Статины механизм действия

Современная гиполипидемическая терапия, направленная на снижение уровня холестерина – одно из перспективных направлений лечения атеросклероза. Лидирующие позиции во врачебных назначениях пациентам с повышенным холестерином занимают статины – лекарственные средства, снижающие выработку «плохих» фракций жира.

Несмотря на эффективность терапии статинами, в последнее время все чаще в научном мире публикуются исследования о вреде длительного использования этих препаратов. Негативное влияние на печень и прочие внутренние органы не позволяет принимать эти лекарственные средства пациентам с хроническими заболеваниями, а необходимость длительного приема статинов может вызвать опасные побочные эффекты.

Не только полезные, но и вредные свойства имеют статины: за и против приема этих гиполипидемических препаратов представлены в обзоре ниже.

Когда назначают статины?

Прежде чем подробно описать побочные эффекты и вред представителей группы статинов для организма, необходимо выяснить, когда врач может назначить эти препараты.

Статины – гиполипидемические средства, механизм действия которых связан с избирательным ингибированием фермента ГМГ КоА-редуктазы – ключевого звена образования холестерина и его атерогенных фракций. Показания к применению статинов:

в составе комплексной терапии гиперхолестеринемии (повышенного уровня холестерина);
при наследственных формах гиперхолестеринемии (семейная гетерозиготная, гомозиготная);
коррекция жирового обмена при риске или развернутой клинической картине сердечно-сосудистой, цереброваскулярной патологии.

Принципы назначения статинов

перед использованием лекарственных средств всем пациентам с гиперхолестеринемией должны быть порекомендованы методы коррекции жирового обмена с помощью диеты и адекватных физических нагрузок, отказа от вредных привычек;
если уровень холестерина не приходит в норму в течение трех месяцев немедикаментозного лечения, врачи обычно назначают статины;
статины на основе аторвастатина и симвастатина начинают действовать через 2 недели регулярного приема, на основе розувастатина — немного быстрее. Максимальный терапевтический эффект средств развивается через месяц приема и длится весь курс лечения;
терапия статинами, как правило, длительная, и занимает месяцы и даже годы.

Механизм действия статинов

Статины «работают» на биохимическом уровне, блокируя один из ключевых ферментов синтеза холестерина в печени. Тем самым препараты оказывают следующие фармакологические эффекты:

уже в течение первого месяца заметно снижают исходную концентрацию холестерина;
уменьшает продукцию «вредных» атерогенных липидов – холестерина ЛПНП, ЛПОНП, ТГ;
нестабильно увеличивают концентрацию «полезной» фракции холестерина — ЛПВП.

Кроме того, за счет повышения количества рецепторов к ЛПВНП на поверхности гепатоцитов, статины повышают их утилизацию клетками печени. Таким образом, нарушенное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности восстанавливается, и коэффициент атерогенности приходит в норму.

Польза статинов заключается в:

снижении риска ишемических проявлений у пациентов с недостаточностью кровоснабжения сердца и головного мозга;
профилактике кардиоваскулярных заболеваний у лиц с факторами риска (возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, сахарный диабет);
снижении риска фатальных осложнений ИБС и дисциркуляторной энцефалопатии;
улучшении качества жизни пациентов.

Статины продлевают жизнь

Не секрет, что пациенты с повышенным уровнем холестерина и клиническими проявлениями атеросклероза рискуют столкнуться с такими грозными осложнениями, как острый инфаркт миокарда, нарушение кровообращения в сосудах конечностей и внутренних органов, инсульт.

Все эти состояния связывает общий механизм развития патологического эффекта:

Повышение концентрации общего холестерина и его атерогенных фракций в крови (ЛПНП).
Отложение липидов на стенки сосудов, их укрепление соединительнотканным каркасом – формирование атеросклеротической (холестериновой) бляшки.
Нарушение кровоснабжения внутренних органов по суженным за счет отложения холестерина на стенках артерий. Прежде всего страдают сердечная мышца и головной мозг, так как именно они нуждаются в постоянном поступлении кислорода и питательных веществ;
Появление первых симптомов ишемии: при поражении сердца – неприятные давящие боли за грудиной, одышка, снижение толерантности к физической нагрузке. При недостаточном поступлении кислорода в мозг – головокружение, забывчивость, головные боли.

Если вовремя не обратить внимания на эти симптомы, недостаточность кровообращения будет быстро прогрессировать и может привести к опасным для жизни последствиям – инфаркту или инсульту.

Инфаркт сердечной мышцы – это необратимые физиологические изменения тканей сердца, включающие некроз (гибель клеток) и асептическое воспаление. Состояние проявляется резкой болью в области сердца, паникой, страхом смерти. Если некроз затронул всю стенку органа, инфаркт называется трансмуральным. В случае благоприятного исхода происходит «затягивание» участка некроза соединительной тканью, и пациент навсегда остается с рубцом на сердце.

Если повреждение слишком обширно, то сердце не может выполнять свои функции по перекачиванию крови. При неблагоприятном варианте течения инфаркта происходит сердечная недостаточность, отек легких и иногда гибель пациента.

Также фатальным может оказаться и инсульт – нарушение кровоснабжения в участке головного мозга. Если ишемические повреждения развились в жизненно-важном участке головного мозга, смерть может наступить мгновенно. Все опасные осложнения атеросклероза развиваются внезапно и требуют немедленной госпитализации.

Польза статинов в профилактике и лечении атеросклероза неоценима: эти лекарственные препараты сдерживают уровень холестерина в пределах целевых значений, препятствуют образованию атеросклеротических бляшек и значительно снижают риск развития инфаркта и инсульта по причине атеросклероза. Помимо этого, статины уменьшают смертность от повторных инфарктов и инсультов у пациентов с высокой концентрацией холестерина в крови, выраженным атеросклерозом и нарушением кровообращения.

Вред статинов

В 2000-х годах в медицине случился настоящий «бум» на статины: лекарства назначали даже тем, у кого холестерин был повышен незначительно, и состояние можно было скорректировать правильной диетой. Спустя несколько лет неоправданной популярности препаратов аторвастатина, симвастатина и других статинов стали публиковаться исследования о негативном влиянии этих средств на работу внутренних органов. Некоторые публикации безапелляционно заявляли: польза и вред от лечения статинами равносильны.

