В настоящее время атеросклероз является одним из самых распространенных патологий сердечно-сосудистой системы. Это заболевание возникает вследствие оседания на сосудистых стенках липопротеидов низкой и очень низкой плотности. Такие вещества образуют холестериновые бляшки, сужая просвет различных артерий.
Одними из основных медикаментов, назначаемых для нормализации уровня липидного спектра крови, служат фибраты – препараты, применяющиеся в комплексе с другими медикаментами, например, статинами.
Фибраты – это производные компоненты фиброевой кислоты. Такие препараты начали выпускаться в начале 16-ых годов прошлого века. Согласно Регистру лекарственных средств (РЛС), фибраты выпускаются в капсульной и таблетированной формах, и насчитывают более десяти видов.
В своем составе они имеют липопротеинлипазу, которая, попадая в кровь, транспортируется в печеночные клетки и уменьшает продукцию «плохого» холестерина.
Механизм действия
Фибраты – это гиполипидемические вещества, снижающие уровень атерогенных липидов, то есть тех, которые непосредственно участвуют в образовании холестериновых бляшек.
Механизм действия фибратов основывается на следующих свойствах:
- Активизация липопротеинлипазы, которая способствует расщеплению липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), триглицеридов;
- Повышение продукции печеночных рецепторов, захватывающих и расщепляющих липопротеины низкой плотности (ЛПНП);
- Усиление выделения холестерина с желчью.
Благодаря таким свойствам сохраняется эластичность стенок артерий, в них сохраняется нормальный кровоток; уменьшаются клинические проявления атеросклероза.
Помимо этого, у фибратов имеется еще один большой плюс – они повышают уровень «хороших» жиров – липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Таким образом, концентрация в крови ЛПНП снижается, а ЛПВП увеличивается. Такое изменение содержания липидных веществ предупреждает прогрессирование заболевания, а также снижает риск возникновения его последствий – ИБС, инфаркта миокарда или головного мозга.
Также фибраты уменьшают уровень фибриногена, участвующего в образовании тромбов, мочевой кислоты; нормализуют содержание печеночных ферментов – ГГТ и щелочной фосфатазы.
Медикаменты быстро транспортируются в кровь из органов ЖКТ, выводятся из организма преимущественно через почки.
Взаимодействие с другими средствами
Пациенты должны с осторожностью относиться к одновременному приему фибратов со следующими медикаментами:
- Другие гиполипидемические средства. Одновременный прием Гемфиброзила со статинами может усилить их побочные действия. Риск возникновения нежелательных эффектов при одновременном приеме статинов и Фенофибрата значительно ниже.
- Антикоагулянтные препараты. Одновременный прием фибратов и антикоагулянтов (препаратов, снижающих свертываемость крови) повышает риск развития кровотечения.
- Иммунодепрессанты. Препараты, подавляющие иммунитет, и фибраты при одновременном приеме неблагоприятно воздействуют на работу почек.
Перед приемом любых лекарственных средств совместно с фибратами рекомендуется проконсультироваться у специалиста.
Список лучших препаратов
Классификация фибратов предлагает их разделение по времени создания и частоты применения в клинической практике. На сегодняшний день существуют три основные группы:
- Препараты 1-го поколения: Клофибрат.
- Препараты 2-го поколения: Гемфиброзил, Безафибрат.
- Препараты 3-го поколения: Фенофибрат, Холина фенофибрат, Ципрофибрат.
В аптеках фибраты могут находиться под различными торговыми названиями.
Рассмотрим подробнее основные препараты, обладающие гиполипидемическим действием.
Клофибрат
Является гиполипидемическим медикаментом 1-го поколения. Активно назначался в конце 20-го века для лечения атеросклероза мозговых и периферических артерий, форма выпуска – капсулы по 0,25 и 0,5 г. Клофибрат является одним из первых и самых слабых по эффективности фибратов, имеет множество противопоказаний и побочных явлений.
В настоящее время в медицинской практике практически не применяется. Клофибрат способствует развитию онкологических болезней ЖКТ, желчно-каменной болезни, расстройству нервно-мышечной системы (миозитов, миалгий).
Пациентов, принимающих этот препарат, часто мучает общая слабость, снижение трудоспособности, признаки интоксикации.
