Какое лекарство от холестерина лучше


Общие сведения

Холестерин – это жирный спирт, органическое соединение, которое содержится в мембранах клеток живых организмов.

Часто используется два понятия – холестерол и холестерин. В чем разница между ними? На самом деле, это название одного и того же вещества, только в медицинской литературе используется термин «холестерол», так как окончание «-ол» свидетельствует об отношении его к спиртам. Это вещество ответственно за придание прочности клеточным мембранам.


Но если уровень холестерина в организме повышен, в стенках сосудов формируются холестериновые бляшки, которые, растрескиваясь, создают благоприятную среду для образования тромбов. Бляшки сужают просвет сосуда.

Поэтому после проведенного анализа на содержание холестерина, доктор при необходимости принимает решение о том, что делать при повышенном холестерине. Если расшифровка анализа на холестерин свидетельствует о его высоких показателях, часто специалист назначает дорогие медикаменты – статины, которые призваны предотвратить болезни сердечно-сосудистой системы. Важно, чтобы доктор объяснил, что после назначения пациенту нужно пить такие таблетки постоянно, как и предполагает инструкция по применению.

Но антихолестериновые препараты имеют определенные побочные действия, о которых врачи должны предупреждать пациентов, объясняя, как правильно пить таблетки.

Поэтому каждый человек, у кого показатели холестерина повышены, должен решить, принимать ли ему такие лекарства.

В настоящее время предлагаются две основных группы лекарств от холестерина: статины и фибраты. Кроме того, специалисты рекомендуют пациентам употреблять Липоевую кислоту и Омега 3. Ниже описаны препараты, которые применяются с целью снижения холестерина. Однако их применение целесообразно только после обследования и назначения врачом.

Статины для снижения холестерина


Прежде чем принимать такие препараты, необходимо знать, что представляют собой статины – что это такое, польза и вред от таких препаратов и др. Статины являются химическими веществами, которые в организме уменьшают выработку ферментов, необходимых для процесса синтеза холестерина.


Побочные эффекты

После приема могут отмечаться многочисленные негативные эффекты:

  • Частые побочные явления: астения, бессонница, головная боль, запор, тошнота, абдоминальные боли, диарея, миалгия, метеоризм.
  • Система пищеварения: понос, рвота, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, анорексия.
  • Нервная система: головокружение, амнезия, гипестезия, недомогание, парестезия, нейропатия периферическая.
  • Аллергические проявления: сыпь и зуд кожи, крапивница, анафилаксия, экссудативная эритема, синдром Лайелла.
  • Опорно-двигательный аппарат: боли в спине, миозит, судороги, артрит, миопатия.

  • Кроветворение: тромбоцитопения.
  • Обменные процессы: гипогликемия, сахарный диабет, увеличение веса, ожирение, импотенция, периферические отеки.
  • Наиболее тяжелым осложнением при лечении статинами является рабдомиолиз, но это происходит в редких случаях.

Кому нужно обязательно принимать статины?

Информируя, что такое статины, рекламные сюжеты и инструкции к препаратам свидетельствуют, что статины – это эффективные препараты для снижения холестерина, которые существенно повышают общее качество жизни, а также понижают вероятность развития инсультов, инфаркта миокарда. Соответственно, применение этих таблеток каждый день является безопасным методом снизить уровень холестерина.

Список препаратов-статинов

Какие препараты относятся к статинам, и каковой является их активность по снижению уровня холестерина, можно узнать из таблицы ниже.



Виды статинов Активность снижения холестерина Название препаратов
Розувастатин На 55% Крестор, Акорта, Мертенил, Роксера, Розувастатин, Розулип, Розукард, Тевастор, Розарт
Аторвастатин На 47% Аторвастатин Канон, Атомакс, Тулип, Липримар, Аторис, Торвакард, Липтонорм, Липитор
Симвастатин На 38% Зокор, Вазилип, Овенкор, Симвакард, Симвагексал, Симвастатин, Симвор, Симвастол, Симгал, Синкард, Симло
Флувастатин На 29% Лескол Форте
Ловастатин На 25% Кардиостатин 20 мг, Холетар, Кардиостатин 40 мг

Классификация статинов

В медицине учитываются определенные параметры для классификации.

Происхождение:

  • Синтетические: Церивастатин, Питавастатин, Розувастатин, Флувастатин, Аторвастатин).
  • Полусинтетические: Симвастатин, Правастатин.
  • Естественное: Ловастатин.

По поколениям:

  • Первое поколение: ловастатин (Холетар, Кардиостатин);
  • Второе поколение: симвастатин (Вазилип, Симвакард, Симвастатин, Симвор, Симвастол, Симгал, Зокор, Овенкор, Синкард и др.), правастатин;

  • Третье поколение: аторвастатин (Атомакс, Тулип, Липримар, Аторис, Торвакард, Липтонорм, Липитор), церивастатин, флувастатин.
  • Четвертое поколение: питавастатин, розувастатин (Крестор, Акорта, Мертенил, Роксера, Розувастатин, Розулип, Розукард, Розарт, Тевастор).

Как выбрать статины?

Несмотря на все отзывы о статинах для снижения холестерина, о том, стоит ли принимать такие лекарства, должен принимать решение пациент, но делать это нужно, только руководствуясь рекомендацией специалиста. Важны, прежде всего, не отзывы, а назначение врача.

