. Применяется во время мощной фибрилляции предсердий, первые две недели надо пить 3—4 таблетки, потом от половины до 4 штук, как поддержание.
Блокаторы натриевых каналов
Лекарственные средства, оказывающие мембраностабилизирующее и антиаритмическое действие. Подразделяются на 3 группы: А, В и С по силе воздействия. Среди этой группы эффективным является «Пропанорм». Это антиаритмическое средство, используется при нарушениях над- и желудочкового ритма. Замедляет проведение импульса по специфичным волокнам, обладает легким адреноблокирующим воздействием. Противопоказан людям с сердечной недостаточностью, не рекомендован беременным, запрещен в период лактации.
Метаболические препараты
Обширная разнородная группа препаратов, изменяющая обмен веществ в различных вариациях. К таким лекарствам принадлежат «Панангин» — препарат на основе аспарагинатов калия и магния, насыщает клетки ионами действующих веществ. Применяется для терапии аритмии в основном вызванной электролитным нарушением и мерцательных пароксизмах предсердий. Противопоказан при хронической и острой недостаточности почек и гиперкалиемии.
Блокаторы медленных кальциевых каналов
Угнетают проникновение ионов кальция в мышцы сердца и сосуды посредством специфических каналов. Как следствие расширяются коронарные и периферические артерии, то есть расширение сосудов. К ним относится «Верапамил», который оказывает выраженное антиангинальное и антиаритмическое действие, понижает давление в артериях. Обладает большим числом противопоказаний при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Другие препараты
Кроме того, в терапии применяются препараты различного действия:
- «Бисопролол». Селективный бета-адреноблокатор, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект, понижает электрическую проводимость сердца.
- «Анаприлин». Неселективный β-адреноблокатор, при приступе аритмии снижает силу и частоту сердцебиения, понижает артериальное давление, улучшает тонус бронхиальной мышцы.
- «Кардиомагнил». Предотвращает тромбообразование первичное и повторное. Противопоказаны при почечной и печеночной недостаточности, при обострении язвы, Беременным в 3 триместре и прочим.
А также эффективным является «Метопролол» — бета-адреноблокатор, который оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Снижает сердцебиение, понижает возбудимость и сократимость миокарда. Запрещен беременным и кормящим матерям, с различными заболеваниями сердца. Должен аккуратно применяться при сахарном диабете, с нарушением кровообращения и функции почек. Пьют таблетки 3 раза в день по 50 мг.
Список препаратов антикоагулянтов: прямого и непрямого действия
В медикаментозной терапии антикоагулянты применяются как средства препятствующие свертыванию крови. При заболеваниях напрямую или косвенно связанных с тромбообразованием их можно отнести к жизненно необходимым. В список препаратов антикоагулянтов входят медикаменты прямого и непрямого действия.
Назначают при лечении:
- Острых венозных и артериальных тромбозов.
- Патологиях связанных с высвобождением из тканей большого количества тромбопластических веществ.
- После ранее проведенных операций для предотвращения образования тромбов.
- В качестве профилактических мер при наличии сердечных заболеваний.
Какие препараты относятся к антикоагулянтам? Эти лекарства обладают способностью разжижать кровь, также их называют противосвертывающими. Подразделяются на две группы: прямого и непрямого действия.
Список препаратов антикоагулянтов прямого действия
В эту группу входят медикаменты антитромболического действия снижающие фактор свертываемости (тромбина) в крови.
1. Гепарины для местного применения (наружно) .
Данные препараты относящиеся к антикоагулянтам назначают при внутреннем воспалении вен с образованием в их полости сгустка крови.
Останавливают воспалительный процесс. Уменьшают формирование тромоцитного агрегата и активность тромбина. Снимают отечность. Активизируют тканевое дыхание. Способствуют растворению тромбов постепенно восстанавливают просвет вен. Ослабляют болезненные ощущения.
В список входят прямые препараты антикоагулянты российского производства:
1. Гепариновая мазь 25 г — 50 рублей.
2. Гепарин-Акрихин 1000 гель 30 g — 224 руб.
3. Тромблесс гель 30 г — 249 руб.
4. Венолайф 40 грамм — 330 р.
5. Лавентум 50 g — 290 рублей.
Для подкожного и внутривенного введения
Лекарственные препараты антикоагулянты пр именяются при лечение тромбоза глубоких вен, тромболии легочных артерий, стенокардии. Являются блокаторами тромбина. Препятствуют образованию не глобулярного белка фибрина и склейки тромбоцитов.
В качестве лечебной терапии врач назначает:
1. Клексан (Франция) . Основной действующий компонент эноксапарин натрия препятствует закупорки тромбом кровеносных сосудов и формированию свертков крови.
- Шприцы 0,2 мл 10 шт. – 1700 рублей.
2. Фраксипарин (Франция) . Действующее вещество надропарин кальция обладает высокой Ха-факторной активностью. Применяется для разжижения крови при угрозе тромбообразований.
- Шприцы 2850 ME 0,3 ml 10 шт. – 2150 руб.
3. Фрагмин (США) . Назначается пациентам на гемодиализе или гемофильтрации. Эффективный препарат антикоагулянт крови. Активное вещество раствора алтепарин натрия обладает противосвертывающим эффектом. Снижает скорость химических реакций фактора свертывания крови и тромбина.
- Раствор 2500 анти-Xa ME/0,2 ml 10 шт. – 2100 рублей.
