Что значит антикоагулянтное средство прямого действия

Что такое антикоагулянты, принцип работы

Антикоагулянтами называют медикаментозные средства, выполняющие функцию разжижения плазмы. Они способствуют предотвращению образования тромботических узлов, сводят к минимуму возникновение сердечного приступа, инсульта, а также образование венозных и артериальных закупорок.

Стоит отметить, что ранее образовавшиеся тромбы не подвергаются рассасыванию при помощи таких препаратов.

Препараты хорошо переносятся, поддерживают здоровье людей, у которых имеются искусственные сердечные клапаны или наблюдается неровное сердцебиение. Если пациент перенес сердечный приступ или имеет иные заболевания сердца (кардиомиопатия), ему также назначаются антикоагулянты.

Действие таких средств направлено на уменьшение способности крови  к  коагуляции (сворачиваемости), а именно под их влиянием уменьшается вероятность появления сгустков, которые могут заблокировать проходы сосудистых соединений. В результате лечения, риск возникновения сердечного приступа или инсульта сводиться к минимуму.

Виды

Антикоагулянты (что это такое, особенность их использования описаны далее) разделяют по группам:

• физиологические — постоянно вырабатываются организмом и поступают в кровоток;
• патологические – при обнаружении их в составе плазмы способны показать наличие какой-либо патологии.

Первую группу делят на:

• первичные (синтез их происходит постоянно);
• вторичные (вырабатываются после расщепления факторов кровотока при помощи растворения в нем фибрина).

Первичные естественные препараты

Подразделяют эту группу фармпрепаратов на:

• ингибиторы, формирующиеся вследствие самовоспроизведения фибрина;
• антитромбины — основной фактор белка плазмы;
• антитромбопластины — фактор антисвертывающей системы плазмы.

Если пациент имеет предрасположенность к снижению этих веществ, то возникает вероятность, что у него может образоваться тромбоз.

Группа естественных первичных препаратов:

Наименование	Особенности происхождения
Гепарин	Имеет класс полисахаридов, синтез его происходит в тучных клетках. Большой его объем приходится на печень и легкие. Увеличение концентрации данного вещества подавляет функции тромбоцитов, что препятствует развитию закупорки вен.
Протеин С	Производится печеночными клетками, в крови имеет неактивное состояние. Чтобы его активировать, необходим тромбин.
Антитромбин III	Производится в печени и относится в гликопротеинам-альфа2. Снижает активность крови к свертыванию, при этом, не затрагивая неактивные антикоагулянты.
Протеин S	Образуются печенью.

Вторичные физиологические лекарства

Препараты группы включают в формулу следующие активные вещества:

1. Антитромбин I.
2. Антитромбин IX.
3. Метафакторы XIa и Va.
4. Фебринопептиды.
5. Ауто-2-антикоагулянт.
6. Антитромбопластины.
7. ПДФ (вещества, возникающие при растворении фибрина).

Патологические препараты

При развитии тяжелых заболеваний в кровотоке образуются ингибиторы иммунного вида, выступающие в роли специфических антител. Такие тела предназначаются для предупреждения сворачиваемости.

К ним относят ингибиторы VII, IX факториала. Во время протекания болезней аутоиммунного характера в кровотоке появляется патологический вид протеинов. Они обладают противомикробными свойствами и подавляющим действием, обращенным на факторы свертываемости (II, V, Xa).

Антиагреганты

Лекарства уменьшают синтез тромбоксана и предназначаются для профилактики инсульта и инфаркта, которые могут возникнуть от образования склеенных тромбов.

Аспирин – это самый общераспространенный и выгодный по цене антиагрегант. Зачастую пациентам, которые пережили приступ, выписывают аспирин. Он выполняет блокировку формирования сгущенных кровяных образований в коронарных артериях. После консультации с медицинским специалистом, возможно применение данного средства в малых дозировках (для профилактики).