Если человек все же решил принимать статины, то фактором выбора должна быть не цена лекарства, а, прежде всего, наличие хронических болезней.

Самостоятельно лечение, если повышен холестерин, никакими препаратами проводить нельзя. Лечение при повышенном холестерине и нарушениях липидного обмена назначает кардиолог или терапевт. При этом специалист обязательно оценивает следующие риски:

  • возраст;
  • пол;
  • вес;
  • наличие вредных привычек;
  • болезни сердечно-сосудистой системы, другие заболевания (сахарный диабет и др.).

Важно принимать статины в той дозе, которая была назначена врачом, при этом важно сдавать биохимический анализ крови так часто, как это предписано специалистом.

В том случае, если были назначены слишком дорогие таблетки, можно попросить врача заменить препаратами, которые стоят более дешево. Однако рекомендуется использовать оригинальные препараты, так как дженерики отечественного производства имеют более низкое качество, чем оригинальный препарат и дженерики, которые предлагает импортный производитель.

Тем, кто перед приемом интересуется о том, какие реальные польза и вред статинов от холестерина имеют место, нужно учесть несколько важных факторов, чтобы свести к минимуму вред этих лекарств.

Исследования влияния статинов на организм

Раньше кардиологи назначали статины людям, страдающим ишемической болезнью, артериальной гипертензией, и имеющим низкие риски сердечно-сосудистых патологий.

В настоящее время отношение к данному типу препаратов у некоторых специалистов изменилось. Хотя в России пока что не проводилось полноценных независимых исследований воздействия статинов на организм.

Тем временем канадские ученые уверяют, что после применения статинов риск катаракты у пациентов увеличивался на 57%, а при условии, что человек страдал сахарным диабетом, – на 82%. Такие тревожные данные были подтверждены статистическим анализом.

Специалисты провели анализ результатов четырнадцати клинических исследований, которые проводились с целью изучения влияния статинов на организм. Их вывод был следующим: при приеме данного типа лекарств уменьшается вероятность инсультов и инфарктов, однако с учетом серьезных побочных действий их не назначают тем людям, которые ранее не перенесли инсультов или заболеваний сердца. По мнению исследователей, у людей, регулярно принимающих такие лекарства, развиваются следующие побочные действия:

  • почечная недостаточность;
  • катаракта;
  • нарушения функции печени;
  • депрессия, перепады настроения;
  • миопатия;
  • провалы в памяти.

Но в целом существуют разные точки зрения на то, вредны ли эти препараты, или они относительно безопасные.

  • Фибраты: что это такое?

    Препараты фибраты также применяются для понижения холестерина. Эти лекарства являются производными фиброевой кислоты. Они связываются с желчной кислотой, тем самым сокращая активную продукцию холестерина печенью.

    Фенофибраты медикаментозно понижают уровень липидов, что, в свою очередь, ведет к понижению холестерина. Как свидетельствуют клинические исследования, применение фенофибратов понижает холестерин на 25%, триглицериды – на 40-50%, а также увеличивает уровень так называемого «хорошего» холестерина на 10-30%.

    Инструкция по применению фенофибратов, ципрофибратов свидетельствует, что при высоком уровне холестерина эти лекарства уменьшают количество внесосудистых отложений, а также снижают показатели холестерина и триглицеридов у пациентов с гиперхолестеринемией.

    Лекарства, которые понижают всасывание холестерина в кишечнике

    Лекарство Эзетимиб (Эзетрол) – это новое гиполипидемическое средство, которое уменьшает процесс всасывания холестерина в кишечнике. Кроме того, Эзетимиб (Эзетрол) не провоцирует развитие диареи. В сутки нужно принимать 10 мг лекарства. Но важно учитывать, что организм продуцирует до 80% холестерина, и только около 20% его попадают в организм с продуктами питания.

    Все прочие лекарства

    Врач может порекомендовать принимать биологически активные добавки (БАД).

    Выводы

    Таким образом, список лекарств от холестерина в настоящее время предлагается очень широкий. Но если пациент практикует снижение лекарствами холестерина в крови, он должен помнить, что лекарства, снижающие показатели холестерина, вызывают ряд побочных эффектов. Конечно, назначая от повышенного холестерина препараты, врач это учитывает, а также информирует пациента о противопоказаниях средств для понижения холестерина.

    Но все же лекарственные препараты для снижения холестерина в крови необходимо принимать, сочетая такое лечение с диетой, а также с активным образом жизни. Желательно принимать препараты, снижающие холестерин в крови, последнего поколения, так как их производитель совершенствует лекарства.

    До определенных показателей снизить холестерин в крови таблетками можно. Но понижающие холестерин таблетки нужно использовать только в тех случаях, когда отмечается высокий риск проявления сердечно-сосудистых болезней. Существуют группы пациентов, которым таблетки от холестерина в крови принимать нужно обязательно. В остальных случаях перед тем, как начать принимать таблетки для снижения холестерина, следует проконсультироваться с врачом, который взвешивает пользу и вред от такого лечения.

    Чтобы жить полноценной жизнью, кроме приема таблеток, необходимо правильно питаться, заниматься спортом. Если показатели холестерина очень высокие, лучше сразу изменить образ жизни, что поспособствует его нормализации без дополнительного лечения. Также можно практиковать прием народных средств, в которые входит мед и другие самые полезные для здоровья компоненты, позволяющие «почистить» организм. Как и сколько раз в день потреблять такие средства, подскажет специалист.

