Что такое нитроглицерин? От чего помогает? Это лекарственный препарат, который часто применяется в качестве первой помощи при сердечных приступах и хронических заболеваниях сердца, например, при инфаркте миокарда. Данное средство является синтетическим лекарством, которое влияет на артерии, находящиеся в сердце, а также на сосуды головного мозга, расширяя их.
Кроме того, нитроглицерин благотворно влияет на гладкие мышцы органов ЖКТ, путей, по которым происходит отток желчи, а также на другие органы.
Регулярное применение нитроглицерина помогает значительно уменьшить возврат венозной крови в сердце, тем самым спасая его от ишемических поражений. Найти нитроглицерин в аптеке можно в самых разных формах: таблетки, растворы, пластыри, капсулы.
В каких случаях применяется нитроглицерин?
Нитроглицерин показания к применению имеет следующие: появление спазмов сосудов головного мозга и сердца. В данном случае препарат оказывает быстрое воздействие и снимает спазм за счет расширения артерий и сосудов.
В каких еще случаях применяется нитроглицерин? От чего помогает это лекарство? Это препарат первой необходимости для людей, страдающих заболеваниями сердца, а также подверженных резким скачкам давления.
Противопоказания к применению
Несмотря на очевидную эффективность препарата при ряде заболеваний, как и любое лекарственное средство, нитроглицерин имеет определённые противопоказания, которые обязательно необходимо учитывать:
- повышенное внутричерепное давление;
- индивидуальная непереносимость нитратов;
- нарушения сердечных сокращений из-за скоплений жидкости и вызванного этим давления на полости сердца;
- сердечная недостаточность;
- травмы головы;
- тяжелая стадия анемии;
- нарушение кровообращения в головном мозге;
- отек легких, вызванный токсическими веществами;
- нарушение работы головного мозга, вызванное кровоизлиянием;
- заболевания сетчатки глаза, сопровождающиеся высоким внутриглазным давлением.
Кроме того, принимать нитроглицерин запрещено беременным и кормящим грудью женщинам, детям.
При заболеваниях, связанных с почечной или печеночной недостаточностью, употребление нитроглицерина должно строго контролироваться лечащим врачом. Как правило, препарат нитроглицерин назначается только в тех случаях, когда польза от него очевидна, а вред, нанесенный больному, существенно ниже, чем полученная польза.
Как можно принимать?
На сегодняшний день нитроглицерин выпускается в самых разных формах. Возможно применение нитроглицерина в таблетках (внутрь или класть под язык для рассасывания), использовать для наружного применения, а также вводить внутривенно. Все зависит лишь от назначения врача и формы препарата.
В аптеке можно встретить следующие формы нитроглицерина:
- Таблетки либо капсулы. Такую форму препарата, как правило, применяют сублингвальным способом, то есть кладут под язык и не запивают водой. Не рекомендуется использовать за один раз более трех таблеток. В основном эффект и заметное облегчение можно заметить уже после приема одной-двух таблеток или капсул. Если действие препарата не наступило, необходимо срочно обратиться к врачу, лучше даже вызвать скорую помощь. Чаще всего таким способом нитроглицерин принимается при стенокардии.
- Таблетки или капсулы, запиваемые водой. Внутрь нитроглицерин в основном принимается для предупреждения приступа стенокардии. Запивается лекарство большим количеством воды, за один прием используется одна–две таблетки, в особо тяжелых случаях — три-четыре. Количество приемов лекарства в день должно контролироваться врачом. За сутки максимально можно употреблять не больше 34,8 мг нитроглицерина.
- Для внутривенного введения используется специальный раствор нитроглицерина, включающий в себя глюкозу либо изотический раствор. Уколы делает врач, для самостоятельного применения такая форма не используется.
- Пластырь. Нитроглицериновые пластыри используются на протяжении всего дня. Применяются больше для профилактики заболеваний, облегчают и улучшают состояние пациента.