В аптеках Клофибрат можно встретить под следующими торговыми названиями: «Амотрил», «Липамид», «Мискелон», «Липавлон».
Гемфиброзил
Препарат относится ко второму поколению фибратов. Гемфиброзил является менее опасным, но не уступающим в эффективности Клофибрату. Он способствует снижению продукции липидных веществ и уменьшению их концентрации в крови. Форма выпуска – капсулы по 0,3 г или таблетки по 0, 45 г.
Суточная дозировка начинается с двух таблеток. Для улучшения всасывания препарата из ЖКТ его следует принимать за полчаса до еды. В случае регулярного применения лечебный эффект достигается через 7-14 дней.
Среди побочных действий выделяют сонливость, снижение работоспособности, тошноту, головокружение; возможны аллергические реакции.
Препарат запрещено принимать в период беременности и лактации, в детском возрасте, при тяжелых печеночных и почечных патологиях.
Коммерческие названия – «Лопид», «Нормолип».
Безафибрат
Фибрат второго поколения, предпочтительно назначающийся при неэффективности гипохолестериновой диеты. В отличие от других лекарств он в большей концентрации транспортируется в печень и быстро выводится из организма человека.
Форма выпуска – таблетки по 200 мг. При отсутствии противопоказаний назначается курсом на 4 недели с таким же перерывом.
Среди побочных явлений часто выделяют диспепсические симптомы (тошнота, изжога, боли в животе, перистальтические нарушения), холестаз, аллергические реакции, у мужчин – снижение потенции.
Противопоказаниями являются нарушения со стороны работы печени и почек.
На аптечном рынке встречается под названиями «Оралипин», «Цедур», «Безифал».
Фенофибрат
Один из новых медикаментов, относящихся к третьему поколению. На сегодня является наиболее часто назначаемым препаратом для лечения атеросклероза. Помимо основного гиполипидемического свойства, Фенофибрат обладает следующими действиями:
- Антиагрегантное действие – предупреждает скопление тромбоцитов, значительно снижая риск тромбоэмболических осложнений.
- Снижение содержания мочевой кислоты в крови – предупреждает риск возникновения подагры.
- Предупреждение развития осложнений сахарного диабета – снижает риск возникновения полинейропатий, патологий глазной сетчатки, почек.
Фенофибрат обладает гораздо меньшим количеством побочных действий.
Допустимая суточная дозировка – по 1 таблетке 145 или 200 мг. В отличие от других гиполипидемических препаратов, он принимается во время еды, что обеспечивает наиболее эффективное всасывание его из ЖКТ.
В аптечной сети Фенофибрат встречается под названиями «Трайкор», «Эсклип», «Липантил», «Нолипакс».
Холина фенофибрат
Этот препарат является пролекарством, то есть химическим соединением, преобразующимся в организме в действующее вещество – фенофиброевую кислоту.
Холина фенофибрат принимается независимо от приемов пищи. Максимальная дозировка составляет 135 мг в сутки. С осторожностью следует принимать при гипотериозе, алкоголизме, наличии в анамнезе заболеваний мышечной системы.
А аптеке препарат предлагается под торговым названием «Трилипикс».
Ципрофибрат
Относится к фибратам третьего поколения. Выпускается в форме желатиновых капсул по 100 мг. Назначается людям, страдающим атеросклерозом или имеющим высокий риск его возникновения.
Препарат следует с осторожностью принимать людям, страдающим гипотериозом, имеющим патологии со стороны печени и почек. Среди побочных эффектов выделяют миалгию, усталость, головные боли; редко – снижение потенции, холестаз с последующим развитием желтухи.
В аптечной сети встречается под названием «Липанор».
Инструкция по применению
Назначение фибратов целесообразно в следующих случаях:
- Количество триглицеридов в крови выше 10 ммоль/л;
- Гиперлипидемия III типа (наиболее редко встречающийся вид заболевания);
- Гиперлипидемия ІІа, ІІб, ІV, V типов (классификация по Фредкинсону) при неэффективности диетотерапии.
Из-за недостаточной эффективности в отношении снижения концентрации ЛПНП фибраты назначаются в составе комплексной терапии заболевания совместно со статинами.
Назначение Фенифибрата, Гемфиброзила целесообразно пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом, так как они значительно снижают риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов.