    Источник: medside.ru

    Статины от холестерина: когда назначают, побочные эффекты

    Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, другими словами статины – основная группа лекарств, назначаемых при высоком холестерине, аналогов которым нет. Если количество вредных ЛПНП значительно превышает норму и корректировка питания не помогает исправить ситуацию, пациенту назначается длительная терапия статинами.

    Принцип их действия заключается в подавлении действия фермента, отвечающего за выработку холестерина в печени, и замедлении прогрессирования атеросклероза. Регулярный прием таблеток помогает продлить жизнь, людям, страдающим хроническим атеросклерозом, нарушением кровообращения, перенесшим или имеющим хронические сердечно-сосудистые патологии.

    Когда и кому нужно принимать статины

    Статины от холестерина назначаются людям с высоким риском развития инфаркта и инсульта, когда высокий уровень холестерина стабилен, не падает и составляет 300-330 мг/дл или 8-11 ммоль/л, а также в случаях, когда выполняется хотя бы одно условие:

    • перенесенные инфаркт, инсульт или ишемическая атака;
    • коронарное шунтирование сердца;
    • атеросклеротическое поражение коронарных артерий;
    • повышенный уровень с-реактивного белка и отложение кальция в артериях.

    Лечение таблетками от холестерина не назначается практически здоровым людям при незначительном повышении уровня ЛПНП, поскольку негативное воздействие на организм будет сильнее пользы. Также не рекомендуется начинать лечение статинами в следующих случаях:

    • незначительное и не стабильное повышение холестерина;
    • отсутствие атеросклероза;
    • не было перенесенных инфарктов или инсультов;
    • нет отложения кальция в артериях или оно незначительное;
    • c-реактивный белок составляет мене 1 мг/дл.

    Следует учитывать, что лечение статинами может продолжаться в течение всей жизни. При их отмене уровень холестерина вернется к прежним показателям.

    Применение статинов должно осуществляться только по рекомендации врача ввиду множества противопоказаний и побочных эффектов. При назначении таблеток учитываются следующие факторы:

    • возраст и пол пациента;
    • перенесенные или имеющиеся заболевания сердечно-сосудистой и системы кроветворения, в том числе и сахарный диабет.

    Пожилые пациенты должны принимать статины с особой осторожностью, если применяют другие лекарства, предназначенные для лечения гипертонии, подагры или сахарного диабета. Для этой категории больных контрольные анализы крови и печеночные пробы проводятся в 2 раза чаще.

    Побочные эффекты статинов

    Статины, отзывы о которых в большинстве случаев носят положительный характер, обладают комплексным действием. Помимо профилактики атеросклероза их назначают после перенесенных инфарктов и инсультов.

    Длительное применение статинов помогает:

    • замедлить прогрессирование атеросклероза;
    • снизить вероятность развития инфаркта, инсульта и ишемической болезни сердца (ИБС);
    • нормализовать уровень ЛПНП и повысить ЛПВП;
    • восстановить свойства сосудов и снять воспаление в них;
    • улучшить качество жизни пациента после перенесенных инфарктов и инсультов.

    Но, важно понимать, что данная группа медикаментозных средств действует на биохимическом уровне, угнетая работу самого главного фермента, отвечающего за синтез холестерина. Главная опасность статинов заключается в возможном разрушении клеток печени.

    Статины: польза и вред

    Проследить негативное влияние лекарств не сложно. Все пациенты, принимающие статины, находятся под постоянным наблюдением врача и периодически (раз в 1-2 месяца) сдают печеночные пробы и анализ на билирубин. При плохих показателях лечение отменяют, а статины заменяют таблетками с более щадящим действием.

    Читайте также: польза и вред статинов для организма, показания к применению

    Препараты, понижающие холестерин, обладают множественными противопоказаниями и побочными эффектами. Помимо негативного влияния на печень они могут вызвать нарушения в работе других систем и органов:

    • Мышечно-связочный аппарат. У пациентов начинаются сильные и долго продолжающиеся боли в мышцах и суставах. Неприятные ощущения вызваны воспалением и атрофией мышечной ткани. Возможно развитие миопатии и рабдомиолиза (тяжелейшее осложнение миопатии, гибель обильного участка мышц, встречается редко: 1 случай на 40 тысяч).
    • Желудочно-кишечный тракт. Таблетки, снижающие холестерин, негативно влияют на процесс пищеварения. Однако это не несет никакой опасности для здоровья и жизни пациента. Диспепсические явления сигнализируют об индивидуальной непереносимости компонентов средства. В этом случае его отменяют или уменьшают дозировку.
    • Нервная система. Нарушение памяти и мышления, потеря воспоминаний за недавний период времени. Амнезия может длиться несколько минут или часов. Побочные реакции очень напоминают синдром Альцгеймера. Также может наблюдаться паралич лицевого нерва, расстройство чувствительности в мышцах и изменение вкуса.

    Следует учитывать, что далеко не все негативные реакции могут возникнуть у конкретного пациента. Как показывает практика, частота появления неблагоприятных последствий терапии не превышает 3% (75 человек из 2500 испытуемых).