Не рекомендуется использовать нитроглицерин, показания к применению которого мы рассмотрели, ни в одной из выпускаемых форм без предварительной консультации с врачом.
Это действительно эффективный препарат, который оказывает воздействие на кровообращение в организме, но самостоятельное лечение может привести к обострению других заболеваний.
Нитроглицерин: механизм действия
Попадая в кровь, препарат довольно быстро воздействует на сосуды, расширяя их. Происходит это за счет того, что нитроглицерин, механизм действия которого мы рассматриваем, освобождает вещество оксид азота из гладких мышц в тканях сосудов. Благодаря этому процессу пространство между стенками сосудов становится больше, происходит их расширение, кровь начинает быстрее циркулировать. То же самое наблюдается и с желчевыводящими путями.
Побочное действие нитроглицерина
Как и любой другой лекарственный препарат, рассматриваемый нами имеет свои побочные эффекты. При этом наблюдается то или иное побочное действие нитроглицерина, которое может проявиться, как в центральной нервной системе, так и в виде наружных высыпаний и прочих признаков.
Наиболее распространенными побочными действиями нитроглицерина являются:
- головокружение;
- обострение болезней сетчатки глаза, связанных с повышением внутриглазного давления;
- слабость, постоянное утомление и усталость;
- частые головные боли;
- нарушения зрения;
- сердечнососудистая недостаточность;
- покраснение лица, вызванное чрезмерным приливом крови;
- обильное потоотделение;
- резкое и сильное снижение артериального давления;
- учащенное сердцебиение;
- тошнота, рвота, нарушения стула;
- высыпания на коже, зуд, жжение, крапивница.
Нитроглицерин при повышенном давлении
Можно ли нитроглицерин при высоком давлении? Люди, имеющие эту проблему, периодически сталкиваются с приступами гипертонического криза. Это резкое и сильное увеличение артериального давления, которое сопровождается сильными пульсирующими болями в голове, тошнотой и рвотой, сильным потоотделением, нарушениями зрения, онемением мимических мышц. При приступе гипертонического криза необходима срочная медицинская помощь, так как подобное состояние является очень опасным и может привести к развитию инсульта.
Своеобразной скорой помощью при гипертоническом кризе является нитроглицерин. Он быстро расширяет сосуды, благодаря чему артериальное давление начинает спадать. Особенно полезен данный препарат будет для людей, которые помимо головных болей, во время приступа также ощущают боли в сердце. Единственный минус лекарства – после снятия приступа пациент может ощущать головные боли, которые являются побочным действием препарата.
Нитроглицерин: чем заменить?
Вообще, нитроглицерин (от чего его применяют, вам уже известно) – это препарат, который должен иметь в своей аптечке любой человек, страдающий заболеваниями сердца, сосудистой системы или повышенным артериальным давлением. Особенно это касается пациентов со стенокардией. Однако иногда данное средство заканчивается в самый неподходящий момент. В таких случаях можно использовать аналоги препарата, схожие по составу и механизму воздействия на организм.
Чем заменить нитроглицерин? Подобными средствами являются:
- «Нитрокор»;
- «Нитросорбид»;
- «Нитрогранулонг»;
- «Дикор Лонг»;
- «Изодинит».
Все эти лекарства схожи с нитроглицерином по своему фармакологическому действию и практически не отличаются и по стоимости.
«Нитрокор»
«Нитрокор» – лекарственный препарат, имеющий в своем составе те же активные компоненты, что и нитроглицерин. Именно поэтому он также быстро действует, помогая снять приступ стенокардии. «Нитрокор» можно использовать и в качестве профилактического средства.
Основной способ применения – под язык. Вдобавок к основным компонентам, лекарство содержит сахар, декстрозу и крахмал. Не рекомендуется постоянно использовать препарат, так как он вызывает привыкание. Можно делать небольшие перерывы, благодаря которым организм снова будет должным образом воспринимать средство.