Дозировка каждого лекарственного средства зависит от действующего вещества:
- Гемфиброзил – 2 раза/сутки по 600 мг;
- Безафибрат – 3 раза/сутки по 200 мг;
- Фенофибрат 1 раз/сутки по 200 мг;
- Ципрофибрат – 1 раз/сутки по 100 мг.
Препараты, принимающиеся 1 раз в день, рекомендуется принимать в утреннее время. Лекарство запрещается толочь, жевать, растворять, вскрывать капсулу.
Для повышения активности фибратов их прием рекомендуется совмещать с диетотерапией, занятиями спортом, отказом от пагубных привычек, избеганием стрессовых ситуаций.
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные действия фибратов обычно минимальны и имеют кратковременные проявления. Наиболее часто среди них встречаются диспепсические симптомы, головные боли, аллергические реакции.
Реже при приеме препаратов встречаются такие осложнения:
- Патологии со стороны печени – гепатит, холестаз, развитие желчно-каменной болезни, калькулезного холецистита;
- Патологии со стороны ЖКТ – тошнота, метеоризм, перистальтические нарушения, панкреатит;
- Патологии со стороны мышечной системы – миалгии, миозиты, миопатии;
- Патологии со стороны почек – почечная недостаточность.
Наиболее редко возникают аритмии, рабдомиолиз, снижение либидо.
Перед назначением фибратов учитывается ряд противопоказаний к их применению:
- Детский возраст;
- Период беременности и лактации;
- Индивидуальная непереносимость компонентов, гиперчувствительность;
- Тяжелые патологии печени и почек;
- Алкоголизм;
- Панкреатит в анамнезе, протекающий хронически.
Во избежание возникновения побочных действий и развития осложнений применение фибратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Он назначит прием лекарственного средства с учетом противопоказаний и индивидуальных особенностей организма.
Преимущества и недостатки
Фибраты получили широкое распространение благодаря многим положительным свойствам:
- Способствуют стимуляции метаболизма, активизации обмена веществ – это положительно влияет не только на уровень холестерина в крови, но и сахара; стабилизируют массу тела, общее состояние человека, улучшая качество его жизни.
- Оказывают противовоспалительный, некоторый седативный эффект.
- Предупреждают утолщение и снижение эластичности стенок сосудов.
- Снижают свертываемость крови, предупреждая осложнения со стороны сосудов и сердца.
Среди недостатков можно выделить частые побочные эффекты – диспепсические симптомы, головные боли.
Отмечено, что Фенофибрат может вызвать повышенную чувствительность к солнечным лучам. Для профилактики таких нежелательных осложнений людям, принимающим этот препарат, рекомендуется использовать солнцезащитные крема, носить одежду, прикрывающую значительную часть тела, не находиться на прямом солнечном свету.
Фибраты и статины – что лучше
Задаваться вопросом «что лучше – фибраты или статины» не совсем целесообразно. Дело в том, что это совершенно разные группы медикаментов, имеющие различный механизм воздействия, в некоторых случаях – и показания.
Основными отличиями статинов от фибратов являются:
- Механизм действия статинов заключается в блокировке продукции холестерина печенью, в то время как фибраты попросту снижают скорость его образования.
- Статины применяются для уменьшения уровня холестерина, ЛПНП; фибраты же направлены на снижение содержания в крови триглицеридов и нормализации уровня ЛПВП.
- Статины производят положительный эффект на миокард, сохраняя его структуру и функции – это снижает риск гипертрофии сердечной мышцы.
Исходя из различных механизмов действия и избирательного эффекта на липидные вещества, можно сделать вывод, что фибраты, совместно со статинами, назначаются в качестве вспомогательного компонента комплексной терапии атеросклероза.
Источник: davlenie.guru
Что такое фибраты – принцип действия
Фибраты относятся к гиполипидемическим средствам — лекарствам, которые снижают показатели некоторых фракций липидов, липидоподобных веществ (холестерин). Препараты являются производными фенофиброевой кислоты, давшей им название. Механизм действия фибратов основывается на их способности:
- повышать активность фермента липопротеинлипазы, который активизирует расщепление хиломикронов, ЛПОНП, содержащих триглицериды;
- увеличивают число рецепторов печени, которые захватывают и перерабатывают ЛПНП;
- усиливают выделение холестерина с желчью, незначительного снижают объемы синтеза стерола;
- стимуляция синтеза аполипопротеинов АІ, АІІ.
