Нитроглицерин пролонгированного действия название

Химическое название

1,2,3-Пропантриола тринитрат

Брутто-формула

C₃H₅N₃O₉

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Характеристика

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е.

стнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов.
ачительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С_maxосновных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т_1/2нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин.

ъем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С_maxметаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т_1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С_maxметаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T_1/2метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т_1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм.
троглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Способ применения и дозы

В/в (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Меры предосторожности

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алтеплаза	На фоне в/в введения нитроглицерина уменьшается эффект.
Амлодипин	Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект и повышает вероятность развития ортостатической гипотензии.
Атенолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Атропин	Атропин ослабляет саливацию и вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание нитроглицерина.
Ацебутолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Ацетилцистеин	Ацетилцистеин усиливает антиангинальный эффект нитроглицерина.
Бетаксолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Бисопролол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Валсартан	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Верапамил	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Гепарин натрия	На фоне в/в введенного нитроглицерина уменьшается антикоагулянтный эффект гепарина натрия (необходим мониторинг параметров гемокоагуляции).
Гидралазин	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Гидрохлоротиазид	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Дигидроэрготамин	Дигидроэрготамин уменьшает системный сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты нитроглицерина; одновременное применение не рекомендуется.
Дилтиазем	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Димеркаптопропансульфонат натрия	Димеркаптопропансульфонат натрия восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Доксазозин	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Доксепин	Доксепин ослабляет саливацию, вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание нитроглицерина.
Индапамид	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Ирбесартан	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Исрадипин	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Кандесартан цилексетил	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Каптоприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Кломипрамин	Кломипрамин ослабляет саливацию, вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание нитроглицерина.
Клонидин	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Лизиноприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Лозартан	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Мапротилин	Мапротилин ослабляет саливацию, вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание нитроглицерина.
Метилдопа	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Метионин	Метионин усиливает антиангинальный эффект.
Метипранолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Мибефрадил	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Миноксидил	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Моэксиприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Надолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Натрия нитропруссид	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Нимодипин	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Нифедипин	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Оксибутинин	Оксибутинин ослабляет саливацию и вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание нитроглицерина.
Периндоприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Перфеназин	Перфеназин усиливает гипотензивный эффект.
Пиндолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Празозин	Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Прокаинамид	Прокаинамид усиливает гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты нитроглицерина.
Прометазин	Прометазин усиливает гипотензивный эффект.
Пропранолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Рамиприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Резерпин	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Рисперидон	Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.
Силденафил	Силденафил усиливает гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты, но способен вызывать ишемию миокарда, приступы стенокардии; совместное применение противопоказано.
Соталол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Спираприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Телмисартан	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Теразозин	Теразозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз.
Тимолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Тиоридазин	Тиоридазин усиливает гипотензивный эффект.
Толтеродин	Толтеродин ослабляет саливацию и вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание нитроглицерина.
Трандолаприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Тригексифенидил	Тригексифенидил ослабляет саливацию и вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание.
Трифлуоперазин	Трифлуоперазин усиливает гипотензивный эффект.
Фелодипин	Усиливает (взаимно) эффект и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Флуфеназин	Флуфеназин усиливает гипотензивный эффект.
Фозиноприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Фуросемид	Фуросемид усиливает гипотензивный эффект.
Хинидин	Хинидин усиливает гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.
Хлорпромазин	Хлорпромазин усиливает гипотензивный эффект.
Хлорталидон	Хлорталидон усиливает гипотензивный эффект.
Эналаприл	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Эналаприлат	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Эрготамин	Ослабляет (взаимно) эффект; сочетанное применение противопоказано.
Эсмолол	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Этанол	Этанол усиливает гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты нитроглицерина.

Источник: znaniemed.ru

Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности. Эффект их развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.

Нитрогранулонг (Nitrogranulong)

Показания: для предупреждения приступов стенокардии.

Противопоказания: см. нитроглицерин.