Вредное влияние на печень

Как известно, именно в печени продуцируется до 80% так называемого эндогенного холестерина. При лечении статинами процессы синтеза нарушаются, и продукты-предшественники атерогенных фракций липидов способны оказывать опасное вредное воздействие на гепатоциты.

С другой стороны, разрушение клеток печени происходит далеко не у всех пациентов. Отследить вред, оказываемый статинами, несложно: достаточно регулярно контролировать лабораторные показатели и сдавать анализы на печеночные пробы.

Анализ на печеночные пробы включает в себя два показателя:

Аланиламимотрансфераза (АлАТ, АЛТ) – норма 0,12-0,88 ммоль/л;
Аспартатаминотрансфераза (АсАТ, АСТ) – норма 0,18-0,78 ммоль/л.

Кроме того, желательно сдать анализы на общий и прямой/непрямой билирубин – эти показатели часто используются терапевтами для оценки функций печени. Повышение билирубина может свидетельствовать о грубых нарушениях на печеночно-клеточном уровне. В таком случае назначение статинов не рекомендуется.

По химической и биологической природе АлАТ и АсАТ являются ферментами, которые попадают в кровь при разрушении печеночных клеток. В норме гепатоциты регулярно обновляются: отмирают старые, их место заменяют новые. Поэтому эти вещества в минимальных концентрациях присутствуют в крови. Но если по каким-то причинам гибель гепатоцитов усиливается (будь то токсические воздействия ядов и лекарственных средств, хронические заболевания печени), то содержание этих ферментов вырастает в несколько раз. Если длительно пить статины, печеночные пробы могут превышать нормальные значения в 2-4 раза.

Идеальным вариантом для пациента, только начинающего пить статины, будет сдача анализа на печеночные пробы до начала лечения и спустя 1-2 месяца регулярного приема препаратов. Если АлАТ и АсАТ по результатам первого и второго анализа находятся в пределах нормы, то статины вредного влияния на печень пациента не оказывают, и терапия ими принесет пользу организму. Если до приема препаратов печеночные пробы были в норме, но затем резко повысились, то, к сожалению, вред для печени больного статины приносят значительно больший, чем пользу для сосудов. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом для выбора дальнейшей тактики терапии.

Возможны следующие варианты:

Отмена статинов. Часто, когда концентрации АлАТа и АсАТа становятся опасными для здоровья, единственным верным шагом специалиста становится полная отмена препарата. Чтобы избежать вреда, который в этом случае значительно превосходит пользу, рекомендуется переход на другие группы гиполипидемических средств, только после восстановления показателей печеночных проб. Кроме того, пациентам не стоит забывать, что главным методом лечения повышенного холестерина и атеросклероза остается диета с минимальным содержанием животных жиров, и умеренная физическая активность.
Коррекция дозы. Режим дозирования практически всех статинов одинаков: препарат назначается 1 раз в сутки, минимальная рекомендуемая доза – 10 мг, максимальная – 80 мг. Процесс подбора подходящей для пациента дозы может занимать длительное время: в начале терапии, как правило, всем людям с атеросклерозом и повышенным холестерином назначают пить какой-либо статин с дозировкой 10 мг. Затем, после 2-4 недель от начала регулярного приема средства, больному назначают контрольные анализы холестерина и атерогенных липидов, и оценивают результат. Если 10 мг средства не «справляется», и исходный уровень холестерина остался на том же уровне или вырос, то дозировку увеличивают вдвое, т.е. до 20 мг. Так, при необходимости, можно постепенно повысить дозу принимаемых статинов до 80 мг. Чем выше дозировка лекарства, которую нужно пить пациенту, тем больше вреда статины оказывают на печень. Поэтому больным, ежедневно принимающим 80 мг препарата и столкнувшимся с его опасным воздействием, дозу средства можно уменьшить (по рекомендации врача).
Другие рекомендации по лечению статинами – подбираются индивидуально.

Кроме того, всем пациентам, принимающим статины, необходимо знать об их опасном влиянии на печень и постараться беречь орган от негативного влияния окружающей среды: ограничить потребление жирной жареной в масле пищи, отказаться от алкоголя и курения, не принимать другие лекарственные средства без рекомендации врача.

Опасное влияние на мышцы и суставы

Еще один достаточно распространенный побочный эффект статинов связан с их влиянием на скелетную мускулатуру. У некоторых пациентов препараты вызывают интенсивные мышечные боли (ноющего, тянущего характера), особенно в вечернее время после активного дня.

Механизм развития миалгии связан со способностью статинов разрушать миоциты – мышечные клетки. На месте разрушенных клеток развивается ответное воспаление – миозит, выделяется молочная кислота и еще больше раздражает нервные рецепторы. Мышечная боль при приеме статинов очень напоминает неприятные ощущения после интенсивной физической работы. Чаще всего страдают мышцы нижних конечностей.

Рабдомиолиз – синдром, являющийся критической степенью миопатии. Состояние проявляется резкой массивной гибелью большого участка мышечного волокна, всасыванием продуктов распада в кровь и развитием острой почечной недостаточности. Иными словами, почки отказывают, не справляясь с объемами токсических веществ, которые необходимо вывести из организма. При развитии рабдомиолиза пациента необходимо экстренно госпитализировать в отделение ОРИТ для контроля над жизненно важными функциями.

Чтобы не допустить развитие этого опасного синдрома, всем пациентам, принимающим статины, рекомендуется включить в план регулярного обследования анализ на креатинфосфокиназу (КФК) – фермент, содержащийся в миоцитах и выделяющийся в кровь при некрозе мышечной ткани. Норма КФК в крови –24-180 МЕ/л. При росте этого показателя в контрольных анализах рекомендуется отказаться от применения статинов или уменьшить дозировку.

Реже у пациентов, принимающих статины, возникают опасные осложнения со стороны суставов. Вред препаратов, снижающих холестерин, заключается в изменении количества и физико-химических свойств внутрисуставной жидкости. За счет этого у больных развиваются артриты (особенно крупных суставов – коленного, тазобедренного) и артрозы. Если такому пациенту не оказать своевременную помощь, при прогрессировании состояния может развиться контрактуры сустава – патологическое сращение его ключевых элементов. За счет этого активные движения в суставе совершать становится все тяжелее, и вскоре он становится абсолютно неподвижным.