Пациентам, перенесшим инсульт и замещение сердечного клапана, назначают АДФ (ингибиторы рецепторов аденозина дифосфата). Данный препарат вводится в вену, и предотвращает образование сгустков, которые могут закупорить сосуды.

Препараты от тромбоза:

1. Нугрель.
2. Тиклопидин.
3. Клопидорель.
4. Дипиридамол.
5. Такагрелор.

Как и любые другие медикаментозные препараты, антиагреганты имеют ряд побочных действий:

• усталость постоянного характера;
• частое проявление изжоги;
• боль в голове;
• тошнота;
• болевые ощущения в животе;
• резкое изменение стула;
• течение крови из носа.

При таких проявлениях, пациенту необходимо обратиться к медицинскому специалисту, чтобы он переназначил препараты.

Также, существуют побочные проявления, при которых необходимо полностью прекратить прием лекарств:

1. Реакции аллергического характера (отеки лица, гортани, языка, конечностей, губ, сыпь).
2. Рвота в особенности с присутствием кровяных сгустков.
3. Стул темного цвета или с кровавыми прожилками.
4. Присутствие крови в моче.
5. Трудный вдох и выдох.
6. Несвязанная речь.
7. Признаки аритмии.
8. Желтизна, выступившая на кожных покровах и на глазных белках.
9. Болезненность суставов.
10. Галлюцинации.

Некоторым пациентам антиагреганты назначаются врачом на всю жизнь, поэтому им систематически необходимо осуществлять забор крови для проверки ее свертываемости.

Пероральные препараты нового поколения

Антикоагулянты (что это такое и принцип воздействия средств на организм описан в статье) являются незаменимыми от многих болезней. По статистическим показателям большинство из них имеют ряд ограничений и побочных воздействий. Но производители устраняют все негативные стороны, благодаря этому выпускают все новые и улучшенные средства нового поколения.

Любые антикоагулянты имеют как положительные, так и отрицательные стороны. Учеными проводятся дополнительные лабораторные исследования препаратов, чтобы в дальнейшем производить универсальные средства от тромбозов и сопутствующих и заболеваний. Ведутся разработки таких препаратов для пациентов младшего возраста (детей) и для тех, кто имеет противопоказания к их применению.

Плюсы современных препаратов:

• минимизирован риск возникновения самопроизвольного течения крови;
• функционируют медикаменты через 1,5 часа;
• большинство людей, которые имеют ограниченные показания к Варфину, уже могут принимать новопроизведенные препараты;
• на эффективность ПНП не влияет съеденная пища и другие медикаменты.

Недостатки ПНП:

• постоянное тестирование средств;
• такие средства нужно пить постоянно, без пропусков, так как они имеют короткий временной промежуток действия;
• редко, но имеются нежелательные эффекты, связанные с непереносимостью компонентов.

В списке ПНП присутствует небольшое количество средств, так как большая их часть находится в стадии тестирования. Одним из новопроизведенных является «Дабигатран», которых является низкомолекулярным препаратом (ингибитором тромбина). Медицинские специалисты часто прописывают его от венозных закупорок (в профилактических целях).

Еще 2 ПНП, которые легко переносятся пациентами, являются «Апиксабан», «Ривароксабан». Преимуществом их является то, что нет необходимости во время лечебной терапии производить забор крови на риск нарушения свертываемости. Они не реагируют на другие употребляемые лекарства, что является их плюсом. Инсульт и приступы аритмии медикаменты также хорошо предотвращают.

Классификация антикоагулянтов: прямого, непрямого действия

Антикоагулянты (что это такое и принцип их действия рассматривается в статье в ознакомительных целях, поэтому самолечение ими запрещено) принято делить на 2 основные подгруппы.

Они такие:

• прямого действия (имеют возможность воздействовать прямо на тромбин, сводя его активность к минимуму, тем самым разжижая кровоток);
• непрямого воздействия (влияют на синтезирование ферментов (побочного происхождения), которые регулируют свертываемость кровотока).

Медикаментозные средства хорошо всасываются стенками желудка и со временем выводятся с мочой.