Уровень триглицеридов (нейтральных жиров), ЛПОНП, ЛПНП, холестерина уменьшается, а ЛПВП увеличивается. Изменение концентрации различных продуктов жирового обмена позитивно сказывается на предотвращении прогрессирования атеросклероза, а также развития его осложнений – ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, аневризмы головного мозга, инсульта.
Медикаменты также снижают уровень:
- пищевой дислипидемии;
- фибриногена (фактор тромбообразования);
- мочевой кислоты;
- активности ГГТ, щелочной фосфатазы;
- уменьшает вязкость крови.
Фибраты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В отличие от статинов из организма выводятся преимущественно почками.
Показания к применению
Препараты из группы фибратов наиболее эффективно уменьшают концентрацию триглицеридов (20-55%), повышают содержание ЛПВП (10-30%), меньше влияют на снижения холестерина (10-25%), ЛПНП (10-35%). Поэтому наиболее активно их применяют для лечения состояний, сопровождающихся повышением нейтральных жиров.
Назначение фибратов оправдано при концентрации триглицеридов более 10 ммоль/л, а также у больных редким видом гиперлипидемии ІІІ типа. Также препараты назначают при неэффективности диеты как заместители статинов при гиперлипидемии ІІа, ІІб, ІV, V типов.
Из-за низкой эффективности медикаментов в снижении холестерина, ЛПНП их редко используют как самостоятельное лекарственное средство. При высоком уровне нейтральных жиров, низких ЛПВП пациенту могут назначить фенофибрат в качестве дополнения к лечению статинами.
При уровне триглицеридов выше 5,6 ммоль риск развития панкреатита возрастает. Назначение производных фиброевой кислоты предупреждает развитие воспаления поджелудочной железы.
Назначение фенофибрата, гемфиброзила больным ишемической болезнью сердца, а также пациентам, которым перенесли операцию на артериях снижает сердечно-сосудистую смертность, замедляют прогрессирование коронарного атеросклероза. Эти два препарата улучшают прогноз пациентов с сахарным диабетом, препятствуя развитию некоторых его осложнений.
Дозы, режим приема лекарств зависят от действующего вещества:
- гемфиброзил – 2 раза/день по 600 мг;
- безафибрат – 3 раза/день по 200 мг;
- ципрофибрат – 1 раз/день по 100 мг;
- фенофибрат 1 раз/день по 200 мг;
- этофибрат 1 раз/день по 500 мг.
Таблетки или капсулы, которые принимают 1 раз/сутки, лучше выпивать во время завтрака. Поскольку наиболее активно богатые нейтральными жирами липопротеиды синтезируются утром. Таблетки нельзя жевать, толочь, растворять, открывать содержимое капсул.
Оценку эффективности медикаментов проводят через 4 недели. К этому времени они достигают своей максимальной эффективности.
Рекомендуется дополнять прием препаратов немедикаментозными методами снижения уровня триглицеридов, холестерина: питаться здоровой пищей, заниматься спортом, бросить курить, избегать стрессов.
Список лучших фибратов
Современные фибраты представлены тремя поколениями:
- 1-го – клофибрат;
- 2-го – гемфиброзил, безафибрат;
- 3-го — фенофибрат, ципрофибрат.
Когда-то популярный клофибрат сейчас практически не применяется. Было доказано, что препарат способствует развитию злокачественных опухолей желчевыводящих путей, некоторых видов онкологий желудочно-кишечного тракта. Наиболее эффективным признана форма фибрата, выпускаемая в виде микрогранул. Она лучше усваивается организмом, гораздо эффективнее действует.
Гемфиброзил
По своему строению гемфиброзил – близкий родственник клофибрата, обладающей меньшей токсичностью. Эффективно снижает уровень триглицеридов, ЛПНОП у больных, которые не реагируют на диету или другие гиполипидемические средства. При наследственном дефиците липопротеинлипазы не применяется. Сегодня гемфиброзил назначается редко. Его постепенно вытесняют более действенные препараты.