Вред статинов для органов пищеварения

Самыми частыми вредными побочными эффектами статинов, не оказывающими опасное влияние на жизнь и здоровье, являются диспепсические явления. В 2-3% случаев во время приема препаратов для снижения уровня холестерина в крови возникают:

тошнота;
рвота;
не локализованные боли в животе;
отрыжка;
повышение аппетита или, наоборот, отказ от еды.

Кроме того, в редких случаях у пациентов, принимающих средства на основе аторвастатина, симвастатина или прочих статинов могут развиться воспалительные или эрозивно-язвенные повреждения слизистой рта, пищевода (эзофагит), желудка и кишечника (гастроэнтерит). Лечение этих состояний осуществляется по общим принципам, статины на этот период отменяют. В дальнейшем для лечения атеросклероза и повышенного уровня холестерина лучше подбирать средства с другим активным действующим веществом.

Вред для нервной системы

Прием статинов может вызвать следующие побочные эффекты со стороны нервной системы:

головная боль;
бессонница, изменение качества сна, кошмары;
сонливость;
головокружение;
выраженная астения (слабость, утомляемость, недомогание);
снижение памяти;
расстройства чувствительности – потеря или, напротив, появление патологических ощущений в конечностях или иных частях тела;
извращение вкуса;
эмоциональная лабильность (неустойчивость) – быстрая смена настроений и проявляемых эмоций, плаксивость, обидчивость;
паралич лицевого нерва, проявляющийся асимметрией лица, потерей двигательной активности и чувствительности на стороне поражения.

Нужно понимать, что далеко не все эти побочные эффекты разовьются у конкретного пациента. В целом, частота встречаемости каждого не превышает 2% (согласно клиническому исследованию с более чем 2500 испытуемых). Так как в инструкции должны быть указаны все возможные влияния статинов на организм, хотя бы единожды развившиеся в ходе клинических испытаний, то этот список выглядит внушительно. На самом деле большинство больных атеросклерозом, принимающих статины, не столкнутся с опасным влиянием препаратов на нервную систему.

Вред для сердца и сосудов

Несмотря на неоценимую пользу, которую статины оказывают на сердечно-сосудистую систему изредка, в 1-1,5% случаев, возможно развитие побочных эффектов со стороны органов кровообращения. К ним относится:

чувство сердцебиения;
расширение периферических сосудов, падение артериального давления;
мигрень, вызванная изменением тонуса сосудов головного мозга;
изредка – гипертензия;
аритмия;
в первые недели приема – усиление проявлений стенокардии, затем нормализация состояния.

Опасные побочные эффекты со стороны органов дыхания

Вред статинов в отношении респираторной системы заключается в:

незначительном снижении иммунитета и развитии инфекционного процесса в верхних дыхательных путях (синусит, ринит, фарингит);
прогрессировании инфекции и распространение ее на нижние отделы органов дыхания (бронхит, пневмония);
нарушении дыхания – диспноэ;
бронхиальной астме смешанного генеза;
носовых кровотечениях.

Вред для почек и мочевыводящей системы

Негативное влияние статинов на мочевыделительную систему заключается в:

развитии урогенитальных инфекций за счет местного снижения иммунитета;
заражении условно-патогенной флорой и появлении признаков цистита – учащенного мочеиспускания, болей в проекции мочевого пузыря, резей и жжения в момент выделения мочи;
нарушении функции почек, появлении периферических отеков;
изменении лабораторных анализов мочи: микроальбуминурия и протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции

Явления гиперчувствительности при лечении статинами возникают редко. Пациенты, принимающие статины для снижения уровня холестерина, могут столкнуться с:

кожной сыпью;
зудом;
генерализованным или локальным отеком;
контактным дерматитом;
крапивницей.

Развитие анафилактического шока, опасных кожных синдромов (Лайлела, Стивенса-Джонса) и других тяжелых аллергических реакций было зафиксировано в единичных случаях во время проводимых постмаркетинговых исследований. Поэтому они считаются казуистикой.

Вредное влияние статинов на плод

Лечение статинами беременных и кормящих строго запрещено. Кроме того, если терапия препаратами, снижающими холестерин, рекомендована женщине репродуктивного возраста (15-45 лет или старше – до наступления менопаузы), то до начала приема ей необходимо убедиться в том, что беременность отсутствует, а во время лечения пользоваться эффективными методами контрацепции.

Статины относятся к препаратам из Х-категории действия на плод. Исследования на людях не проводились, но при опытах на лабораторных животных выяснилось, что введение беременным самкам крыс препаратов на основе аторвастатина вызывает значительное снижение массы рождаемых детенышей. Также в медицине известен один случай рождения ребенка с множественными пороками развития после приема матерью препарата Ловастатин в I триместре беременности.

Кроме того, холестерин является необходимым веществом для нормального роста и развития плода. Статины с легкостью проходят гематоплацентарный барьер и в высоких концентрациях накапливаются в крови ребенка. Так как эти препараты за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы значительно снижают синтез холестерина в печени, плод может испытывать значительный недостаток этого жирного спирта и его производных.

Особенности лечения статинами

Перед тем, как врач подберет вам необходимый препарат из группы статинов, желательно пройти полное обследование организма и сдать:

общий клинический анализ крови и мочи – для определения общих функций организма;
липидограмму – полное изучение состояния жирового обмена в организме с определением общего холестерина, его атерогенных и антиатерогенных фракций, триглицеридов и коэффициента риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений атеросклероза у каждого конкретного пациента;
биохимический анализ, включающий определение: общего и прямого/непрямого билирубина, АлАТ и АсАТ, КФК, креатина и мочевины для определения функций почек.

Если эти обследования находятся в пределах нормы, то противопоказаний к назначению статинов нет. Спустя месяц от начала приема лекарств весь объем обследования желательно повторить для определения тактики дальнейших действий. Если все анализы в пределах нормы, значит, статины для снижения холестерина пациенту подходят и приносят больше пользы, чем вреда.