Прямые	Гепарины (низкомолекулярные). Гирудин. Гидроцитрат натрия. Данапародид. Лепирудин. Гепарин.
Непрямые	Индандионы. Монокумарины. Дикумарины.

Герапиновая группа

Главный и наиболее распространенный представитель препаратов прямого действия — это «Гепарин». В состав его включены сульфатированные гликозаминогликанты, различные по размеру. Он имеет низкую биодоступность.

Препарат взаимодействует с большим количеством иных компонентов, вырабатываемых организмом:

• белки плазмы;
• эндотелий;
• макрофаги.

Лечение данным препаратом не полностью защищает от тромбоза. Если тромб уже появился и располагается на атеросклеротической бляшке, то гепарин не в силах подействовать на него.

Препараты гепариновой группы (пероральные таблетки и мази для наружного применения:

1. «Венолайф».
2. «Гепарин» (инъекционный).
3. «Клеварин».
4. «Гепариновая мазь».
5. «Лиотон гель».
6. «Тромблесс».
7. «Долабене».
8. «Ксарелто».

Олигопептиды

Антикоагулянты (что это такое и как они влияют на организм, можно узнать далее) из группы олигопептидов воздействуют на активность тромбина. Это сильные ингибиторы, препятствующие образованию тромбов. Активные компоненты медсредств воссоединяются с факторами сворачиваемости крови, меняя расположение их атомов.

Некоторые препараты группы:

1. «Гирудин».
2. «Эфегатран».
3. «Иногатран».
4. «Тромстоп».
5. «Гирудин».

Эти средства применяются для профилактики:

• инфарктов;
• варикоза;
• тромбоэмболии;
• реокклюзии после пластики сосудистых стенок.

Низкомолекулярные гепарины

Гепарины низкомолекулярного типа имеют возвышенный биодоступный порог и антитромботическое действие. В процессе их использования возможен риск формирования геморроидальных осложнений. Компоненты препаратов имеют свойство быстро всасываться и долго выводиться.

Лекарства этой подгруппы полностью устраняют факторы, способствующие аномальной свертываемости кровотока.

Они повышают синтез тромбинов и не оказывают серьезного влияния на пропускную способность сосудистых стенок.  Препараты помогают улучшить реологические свойства кровотока, а также положительно влияют на кровоснабжение всех органов, приводя в стабильное состояние их функции.

Названия препаратов низкомолекулярных гепаринов:

Название	Характеристика
«Фрагмин»	Выпускается в качестве прозрачного или немного желтоватого раствора. Препарат нельзя вводить внутримышечно. Назначается средство в увеличенных дозах поле оперативного вмешательства, в особенности тем пациентам, у которых есть риск кровотечения.
«Кливарин»	Прямой антикоагулянт, который воздействует на сворачиваемость кровотока. Лекарство выступает нейтрализатором свертывающих особенностей крови, назначается при тромбоэмболии (профилактика, лечение).
«Клексан»	Лекарство против воспаления и антитромботическое. Перед тем, как начать принимать данное средство необходимо исключить из употребления все лекарства, влияющие на гемостаз.
«Фраксипарин»	Жидкий раствор, антитромботического и антикоагуляционного действия. На месте укола могут появиться гематомы и уплотненные шишки, через несколько суток они исчезают самостоятельно. Если в начале лечения принимать большие дозы препарата, то может развиться кровотечение, но после данный эффект пропадает.
«Вессел Дуэ Ф»	Препарат с натуральным составом получают из слизистой оболочки кишечника зверей. Средство способствует подавлению факторов, влияющих на свертываемость крови. Компоненты препарата способствуют синтезу простагландинов. Они блокируют развитие ранее образовавшегося тромба и назначаются для ликвидации тромбообразующих процессов.

Ингибиторы тромбина

Главный представитель данной группы – «Грудин». Его состав содержит белок, который добывают из слюны пиявки (медицинской). Это ингибитор тромбина прямого влияния.