    Сахарный диабет и статины

    Статины имеют еще один существенный минус – они повышают сахар в крови на 1-2 ммоль/л. Это на 10% увеличивает опасность появления сахарного диабета II типа. А у тех пациентов, у которых уже присутствует диабет, прием статинов ухудшает контроль и увеличивает риск его быстрого прогрессирования.

    Но, следует понимать, что польза от приемов статинов может быть намного больше, чем неблагоприятное воздействие, оказываемое ими на организм. Лекарства эффективно снижают риск развития инфарктов и инсультов, продлевают продолжительность жизни, что гораздо важнее, чем умеренное повышение сахара в крови.

    При сахарном диабете очень важно, чтобы лечение было комплексным. Прием таблеток должен сочетаться с низко-углеродной диетой, увеличением физической активности и дозировки инсулина.

    Классификация статинов

    В группу статинов входит обширное количество препаратов. В медицине их разделяют по двум параметрам: по поколениям (период выпуска на фармацевтический рынок) и происхождению.

    По поколениям:

    • I поколение: Симвастатин, Правастатин, Ловастатин. Уровень липопротеидов высокой плотности повышают в очень незначительном количестве. Благотворно влияют на состояние сосудов, улучшают состав крови, обладают антиоксидантными свойствами. Оказывают самое слабое действие из всех препаратов. Таблетки назначают пациентам с первичной гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития коронарного атеросклероза.
    • II поколение: Флувастатин. Эффективно уменьшает выработку холестерина в клетках, участвующих в его синтезе, усиливает захват и вывод ЛПНП. Из всех лекарств, снижающих холестерин, оказывает самое щадящее действие на организм. Назначают при нарушениях липидного обмена для профилактики осложнений: коронарного атеросклероза, ИБС, инфаркта и инсульта после оперативных вмешательств.
    • III поколение: Аторвастатин. Эффективные по действию таблетки, которые назначают пациентам при сложных формах гиперхолестеринемии, при смешанном типе заболевания, наследственной предрасположенности. Показаны лицам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с повышенным риском развития ИБС.
    • IV поколение: Розувастатин, Питавастатин. Лучшие современные препараты, обладающие самым эффективным действием и минимумом побочных эффектов. Уменьшают ЛПНП и повышают ЛПВП, очищают сосуды, предупреждают оседание на сосудистых стенках холестериновых бляшек. Используются для лечения и профилактики атеросклероза и его последствий. В отличие от лекарств предыдущих поколений Розувастатин не только борется с вредными липопротеинами, но и снимает воспаление сосудов, которое, как считают ученые, тоже является причиной появления атеросклероза. Питавастатин – идеальный препарат для больных сахарным диабетом. Это единственное средство из группы статинов, не оказывающее влияние на метаболизм глюкозы и, соответственно, не повышающий ее уровень.

    Если имеются хронические заболевания печени, рекомендуется использовать только современные лекарства в самых минимальных дозах. Статины последнего поколения обеспечивают защиту клеток печени и наносят меньший вред организму. Но их категорически запрещено совмещать с алкоголем и любыми видами антибиотиков.

    По происхождению все статины подразделяются на:

    • Натуральные: Ловастатин. Лекарства, основным действующим веществом которых является культура, выделенная из грибов пенициллинового ряда.
    • Полусинтетические: Симвастатин, Правастатин. Представляют собой частично модифицированные дериваты мевалоновой кислоты.
    • Синтетические: Флувастатин, Розувастатин, Аторвастатин, Питавастатин. Таблетки, снижающие холестерин, с качественно новыми свойствами.

    Не нужно думать, что натуральные таблетки от холестерина более безопасны из-за своего состава. Это мнение ошибочно. Они точно также обладают множественными побочными эффектами, как и их синтетические аналоги. Более того, специалисты утверждают, что абсолютно безопасных, не вызывающих негативных реакций, препаратов не существует.

    Поколения статинов, средняя цена в аптеках

    Какие лекарства относятся к статинам и насколько они эффективны для снижения холестерина, можно узнать из таблицы.

    Торговое название препарата, эффективность снижения холестерина Названия препаратов и концентрация базового вещества Где производят Средняя стоимость, руб.
    Статины первого поколения
    Симвастатин (38%) Вазилип (10, 20, 40мг) В Словении 450
    Симгал (10, 20 или 40) В Израиле и Чехии 460
    Симвакард (10, 20, 40) В Чехии 330
    Симло (10, 20, 40) В Индии 330
    Симвастатин (10, 20,40) В РФ, Сербии 150
    Правастатин (38%) Липостат (10, 20) В РФ, Италии, США 170
    Ловастатин (25%) Холетар (20) В Словении 320
    Кардиостатин (20, 40) В РФ 330
    Статины второго поколения
    Флувастатин (29%) Лескол Форте (80) В Швейцарии, Испании 2300
    Статины третьего поколения
    Аторвастатин (47%) Липтонорм (20) В Индии, РФ 350
    Липримар (10, 20, 40, 80) В Германии, США, Ирландии 950
    Торвакард (10, 40) В Чехии 850
    Статины четвертого поколения
    Розувастатин (55%) Крестор (5, 10, 20, 40) В РФ, Англии, Германии 1370
    Розукард (10, 20, 40) В Чехии 1400
    Розулип (10, 20) В Венгрии 750
    Тевастор (5, 10, 20) В Израиле 560
    Питавастатин (55%) Ливазо (1, 2, 4 мг) В Италии 2350

    Фибраты — производные фиброевой кислоты

    Фибраты – вторые по эффективности лекарства, помогающие справиться с высоким холестерином. Чаще всего их применяют в совокупности со статинами. В некоторых случаях назначают в качестве самостоятельных средств.