Если же в контрольных анализах у больных обнаруживаются нарушения со стороны печени, скелетной мускулатуры или почек, терапия статинами приносит больше вреда, чем пользы.

Статины: за и против

Несмотря на споры в научном мире, чего все-таки в статинах больше: пользы или вреда, ежедневно врачи прописывают эти препараты большому числу пациентов с высоким уровнем холестерина.

Все «за» и «против» приема ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы представлены в таблице ниже.

После того, как статины были внедрены в медицинскую практику и стали широко применяться, смертность от острой сердечно-сосудистой и цереброваскулярной патологии снизилась на 12-14%. В масштабах России это означает приблизительно 360 000 спасенных жизней ежегодно.

Источник: holesterinstop.ru

Статины — что это такое и для чего они нужны?

«Статины» — это лекарственные препараты (гиполипидемического действия), предназначенные для снижения уровня холестерина в крови за счет уменьшения выработки липидов (особенно фракции ЛПНП) в печени. Являются высокоэффективным средством по борьбе с системным воспалением (более подробно об этом в первой части статьи).

Другим источником холестерина в организме человека является, так называемый «диетический холестерол», поступающий в организм с пищей – около 20% от общего количества. Остальная же его часть (около 80%) – синтезируется в печени.

Механизм действия: статиновые препараты блокируют печеночный фермент, который отвечает именно за создание фракций холестерина (и других жирных веществ / спиртов). Полное название данного фермента: «гидрокси-метилглутарил-коэнзим-А-редуктаза» (HMG-CoA-редуктаза). Кстати, в научной / медицинской терминологии статины, так и упоминаются: ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Атеросклероз, бляшки, кровяные сгустки…

Холестерин имеет огромное значение для нормальной жизнедеятельности каждой клетки в организме. Тем не менее, он способствует развитию атеросклероза, создавая негативные условия, при которых внутри артерий образуются холестериновые бляшки.

Так вот, выше упомянутые, атеросклеротические бляшки блокируют артерии, уменьшая поток крови к тканям (входящих в состав артерий). При их разрыве образуется кровяной сгусток, дополнительно блокирующий артерию и уменьшающий приток крови.

Когда кровоток существенно снижен в артериях, которые подают кровь к сердцу, то появляется стенокардия (боль в груди) или же происходит сердечный приступ.
Если уменьшение потока вызвано бляшками в артериях головного мозга, то «плачевным» результатом будет инсульт.
Если уменьшенный поток крови вызван бляшками в артериях ног, то появляется перемежающаяся хромота (боль в ногах во время ходьбы).

За счет снижения выработки холестерина в печени, статины способны замедлять образование новых бляшек, а также значительно уменьшить размер уже существующих. Кроме того, по мнению ученых, статиновые лекарства могут «стабилизировать» атеросклеротические бляшки, делая их менее подверженными разрывам. Тем самым, исключая риски образования наиболее опасных элементов атеросклероза – сгустков крови (при разрыве бляшек).

Мнения авторитетных врачей

Ученые всего мира уже давно признали важную роль холестерина в развитии атеросклероза. Последние научные исследования доказали, что активное / «агрессивное» снижение уровня холестерола более действенно и полезно, чем умеренное. Тем не менее, атеросклероз – это достаточно сложный процесс, который включает в себя намного больше факторов, чем просто – повышенный холестерин в крови.

Например, исследователи обнаружили, что воспаление стенок артерий может быть не менее серьезной причиной для развития атеросклероза. Так вот, в дополнение к такому свойству, как снижение уровня холестерола, статины также уменьшают воспаления, тем самым, дополнительно (благотворно для организма) воздействуя на атеросклероз.

Что интересно, уменьшение воспаления не является главной «задачей» статинов, но противовоспалительные эффекты можно наблюдать уже через 2 недели после начала приема данной группы лекарств.

Статины I II III и последнего поколения (название препаратов, список)

Представляем Вашему вниманию таблицу «статины препараты от холестерина» (подробный список, цены — диапазон начальной стоимости, в зависимости от формы выпуска / расфасовки). Для более подробного ознакомления с интересующими Вас лекарствами (инструкция по применению и безопасности / противопоказания / условия приема и т.д.), кликните по ссылкам.

При каких условиях / когда назначают статины?

Статины выписывают для профилактики и лечения атеросклероза, а также при диагностических синдромах гиперлипидемии / гиперлипопротеинемии (на фоне развития иных заболеваний). Другие «точечные» цели:

понижение завышенного уровня липопротеидов низкой плотности (лпнп / ldl) «плохого» холестерина (полигенная / наследственная гиперхолестеринемия) и триглицеридов (комбинированная гиперлипидемия);
увеличение пониженного уровня липопротеидов высокой плотности (лпвп / hdl) «хорошего» холестерина;
замедление процесса развития атеросклероза (сужения артерий и сосудов) у пациентов с характерно — высоким уровнем холестерола и триглицеридов в крови;
снижение риска (первичных / вторичных) сердечных приступов (инфаркта миокарда) или инсульта;
лечение нарушений кровоснабжения сосудов нижних конечностей (ярко выраженный симптом: перемежающаяся хромота);
исключение необходимости в применении хирургических процедур / операций, с целью открытия заблокированных сосудов.

Факторы риска атеросклероза включают:

патологическое изменение уровня холестерина

(повышенный ldl холестерол / пониженный hdl холестерин);

наследственная предрасположенность к сердечным приступам

(наиболее часто проявляется в молодом возрасте);

возрастные изменения в артериях

(риски возрастают: у мужчин после 45 лет, у женщин после 55 лет);

жизнь в постоянном стрессе

(особенно подвержены люди умственно труда и ведущие малоподвижный образ жизни);

высокое кровяное давление

(гипертоническая болезнь / симптоматическая артериальная гипертензия);

избыточный вес / ожирение

(особенно та его форма, когда жир собирается на животе / вокруг талии / «шарообразный» тип фигуры);

гендерный фактор

(до 50 лет мужчины заболевают намного чаще / женщины реже, благодаря эстрогеновым гормонов / после 50-ти ситуация резко меняется);

гиподинамия

(«сидячая» работа в офисе, отстутствие в распорядке недели времени на активные физические упражнения);

неправильное питание

(например, минимальное содержание в рационе растительных и морских продуктов);

сахарный диабет

(ввиду нарушения углеводного обмена, усиливающего изменения в обмене жиров, что само по себе — запускает атеросклеротический процесс);

вредные привычки

(чрезмерное злоупотребление алкоголем, но особенно — курение).