«Нитросорбид»
Нитроглицерин и «Нитросорбид» — препараты из одного класса лекарственных средств, однако, между ними имеются небольшие отличия. Если нитроглицерин действует молниеносно, расширяя сосуды и избавляя больного от приступа, то вот «Нитросорбид» медленно всасывается в кровь, оказывая воздействие на сосуды лишь спустя 2–2,5 часа. Зато данное средство дольше находится в организме.
«Нитросорбид» подходит для ситуаций, когда нет резких скачков давления, и не требуется скорая помощь. Этот препарат, как правило, назначают в качестве профилактического средства.
«Нитрогранулонг»
Данное лекарственное средство имеет идентичный механизм воздействия на сосуды, поскольку в его составе находится нитроглицерин. Препарат выпускается во многих формах – таблетки, капсулы, мази, аэрозоли, капли и пластыри. Для более быстрого эффекта лучше использовать капли и аэрозоли, так как они очень быстро всасываются в кровь.
Действие активного вещества начинается уже через две минуты.
«Дикор Лонг»
«Дикор Лонг» – органический нитрат, который предназначен для более длительного лечебного эффекта. В основном препарат применяется после инфаркта в период реабилитации.
Данное средство не подходит для устранения приступов, так как эффект наступает приблизительно через 30 минут.
«Изодинит»
Данный препарат имеет схожий состав с нитроглицерином, оказывает аналогичное воздействие на организм. Скорость действия препарата зависит от выбранной формы.
Несмотря на то что нитроглицерин имеет массу аналогов, именно этот препарат оказывает самое эффективное действие.
Мы рассмотрели такой препарат, как «Нитроглицерин». От чего он, какие его показания и противопоказания, чем заменить — вам также известно. Однако следует помнить о том, что самолечение может только усугубить ситуацию. Обязательно перед применением проконсультируйтесь с врачом. Будьте здоровы!
Источник: www.syl.ru
Форма выпуска и состав
Нитроглицерин выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной полимерной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
- Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке в комплекте с дозирующим механическим насосом);
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 таблетки подъязычной входит:
- Активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
- Вспомогательные компоненты: сахар (сахароза) – 7,9 мг, глюкоза (декстроза) – 9,3 мг, картофельный крахмал – 9,3 мг.
В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:
- Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
- Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).
В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:
- Активное вещество: нитроглицерина – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).
Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление. Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.
Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких. Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома. Также он провоцирует расширение менингеальных сосудов, что обуславливает головную боль после его приема, и расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, их сфинктеров, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.
Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут. Метаболизм вещества осуществляется достаточно быстро с участием нитратредуктазы. При этом образуются моно- и динитраты. Фармакологическую активность демонстрирует только изосорбид-5-мононитрат. Конечным метаболитом является глицерин.
Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин). После перорального подъязычного приема лекарственного средства период полувыведения из плазмы крови варьируется от 2,5 до 4,4 мин (при инфузионном введении – от 1 до 3 мин). Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами и кумулируется в стенках сосудов.
Показания к применению
Показаниями к применению Нитроглицерина являются:
- Стенокардия (купирование и непродолжительная профилактика приступов стенокардии перед эмоциональным напряжением или физической нагрузкой);
- Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (инфузионный раствор);
- Отек легких (инфузионный раствор);
- Нестабильная стенокардия (инфузионный раствор).
Противопоказания
Абсолютные:
- Коллапс;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Нитроглицерина для этой возрастной группы больных не установлены);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
В зависимости от лекарственной формы, дополнительными абсолютными противопоказаниями к применению Нитроглицерина являются следующие заболевания/состояния:
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки подъязычные);
- Шок (подъязычные спрей и таблетки);
- Кардиогенный шок, кроме случаев проведения мероприятий по поддержанию конечного диастолического давления (спрей подъязычный);
- Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (спрей подъязычный);
- Констриктивный перикардит (спрей подъязычный);
- Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (спрей подъязычный);
- Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (спрей подъязычный);
- Тампонада перикарда (спрей подъязычный);
- Любые состояния, связанные с повышением внутричерепного давления (спрей подъязычный);
- Тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана, первичная легочная гипертензия (спрей подъязычный);
- Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая варденафил, силденафил, тадалафил (таблетки и спрей подъязычные).