Фенофибрат
Фенобрат – самое назначаемое производное фенофиброевой кислоты. По сравнению с другими фибратами обладает дополнительным свойством – снижает содержание мочевой кислоты. Этот эффект препарата используется при лечении пациентов с подагрой. Фенофибрат снижает вероятность развития осложнений сахарного диабета: полинейропатии, патологий почек, сетчатки. Продается под торговыми названиями Трайкор (Франция), Липантил 200 М (Франция), Фенофибрат Канон (Россия), Экслип (Турция).
Противопоказания
Фибраты не назначают пациентам при заболевании печени, почек. Это не касается легких форм патологий. В состав большинства таблеток или капсул входит лактоза. Из-за чего прием препаратов противопоказан больным с непереносимостью молочного сахара, дефицитом лактозы, галактоземией.
Нельзя назначать фибраты пациентам, которые страдают алкоголизмом, имеют заболевания желчевыводящих путей.
Безафибрат, ципрофибрат противопоказаны беременным женщинам. Фенофибрату, гемфиброзилу присвоена категория действия на плод C. Это значит, что были проведены исследования на животных, которые выявили риски для развивающего малыша, но соответствующие испытания у женщин не проводились. Поэтому препараты этой категории не рекомендуют назначать будущим мамам, кроме случаев, когда польза для ее организма превышает возможный вред для плода.
Лекарства назначаются исключительно взрослым людям. Их безопасность для детей не подтверждена исследованиями.
На протяжении всего курса приема таблеток необходимо не реже 1 раза в 3 месяца контролировать активно ферментов печени, креатинфосфокиназы, креатинина крови.
Побочные действия фибратов последнего поколения
Побочные эффекты фибратов обычно минимальны, кратковременные. Наиболее часто пациенты жалуются на желудочно-кишечный дискомфорт, тошноту, головную боль, сыпь. Такие симптомы обнаруживает у себя 5-10% больных.
Каждый представитель группы фибратов имеет свой список побочных эффектов. Но есть ряд осложнений, которые общие для большинства медикаментов:
- изменение состава желчи, что повышает риск развития желчнокаменной болезнью (препараты 1-2 поколений);
- гепатит;
- метеоризм;
- панкреатит;
- почечная недостаточность;
- чувствительность к свету;
- аритмии;
- воспаление мышц;
- миопатии;
- рабдомиолиз;
- общая слабость;
- снижение потенции (очень характерно для циклофибрата).
Взаимодействие
Производные фиброевой кислоты могут потенцировать действие варфарина, а также других противосвертывающих препаратов. Из-за чего риск кровотечения увеличивается.
Фибраты осторожно принимают со статинами, поскольку побочные реакции обеих групп медикаментов включают мышечные осложнения.
При совместном приеме производных фиброевой кислоты с медикаментами, которые обладают нефротоксичностью, необходимо контролировать состояние здоровья почек.
Аналоги фибратов
Фибраты – не единственные препараты, предназначенные для нормализации продуктов жирового обмена. К группе гиполипидемических средств относятся:
- статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) – наиболее мощные лекарства, обладающие разносторонним действием. Они блокируют синтез холестерина, что позволяет уменьшить концентрацию стерола, ЛПОНП, ЛПНП, триглицеридов, повысить содержание ЛПВП. Статины уменьшают размер отложений при атеросклерозе;
- секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) – медикаменты, связывающие желчные кислоты в кишечнике. Блокируют их обратное всасывание в кровь. Организму приходится синтезировать новые желчные кислоты из холестерина, что приводит к снижению концентрации стерола, а также содержащих его ЛПНП;
- эзетимиб – препарат, который замедляет всасывание холестерина из желудочно-кишечного тракта. Может применять в комбинации со статинами или как отдельный медикамент при их противопоказании;
- витамин РР (витамин В3, никотиновая кислота) – останавливает синтез ЛПОНП, снижает количество триглицеридов крови, повышает ЛПВП. Действие витамина развивается сравнительно быстро – через 4-5 дней. Из-за большого количества побочных эффектов применяется редко;
- препараты омега-3-жирных кислот (омакор) – используют для нормализации уровня триглицеридов как альтернативу фибратам, в дополнение к лечению статинами.
Все перечисленные препараты могут заменять друг друга, но не при всех заболеваниях. Самым универсальным лекарственным средством являются статины (таблица 1).