Как принимать статины? (видео)

О чем спросить врача? (выступление профессора Ивана Козлова)

Большинство людей принимают статины по причине высокого уровня холестерина. Снижение холестерола – это очень важное мероприятие, но природа сердечно-сосудистых заболеваний достаточно сложная. Как мы писали выше, другие факторы, например, такие как системное воспаление, тоже могут играть существенную роль.

По результатам исследований 35% людей, перенесших сердечные приступы, не имели высокого уровня холестерина в крови, но большинство из них были больны атеросклерозом. Это означает, что повышенный холестерин в крови не всегда является главным «виновником» образования атеросклеротических бляшек.

Лечение статинами должно быть направлено не только на снижение уровня холестерина до нормы (нормальных пределов, но и на профилактику осложнений атеросклероза (стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, перемежающаяся хромота и летальные исходы).

Данный подход очень важен, поскольку он помогает людям, которые страдают атеросклерозом (или подвержены риску его развития), но не имеют высокого уровня холестерина.

Статиновые препараты, выполняющие роль ингибиторов Ангиотензин Превращающего фермента (АПФ), являются важным классом лекарственных препаратов, поскольку значительно уменьшают риски сердечных приступов, инсультов, а также сокращают процент смертей.

Статины — побочные эффекты / противопоказания

В данной таблице Вы можете детально ознакомиться с наиболее распространенными побочными эффектами при лечении статиновыми препаратами.

Печеночная недостаточность

Наиболее серьезными побочными эффектами являются: печеночная недостаточность и рабдомиолиз (повреждение или полное разрушение мышечной ткани). Обязательно стоит отметить, что серьезные повреждения печени, вызванные приемом статинов, встречается редко. Чаще всего данные лекарства вызывают некоторые нарушения в работе печени.

Иногда плохие показатели анализов возвращаются к норме, даже если прием таблеток продолжается. Но если тестовые уровни имеют значение, более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы, то прием данного средства необходимо срочно прекратить.

Тесты / анализы на здоровье печени следует проводить до начала лечения статинами, и в дальнейшем, если есть даже малейшие подозрения на её повреждения.

Рабдомиолиз

Рабдомиолиз – довольно редкий, но серьезный побочный эффект, который сопровождается повреждением мышц. Начинается он с мышечной боли, а потом прогрессирует вплоть до гибели мышечных клеток, почечной недостаточности или даже смерти.

Это происходит чаще всего, когда статины используются:

в сочетании с другими препаратами, которые и сами по себе (с большим процентом вероятности) могут вызвать рабдомиолиз;
с лекарствами, которые предотвращают элиминацию (устранение из организма) статиновых веществ, тем самым значительно повышая их уровень в крови.

Поскольку рабдомиолиз может быть смертельно опасным, необъяснимые боли в суставах или мышцах, возникающие при приеме этой лекарственной группы, должны быть обязательно доведены до сведения лечащего врача.

Противопоказания при беременности

Статины нельзя использовать во время беременности по причине высокого риска серьезных / нежелательных (а порой даже непредсказуемых) воздействий на развивающийся плод (в большей степени – мужской).

Нельзя принимать эти таблетки и во время кормления грудью.

В том случае, если Вы считаете, что забеременели, немедленно прекратите прием. Во время лечения используйте средства контроля за рождаемостью (т.е. противозачаточные средства, но совместимые с Вашим лекарством). Проконсультируйтесь с врачом по этому поводу. Обязательно проинформируйте о планах забеременеть (если таковые есть на ближайшее будущее).

Статины и алкоголь

Обязательно сообщите лечащему врачу о проблемах с алкоголем в прошлом (если таковые были), а также о употреблении спиртных напитков выше нормы ВОЗ (т.е. выше 40 мл. «чистого» спирта) – в последние недели / дни. Например, более двух бутылок пива в сутки или 100 мл водки / конька (других, похожих по «крепости» напитков).

Возраст и география

Не рекомендуется прием статинов (1, 2, 3 и 4 поколений) пожилым мужчинам и женщинам старше 65 лет. А также жителям АЗИИ (в частности, представителям монголоидной расы).

Болезни

Щитовидки, почек. Сахарный диабет. Низкое кровяное давление. Необъяснимая чрезмерная утомляемость /слабость в последнее время / боли в мышах и печени. Опасная аллергия на продукты / витамины / пищевые добавки и т.д., схожие по составу на статиновые препараты.

Существуют и другие сообщения о нарушениях со стороны пищеварительной системы, нервной системы, опорно-двигательного аппарата, а также органов кроветворения и органов чувств. От тошноты и головокружений, до психических расстройств / снижения потенции или других ухудшений общего состояния здоровья.

Симптомы могут себя проявить и в первый день, и через несколько лет после начала лечения, но и быстро пропадать: (в среднем) через 3 недели после прекращения употребления таблеток.

Статины — совместимость с другими лекарствами

Очень важно знать о том, что статины (и хорошо, и плохо) взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Первый фактор: негативное воздействие на ферменты, ответственные за элиминацию статиновых веществ в печени (т.е. устранение отработанного / уже ненужного их количества).

Ферменты печени (в частности, «цитохром Р-450») ответственны за удаление всех статинов из организма, за исключением «Правастатина» и «Розувастатина».

Таким образом, препараты, блокирующие действие данных ферментов печени, повышают уровни «Симвастатина», «Ловастатина», «Флувастатина» и «Аторвастатина» (но не «Правастатина» или «Розувастатина», ещё раз напомним) в крови и могут привести к развитию рабдомиолиза.