Согласно инструкции, Нитроглицерин следует применять с осторожностью после оценки соотношения польза/риск:
- Геморрагический инсульт;
- Тяжелая анемия;
- Тиреотоксикоз;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Закрытоугольная глаукома;
- Перенесенные в недавнем времени травмы головы;
- Внутричерепная гипертензия;
- Тампонада сердца (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
- Печеночная недостаточность (таблетки подъязычные и инфузионный раствор), тяжелая печеночная недостаточность (спрей подъязычный);
- Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
- Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (спрей подъязычный);
- Злоупотребление алкоголем (спрей подъязычный);
- Эпилепсия (спрей подъязычный);
- Мигрень (спрей подъязычный);
- Констриктивный перикардит (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
- Изолированный митральный стеноз (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
- Гипертрофическая кардиомиопатия (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
- Токсический отек легких (инфузионный раствор);
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (таблетки подъязычные), аортальный стеноз (инфузионный раствор);
- Острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
- Неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью (инфузионный раствор);
- Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным лекарственными средствами с положительным инотропным действием или внутриаортальной контрпульсацией (инфузионный раствор);
- Кровоизлияние в мозг (инфузионный раствор);
- Выраженный церебральный атеросклероз (инфузионный раствор);
- Беременность и период лактации (для всех форм препарата);
- Пожилой возраст (инфузионный раствор).
Инструкция по применению Нитроглицерина: способ и дозировка
Таблетки подъязычные
Для предупреждения осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетки Нитроглицерин принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.
Нитроглицерин нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка. При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. В большинстве случаев (у 75% пациентов) улучшение отмечается на протяжении первых 3 минут применения Нитроглицерина.
Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.
В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин нужно немедленно обратиться к врачу.
Спрей подъязычный
Вводят на или под язык, предпочтительнее – в положении сидя, при задержке дыхания. После вспрыскивания спрей не проглатывают сразу, а удерживают, закрыв рот на несколько секунд.
Во избежание осложнений Нитроглицерин следует применять по назначению врача.
При появлении первых признаков приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея (в зависимости от тяжести). В случае необходимости возможно введение еще 1 дозы, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.
Если после применения 3 доз на протяжении 15 минут состояние не улучшилось, нужно проконсультироваться с врачом.
Максимальная разовая доза – 3 дозы спрея.
Если показанием к применению Нитроглицерина является профилактика приступов стенокардии, препарат применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед применением упаковку со спреем встряхивать не следует. При распылении флакон нужно держать вертикально.
Инфузионный раствор
Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирают индивидуально, учитывая артериальное давление, частоту сердечных сокращений, центральное венозное давление, ЭКГ и другие показатели. Раствор следует вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения.
Введение Нитроглицерина с помощью обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность дозировки путем подсчетом числа капель переливаемой жидкости. Перед введением предварительно раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Применять другие растворители не следует.
Целесообразно использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, поскольку активное вещество на стенках трубок из поливинилхлорида абсорбируется (потери могут составлять 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы нужно экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение раствора во вскрытой ампуле не допускается.
Начальная скорость введения раствора составляет 0,5-1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.
Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту (1 мл соответствует 20 каплям).
Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.
Побочные действия
- Центральная нервная система: слабость; редко – психотические реакции, тревожность, дезориентация, заторможенность;
- Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота, тошнота, абдоминальная боль;
- Сердечно-сосудистая система: головная боль, головокружение, жар, тахикардия, понижение артериального давления; редко (в особенности при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты); иногда – коллапс с потерей сознания и брадиаритмией;
- Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
- Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит;
- Прочие: редко – гипотермия, нечеткость зрения, метгемоглобинемия.