    Механизм действия таблеток заключается в усилении активности липопротеинплазы, расщепляющей частицы низкой и очень низкой плотности. Во время лечения ускоряется липидный обмен, повышается уровень полезного холестерина, нормализуется метаболизм углеводов в печени, снижается риск образования атеросклеротических бляшек и сердечных патологий.

    Как действуют фибраты

    Лекарства от холестерина из группы фибратов хорошо переносятся пациентами. Негативные побочные эффекты возникают в редких случаях (примерно в 7-10%).

    Наиболее эффективными средствами являются:

    • Клофибрат. Обладает выраженной гиполипидемической активностью, усиливает метаболические процессы в печени, уменьшает вязкость крови и тромбообразование. Не назначается в целях профилактики при наследственной или приобретенной гиперхолестеринемии.
    • Гемфиброзил. Производное Клофибрата, обладающее меньшей токсичностью и побочными эффектами. Обладает выраженными гиполипидемическими свойствами. Снижает ЛПНП, ЛПОНП и триглицериды, повышает ЛПВП, ускоряет выведение из печени свободные жирные кислоты.
    • Безафибрат. Снижает холестерин и глюкозу, уменьшает риск тромбообразования. Обладает выраженными антиатеросклеротическими свойствами.
    • Фенофибрат. Самое современное и эффективное лекарство от холестерина из группы фибратов. Считается универсальным средством в борьбе с нарушением липидного обмена и повышенной концентрацией инсулина. Помимо гиполипидемических свойств, оказывает противовоспалительное, антиоксидантное и тонизирующее действие.

    Список препаратов

    Действующее вещество Название препаратов Форма выпуска и концентрация базового вещества Средняя стоимость, руб.
    Клофибрат Атромид
    Мисклерон
    Таблетки, капсулы, 500 мг 800
    Гемфиброзил Лопид
    Гевилон
    Инногем
    Иполипид
    Капсулы, 300 мг 900
    Безафибрат Безалин
    Безамидин
    Безифал
    Таблетки, 200 мг 900
    Фенофибрат Липантил
    Липидил
    Липофен
    Капсулы, 200 мг 1000

    Фибраты категорически запрещается принимать людям с желчекаменной болезнью, дисфункцией желчного пузыря, печени и почек. С большой осторожностью их назначают подросткам и пожилым людям.

    Секвестранты желчных кислот

    Группа гиполипидемических лекарств, подавляющих продукцию холестерина. Применяются в качестве вспомогательных средств комплексной терапии.

    Желчные кислоты образуются при обменных реакциях между холестерином и жирами. Секвестранты связывают эти кислоты в тонком кишечнике и выводят их из организма естественным путем. Как следствие, их поступление в печень значительно сокращается. Орган начинает синтезировать эти кислоты, затрачивая больше ЛПНП, что снижает их общее количество в крови.

    Секвестранты, связывающие желчные кислоты, условно подразделяют на три группы:

    • Колестирамин (Холестирамин). При поступлении в тонкий отдел кишечника образует не всасываемые комплексы желчных кислот. Ускоряет их выведение и уменьшает всасывание холестерина кишечными стенками.
    • Колестипол. Высокомолекулярный сополимер. Уменьшает всасывание экзогенного холестерина. Менее эффективен, чем Колестирамин, поэтому чаще всего назначается в комплексной терапии пациентам с первичной гиперхолестеринемией.
    • Колесевелам. Таблетки от холестерина нового поколения. Обладают большей эффективностью, практически не вызывают побочных реакций. Хорошо сочетаются с другими препаратами. Можно принимать в период беременности.

    Помимо уменьшения концентрации вредного холестерина, препараты снижают риск развития ИБС, коронарных осложнений, инфаркта. Не всасываются в системный кровоток, поэтому вызывают минимум побочных эффектов. В большинстве случаев это диспепсические расстройства: метеоризм, нарушение аппетита, расстройство стула.

    Производные никотиновой кислоты

    Никотиновая кислота (Ниацин, витамин РР, В3) – лекарственное средство, участвующее в обмене липидов, синтезе ферментов, окислительно-восстановительных реакциях.

    Никотиновая кислота

    При высоком холестерине Ниацин назначают в совокупности с другими препаратами для улучшения свойств крови, расширения сосудистого просвета и нормализации кровообращения. Никотиновая кислота также подавляет воспалительные реакции, расширяет и укрепляет сосуды, оказывает комплексное воздействие на организм.

    Терапия проводится под строгим контролем врача. Возможны побочные реакции – аллергия, ощущение сильного жара, сбои в работе органов пищеварительного аппарата, повышение уровня глюкозы (опасно для больных сахарным диабетом).

    Средства, препятствующие всасыванию холестерина

    Лекарства данной категории не усиливают экскрецию желчных кислот и не угнетают выработку холестерина печенью. Их действие направлено на уменьшение поступления кислот из тонкого кишечника в печень. За счет этого запасы вещества снижаются, а его вывод из крови усиливается.