Применение: внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч. и более. В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2–3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях – по 1–2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2–3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки).

Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет 11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза – 12 таблеток (34,8 мг).

Форма выпуска: таблетки по 0,0029 и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.

Хранение: список Б.

Тринитролонг (Trinitrolong).

Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости рта.

Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.

Хранение: список Б.

Сустак (Sustac).

Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.

Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.

Хранение: список Б.

Сустонит (Sustonit) – таблетки, содержащие по 2,6; 6,5 или 15 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1,2–1,4 раза).

Нитронг (Nitrong).

Применяют, как и другие пролонгированные нитраты, для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1–2 таблетки на прием 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – не более 2 таблеток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная доза – не более 6 таблеток по 6,5 мг.

Форма выпуска: во флаконах по 50 и 100 таблеток.

Хранение: список Б.

Нитро-мак ретард (Nitro-Мас retard).

Показания и противопоказания см. нитрогранулонг, сустак, нитронг.

Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.

Сустабуккал (Sustabuccal).

Показания и противопоказания такие же, как для других пролонгированных препаратов нитроглицерина.

Применение: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется через 3–5 мин. и продолжается 3–6 ч. Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по 30 штук.

Мазь «Нитро» 2 %-я (Unguentum «Nitro» 2 %).

Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное средство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии.

Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально.

Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г мази.

Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: «Миовин» («Myovin»), «Нитрол» (Unguentum «Nitrol»), «Нитробид» (Nitrobid) и др.

Следующая глава >

Источник: info.wikireading.ru

Важные особенности применения таблеток Нитроглицерин

Про знакомый всем сердечникам Нитроглицерин инструкция по применению таблетки или спреи для сублингвального (подъязычного) приема почти никогда не читается. Этот препарат, помогающий быстро избавиться от болей в сердце, кажется хорошо знакомым и безопасным. Но так ли это? Познакомимся с основными пунктами прилагаемой к медикаменту инструкции.

Форма выпуска и правила приема

» alt=»Нитроглицерин» width=»500″ height=»330″>

Человеку, страдающему от приступов стенокардии, хорошо знаком Нитроглицерин в таблетках, но иногда в аптеке могут предложить спреи или капсулы.

» alt=»Нитроглицерин, таблетки» width=»200″ height=»150″>Рассмотрим содержание активного действующего вещества в каждой форме выпуска:

1. Таблетки по 0,5 гр. во флаконах по 40 шт. и в блистерах по 10 шт.
2. Красные шарообразные капсулы, заполненные 1% масляным раствором (дозировка капсулы 0,5 гр. активного компонента), в блистерах по 10 или 20 шт.
3. 1% спиртовой раствор во флакончиках с дозатором-распылителем для спрея по 10 мл.
4. 1% раствор на спиртовой основе для капельного применения (выпускается редко).

Принимается лекарство сублингвально:

• таблетку или капсулу помещают под язык и держат до полного растворения;
• спрей применяется путем распыления 1—2 доз на корень языка;
• спиртовой раствор используют, нанося 2 капли при помощи капельного дозатора под язык (возможно нанесение капель на кусок хлеба или сахара и последующее рассасывание).

Иногда пациентам при тяжелых формах стенокардии показано назначение пролонгированного Нитроглицерина в таблетированной форме. В этом случае препарат необходимо пить, как и большинство других таблеток, запивая небольшим количеством воды. Как принимать медикамент длительного действия, кардиолог определяет индивидуально, с учетом особенностей заболевания.

Полезное влияние на организм

» alt=»Нитроглицерин» width=»200″ height=»195″>Принимать Нитроглицерин можно не только при болях, вызванных ишемией миокарда. От чего еще помогает препарат?