Передозировка
Симптомами передозировки Нитроглицерина считаются: тошнота, рвота, повышенная сонливость, выраженная слабость, астения, сильное головокружение, головная боль, судорожные припадки, чувство жара, одышка, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией. Прием препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) может привести к развитию тахипноэ, диспноэ, цианоза, коллапса, метгемоглобинемии.
При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.
Особые указания
Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.
В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10-3 ХЕ (хлебных единицы).
Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.
При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.
Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).
Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.
При частых приступах стенокардии рекомендуется применять пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда.
Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.
В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.
В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.
При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.
Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.
Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).
Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.
Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Нитроглицерина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
- Дигидроэрготамин: повышение его содержания в крови и увеличение артериального давления;
- Гепарин: снижение его эффективности;
- Ацетилсалициловая кислота: повышение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия.
Аналоги
Аналогами Нитроглицерина являются: Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт, Нитрокор, Нитронг форте, Нитро, Нитро поль инфуз, Ангиолингвал, Нитроглицерол, Нитроджект, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Нитроспринт, Нитроспрей, Тринитроглицерол, Тринитрин, Тринитрол, Сустонит, Сустак форте, Перлинганит.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
- Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Нитроглицерине
Согласно отзывам, Нитроглицерин оказывается незаменимым лекарственным средством для пациентов, страдающих стенокардией. Особенно часто его принимают больные преклонного возраста. Препарат отличается быстротой действия и купирует сердечные приступы практически сразу после приема. Однако встречаются сообщения, в которых упоминаются побочные реакции, преимущественно головокружение и интенсивная головная боль.
Цена на Нитроглицерин в аптеках
Приблизительная цена Нитроглицерина в форме таблеток подъязычных составляет 48‒66 рублей (в упаковке содержится 40 шт.). Приобрести спрей подъязычный дозированный можно за 80‒127 рублей (рассчитан на 200 доз). Стоимость концентрата для приготовления раствора для инфузий варьируется от 540 до 624 рублей (в упаковке содержится 10 ампул).
Источник: www.neboleem.net
Форма производства и состав
- Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
- Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
- Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;
Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.
Действие медикамента
Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.
Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.
После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства. Связь с белками крови – 60%. Выводится почечной системой.
Показания к применению
Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:
- Наличие приступов стенокардии;
- Расстройство желчевыводящих путей;
- Патологии артерии сетчатки;
- Левожелудочковая недостаточность.
Противопоказания
- Непереносимость нитратов;
- Тяжелые патологии сердца – тампонада;
- Повышенное внутричерепное давление;
- Разрыв сосудов головного мозга;
- Глаукома закрытоугольного типа;
- Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
- Ранее перенесенные травмы головы;
- Токсический отек легких;
- Малокровие;
- Несовершеннолетний возраст;
- Пониженный уровень АД.
Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.
Прием во время беременности и лактационного периода
В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.
При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.
Медпрепарат допускается принимать в ходе вынашивания ребенка, однако лишь тогда, когда польза для матери будет действительно выше, нежели потенциальные риски для плода. Что касается кормящих матерей, то этот процесс следует прекратить на время.
Ключевые моменты лечебного процесса
- Нельзя допускать попадание раствора на телесные покровы. При всасывании возможна боль в голове;
- Нередко возникновение привыкания к средству;
- Встречается замедление реакции. Это свидетельствует о необходимости отказа от потенциально опасной работы, управления сложными механизмами и автотранспортом;
- В ходе борьбы с приступом сильнейших болей в груди, запрещено разжевывать пилюлю. Это вызовет чрезмерное попадание действующих веществ в кровеносную систему;
- В ходе терапии категорически запрещен алкоголь.
