Бета адреноблокаторы классификация

Бета-адреноблокаторы – список препаратов

В большинстве мышц, включая сердечную, а также артериях, почках, дыхательных путях и других тканях присутствуют бета-адренорецепторы. Они ответственны за острую, и временами опасную, реакцию организма на перенапряжение и стресс («бей или беги»). Для снижения их активности в медицине используются бета-адреноблокаторы – список препаратов из этой фармакологической группы довольно велик, что позволяет выбрать для каждого пациента наиболее подходящее лекарство в индивидуальном порядке.

Неселективные бета-адреноблокаторы

Существует два типа адренорецепторов – бета-1 и бета-2. При блокаде первой их разновидности достигаются следующие кардиальные эффекты:

• уменьшение частоты и силы сердечных сокращений;
• снижение кровяного артериального давления;
• угнетение сердечной проводимости.

Если же блокировать бета-2-адренорецепторы, наблюдается повышение периферического сопротивления сосудов и тонуса:

Препараты из подгруппы неселективных бета-адреноблокаторов действуют не избирательно, снижая активность обоих видов рецепторов.

К рассматриваемым медикаментам относятся следующие наименования:

• Окспренолол;
• Пропранолол;
• Пиндолол;
• Анаприлин;
• Соталол;
• Пенбутолол;
• Надолол;
• Тимолол;
• Индерал;
• Обзидан;
• Бопиндолол;
• Окупрес-Е;
• Сандинорм;
• Левобунолол;
• Вистаген;
• Коргард;
• Обунол;
• Вистаган;
• Окспренолол;
• Тразикор;
• Коретал;
• Вискен;
• Соталол;
• Тимолол;
• Вискалдикс;
• Сотагексал;
• Окумол;
• Соталекс;
• Арутимол;
• Ксалаком;
• Окумед;
• Фотил и другие.

Селективные бета-адреноблокаторы

Если препарат работает избирательно и снижает функциональность только бета-1-адренорецепторов, он является селективным средством. Стоит отметить, что такие лекарства более предпочтительны в терапии сердечно-сосудистых патологий, к тому же, они производят меньше побочных эффектов.

Список препаратов из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов нового поколения:

• Бетакард;


• Атенолол;
• Тенолол;
• Принорм;
• Бисопролол;
• Тенорик;
• Хайпотен;
• Бисокард;
• Теноретик;
• Бисогамма;
• Конкор;
• Локрен;
• Коронал;
• Бетаксолол;
• Метопролол;
• Бетоптик;
• Корвитол;
• Вазокардин;
• Логимакс;
• Эгилок;
• Метокард;
• Эмзок;
• Небилет;
• Эсмолол;
• Бревиблок;
• Небиволол;
• Талинолол;
• Корданум;
• Ацебутолол.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Негативные явления чаще вызывают неселективные препараты. К таковым относятся следующие патологические состояния:

• брадикардия;
• признаки сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• боль в области грудной клетки;
• нарушения сна или бессонница;
• головокружения;
• ухудшение памяти и способностей к концентрации внимания;
• депрессия;
• зрительные и слуховые галлюцинации;
• низкая работоспособность;
• апатия;
• головные боли;
• тошнота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• рвота;
• боль в эпигастрии и кишечнике;
• заложенность носа;
• бронхоспазм;
• диспноэ;
• затруднения дыхания;
• апластическая анемия;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• тромбозы;
• гипотиреоз;
• снижение либидо и потенции;


• гинекомастия;
• спазмы мышц;
• артралгии;
• тремор;
• миастения;
• сухость слизистой оболочки глаз;
• нарушения зрения;
• снижение количества выделяемой слезной жидкости;
• конъюнктивит;
• зуд кожи;
• крапивница;
• сильное потоотделение;
• чувствительность кожного покрова к ультрафиолету;
• гиперемия эпидермиса;
• рецидивы псориаза;
• алопеция (обратимая);
• боли в спине.

Нередко после прекращения приема адреноблокатора наблюдается «синдром отмены» в виде резкого и устойчивого повышения артериального давления, учащения приступов стенокардии.

Список Бета Адреноблокаторов: препараты

Для лечения гипертонической болезни в составе комплексной терапии особое место занимают бета адреноблокаторы – список препаратов, снижающих давление велик, любой из них назначают с учетом имеющихся хронических заболеваний, особых состояний и возможных негативных влияний. Чем лечить гипертензию в том или другом случае и как выбрать препарат?

Что влияет на выбор препарата?

Начинать лечить гипертонию следует при показателях тонометра от 160 на 90. Пациентам, у которых поставлен диагноз почечной или сердечной недостаточности и/или сахарный диабет, назначать гипотензивные препараты следует уже при 130 на 85.

В случаях мягкой гипертонии (когда АД не превышает 140/90) или при повышении только систалического давления назначают препараты от артериальной гипертензии, прием которых рассчитан на 1 или 2 раза в сутки.