У «Гирудина» имеются аналоги («Гируген», «Гирулог»). Они способствуют сохранению жизни больным, которые страдают сердечными патологиями. Эти препараты имеют множество преимуществ, если их сравнивать с гепариновой группой. Средства имеют пролонгированное действие.

Производители начинают выпускать формы перорального назначения. Ограниченность в применении данных средств может быть только из-за ценовой категории.

«Лепирудин» (рекомбинантное  лекарство) блокирует тромбин и назначается от тромбоза в профилактических целях. Лекарство – прямой ингибитор тромбина, выполняет его блокировку. Препарат назначают для предупреждения инфаркта миокарда или во избежание оперативного вмешательства на сердце из-за стенокардии.

Препараты гирудина

Препараты этой группы имеют некое сходство с гепариновой группой, они также оказывают антитромботическое действие.  У них в составе присутствует вещество, которое вырабатывается в слюне пиявок – гирудин. Он связывается с тромбином и необратимо его ликвидирует. Также препарат частично оказывает действие на иные факторы, влияющие на свертываемость кровотока.

Средства, в основе которых лежит гирудин:

1. «Пиявит».
2. «Гиролог».
3. «Реваск».
4. «Фондапаринукс».
5. «Аргатробан».
6. «Ривароксабан».

Все препараты находятся не так давно в продаже, поэтому опыт их использования мал.

Список антикоагулянтов непрямого действия: названия препаратов

Антикоагулянты (что это такое описано выше в статье) непрямого действия характеризуются ниже в таблице:

Наименование	Свойство	Применение
«Фенилин»	Быстро всасывается в кровоток, с легкостью переходит гистогематический барьер и накапливает свое действие в тканях организма.  Препарат назначается для профилактики тромбозов и осложнений после операционных вмешательств. После терапии у пациентов исчезают судорожные припадки ног и их онемение.	Внутрь, по определенной схеме, которую назначит специалист.
«Неодикумарин»	Под влиянием препарата, наряду со снижением протромбина происходят уменьшение проконвертина, снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови, и минимизация устойчивости к гепарину. Средство снижает содержание жиров в кровотоке, повышая проницаемость сосудистых стенок.	Принимать лекарство внутрь под присмотром специалистов и с контролем протромбина, и других показателей, влияющих на свертываемость крови.
«Варфарин»	Препарат выполняет блокировку процесса образования витамин К, от которого зависят факторы, влияющие на свертываемость крови. Он сводит к минимуму их концентрацию в плазме, благодаря чему, замедляется процесс сворачивания кровотока.	Препарат нужно принимать внутрь, один раз в 24 часа. Пить таблетки каждый день в одно и то же время. О длительности терапии должен разъяснять медицинский специалист, назначивший данный препарат.

Перечень и обзор антикоагулянтов прямого действия

Препараты (антикоагулянты) прямого действия:

• «Гепариновая мазь», присутствует в продаже в тубе по 25г, ее стоимость от 50 руб., производит средство российская фармацевтическая компания.
• «Гепарин-Акрихин», выпускается в виде геля для наружного нанесения, туба имеет объем 30 г, производитель Россия, и его стоимость от 230 руб.
• «Тромблесс», производится российской фармацевтической компанией в виде геля для наружного нанесения, туба имеет объем в 30 г, стоимость данного препарата варьируется от 250 до 300 руб.
  
• «Венолайф» — гель для наружного нанесения, выпускается в виде тубы, объем которой 40 г, стоимость препарата расположилась на отметке 350 руб.

В качестве лечения и для профилактики медицинскими специалистами назначаются такие препараты, как:

• «Клексан» — инъекция (производиться французской фармацевтической компанией). Препарат блокирует закупорку кровеносных сосудов тромбообразными спайками, изменяет состав ферментов, которые направлены на свертываемость крови. Стоимость препарата – 1500 руб.
• «Фраксипарин» также производится французской компанией. Активное вещество способствует разжижению кровь и уменьшает риск образования тромбов. Это инъекционный препарат, стоимость которого 2200 руб.
• «Фрагмин» — инъекция американского производства, прописывается людям, у которых наблюдается риск к образованию тромбов. Стоимость средства – 2000 руб.