Побочные действия
Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.
Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.
Иногда бывают кожные высыпания, характеризующиеся как аллергия и иные не менее приятные явления – лихорадка, стенокардические обострения. В худшем случае больной может перенести инфаркт, приводящий к летальному исходу.
Как принимать медикамент
Инструкция по применению:
— Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.
— Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.
— Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.
— Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.
Последствия передозировки
Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.
Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.
Легкие формы передозировки лечатся путем перенесения человека в горизонтальное соглашение. Ноги больного приподнимаются. В более худшей ситуации, используются общие методы преодоления шокового состояния и интоксикации.
Совместимость с другими медпрепаратами
- Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
- Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
- Гепарин. Снижает действенность;
- Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
- Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
- Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.
Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке
Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.
Аналоги Нитроглицерина
- Перлинганит
Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.
Запрещен в случае наличия острых циркуляторных проблем, явной гипотензии, кардиогенном шоке.
Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.
- Нитроминт
Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.
Не показан пациентам в шоковом состоянии, при явно пагубной реакции на состав и не достигшим 18-ти лет. Особо осторожным нужно быть в случаях проблем с кровообращением, включая геморрагическое кровоизлияние в мозг, проблемами с артериальным давлением, патологиями печени и почек, закрытоугольной глаукоме.
Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание. После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд. В некоторых ситуациях допускается повторное задействование. Недостаточный благоприятный эффект позволяет повторное употребление аналогичной дозы через 10 минут.
- Нитроспрей
Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.
Не назначается гиперчувствительным больным, с выраженной гипотензией, кардиомиопатией, инсультом с разрывом сосудов, травмами головы, отеком легких и глаукомой закрытоугольной формы.
Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.
- Нитросорбид
Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.
Не разрешается Нитросорбид людям после травмирования головы, низком АД, инсульте.
Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг. От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие. Его период установит квалифицированный доктор. После достижения благополучной клинической картины и должной динамики, прекращать терапию следует поэтапно.
- Нитрогранулонг
Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.
Не предназначен для лечения несовершеннолетних, имеющим чрезмерное внутриглазное давление, больные печень и почки. Отказаться необходимо вынашивающим плод и кормящим грудным молоком малышей.
Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.
- Дикор Лонг
Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.
Не поможет людям с низким давлением и высоким внутричерепным, мозговым кровоизлиянием, ЧМТ.
Терапевтические правила устанавливают медики.
- Нитрокор
Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.
Не разрешается людям с глаукомой, явным внутричерепным давлением, нарушенным кровотоком мозга и церебральный атеросклероз.
Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.
Источник: pokazaniya-k-primeneniyu.ru
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Нитроглицерина:
- Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
- Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).
Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:
- Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
- Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
- Спрей: 0,4 мг/1 доза.
Дополнительные компоненты:
- Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
- Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
- Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).
Показания к применению
Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).
При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:
- Нестабильная стенокардия;
- Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
- Отек легких;
- Стенокардия (купирование приступов).
Противопоказания
- Тампонада сердца;
- Черепно-мозговая гипертензия;
- Токсический отек легких;
- Изолированный митральный стеноз;
- Коллапс;
- Констриктивный перикардит;
- Острый инфаркт миокарда;
- Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
- Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
- Неконтролируемая гиповолемия;
- Шок;
- Геморрагический инсульт;
- Недавно перенесенная травма головы;
- Субарахноидальное кровоизлияние;
- Нарушение мозгового кровообращения;
- Закрытоугольная форма глаукомы;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Гипертиреоз;
- Выраженная анемия;
- Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.
С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).
Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.
Способ применения и дозировка
Таблетки сублингвальные
Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.
Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 —1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут. Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.
Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.
Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.
Спрей подъязычный
Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.
Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).
Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.
В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.
Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.
Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
- Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
- Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
- Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
- Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).
К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.
При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.
Особые указания
Прием алкоголя во время терапии запрещен.
В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.
При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.
Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.
Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.
Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.
Спрей нельзя вдыхать!
В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.
Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.
Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.