Чаще назначают медикаментозную терапию, состоящую из комбинации двух и более препаратов, которая помогает эффективнее бороться с причинами и особыми механизмами повышения давления и при этом снизить дозу лекарственного средства.

Одним из препаратов такого комплексного лечения обязательно является представитель группы бета адреноблокаторов, список препаратов, отпускаемых без рецептов или рецептурных, представлен ниже.

Вся медикаментозная терапия артериальной гипертензии направлена на:

• понижение систалического и диастолического давления;
• уменьшение головных болей;
• предотвращение носовых кровотечений;
• устранение «мушек» перед глазами;
• терапию почечной недостаточности;
• уменьшение или устранение болей в сердце;
• минимизирование рисков инсульта либо инфаркта.

Все препараты для лечения артериальной гипертензии можно разделить на 2 категории:

1. Препараты первой линии. Если поставлен диагноз гипертония, препараты выбора – это те таблетки, которые рекомендовано назначать большинству пациентов. Эти лекарства включают 5 групп: ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), диуретики (мочегонные средства), адреноблокаторы (бета-блокаторы), ингибиторы рецепторов ангиотензина II, антагонисты калия.


2. Препараты второй линии. Назначаются для продолжительного лечения гипертензии у некоторых категорий пациентов (у беременных, например). Сюда относят следующие группы средств: альфа-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии, а2-агонисты центрального действия, вазодилататоры прямого действия.

В таблице описаны по группам адреноблокаторы, список препаратов и цены на них.

Группа	Название препарата	Примерные цены
Бета-блокаторы (адреноблокаторы)	Неселективные бета-блокаторы («Карведилол»,	40-55 руб.
	«Пропранолол»,	от 1700 руб.
	«Соталол»,	от 65 руб.
	«Окспренолол»,	В зависимости от производителя
	«Надолол»	В зависимости от производителя, в основном от 1900 руб.
	Селективные бета-блокаторы («Атенолол»,	от 20 руб.
	«Метопролол»,	25-45 руб.
	«Бисопролол»,	50-100 руб.
	«Целипролол»,	около 1750 руб.
	«Небиволол»,	примерно 350 руб.
	«Бетаксолол».	от 37 руб.
Альфа-блокаторы (адреноблокаторы)	«Альфузозин»,	от 700 до 1800 в зависимости от производителя
	«Доксазозин»,	от 135 руб.
	«Празозин»,	от 365 руб.
	«Силодозин»,	около 750 руб.
	«Тамсулозин»,	около 380 руб.
	«Теразозин»,	около 250 руб.
	«Урапидил».	более 1000 руб.

Адреноблокаторы: общие характеристики

Препараты этой группы (альфа- и бета- блогаторы) определенным способом влияют на адреналиновые рецепторы и имеют следующее воздействие на организм:

• сосудорасширяющее действие;
• понижение артериального давления;
• суживают просвет бронхов;
• снижают уровень глюкозы в крови;
• снимают тахикардию (замедляют ускоренное биение сердца).

Препараты группы адреноблокаторов делятся на несколько подгрупп, действие которых незначительно, но различается. Настолько подробные детали, отличающие подгруппы этих препаратов необходимы врачам с тем, что бы подобрать каждому пациенту лучшее лекарство от гипертонии. Что лучше выбрать и как принимать при гипертонии то или иное лекарство этой группы назначает врач.

К приему препаратов этого класса есть ряд противопоказаний:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• сахарный диабет;
• перемежающаяся хромота.

Список препаратов при гипертонии из категории адреноблокаторов по действующему веществу:

Действующее вещество:

Торговые названия препаратов:

«Пропранолол» «Анаприлин» «Карведилол» «Кориол», «Медокардин» «Лабеталол» «Абетол», «Лабетол» «Атенолол» «Атенол», «Тенолол», «Тенобене» «Бетаксолол» «Бетак», «Бетакор», «Локрен» «Бисопролол» «Конкор», «Коронал», «Бипрол», «Бикрд» «Метопролол» «Беталок», «Корвитол» «Небиволол» «Небивал», «Небилет», «Небилонг».

Дозу этих препаратов подбирает лечащий врач, в сутки обычно ее разделяют на 1-3 раза. Если врачом назначен однократный прием бета-адреноблокаторов, то в независимости от самочувствия и показателей тонометра его необходимо принимать утром натощак и пропить полный курс, не останавливаясь даже если цифры давления нормализовались.

Бета-блокаторы при гипертонии. Что это такое и какие препараты назначают врачи?

Бета-блокаторы входят в список препаратов при лечении гипертонии. Эта фармакологическая группа медикаментов отпускается в аптеках по рецепту врача. Средства действуют активно, поэтому важно правильно подобрать дозировку на основе консультации со специалистом. Самостоятельно назначать и начинать прием бета-блокаторов от повышенного давления не рекомендуется.

Что такое бета-блокаторы?

Бета-блокаторы, которые принимаются при гипертонии, это средства, снижающие давление за счет связывания бета-адренорецепторов. Бета-адренорецепторы в организме человека находятся в миокарде, в почках и в бронхах. Существует три подтипа рецепторов. Самыми важными считаются бета-1 адренорецепторы, которые располагаются в сердце.