Показания к приему

Антикоагулянты назначаются, если есть риск образования тромбоза и если:

• возникла сердечная недостаточность;
• есть искусственно-вживленные сердечные клапаны;
• имеется аневризм хронической стадии;
• обнаружен пристеночный тромбоз в области сердца;
• произошел инфаркт миокарда обширного действия.

В отдельных случаях препараты назначаются в качестве профилактики и лечения:

• тромбофлебита ног;
• расширение вен (варикоз);
• тромбоэмболии, возникшей после родов;
• вынужденное лежачее положение после операций.

Противопоказания

Перед приемом антикоагулянтов пациенту необходимо сдать ряд анализов.

Препараты противопоказаны при:

• аневризме (внутримозговой);
• болезнях ЖКТ (язва);
• гипертонии (портальной);
• тромбоцитопении;
  
• лейкозной болезни;
• опухолях (злокачественного характера);
• проблемах с почками печенью (недостаточность);
• высоком давлений (более 180/100);
• чрезмерном употреблении спиртного;

Возможные побочные реакции

Препараты могут вызывать следующие проблемные состояния у пациентов:

• наличие сгустков крови в моче;
• темные или черные каловые массы;
• кровавые подтеки под кожей;
• долгие носовые кровотечения;
• кровоточивость десен;
• провоцирование рвоты с прожилками крови или кровавое отхаркивание;
• у женщин может поменяться характер и количество менструальной крови (длина цикла и количество выделений).

Нужен ли рецепт от врача?

Так как антикоагулянты влияют на свертываемость кровотока, то при несоблюдении правил приема может открыться кровотечение (чаще это внутренние кровоизлияния). Запрещено заниматься самолечением, обязательно нужно обратиться к медицинскому специалисту, что даст подробные рекомендации. Из аптек такие препараты отпускаются без рецептуры медицинского специалиста.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Источник: healthperfect.ru

Классификация препаратов и показания

Лекарства разделяют по группам, исходя из терапевтического действия и механизма влияния на организм. Можно назвать лишь 2 типа антикоагулянтов: прямого и непрямого действия.

Прямые антикоагулянты

Механизм действия препаратов связан с активностью компонентов, которые способствуют объединению эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, скорому восстановлению целостности пораженных сосудов, которые повреждены вследствие влияния причинного фактора.

Главное соединение, на которое воздействуют антикоагулянты прямого действия — тромбин. Компоненты препаратов прекращают его активность, не изменяя объем содержания. Структурный элемент крови продуцируется в нормальном количестве, его можно обнаружить по результатам лабораторного анализа.

Лекарства подвергаются быстрому метаболизму, переработке и выведению из организма человека. Терапевтический эффект — не длительный. Могут возникать тяжелые побочные реакции, включая выраженные внутренние кровотечения. По этой причине лечение антикоагулянтами прямого действия проводится под контролем врача. Таблетки назначают в лечении следующих заболеваний:

1. Тромбоза. Чаще диагностируют соответствующие изменения в крупных сосудах ног, которые характеризуются формированием кровяных сгустков, перекрывающих просвет. На начальных стадиях заболевания можно обойтись антикоагулянтами, которые восстанавливают кровообращение. На поздних этапах назначают средства, которые относятся к тромболитикам.
2. Тромбоэмболии легочной артерии. Патология протекает с повышением давления в соответствующей структуре, что вызывает нарушение работы сердца. В таком случае антикоагулянты назначают в комплексной терапии.
3. Тромбофлебита. Заболевание характеризуется формированием кровяных сгустков в сосуде и развитием воспалительной реакции. Препараты из группы антикоагулянтов используют в комплексе с другими этиотропными и симптоматическими средствами.
4. Стенокардии. Лечение антикоагулянтами эффективно за счет отсутствия участков с отмиранием тканей органа. При своевременном начале терапии наступает благоприятный прогноз, а значит, а риск осложнений сводится к минимуму.
5. Острого инфаркта миокарда. Таблетки назначают на любом этапе патологии, в том числе в постинфарктный период для профилактики формирования кровяных сгустков.
6. Аутоиммунных расстройств, касающихся работы почек (волчаночного нефрита и др.), системных патологий.