Представляем Вашу вниманию список препаратов, блокирующих вышеупомянутые ферменты:

Ингибиторы протеазы, например, «Индинавир» (Криксиван), «Ритонавир» (Норвир), используемый для лечения СПИДа)
«Эритромицин» (E-Mycin)
«Итраконазол» (Sporanox)
«Кларитромицин» (Biaxin)
«Телитромицин» (Ketek)
«Циклоспорин» (Sandimmune)
«Boceprevir» (Victrelis)
«Телепревир» (Incivek)
«Вориконазол» (вифенд)
«Дилтиазем» (кардизем, дилакор, тиазак)
«Верапамил» (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS)
«Ombitasvir» / Paritaprevir / ритонавир и дасабувир (Viekira Pak)
Сок грейпфрута

«Ловастатин» и «Симвастатин» не следует сочетать со следующими препаратами:

«Эритромицин»
«Кетоконазол» (Низорал, Экстина, Холегель, Курич)
«Итраконазол»
«Кларитромицин»
«Телитромицин»
«Циклоспорин»
«Boceprevir»
«Telaprevir»
«Вориконазол»
«Даназол» (данокрин)
Ингибиторы протеазы
«Амиодарон» (Cordarone)
«Амлодипин» (Norvasc)
«Ранолазин» (Ranexa)

Статины и ниацин

Не менее важное лекарственное взаимодействие происходит между статинами и ниацином / волокнистыми кислотами, например, «Гемфиброзил» (Lopid), «Клофибрат» (Atromid-S) и «Фенофибрат» (Tricor).

Ниацин или другие похожие по составу препараты, содержащие фиброзную кислоту (также понижающую уровень липидов), могут вызвать рабдомиолиз или печеночную недостаточность, как при использовании «в одиночку», так и в комбинации со статинами.

Особенного внимания заслуживает «Гемфиброзил» — его вообще не следует сочетать со статиновыми препаратами. Другие волокнистые кислоты и ниацин используются с осторожностью.

Статины и «Холестирамин» / «Колестипол»

Такие лекарственные средства, как «Холестирамин» (Questran) или «Колестипол» (Colestid) связывают статины в кишечнике, чем значительно уменьшают их всасывание в организм. Чтобы предотвратить это нежелательное действие, статиновые таблетки следует принимать за час «до» или же через 4 часа «после» приема «Холестирамина» или «Колестипола».

Осторожно — красный дрожжевой рис!

Статиновые лекарства не следует сочетать с (модным ныне) красным дрожжевым рисом, потому что он содержит химическое вещество (по составу) очень похожее на них. Именно поэтому, употребление красного дрожжевого риса со статинами может привести к серьезным побочным эффектам, таким как миопатия (нервно-мышечное заболевание).

Статины – различия (международная классификация)

Существуют ли различия между статинами? Конечно же, да! По состоянию на сегодняшний день, они различаются сразу по нескольким важным критериям.

1) Уровень эффективности препаратов

Самый главный критерий – это способность к снижению уровня холестерина и уменьшению тяжести системного воспаления, в целом. Какие статины самые безопасные и эффективные? В настоящее время таковыми считаются: «Аторвастатин» (Lipitor) и «Розувастатин» (Crestor) – препараты III и IV поколений. Менее прогрессивными (но доступными по цене лекарствами) являются: «Симвастатин» и «Флувастатин» (Lescol) – препараты I и II поколений.

2) Совместимость с другими лекарствами

Следующее различие: насколько сильно они взаимодействуют с другими лекарственными средствами. Например, уровни содержания «Правастатина» («Pravachol») и «Розувастатина» («Крестора») в организме не будут повышаться другими препаратами (т.е. теми, которые могут приниматься одновременно со статинами).

А происходит это потому, что ферменты печени, устраняющие «Правастатин» и «Розувастатин», не блокируются многими видам лекарств, которые способны это делать. По сути, это предотвращает повышение уровней «Правастатина» и «Розувастатина» (что при отрицательном эффекте может быть чревато повышенной токсичностью, вызывающей миопатию – воспаление мышц).

Другие случаи: по результатам научных исследований FDA пациенты, принимавшие «Верапамил» (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS) и «Симвастатин» (Zocor), испытывали миопатию в 10 раз чаще, чем пациенты, получавшие только «Симвастатин», потому что «Верапамил» серьезно увеличивал уровень последнего в крови.

3) Частота побочных эффектов

Статины отличаются по частоте, с которой они вызывают тяжелый тип миопатии, называемый рабдомиолизом. Поэтому такой лекарственный препарат, как «Цевивастатин» (Baycol) был вообще изъят из производства, поскольку он вызывал вышеуказанное заболевание в 100 раз чаще, чем другие статины.

В остальных случаях, данная болезнь чаще всего развивается у пациентов, принимающих статиновые таблетки с препаратами, которые сами по себе могут вызвать рабдомиолиз или же другими лекарствами, повышающими концентрацию статиновых веществ в плазме крови.

О вреде и пользе статинов

Вопрос о преимуществах и недостатках данного класса лекарственных препаратов в последнее время достиг накала, такого же и во времена «холестериновой» лихорадки (еще в 80-х). Когда важнейший, архи-полезный элемент нашего организма – холестерин, был объявлен врагом человечества №1. На страницах газет и журналов появились сотни полос о вреде холестерола. Повесили ярлык убийцы.

К сожалению, человеческая природа меркантильна. Причиной всех плохих событий в мире – является элементарная жажда наживы. Так и в нашем случае, многие зарубежные (в особенности, американские) фармацевтические компании вкладывали в журналистов миллионы, для того чтобы те, красочно расписывали о вреде холестерина и несравненной пользе от применения статинов.

В наши дни уже другая ситуация. Можно найти статьи и о великом заговоре. Рассказы о том, что где-то в секретных лабораториях разрабатывают вирусы, для того чтобы потом продавать за огромные деньги чудо – лекарства от них. Это все сказки, а вот статины, действительно, могут приносить и вред, и пользу для здоровья. Как обычный нож, который незаменим на кухне, но в тоже время может быть оружием. Все зависит от того, в какие руки попадет.

Так что же делать?

В первую очередь, проконсультироваться у квалифицированных специалистов «от Бога», живущих по врачебной заповеди «не навреди»! Будьте уверены опытный доктор грамотно решит, что нужно Вам сейчас: снижение холестерина народными средствами, спортом или другими средствами. А возможно, что уже не обойтись без препаратов.

Мы (люди) склоны по природе жить для удовольствия, многие из которых, кстати, приносят существенный вред здоровью. Тянем до последнего. Именно поэтому, вполне возможно, что может быть сегодня, в Вашем случае, дорога каждая минута (в буквальном) смысле слова. Не всегда «отвары бабушки» помогут от серьезных недугов.