Препараты из группы бета-адреноблокаторов могут влиять только на рецепторы первого подвида (селективные) или блокировать все разновидности (неселективные). Бета-адреноблокаторы оказывают не только гипотензивный эффект, они обладают свойствами кардиопротекторов, эффективно действуют при аритмиях, а также уменьшают регрессию камер сердца.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов

Состав препаратов

В состав препаратов входят действующие вещества, по которым чаще всего дают название лекарству, а именно:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• карведилол;
• метопролол;
• надолол;
• пиндолол;
• пропранолол;
• соталол;
• талинолол;
• тимолол;
• целипролол;
• эсмолол.

К таблетированной форме добавляется ряд вспомогательных компонентов. В лекарстве есть лактоза, титана диоксид и другие вещества. Препараты подбираются по дозировке, диагнозу и стоимости.

Показания к приему бета-адреноблокаторов

Основные случаи, в которых назначаются бета-адреноблокаторы:

• ИБС и приступы стенокардии напряжения;

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление

• гипертоническая болезнь с профилактикой ИБС;
• профилактика острой ишемии миокарда и коронарных синдромов без шокового состояния;
• профилактика внезапной смерти у пациентов с удлиненным QТ на ЭКГ,
• хроническая сердечная недостаточность;
• повышение гормональной активности щитовидной железы;
• абстинентный синдром при алкоголизме, тремор;
• расслаивающая аневризма аорты,
• кардиомиопатии по гипертрофическому типу;
• стеноз митрального клапана с тахисистолией;
• врожденный порок – тетрада Фалло.

Согласно исследованиям, пациентки с раком груди, принимавшие бета-адреноблокаторы, реже появлялись с осложнениями в виде метастазов. Препарат нежелательно назначать при сахарном диабете. Средства можно применять беременным женщинам с тахикардиями и артериальной гипертензией.

Побочные влияния на человека

Бета-блокаторы имеют ряд побочных воздействий на организм. Дозировку препарата необходимо подбирать постепенно, в зависимости от реакции пациента. Важно учитывать противопоказания.

Они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию

Все побочные эффекты от приема можно разделить на группы:

• кардиальные (брадикардия, атриовентрикулярная блокада);
• общие (слабость, сонливость, маскировка снижения уровня сахара);
• пищеварительные (тошнота, поносы, рвота);
• неврологические (бессонница и кошмары, депрессивное состояние).

Есть и такие проявления, как синдром Рейно, гепатотоксичность, бронхоспазмы и сексуальная дисфункция. Побочные реакции возникают редко. Они связаны либо с неправильной схемой лечения препаратами, либо с индивидуальной непереносимостью. Резко прекращать прием средства в случае возникновения побочного действия можно только под контролем специалиста.

Когда нельзя употреблять бета-блокаторы?

Есть несколько противопоказаний, которые не допускают назначения средств из этой группы:

• индивидуальная непереносимость действующих веществ. Стоит в такой ситуации подобрать правильное средство и пробовать назначить аналоги или другие таблетки из бета-адреноблокаторов;
• бронхиальная астма, особенно нельзя назначать неселективные лекарства («Анаприлин» или «Пропранолол»);
• синдромы бронхообструкции и хронические патологии легочной системы;
• атриовентрикулярная блокада второй, третьей степени. При первой степени дозировка препарата должна быть снижена;

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию

Бета-адреноблокаторы – список препаратов

Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.

Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.

Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.

Препараты, достойные Нобелевской премии

Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.

Фото с сайта russia-now.com

Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

• гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
• ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
• тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);

• сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
• метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
• инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);

• некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
• другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
• сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

Как найти свой бета-блокатор

Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

• Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
• Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).

• Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
• Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.

• Холестериновые бляшки становятся больше.
• Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
• Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
• Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.

«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.

Таким образом, волшебство волшебством, а меру знать надо. Лекарства работают «на ура», только если их применяют по назначению. Ищите грамотного доктора.

Источник: amt-market.ru

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

• Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
• Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
• Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
• Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

• Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
• Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
• Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
• Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
• Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
• Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия;
• признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
• сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
• перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
• нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
• субкомпенсированная сердечная недостаточность;
• гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
• пролапс митрального клапана;
• риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
• артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
• бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• замедление атриовентрикулярной проводимости;
• значительное снижение артериального давления;
• снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
• периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
• гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
• синдром отмены;
• нарушение углеводного и липидного обмена;
• мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
• импотенция и снижение либидо;
• снижение функции почек за счет снижения перфузии;
• снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
• нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
• гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Источник: bezgipertonii.ru

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
• атенолол (бетакард, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
• эсмолол (бревиблок);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
• карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
• небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

• амозулалол;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабетолол;
• медроксалол;
• нипрадилол;
• пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

• карведилол;
• небиволол;
• целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

Б. Кардиоселективные:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

• эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

• отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
• во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Источник: doctor-cardiologist.ru