В лечении геморроидальных узлов лучшие препараты — в форме мазей и суппозиториев, которые более простые в использовании.

Непрямые антикоагулянты

Разница прямых и непрямых антикоагулянтов — в действии. Последние обладают комплексным эффектом, в отличие от другой группы препаратов. Средства оказывают влияние на тромбин, однако не подавляют активность, а полностью его уничтожают. Механизм действия таковых связан и с влиянием на иные факторы свертывания, в том числе на скорость агрегации.

Непрямые антикоагулянты способствуют не только разжижению крови, но и восстанавливают питание тканей миокарда, снимают спазм с сосудов, ускоряют выведение органических солей и лишнего холестерина из организма.

Учитывая комплексное действие, антикоагулянты имеют большой перечень возможных побочных реакций, в особенности, при длительном приеме.

Назначают средства в лечении следующих состояний:

• хронической сердечной недостаточности, мерцательной аритмии;
• выраженного тромбоза глубоких вен нижних конечностей, если прочие лекарства не помогают избавиться от патологии;
• повторного инфаркта миокарда;
• нарушения работы легочной артерии (в таком случае непрямые антикоагулянты сочетают с тромболитическими препаратами, несмотря на риск развития опасных осложнений в результате комплексного приема).

Антикоагулянты непрямого типа назначают и при заболеваниях, которые лечат средствами из группы прямых. Отличие в том, что первые чаще используют при хронических патологиях, а вторые — в терапии острых состояний.

Эффективные препараты

Антикоагулянты прямого действия существуют в форме таблеток, мази, геля, раствора для введения подкожно или внутривенно. Компоненты препаратов быстро всасываются в кровоток, терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. Список препаратов-антикоагулянтов прямого действия и особенности приема можно поместить в таблицу:

Название	Форма выпуска	Дозировка и частота приема	Примерная цена
Гепариновая мазь	Мазь	По 0,5-1 г местно дважды в день	От 65 руб.
Лиотон	Гель	3-10 см геля местно трижды в день	От 350 руб.
Венитан	Гель	Тонким слоем, не втирая, местно, трижды в день	От 260 руб.
Фраксипарин	Раствор	Подкожно или внутривенно с учетом массы тела	От 2100 руб.
Клексан	Раствор	Подкожно в дозе, назначенной лечащим врачом	От 570 руб.

Названия эффективных непрямых антикоагулянтов — в таблице:

Группа	Название	Форма выпуска	Дозировка и частота приема	Примерная цена
Монокумарины	Варфарин	Таблетки	Начальная доза — 10 мг в сутки	От 80 руб.
	Маркумар	Таблетки	Начальная доза — 4-6 таблеток с постепенным снижением суточного объема	От 3500 руб. за упаковку в 100 шт.
	Синкумар	Таблетки	Начальная доза — 4-8 таблеток с постепенным снижением суточного объема	От 580 руб.
Дикумарины	Транексам	Таблетки	Дозу рассчитывает врач, исходя из показания	От 250 руб.
Индандионы	Омефин	Таблетки	Начальная дозировка — 0,05 г в сутки	Данные отсутствуют
	Фенилин	Таблетки	Начальная дозировка — 0,12-0,2 г в 3-4 приема	От 150 руб.

Существует еще одна группа антикоагулянтов — нового поколения, к которым относятся средства Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран. Медикаменты находятся в стадии разработки. Преимущества — быстрое терапевтическое действие, меньшее количество побочных явлений, отсутствие риска внутреннего кровотечения. Таковые часто назначают для профилактики инсульта у лиц с фибрилляцией предсердий.