Хорошо образованный врач обязательно Вам задаст много вопросов, назначит соответствующие анализы. Выяснит: совместимы ли будут эти таблетки с теми лекарствами, которые Вы уже принимаете, например, от того же давления. И только потом назначит лечение.

Статины — видео

(особенности применения данной группы лекарственных препаратов летом / повышение фоточувствительности кожи).

Доступно, просто и понятно — о холестерине и статинах (академик Юрий Беленков).

Источник: moy-holesterin.ru

Цели и особенности приема статинов

Основные цели, которые достигаются приемом статинов:

нормализация холестерина;
улучшение состояния больного.

Статины – что это такое

Высокий холестерин представляет большую опасность, чем кажется со стороны. Когда его уровень в крови превышает норму, начинают развиваться губительные для организма патологии. Атеросклероз, нарушение деятельности сосудов – все это может привести к непоправимым последствиям: к инфаркту или инсульту. Основная коварность холестерина в том, что на начальных этапах его рост незаметен. Постепенно происходит его накопление, сосудистый просвет сужается, а показатели холестерола в крови увеличиваются.

Борьба с этим состоянием заключается в совокупности методов: стоит наладить рацион, забыть о вредных привычках, полюбить занятия спортом. Что касается питания, необходимо исключить легкоусвояемые углеводы, сахаросодержащие продукты. Пополнить продуктовую корзину пищей, содержащей в себе клетчатку и злаковые культуры. Курение и алкоголь стоит исключить из употребления, их влияние на кровеносные сосуды еще больше усугубляет проблему. Физическая же активность, напротив, увеличивает скорость обменных процессов, нормализует работу кровеносной системы, помогает поддерживать вес в норме, снижая нагрузку на сердечную мышцу.

Наряду со вспомогательными методами борьбы, существует медикаментозная терапия. Механизм действия заключается в остановке продуцирования ферментами холестерола в печени. Отмечается положительное влияние на тонус сосудов, состояние крови. Отличительной особенностью препаратов этой группы является способность приумножать количество полезного холестерина, снижая уровень вредного. Результат действия становится заметен уже через месяц применения, что подкрепляется многочисленными отзывами.

Препараты хорошо себя зарекомендовали в борьбе с возможностью развития инфарктов и инсультов.

Механизм действия статинов при гиперхолестеринемии

Холестерин производится печенью на 80% (остальные 20 поступают извне). Основной задачей статинов является остановка такого «производства». Таким образом, в крови снижается уровень холестерола, параллельно и уровень вязкости крови.

Образовавшиеся атеросклеротические бляшки останавливаются в развитии, а риск возникновения патологий сердечно-сосудистой системы снижается. Назначение данной группы препаратов оправдано при:

гиперхолестеринемии. Такое состояние характерно стойким ростом уровня холестерола в крови (5,8 ммоль/л), не поддающееся коррекции диетическим питанием;
явных проявлениях атеросклероза;
наличии ишемической болезни сердца.

Порой врачи настаивают на назначении статинов при более низких показателях в крови – от 3,5 ммоль/л. Это обусловлено наличием в анамнезе факторов высокого риска заболеваний сосудов. К ним относятся:

Возрастная категория пациента. Пожилой человек более подвержен возникновению ишемии сердца;
Наличие кровных родственников с таким диагнозом;
Ожирение. Лишний вес оказывает дополнительную нагрузку на органы кроветворной системы и сердца;
Сахарный диабет. Оба диагноза тесно связаны друг с другом, повышение холестерина сильно отягощает состояние диабетика.

Таким образом, использование таких препаратов при гиперхолестеринемии должно проводиться только с назначения врача. Изучение анамнеза пациента позволяет подобрать оптимальный вид лечения.

Обзор препаратов

Ассортимент на прилавках аптек поистине разнообразен, но как выбрать необходимый препарат? Разнообразие статинов для снижения уровня холестерина представлено 4 поколениями лекарств, каждое из которых обладает своими свойствами. К первому относятся:

Симвастатин;
Правастатин;
Ловастатин.

Все препараты имеют ярко выраженное атеросклеротическое действие. Производство осуществляется искусственным методом, за исключением Ловастатина. Терапия средствами этой группы значительно снижает уровень жира в крови и жироподобных веществ, приводит в порядок уровень общего холестерина. Стоит отметить быструю результативность приема, буквально через несколько недель пациенты отмечают улучшение состояния. Показатели крови значительно нормализуются, уровень холестерола снижается.

Назначение статинов этого поколения целесообразно при:

Необходимости профилактического лечения, при опасности возникновения инфаркта или инсульта;
Отсутствии результата использования диеты и спорта;
Атеросклерозе коронарных артерий.

Следующая группа статинов включает Флувастатин, который выпускается под разными торговыми названиями. Его действие направлено на уменьшение липопротеинов низкой плотности, по-простому именуемых «плохим холестерином». Назначение данной группы желательно при:

Гиперхолестеринемии, нарушении обменных процессов;
Коронарном атеросклерозе;
Профилактике тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, после оперативных вмешательств.

Лекарства третьего поколения – это Аторвастатин и Церивастатин. Особенно часто назначаются при семейной предрасположенности к повышению холестерола, при отсутствии эффекта в лечении диетой и другими методами. Действие препаратов официально доказано, они минимизируют возможность ишемической болезни сердца, применяются при:

Аномально высоком уровне холестерина;
Генетической предрасположенности;
Выявленном риске развития ишемии.

Интересной особенностью является и возможность лечения препаратами данной группы при сахарном диабете.

Последнее поколение лекарств отличается высокой безопасностью действия, сюда относятся Розувастатин и Питавастатин.

Достичь снижения холестерола в крови этими лекарствами возможно при меньшем дозировании препаратов. В данный момент, это самые высокоэффективные препараты для спасения от атеросклероза и сердечных заболеваний. Результат от лечения заметен уже в первую неделю приема, они показаны при:

Высокой степени повышения холестерина в крови;
Заболевании сахарным диабетом.