Для обоснования лечебных качеств средства, необходимо рассмотреть, что происходит после приема лекарства:

• расширяются артерии (не только коронарные, происходит расширение мозговых и периферических сосудов), что способствует снижению АД и уменьшению внутричерепного давления;
• расслабляется гладкая мускулатура внутренних органов (уменьшаются спазмы кишечника, желчного пузыря и желудка);
• понижается потребность миокарда в кислороде и улучшается обмен веществ;
• повышается сократительная способность сердечной мышцы;
• происходит перераспределение тока крови в кардиальных артериях за счет уменьшения венозного возврата крови к сердцу;
• улучшается кровоток в малом круги кровообращения (профилактика застоя крови при гипертрофии правого желудочка).

Использование Нитроглицерина дает спазмолитический эффект и способствует устранению болевого синдрома.

Основным показанием, от чего помогает препарат, принято считать купирование приступа стенокардии и уменьшение ишемических очагов при инфаркте.

Но, помимо сердечной ишемии, есть еще некоторые показания, от чего помогает лекарственное средство:

• дискинезия желчевыводящих путей;
• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (желудочная и кишечная колика, хорошо помогает и при спастических запорах);
• эмболия центральной глазной артерии (острое нарушение кровоснабжения сетчатки глаза).

Почти всегда применять Нитроглицерин рекомендовано под язык как средство для быстрого облегчения возникших симптомов, для уменьшения сердечных болей или спазма гладкой мускулатуры пищеварительной системы.

Лекарство пролонгированного действия назначается нечасто, только если требуется воздействие активного компонента в течение суток.

Коварство лекарства

» alt=»Нитроглицерин» width=»200″ height=»163″>Основная опасность заключается в том, что большинство больных при сердечных болях привычно помещают лекарство под язык, не задумываясь, сколько принято медикамента.

На самом деле разовая доза составляет 1—2 таблетки (соответствие капсулам дозам спрея указано выше), а в течение суток можно принять не более 6 штук.

При бесконтрольном использовании препарата может развиться следующие осложнения:

• привыкание;
• передозировка.

Привыкание

Если часто применять как таблетки Нитроглицерин, то анальгезирующий эффект станет менее заметен, а для купирования болевого синдрома потребуется увеличение дозы. Прием препарата много раз в день хоть и способствует устранению болевого синдрома, но при развитии толерантности не устраняет ишемии миокарда. Если своевременно не было замечено возникновение привыкания, не была сделана замена Нитроглицерина на другие быстродействующие анальгетики, то прогрессирование ишемии может стать причиной развития инфаркта.

Передозировка

» alt=»Нитроглицерин» width=»200″ height=»133″>Частое использование медикамента может спровоцировать появление симптомов передозировки.

Большинство из проявлений неопасно для организма и возникшую симптоматику можно купировать при помощи доступных медикаментозных средств:

1. Головокружение и головная боль. С этим поможет справиться Валидол. Характерно, что цефалгия может появляться не только как симптом передозировки, она может сопровождать и прием терапевтической дозы препарата. Для предотвращения появления церебральной симптоматики рекомендуется всегда совместный прием Нитроглицерина с Валидолом.
2. Падение артериального давления. С небольшой медикаментозной гипотензией поможет справиться чашка кофе или умерено крепкого сладкого чая.
3. Признаки диспепсии. В этом случае в качестве антидота рекомендуется выпить Аспирин.
4. Появление сыпи. Это случается редко, но для уменьшения высыпаний и снижения зуда рекомендуется выпить любое антигистаминное средство.

Дополнительное предостережение: гипотензивные средства и алкоголь при совместном приеме с Нитроглицерином могут спровоцировать резкое падение АД и развитие коллапса. Без своевременной медицинской помощи коллапс может закончиться летальным исходом.

Способ избежать привыкания и передозировки

» alt=»Нитроглицерин» width=»200″ height=»143″>Как применяется Нитроглицерин большинством больных при стенокардическом приступе? Скорей всего, человек рассасывает несколько таблеток подряд, пока не почувствует облегчения, часто при этом продолжая заниматься привычными делами.