Таблица 1. Терапия первичных гиперлипопротеинемий.
| Тип гиперлипопротеинемии | Препараты |
| Наследственная хиломикронемия | Диета |
| Наследственная гиперхолестеринемия | Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), пробукол |
| Наследственная комбинированная гиперлипидемия | Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), фибраты |
| Наследственная дисбеталипопротеинемия, гипертриглицеридемия, комбинированная гипертриглицеридемия | Фибраты, витамин РР (никотиновая кислота), статины
|
| Повышенный липопротеин А | Витамин РР (никотиновая кислота), статины |
Что выбрать: фибраты или статины?
До появления статинов фибраты считались эффективными средствами, снижающими холестерин, «вредные» ЛПНП, повышающие концентрацию «хороших» ЛПВП. Но ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы оказались настолько действенными, что довольно быстро вытеснили производные фиброевой кислоты из практики.
Согласно современным представлениям о лечении атеросклероза, статины – лекарства первого выбора для снижения холестерина, ЛПНП. Фибраты же применяются как вспомогательные препараты у больных с высоким уровнем триглицеридов, низким ЛПВП. Однако существует три редких заболевания, при которых производные фиброевой кислоты эффективнее статинов: семейная дисбеталипопротеинемия, семейная гипертриглицеридемия, семейная смешанная гипертриглицеридемия.
Поэтому делая выбор фибраты или статины необходимо помнить, что оптимальное решение прежде всего зависит от типа нарушения жирового обмена.
Мнение врачей о фибратах
Врачи считают, что сегодня фибраты – препараты прошлого. Их назначение имеет смысл при заболеваниях, связанных с высоким уровнем триглицеридов. Применение лекарств также оправдано у больных с высоким холестерином, если пациент не переносит статины или есть показания для резкого снижения концентрации нейтральных жиров. В остальных случаях лучший вариант – статинотерапия.
Литература
- Abourbih S, Filion KB, Joseph L, Schiffrin EL, Rinfret S, Poirier P, Pilote L, Genest J, Eisenberg MJ. Effect of fibrates on lipid profiles and cardiovascular outcomes: a systematic review, 2009
- Jun M, Foote C, Lv J. Effects of fibrates on cardiovascular outcomes: a systematic review and meta-analysis, 2010
- Braunwald, Fauci, Kasper, Hauser, Longo, Jameson. Harrison’s Principles of Internal Medicine, 2005
Последнее обновление: 24 января, 2020
Источник: sosudy.info
Что такое фибраты и как они действуют
Во врачебных назначениях при повышенных показателях липидограммы чаще всего встречаются препараты следующих основных групп – фибраты и статины. В данной статье подробно рассмотрена первая группа.
Фибраты – это химические соединения, являющиеся производными фиброевой кислоты.
Механизм действия фибратов заключается в подавлении производства липопротеидов низкой и очень низкой плотности в печени. Помимо этого, фибраты ускоряют выведение вредного холестерина из организма. Под влиянием этих препаратов:
- улучшается общее состояние сосудов,
- повышается эластичность сосудистой стенки,
- уменьшаются симптомы повышенного холестерина в крови.
У препаратов из группы фибратов есть важные преимущества перед другими гиполипидемическими лекарствами. Это – способность повлиять на увеличение синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и снижение уровня триглицеридов. Как известно, эта фракция липидов является «хорошим холестерином», и благоприятно влияет систему сосудов. Их большая концентрация в крови уменьшается вероятность развития и прогрессии атеросклероза.
Основная форма производства фибратов согласно РЛС – таблетки. Их активное составное вещество – липопротеинлипаза, при поступлении в кровоток, транспортируется в печень, что и запускает свой основной гиполипидемический механизм.
Следует отметить: фибраты не лечат последствия атеросклеротических процессов и не могут убрать уже сформировавшиеся бляшки холестерина в сосудистых стенках. Эти препараты только тормозят их распространение, рост, и образование новых очагов инфильтрации и жирового поражения. Именно поэтому так важна ранняя диагностика и своевременное начало лечения.
Показания к применению
Таблетки препаратов группы фибратов назначаются докторами при нарушениях липидного обмена. Основная цель лечения – снижение синтеза холестерина. Тем самым в крови уменьшится количество ЛПНП и возрастет цифра ЛПВП. Эти два соединения являются антагонистами, и высокоплотный холестерин будет препятствовать разрушительному действию плохого (низкой плотности).