    Эзетрол

    Наиболее эффективные лекарства данной категории:

    • Эзетимиб (аналоги: Эзетрол, Липобон). Таблетки нового класса. Снижают всасывание холестерина в тонком отделе кишечника. Не снижают риск развития инфаркта и инсульта, не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента. Наиболее эффективны при комбинировании со статинами. Возможны побочные эффекты – аллергия, понос, ухудшение свойств крови.
    • Гуарем (гуаровая смола). Оказывает гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Уменьшает всасывание холестерина в тонком кишечнике, одновременно усиливая процессы метаболизма в печени. При комплексной терапии снижает уровень ЛПНП и триглицеридов на 10-15%.

    Препараты для снижения холестерина в крови назначаются при первичной и наследственной форме гиперхолестеринемии, при нарушениях липидного обмена на фоне сахарного диабета.

    Препараты, улучшающие эластичность сосудистой стенки

    Применяются с целью улучшения качества и эффективности основного лечения и профилактики осложнений атеросклероза. Вспомогательная терапия включает в себя лекарственные средства, улучшающие свойства крови, состояние стенок сосудов, мозговое кровоснабжение:

    Винпоцетин

    • Винпоцетин. Устраняет спазм мышечной оболочки сосудов, улучшает мозговой кровоток, нормализует обменные процессы и артериальное давление. Оказывает благотворное действие на центральную нервную систему.
    • Дигидрокверцитин. Таблетки для улучшения работы сердца и состояния сосудов. Нормализуют липидный обмен, снижают уровень глюкозы, замедляют прогрессирование атеросклероза.
    • Ацетилсалициловая кислота. Назначают препараты для разжижения крови и уменьшения риска образования тромбов.
    • БАДы от холестерина. Целесообразность их приема при стабильном повышении ЛПНП весьма сомнительна. В отличие от лекарственных препаратов для снижения холестерина в крови добавки к пище проверяют только на безопасность. В настоящий момент данных об их терапевтической эффективности нет. Но их можно применять при незначительном отклонении уровня ЛПНП от нормы вместе с диетотерапией и корректировкой образа жизни.

    Все таблетки следует принимать только по назначению врача. Помимо приема медикаментов лицам с высокой концентрацией холестерина обязательно нужно изменить свой образ жизни и питание. Только в этом случае терапия будет максимально результативной и действенной.

    Литература

    1. George T. Krucik, MD, MBA. Alternatives to Statins for Lowering Cholesterol, 2016
    2. Susan J. Bliss, RPh, MBA. Cholesterol-Lowering Drugs, 2016
    3. Omudhome Ogbru, PharmD. Cholesterol Lowering Medications, 2017
    4. А. А. Смирнов. Сравнительный анализ клинической эффективности современных статинов

    Источник: sosudy.info

    Механизм действия

    Независимо от поколения и конкретного названия, все они имеют некоторые общие черты и полезные свойства.

    • Медикаменты обладают способностью снижать концентрацию липидов в кровеносном русле. Основной фармакологический эффект основан на ингибировании специального фермента, который участвует в синтезе жирных соединений.

    Статины от холестерина применяются даже при незначительном, но стойком повышении уровня такового. По своему характеру, препараты способны не только снижать скорость и количество синтезируемого вещества, но и утилизировать избыток жирных соединений, которые уже были выработаны.

    Также статины способны устранять холестериновые бляшки, расположенные на стенках сосудов, кроме тех, которые существуют уже много времени и скопили соли кальция, стали жесткими. Такие структуры приходится удалять механически, оперативным путем.

    удаление-холестериновой-бляшки-из-сонной-артерии

    • Восстановление реологических свойств крови. Не основная функция названных медикаментов, однако ее они выполняют в качестве вспомогательной.

    Использование статинов на систематической основе позволяет повысить текучесть жидкой соединительной ткани, нормализовать ее качества. Удается снизить риски тромбоза в будущем.

    образование-тромба-на-атеросклеротической-бляшке

    При этом, если есть необходимость в применении антиагрегантов, предпочтение отдают именно им. Статины не способны заменить специальные медикаменты.

    • Антиоксидантный эффект. Влияние на мембраны цитологических структур (клеток) позволяет принимать статины для коррекции состояния тканей. В особенности полезны они на фоне сердечно-сосудистых заболеваний и патологий центральной нервной системы. Но опять же, это не основная задача препаратов.
    • Положительное влияние на клеточные стенки. Снижение вероятности окисления, также интенсивности этого процесса.
    • Восстановление анатомической целостности эндотелия сосудов. Положительное действие наблюдается и в отношении внутренней выстилки артерий, вен, капилляров.

    Статины используются в качестве медикаментов для системного влияния на такое заболевание, как гиперлипидемия и ее частную форму с избытком холестерина (гиперхолестеринемию).

    Позволяет надежно справиться с проблемой и в порядке превенции повлиять на процесс. С другой стороны, не во всех случаях названной группы достаточно.

    Список препаратов

    Медикаменты делятся по типам. В зависимости от поколения.

    Первое поколение

    Отличается высокой эффективностью при применении. Это классические средства, которые исторически появились ранее всех.

    Несмотря на «ударное» действие, оно не селективно. Потому переносимость таких средств обычно недостаточна. Вероятность побочных эффектов велика. Применение медикаментов показано только в сложных клинических случаях.