Но это неправильно, при болях в сердце нужно действовать так:

• принять удобное положение (сесть или лечь);
• положить под язык таблетку или капсулу (брызнуть 2 дозы спрея или использовать спиртовую настойку);
• выждать 30 минут;
• повторить прием медикамента в прежней дозировке, если болевой синдром не купировался;
• если после повторного применения боль сохраняется более получаса, то больше пить лекарство нельзя (некоторые источники рекомендуют употребление до 3—4 таблеток, но следовать этой рекомендации можно, только если ранее были выявлены признаки привыкания к Нитроглицерину, во всех других случаях подобное самолечение опасно).

При длительных, некупируемых загрудиных болях рекомендуется вызвать «скорую». Чаще всего длительный болевой синдром бывает вызван привыканием к лекарству, но он может послужить и признаком инфаркта. Прибывшая медицинская бригада снимет ЭКГ (электрокардиограмму) и при выявлении патологии госпитализирует в стационар. А если патологических изменений нет, то значит, что произошло привыкание к медикаментозному средству и нужно проконсультироваться с врачом. Доктор может порекомендовать увеличение разовой дозы или посоветовать другой анальгетик при стенокардии.

Еще один частый вопрос о приме лекарства заранее. Длительно страдающе стенокардией люди перед публичным выступлением, возможным стрессом или перед физической нагрузкой заранее рассасывают таблетку. Но можно ли так делать? Можно и нужно — профилактический прием препарата перед провоцирующей приступ ситуацией поможет предотвратить болевой синдром и снизит нагрузку на сердце.

Нитроглицерин — медикамент короткого действия, под его влиянием ненадолго исчезает боль и улучшается работа сердца. Сублингвальный прием позволит избавиться от боли и дискомфорта за грудиной. Но если болевой сидром возникает часто, то не следует самостоятельно увеличивать дозу: боль может служить признаком медикаментозного привыкания, а может свидетельствовать и о случившемся инфаркте миокарда.

Бета-блокаторы: список препаратов

Лекарства от гипертонии группы бета-блокаторов легко распознать по научному названию с окончанием —лол. Если врач собирается назначить вам тот или иной бета-блокатор, попросите его выписать препарат пролонгированного действия. Такой препарат может оказаться немного дороже, но пролонгированные формы лекарств удобны тем, что их достаточно принимать всего 1 раз в сутки. Особенно это важно для пожилых пациентов, которые более подвержены риску пропустить прием таблетки из-за забывчивости.

Все лекарства — блокаторы бета-адреналиновых рецепторов (бета-блокаторы) делятся на следующие:

• Препараты первого, второго и третьего поколения,  смотрите также таблицу классификации бета-блокаторов по поколениям;
• Кардиоселективные и не селективные бета-блокаторы  — прочитайте, что такое кардиоселективные бета-блокаторы и в каких случаях их назначают;
• Лекарства, которые обладают внутренней симпатомиметической активностю, и остальные, у которых ее нет;
• Растворимые в жирах (липофильные) и растворимые в воде (гидрофильные) бета-блокаторы, подробнее читайте «Липофильные и гидрофильные бета-блокаторы«.
• Обратите внимание на заметку «Побочные эффекты бета-блокаторов«.

Разобравшись в этих свойствах, вы поймете, почему врач назначает вам тот или иной препарат.

Ниже вы найдете способ, как лечиться без лекарств, чтобы полностью избавиться от гипертонии. У нас вы узнаете, как взять под контроль свое артериальное давление, не испытывая на себе побочные эффекты «химических» лекарств. Лечебные мероприятия, которые мы рекомендуем, полезны не только при гипертонии, а и во всех остальных случаях, когда назначают бета-блокаторы. А именно, при любых сердечно-сосудистых проблемах — сердечной недостаточности, аритмии, после перенесенного инфаркта миокарда.

• Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
• Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
• Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
• Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Фармакологические свойства некоторых бета-блокаторов

Препарат

Кардиоселективность

Внутренняя симпатомиметическая активность

Липофильность

Ацебутолол	+	+	++
Атенолол	++	—	—
Бисопролол	++	0	++
Карведилол	—	0	++
Лабеталол	—	+	+++
Метопролол	++	—	+++
Надолол	—	—	—
Небиволол	++++	—	++
Пиндолол	—	+++	++
Пропранолол	—	—	+++
Целипролол	++	+	—

Примечания. + повышает, — снижает, 0 — не оказывает эффекта

Информация о препаратах от гипертонии из группы бета-блокаторов

Ацебуталол (сектрал, ацебуталол в капсулах, ацебуталола гидрохлорид в капсулах) выпускается в капсулах по 200 или 400 мг. Обычно назначается для приема один раз в день, начиная с дозировки в 200 мг вплоть до максимальной дозы в 1200 мг. Препарат выводится больше печенью, чем почками.

Атенолол — бета-блокатор, который можно принимать 1 раз в сутки. Он не вызывает побочных явлений со стороны центральной нервной системы и считается безопасным для почек.  От гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний — устаревший.

Бетаксолол — бета-блокатор, который снижает артериальное давление у пациентов особенно плавно. Его принимают 1 раз в сутки.

Бисопролол — бета-блокатор, который выводится из организма почками и печенью практически поровну, поэтому заболевания любого из этих органов приведут к накоплению препарата в крови. Его можно принимать 1 раз  в сутки.

Картеолол (картрол, филмтаб в таблетках) выпускается в таблетках по 2,5 и 5 мг. Обычно принимается по 2,5 мг один раз в день. Максимальная доза — 10 мг один раз в день. Препарат выводится из организма чаще через почки, чем через печень.

Карведилол — обладает улучшенными характеристиками эффективности и безопасности, по сравнению с пропранололом. Карведилол считается препаратом выбора для лечения артериальной гипертонии, при наличии у пациента сопутствующей сердечной недостаточности.

Лабетанол (нормодин, трандат, лабетанола хлорид в таблетках) выпускается в таблетках по 100, 200 и 300 мг. Отличается от других бета-адреноблокаторов воздействием на другие рецепторы под названием альфа-рецепторы. Это зачастую приводит к головокружению. Препарат иногда вызывает лихорадку и аномалии в работе печени. Обычная дозировка составляет 100 мг два раза в день, максимальная — до 1200 мг, которые разделяются на два приема. Выводится из организма преимущественно через печень.

Метопролол — бета-блокатор, который выводится из организма через печень. Исследования 1999 года подтвердили, что он эффективен при сердечной недостаточности.

Надолол (надолол в таблетках) выпускается в таблетках по 20, 40 и 80 мг. Начальная доза — 20 мг один раз в день, вплоть до 160 мг один раз в сутки. Выводится из организма, главным образом, через почки. Надолол выпускается также в сочетании с тиазидным диуретиком бендрофлуметиазидом. Эта комбинация называется корзид. Таблетки выпускаются в двух вариантах: 40 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида либо 80 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида.

Небиволол — не только блокирует бета-адренорецепторы, но и расслабляет кровеносные сосуды. Применение небиволола для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний не приводит к эректильной дисфункции и импотенции.

Пенбутолол (леватол) выпускается в таблетках по 20 мг. Принимается обычно от 20 до 80 мг один раз в день. Выводится из организма преимущественно через почки.

Пиндолол (пиндолол в таблетках) выпускается в дозировке в 5 и 10 мг. Принимается обычно по 5 мг два раза в день. Максимальная доза — 60 мг (по 30 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень.

Пропранолол (анаприлин) — «ветеран» среди бета-блокаторов. Пропранолол стал первым разработанным лекарством от гипертонии из этой группы. Его часто назначают пациентам до сих пор. Еще более устаревший, чем атенолол.

Тимолол (блокадрен, тимолола малеат в таблетках) выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Обычно принимается два раза в день по 5 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг (по 20 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень. Тимолол выпускается также в комбинации с дихлотиазидом в виде тимолида: 10 мг тимолола и 25 мг диуретика. Препарат выпускается также в виде капель для глаз, которые понижают внутриглазное давление.

Источник: o-gipertoniya.ru