Помимо этого, препараты фибратов приведут к нормальным значениям триглицериды в крови, да и в целом сбалансируют процессы обмена жиров в организме. Каждый отдельный препарат из этой группы имеет свои индивидуальные показания к назначению.
Список лучших препаратов нового поколения
Данные медикаменты по действующему веществу являются производными фиброевой кислоты. Они подразделяются на три поколения, каждое из которых представлено на аптечном рынке под разными торговыми названиями.
- Фибраты 1 поколения: клофибрат
- Фибраты 2 поколения: гемфиброзил, безафибрат
- Фибраты 3 поколения: фенофибрат, ципрофибрат
Фенофибрат
Это медикаментозный препарат последнего, третьего поколения. Во врачебных рецептах сейчас его можно встретить чаще всего среди всех других фибратов. Такой популярности он обязан своему антиагрегантному свойству – он препятствует слипанию тромботических масс и других мелких фракций крови, чем выраженно снижает риск образования тромбов. Основной механизм гиполипидемического действия, как и у других фибратов – он воздействует на вредную фракцию холестерола, на ЛПНП, снижая ее синтез в печени и параллельно с этим способствует возрастанию параметра ЛПВП – «полезного» холестерола.
Если сравнивать фенофибрат с препаратами других поколений, то у него намного меньший спектр побочных действий. Выше биодоступность и легче усвояемость. В сутки максимум дозы составляет 200 мг. Принимать препарат необходимо во время принятия пищи. Таким способом происходит наиболее полноценное всасывание медикамента.
В аптеках представлены его аналоги с тем же главным активным веществом, под названиями Липантил, Трайкор, Нолипакс, Липофен, Фенофибрат Канон.
Безафибрат
Производится в таблетках дозировкой по 200 миллиграмм. В отличие от фенофибрата, принимаются они до еды. Курс лечения составляет один месяц, далее делают такой же по длительности перерыв. Этот препарат группы фибратов отличается высокой биодоступностью и быстрой экскрецией из организма.
На аптечных полках его можно также найти под брендовыми названиями Безифал, Цедур, Оралипин.
Холина фенофибрат
Является пролекарством, которое непосредственно в тканях трансформируется в фенофиброевую кислоту. Назначается больным при гиперхолестеринемии III, IV и V типов (по классификации Фредриксона). Максимальная суточная доза составляет 135 мг. Несовместим с алкоголем.
Можно найти под торговым названием Трилипикс.
Клофибрат
Это препарат, относящийся к 1 поколению фибратов. В настоящее время уже не применяется из-за слишком частых побочных эффектов. Его применение может приводить к холестазу в почках, образованию камней в гепато-билиарной системе и обострения желче-каменной болезни.
Также на фоне его назначения страдает и мышечная система. Это проявляется различными нервно-мышечными поражениями, миозитами и миалгиями. Больные могут жаловаться на фоновую усталость, слабость, симптомы интоксикации. В прошлом (особенно в конце ХХ века), он назначался пациентам с атеросклеротическим поражением венечных, периферических и мозговых сосудов.
Торговые названия этого вида препарата: Липомид, Амотрил, Липавлон, Мискелон.
Ципрофибрат
Этот препарат имеет ряд отличий в своем фармакологическом действии – он изменяет путь синтеза холестерина. Происходит это благодаря нарушению синтеза мевалоновой кислоты в печени (мевалоновая кислота – это промежуточное вещество в цепочке образования холестерина). Как итог – общий ХС, его фракции с низкой плотности и триглицериды заметно уменьшаются в цифрах. А ЛПВП напротив, увеличивается. Применяется при изолированной и ассоциированной эндогенной гиперхолестеринемии, а также при тех состояниях, когда другие медикаментозные препараты справиться не могут. Коммерческое название — Липанор.
Инструкция по применению
Как и другие гиполипидемические вещества, фибраты следует принимать только после консультации профильного специалиста. Особенности в инструкции по применению присутствуют зависимо от вида препарата и его поколения. Лекарства третьего поколения принимаются во время еды, остальные – до приема пищи. Частота приема – от одного до трех раз за сутки.
Рассмотрим противопоказания и побочные эффекты этих эффективных таблеток от холестерина.