    Всего можно назвать три подгруппы лекарственных средств:

    • Правастатин. Основное торговое наименование — Липостат.
    • Симвастатин. Симгал, Симло и прочие.
    • Ловастатин и медикаменты на его основе.

    Все три типа обладают примерно одинаковым фармакологическим эффектом и применяются на правах полных аналогов. При непереносимости одного назначается другой.

    Второе поколение

    Промежуточное. Представлено незначительным количеством медикаментов. При разработке учитывалась недостаточная переносимость средств прошлого поколения.

    При примерно идентичной эффективности ранее названных медикаментов, эти дают несколько меньше побочных явлений, а также имеют не столь много противопоказаний.

    Список статинов: Флувастатин, Лескол. Назначаются сравнительно редко.

    Лескол

    Третье поколение

    Несмотря на высокую эффективность все еще имеется масса оснований для отказа от применения, а также побочных явлений при систематическом приеме.

    Для долгого использования современные статины все еще не подходят, а если и назначаются в таком качестве — требуется постоянный контроль самочувствия.

    Наиболее часто применяются именно препараты третьего поколения как хорошо изученные, эффективные и недорогие. Среди распространенных наименований — средства на основе Аторвастатина.

    Торговое наименование Цена от и до (руб.)
    Аторвастатин СЗ 54-497
    Аторвастатин 71-635
    Аторвастатин Тева 75-689
    Аторвастатин МС 79-155
    Аторвастатин ЛЕКСВМ 86-212
    Аторвастатин Алкалоид 89-220
    Новостат 105-499
    Тулип 115-1170
    Аторвастатин OBL 175-355
    Аторис 180-1300
    Липримар 192-1581
    Торвас 205-445
    Торвакард 240-1775
    Вазатор 290-390 

    В медицинской практике, наиболее часто назначают Аторис, Липримар, Торвакард.

    Названные лекарства обладают хорошим сочетанием безопасности и полезного действия. Но все еще уступают более поздним аналогам по группе. 

    Четвертое поколение

    Статины последнего поколения – самые безопасные и эффективные по сравнению с предыдущими, но в некоторых случаях интенсивности действия бывает  недостаточно.

    Выпускаются лекарства на основе двух действующих веществ:

    Первое — питавастатин, который появился в России в 2016 году и продается под единственным торговым названием Ливазо, стоимостью от 600 руб.

    5745556

    Второе — розувастатин. Перечень названий препаратов на его основе представлен в таблице.

    Торговое наименование Цена от и до (руб.)
    Розувастатин-СЗ 158-1260
    Розарт 202-2839
    Сувардио 220-912
    Розистарк 225-1850
    Тевастор 303-2393
    Реддистатин 327-1026
    Розувастатин-Виал 331-520
    Мертенил 338-2200
    Акорта 350-1279
    Роксера 353-2098
    Липопрайм 355-460
    Розукард 374-3800
    Ро-статин 449-699
    Крестор 1458-9398

    Стоимость медикаментов из списка выше, чем у наименований прошлого поколения.

    Это обусловлено большей действенностью (например розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности чем аторвастатин), меньшим количеством побочных эффектов и в целом более сложной технологией выработки. 

    Противопоказания

    Статины для снижения холестерина эффективны в отношении гиперлипидемий, но применять такие средства можно не всегда. Есть довольно широкий перечень оснований для отказа от назначения.

    В каких случаях применять медикаменты нельзя:

    • Нарушения функции печени. Обычно в фазе суб- и декомпенсации. До полной коррекции состояния и восстановления нормального положения вещей. Поскольку большая часть медикамента перерабатывается в этом органе, его аномальное функционирование неминуемо спровоцирует проблемы.

    Как минимум, возможно усиление основного заболевания печени и полиорганные недостаточности как максимум. А это смертельно опасное состояние.

    • Беременность. При гестационном процессе использовать статины категорически воспрещается. Они влияют на работе печени с одной стороны. А с другой, могут сказаться на физическом и психическом развитии эмбриона, а затем плода.

    После разрешения беременности применение препаратов допустимо не ранее, чем пройдут все последствия гестации. Поскольку организм только восстанавливается. Не стоит повышать нагрузку на тело.

    • Грудное вскармливание. Компоненты препарата проникают в молоко. Через него они попадают в организм ребенка. Возможно развитие недостаточной концентрации холестерина, что не менее опасно, чем избыток. Это неминуемо скажется на состоянии всего организма, скорости его развития. Возможны физические пороки. Нарушения психического, умственного формирования человека.
    • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства. Аллергические реакции. Обнаружить невозможность применения препарата у конкретного человека с ходу невозможно.

    Потому при подозрениях или склонности к иммунным ответам нужно начинать прием с небольших дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата.

    • Возраст менее 18 лет. Достаточного количества исследований по этому вопросу не проводилось. Потому говорить о безопасности применения у детей и подростков невозможно.
    • Поливалентные аллергические реакции. Множественная, как правило, перекрестная непереносимость сразу целой группы лекарственных средств.

    Это основные противопоказания. В большинстве своем относительные.

    Побочные эффекты

    Негативных явлений от лечения статинами крайне много. Они отражены и в аннотациях к конкретным наименованиям. С другой же стороны, вероятность развития зависит от индивидуальных особенностей организма. Также в меньшей мере от дозировки, длительности приема.