Препараты антикоагулянты непрямого действия
Активные вещества медикаментов входящих в эту группу нарушают синтез протромбина в печени и замедляют процесс свертывания крови. Протромбин является предшественником фермента тромбина. Относится к сложным белкам плазмы крови. Участвует в свертывании крови при участии витамина К.
Список в таблетках препаратов антикоагулянтов
1. Вapфapин (Россия) . Самое востребованное лекарственное средство из списка непрямых антикоагулянтов для лечения тромбозов венозной системы. Снижает вероятность тромбоэмболических осложнений.
При соблюдении диеты, постоянном контролем крови на МНО и дозировки, терапия приводит положительным результатам. Доступная цена еще один существенный плюс медикамента.
- Таб. 2,5 мг 50 шт. – 86 рублей.
2. Фeнилин (Россия) . Еще один непрямой препарат антикоагулянт эффективное средство в таблетированной форме. Действующее вещество фениндион обладает противосвертывающими свойствами.
Назначается при закупоривании стенок вен, сосудов нижних конечностей и головного мозга. Применяется в качестве профилактических мер после проведенных оперативных вмешательств.
- Упаковка таб. 20 мг 30 шт. – 120 р.
3. Синкумар (Россия) . Средство входит в список кумариновых препаратов антикоагулянтов. Препятствует синтезированию витамина К в его активную форму, в следствии чего нарушается процесс коагуляции (образование кровяных сгустков). Подавляет синтез факторов свертывания крови.
- Упаковка таб. 2 мг 50 шт. – 470 руб.
Препараты антикоагулянты нового поколения
Особенностью лекарств является возможность не производить постоянный контроль показателя свертываемости крови (МНО). Если судить по этому свойству, то новые препараты превосходят Варфарин по удобству применения. Однако, высокая цена лекарств ограничивает их доступность, что является существенным недостатком.
В перечень препаратов антикоагулянтов нового поколения входят:
1. Ксарелто (Германия) . Активным компонентом медикаментов является ривароксабан. Клинические исследования доказали высокую эффективность данного средства. Прост в применении. Не привязывает пациентов к постоянной сдачи анализов.
- Стоимость таб.15 mg 28 шт. – 2700 руб.
2. Эликвис (США) . Основное действующее вещество апиксабан восстанавливает проходимость вен. Применяется для профилактики кардиоэмболического инсульта. Не требует систематического контроля гемостаза.
- Цена таблеток 5 mg 60 штук – 2400 р.
3. Прадакса (Австрия) . Главным компонентом лекарства дабигатрана этексилат. Назначается при венозных и системных тромбоэмболиях, в том числе поражении лёгочной артерии после тяжёлых травм и сложных операций.
Хорошо переносится. Во время медикаментозной терапии практикующие врачи отмечают низкий риск кровотечений.
- Капсулы 110 mg 30 шт. – 1750 рублей.
Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия
Антикоагулянтные препараты угнетают активность свертывающей системы крови, препятствуя образованию новых тромбов, либо разрушая уже имеющиеся. Данная группа лекарственных средств получила широкое распространение во всех отраслях медицины.
Благодаря таким препаратам у хирургических больных значительно снизилась смертность в послеоперационном периоде.
Что это такое?
Антикоагулянты – это вещества или препараты, которые подавляют активность свертывающей системы крови, а также препятствуют образованию тромбов.
Препараты данного ряда применяются во всех сферах медицины. Однако наибольшее распространение антикоагулянты получили в кардиологии и хирургии. В ходе любых, даже незначительных оперативных вмешательств, нарушается целостность тканей организма. При этом происходит активация системы гемостаза, которая характеризуется повышенным тромбообразованием.
Отсутствие коррекции данного состояния может привести к развитию острых нарушений мозгового и коронарного кровообращения, а также тромбоэмболии ветвей легочной артерии.
Именно поэтому чрезвычайно важно проводить адекватную антикоагулянтную терапию в послеоперационном периоде.
В кардиологической практике применение антикоагулянтов становится особенно актуально в постинфарктном периоде, при аритмиях, а также сердечной недостаточности.
Антикоагулянты назначают пожизненно пациентам, которые перенесли стентирование, либо аорто-коронарное шунтирование.
Естественные антикоагулянты
Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы. Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур. Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.
Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.
- Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
- Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
- Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.
Снижение активности данных веществ обуславливает развитие тромбоза, а также является одним из ключевых факторов в появлении синдрома ДВС.
Первичные препараты антикоагулянтов крови это:
- антитромбин III,
- альфа2-антиплазмин,
- гепарин,
- альфа-макроглобулин,
- аполипротеин А-11,
- альфа2-антитрипсин,
- плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте,
- С1-ингибитор эстеразы,
- ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный,
- протеины S и C,
- аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания,
- ингибитор сборки фибрина,
- тромбомодулин,
- гликопротеиды.
Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:
- пептиды фибрина,
- антитромбин I,
- метафакторы – Va, Xia,
- ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена,
- продукты деградации протромбинов Q, P, R.
Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию. В таком случае, появляется необходимость в применении препаратов антикоагулянтного ряда.
Препараты антикоагулянты
Современные антикоагулянты позволяют повлиять на свертывающую систему крови, понижая ее активность.
Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.
Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся.
Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.
Классификация
Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия. Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.
К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).
Источник: sibmed.su