Побочные эффекты и противопоказания
Фибраты – это препараты, достаточно серьезно влияющие на организм. Поэтому они назначаются профильным доктором исключительно после полноценного обследования. Перед назначением необходимо помнить о ряде противопоказаний для этой группы, а именно:
- Фибраты не применяются в педиатрической практике. Детям они противопоказаны.
- Во время беременности и кормлении грудью эти препараты также не назначаются, поскольку обладают тератогенным эффектом и могут проникать в грудное молоко.
- Реакции гиперчувствительности к лекарству или его компонентам.
- Пациенты с сопутствующей патологией печени или заболеваниями почек, в частности с почечной недостаточностью.
- Пациенты, злоупотребляющие алкоголем.
- Пациенты, в анамнезе которых есть острая либо хроническая форма панкреатита.
Природных фибратов не существует, все они – продукты химического производства. Поэтому как любое синтетическое вещество, фибраты имею некоторые побочные действия. Однако если у первого их поколения, список побочек был на несколько страниц инструкции, то у последнего, третьего поколения он существенно сократился как в широте, так и в частоте. Наряду с другими препаратами этого поколения, наиболее часто докторами назначается Фенофибрат. На его примере и рассмотрим свойственные побочные эффекты этого поколения.
Были проведены статистические подсчеты последствий от приема Фенофибрата. В данном исследовании приняли участие 4389 пациентов. Среди них, свыше 90% больных не ощутили на себе никакого негативного влияния препарата. 8,9% опрошенных заметили легкий дискомфорт в животе. 1,1% — ощущали слабость в мышцах и умеренные головные боли. Помимо данных наиболее часто встречаемых побочных действий, в инструкции к фибратам указывается еще ряд очень редких осложнений – снижение показателя гемоглобина в кровяном русле и сыпь на кожных покровах.
Отличия фибратов от статинов
Фибраты и статины – это две разные группы препаратов, с разным механизмом действия и отчасти разными показаниями. Поэтому задавать вопрос – что лучше, фибраты или статины – некорректно. Самым главным отличием фибратов является способность воздействовать на триглицериды. Это единственная группа препаратов, выражено обладающая таким свойством.
Читайте также: Триглицериды в крови: определение, норма по возрасту и полу, причины отклонений в показателях
Статины – это медикаменты, которые направлены на понижение концентрации «вредного» холестерола и увеличению уровня «полезного». Казалось бы, фибраты делают тоже самое. Но нет, статины действуют непосредственно на клетки печени и ингибируют ферментативные системы, которые катализируют синтез холестерола. А фибраты – ускоряют выведение вредного холестерина из крови и снижают концентрацию триглицеридов.
В последние годы, исследования лондонских ученых показали, что статины положительно влияют на само сердце, балансируя его структуру и функции. Под их действием резко уменьшается количество случаев гипертрофии сердца. Не стоит забывать об их действии на сосуды – повышается их эластичность, укрепляется сосудистая стенка, в разы уменьшается шанс оседания на ней холестерола низкой плотности.
В соответствии с медицинской статистикой и практикой, терапевтические эффекты статинов заметно уменьшаются после достижения холестеролом отметки свыше 7,4 ммоль на литр. Если в липидограмме этот порог превышен, то во всех случаях, доктором должна быть организована комплексная терапия несколькими препаратами. Обычно, назначаются комбинации статинов с фибратами.
Читайте также: Никотиновая кислота для снижения холестерина в крови
Мнения врачей
Специалисты медицинской сферы достаточно тепло отзываются о фибратах. Не зря ведь эти препараты регулярно фигурируют в их назначениях. Они снижают уровень холестерина в крови, обладают высокой эффективностью. Согласно наблюдениям исследованиям, при употреблении медикаментов из перечня фибратов, например фенофибрата или гемфиброзила, у пациентов отмечается снижение риска ишемической болезни сердца, нормализуется состояние сосудов головного мозга и сердца, уменьшается риск развития инфарктов и инсультов.
Итак, фибраты – это лекарства, направленные на борьбу с повышенным холестерином. Назначаются они только специалистами по определенным показаниям и продаются в аптеках только по рецептам. Производные фиброевой кислоты входят в комплексное лечение атеросклероза. Кроме того, это основные и незаменимые препараты в борьбе с увеличенными триглицеридами в крови больных.
Источник: holestein.ru