Срок годности:
Концентрат – 3 года;
Таблетки – 2,5 года;
Спрей – 2 года.
Источник: medlib.net
Упаковка
Состав
Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.
Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.
Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин, а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.
Форма выпуска
Выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.
Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.
Спрей подъязычный Нитроглицерин – прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.
Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.
Фармакологическое действие
Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие.
Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.
Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.
Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии. Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.
Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором. Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки. При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшаетвенозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.
Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.
После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с отеком легких.
Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью. Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой. С белками плазмы связь на 60%.
При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. Метаболизм проходит быстро, с участием нитратредуктазы. При этом образуются ди- и мононитраты, конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы. Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.
Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.
Показания к применению Нитроглицерина
Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:
- с целью устранения приступов стенокардии;
- при дискинезии желчевыводящих путей;
- при эмболии центральной артерии сетчатки;
- при левожелудочковой недостаточности (показан прием при инфаркте миокарда).
Противопоказания
Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:
- высокая чувствительность организма к нитратам;
- тампонада сердца;
- гипертензия черепно-мозговая;
- констриктивный перикардит (если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
- гиповолемия неконтролируемая;
- изолированный митральный стеноз;
- сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
- инсульт геморрагический;
- коллапс;
- кровоизлияние субарахноидальное;
- травма головы, перенесенная пациентом недавно;
- отек легких токсический;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- глаукома(закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
- гипертиреоз;
- тяжелая анемия;
- возраст пациента до 18 лет;
- шок;
- нарушение мозгового кровообращения;
- артериальная гипотензия;
- при приеме препарата Силденафила (Виагра);
- беременностьи естественное кормление.
Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.
Побочные действия
В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая головная боль, может возникать ощущение головокружения, иногда снижаются показатели артериального давления (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).
Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс, при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.
Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:
- Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
- Сердце и сосуды система кроветворения: ощущение приливов крови к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
- Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, появление сухости во рту.
- Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
- Аллергия: ощущение жжения, зуда, контактный дерматит(если применяются трансдермальные формы).
- Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов — ишемия, приступ стенокардии, возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.
Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)
В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.
Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению
Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.
Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.
В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.
Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению
Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.
Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.
Передозировка
При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота и диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара, сильная сонливость.
Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привестик цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, ортостатическому коллапсу. Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства. В таком случае через несколько часов может наступить кома, а позже – смерть.
Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты. Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и интоксикации организма. В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, Допамин. Противопоказано применять Эпинефрин.
Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием витамина С в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается гемодиализ, оксигенотерапия, переливание крови.
Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.
Взаимодействие
Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:
- При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
- При одновременном приеме барбитуратов активизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками, будет снижаться их прессорное действие.
- Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие Гепарина (при введении внутривенно).
- Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также Силденафила цитрата, вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола, Новокаинамида.
- Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, Метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами.
- При приеме Унитиола восстанавливается пониженная чувствительность к Нитроглицерину.
- Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при одновременном приеме Дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, Питуитрина, Гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев, ядов пчел и змей.
Условия продажи
Для приобретения препарата необходим рецепт; врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Нужно беречь от влаги, хранить при температуре не более 25 °C.
Срок годности
Срок хранения нитроглицерина – 2 года.
Особые указания
Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.
Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение. Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.
Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль, этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно Валидол.
При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.
Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.
С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.
Синонимы
Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглииерол, Тринитрин, Тринитрол.
Аналоги
Аналоги препарата – это лекарства Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт аэрозоль и др. Перед тем, как заменить лекарство, следует обязательно консультироваться с врачом.
Детям
Не практикуется применение Нитроглицерина для лечения детей.
С алкоголем
Не следует принимать спиртное одновременно с Нитроглицерином, так как повышается риск развития серьезных побочных эффектов.
При беременности и лактации
Противопоказан во время беременности и естественного кормления. Возможен прием только по жизненным показаниям.
Источник: SpravTab.ru