Можно ли отказаться от таблеток совсем

Вопрос отказа от лекарственных средств при повышенном холестерине волнует почти каждого больного. Споры ведутся даже среди врачей, мнения о целесообразности приема часто противоположные. Стоит знать, что действие статинов не устраняет первопричину заболевания. Они не в состоянии навсегда ускорить обменные процессы человека и снизить вес. Их действие заключается в борьбе с уровнем холестерола на момент использования. Особенно критичным будет отказ от препаратов, при установленном риске инфаркта или инсульта. В таком случае, отказ от приема статинов строго противопоказан. К сожалению, многие люди принимают самостоятельные решения относительно приема или отмены лекарств. Такая самостоятельность грозит не только ухудшением показателей здоровья, но и угрозой смерти.

Противоположная ситуация, когда пациент принимал лечебные средства в профилактических целях, полностью сменил образ жизни, питание и вес, ведет активный образ жизни, не употребляет алкоголь и табак. Тогда возможен постепенный отказ от препаратов с периодическим контролем показателей крови. В случае положительной тенденции, можно говорить о прогрессе в лечении вспомогательными методами. Так или иначе, возможность окончания приема такого серьезного средства обсуждается исключительно с врачом.

Природные статины от холестерина

Лечение природными статинами – хорошая альтернатива приему медикаментов. Важно знать, что подойдет оно только людям с легко выраженной степенью заболевания. Это продукты питания, которые необходимо ежедневно использовать в своем рационе. Их свойства ведут борьбу с «плохим» холестерином, а регулярное использование улучшает обмен веществ.

Овощи и фрукты

Овощи, фрукты и ягоды – первые помощники в обогащении организма полезными микроэлементами и веществами. Их полезное действие направлено на:

улучшение деятельности органов пищеварения;
освобождение организма от шлаков и вредных составляющих;
защиту и уменьшение числа атеросклеротических бляшек в сосудах;
уменьшение концентрации уровня «плохого холестерина».

Необходимо есть больше яблок, белокочанной капусты, болгарского перца и грибов. Употреблять продукты в любом виде – тушеном, вареном, свежем. Это позволяет пациентам значительно снизить уровень холестерола, даже в первые месяцы питания.

Зелень и лекарственные растения

Любая хозяйка выращивает на своем огороде эти полезные и доступные растения. Петрушка, сельдерей и куркума поистине особенны по составу, повышают количество «полезного» холестерина, богаты на витамины и минеральные вещества. Врачи рекомендуют включать в рацион не только зелень, но и лекарственные растения, заваривать чай. Шалфей, одуванчик, тысячелистник, рябина и многие другие – статины, снижающие холестерин, которые подарены самой природой. Правда, их использование должно быть взвешенным, ввиду возможного возникновения аллергических реакций.

Полиненасыщенные жирные кислоты

Питаясь полезно и насыщенно, человек может пополнять свой организм полезными липидами, выводя вредные фракции из организма. Такие вещества содержатся в:

тыквенном и оливковом масле;
морской рыбе с большим содержанием жира;
однолетнем травянистом растении, под названием Лен обыкновенный.

Эти продукты не только налаживают уровень холестерола в крови, но и благоприятно воздействуют на пищеварение и метаболические процессы.

Злаки, орехи и бобовые продукты

Всеми вышеперечисленными полезными свойствами обладают и злаки с орехами. Их употребление не нагружает ЖКТ, при этом обеспечивая организм полезными веществами. Страдающим от атеросклероза советуют включать в утренний рацион гречневую, овсяную и рисовую кашу. Бобовые и орехи являются источниками жирных кислот и растительного белка, что тоже имеет большое значение в лечении холестериновых патологий. Не стоит недооценивать эту группу продуктов, ведь они не только полезны, но и питательны.

Польза и вред статинов

О пользе статинов говорить можно бесконечно – это и улучшение качества жизни, и сокращение всех последствий повышения холестерола. Их прием уменьшает число вредных соединений в крови, налаживает липидный обмен. Поддерживает работу организма и остерегает от возникновения стенокардии, инсульта, инфаркта и многих других осложнений. Главное – препараты не оказывают канцерогенного влияния, выраженного ухудшения самочувствия.

К сожалению, любые лекарственные средства всегда имеют последствия приема. К ним относятся:

головные боли, недомогания, запоры и тошнота;
нарушения со стороны ЖКТ: панкреатит, разжижение стула;
чрезмерное снижение веса, развитие анорексии;
аллергические реакции, сыпь;
отеки.

Разного рода исследования выявили нежелательные последствия приема статинов. К примеру, значительное понижение холестерина вызывает раковые заболевания, депрессивные состояния у пациента. Ученые из США опровергают риски возникновения инфаркта и ишемической болезни. По их мнению, эти заболевания вызваны недостатком магния в организме, а связь с жиром отсутствует. Интересен и тот факт, что эта группа лекарственных средств провоцирует появление сахарного диабета. Особенно подвержены этому женщины после 50 лет, риск заболевания увеличивается на 70%.

Таким образом, стоит внимательно взвесить прием и целесообразность использования данных препаратов. Если существует возможность привести состояние в норму, используя природные статины, стоит всерьез об этом задуматься. Разумеется, проще выпить заветную таблетку и продолжать питаться любимыми гастрономическими изысками. Правда, чем обернется такое лечение через 10 или 15 лет, никому не известно.

Противопоказания

Назначение любых препаратов проводится только с тщательного изучения анамнеза пациента. Самостоятельно принимать лекарства категорически запрещено, противопоказаниями к использованию являются:

заболевания мышечных волокон;
серьезные патологии печени и выделительной системы;
период вынашивания беременности;
лактация.

В случае назначения повышенной дозы препарата, врач должен взять во внимание следующие факторы:

принадлежность к монголоидной категории людей;
страдание алкоголизмом;
почечная недостаточность.

Детский и юношеский возраст часто является противопоказанием к приему. Совмещать прием препарата с другими лекарствами нужно с особой осторожностью, изучая аннотацию.

В заключение хотелось бы отметить, любые лекарства в наше время имеют ряд положительных и отрицательных свойств. Забота о своем здоровье поможет миновать лечения и предупредить развитие опасных патологий.

Кому нужно, а кому не нужно принимать статины:

Источник: doktorzabota.com