    Если говорить об обобщенном списке побочных эффектов статинов, картина будет следующей:

    • Расстройства со стороны центральной нервной системы. Преобладают головные боли, вертиго, бессонница, эмоциональные проблемы (резкие перепады настроения), также астенические процессы, выраженная слабость организма. Возможны депрессивные эпизоды, однако встречаются столь крайние варианты эмоциональных нарушений нечасто.
    • Изменения работы сердечно-сосудистой системы.  Побочные эффекты от приема статинов чаще всего проявляются тахикардией (увеличением числа сокращений в минуту) также скачками артериального давления, падением АД при резкой перемене положения тела (ортостатическая гипотензия).

    Возможны ишемические процессы, что уже гораздо опаснее для здоровья и даже жизни человека. В такой ситуации снижают дозировку или полностью отменяют наименование.

    • Расстройства работы органов чувств. Шум в ушах, двоение в глазах, возможны дисфункции зрения. Слабость. Наиболее опасное явление — кровоизлияние в сетчатку. Встречается, однако, сравнительно редко.

    кровоизлияние в сетчатку

    • Нарушения работы дыхательной системы. Незначительные расстройства. Возможны бронхиты, хронический кашель, ощущение давления в грудной клетке без видимых причин.
    • Присутствуют отклонения в клинической картине крови. Изменение концентрации тромбоцитов, гемоглобина.
    • Проблемы с пищеварительным трактом. По типу диспепсии. Присутствуют тошнота, рвота, боли в животе, изжога, отрыжка и прочие подобные явления. Возможно чередование поносов и запоров.
    • Судорожный синдром и боли в мускулатуре развиваются как проявления со стороны опорно-двигательного аппарата.
    • Расстройства работы выделительного тракта. Частые ложные позывы опорожнить мочевой пузырь, изменение количества суточной урины. Также повышается вероятность инфекционных процессов.
    • Аллергические реакции. Сыпь, отеки дыхательных путей.
    • Изменения концентрации гормонов.

    Несмотря на то, что статины последних поколений безопасны, вероятность развития негативных явлений более 10-15%, потому нужно внимательно следить за собственным состоянием. Все изменения подлежат обсуждению с врачом. При необходимости курс лечения пересматривают, проводят дополнительные исследования.

    Статины 4-го поколения обладают наименьшими побочными эффектами, и в 1.5-2 раза более действенны по сравнению с третьим, но и стоят куда выше.

    Специалист ищет варианты с учетом возможностей и потребностей пациента.

    Лекарственное взаимодействие

    Наибольший интерес в этом вопросе представляет системное применение препаратов для снижения концентрации холестерина и медикаментов для борьбы с параллельными атеросклерозу явлениями.

    • При одновременном использовании статинов и противогипертензивных средств, растет концентрация активных веществ для устранения липидов. Также и продолжительность действия таковых. В конечном итоге это может привести к проблемам с мышцами.

    Негативно влияет на печень, чрезмерно снижает уровень холестерина. Перед применением статинов стоит проконсультироваться со своим кардиологом.

    • Если используются фибраты, другой класс препаратов для борьбы с избытком липидных структур в крови растет вероятность расстройств работы опорно-двигательного аппарата. Это может быть опасно.

    Есть и множество других форм лекарственного взаимодействия. Например, антациды, средства для уменьшения кислотности желудочного сока негативно сказываются на скорости обмена и вообще эффективности статинов, снижая качество действия почти на 40%.

    В остальном, все моменты, подобные этим нужно оценивать исходя из конкретного наименования препарата. Присутствуют некоторые отличия.

    Достоинства и недостатки

    Если говорить о плюсах рассматриваемых медикаментов:

    • Высокая скорость действия. Как правило, на достижение фармакологического результата уходит всего несколько дней. Далее концентрация средства будет повышаться, пока не достигнет требуемого уровня.
    • Эффективность в борьбе с высокой концентрацией холестерина. При лечении атеросклероза без статинов не обойтись.

    Есть и несколько недостатков:

    • Действенность присутствует не всегда.
    • Даже новые статины не без побочных эффектов. Негативные явления со стороны организма возникают практически в 100% случаев. Вопрос в их тяжести. Потому и переносимость препаратов зачастую недостаточная.
    • Необходимость правильной отмены. Чтобы не провоцировать нежелательные эффекты.

    Сам по себе вопрос о достоинствах и недостатках препаратов поставлен неправильно. Поскольку в обобщенном виде говорить о них невозможно.

    Вернее будет привязать конкретные преимущества и минусы к клинической ситуации. Например, при гиперлипидемиях 3-4 типов эффективность некоторых статинов будет ниже. Как и этой фармацевтической группы вообще. Потому они обладают большим числом недостатков и т.д.

    Медикаменты эффективны в своей сфере применения. Остальное же — не имеет отношения к научному подходу и остается досужими размышлениями.

    Статины — препараты для нормализации уровня холестерина в крови. Они назначаются по показаниям. Самовольный прием недопустим. Поскольку медикаменты данного типа крайне опасны при бесконтрольном использовании. Могут спровоцировать массу грозных побочных явлений.

    Вопрос целесообразности в вообще возможности приема решается со специалистом.

    Источник: CardioGid.com