Противопоказания к приему средств

Несмотря на эффективность антикоагулянтов прямого и непрямого действия, препараты противопоказаны в определенных случаях:

• при наличии язвенных новообразований в органах пищеварительной системы, что создает риск внутреннего кровотечения;
• при тяжелых патологиях почек, включая недостаточность парного органа;
• при тяжелых болезнях печени, например, хроническом гепатите, и других, которые протекают с нарушением выделения желчи;
• при авитаминозе, связанном с витамином К или аскорбиновой кислотой;
• при заболеваниях крови;
• при септическом эндокардите;
• при наличии кровяных примесей в спинномозговой жидкости, что показывают результаты лабораторных анализов;
• женщинам в период беременности.

В последнем случае ограничение обусловлено повышением риска внутреннего кровотечения, а также развитием внутриутробных аномалий у плода. Поэтому при возможности рекомендуется окончить прием средств уже на стадии планирования беременности.

Запрещен прием антикоагулянтов после травмы церебрального отдела, в особенности, головного мозга. В противном случае возникает негативное явление в виде заторможенности сознания.

Возможные побочные реакции

Риск развития негативных симптомов после приема антикоагулянтов повышен при наличии следующих факторов:

• при развитии заболеваний, которые выступают противопоказаниями к приему средств (почечной недостаточности и др.);
• при одновременном приеме с другими препаратами, с которыми несовместимы антикоагулянты;
• при лечении больных, достигших возраста 65 лет;
• при наличии инсульта и желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе.

Наиболее распространенный побочный симптом — внутреннее кровотечение. Среди других негативных проявлений:

• симптомы со стороны кожных покровов, характерные для аллергической реакции организма: сыпь, зуд, жжение, участки с гиперемией и др.;
• некротические изменения на эпидермисе, обусловленные тромбозом вен и капилляров, локализованных в подкожно-жировом слое;
• симптомы общей интоксикации: головная боль, слабость, лихорадочный синдром;
• клинические проявления со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, боль в эпигастральном отделе, формирование язвенных новообразований в ротовой полости;
• нарушение работы печени и почек;
• среди отдаленных побочных симптомов (возникающих после 1-2 недель терапии антикоагулянтами) — холестериновая микроэмболия, лейкопения, агранулоцитоз.

Для профилактики развития негативных реакций перед началом приема антикоагулянтов нужно посетить врача, который назначит правильную дозировку и определит максимально возможную продолжительность лечения.

Минусы антикоагулянтов и взаимодействие

Один из весомых недостатков терапии прямыми и непрямыми антикоагулянтами — возможность развития внутреннего кровотечения. Кроме кровоизлияния во внутренних органах, например, в пищеварительном тракте, таковое может возникнуть и в подкожном слое.

Другой недостаток лекарственных препаратов из группы антикоагулянтов — высокая цена. Относительно дешевые средства — содержащие варфарин в составе.

Несмотря на доступную ценовую политику средств с варфарином, во время лечения нужен регулярный контроль лабораторных показателей.

Среди недостатков — частое возникновение специфических побочных реакций. Например, препараты, содержащие гепарин, вызывают тромбоцитопению, а средства на основе варфарина — некроз тканей кожного покрова и другие эпидермальные патологии.

Минус терапии антикоагулянтами заключается и в невозможности сочетания с некоторыми лекарственными препаратами за счет развития специфических реакций. Снижения терапевтического эффекта при комплексном приеме:

• с барбитуратами, карбамазепином, гризеофульвином, глютетимидом;
• препаратами эстрогена, гормональными контрацептивами;
• гидрохлоридом алюминия, холестирамином, колестиполом;
• спиртными напитками (при хроническом алкоголизме).

Повышения риска внутреннего и эпидермального кровотечения при комплексном приеме:

• с ацетилсалициловой кислотой, тиклопидином, нестероидными противовоспалительными средствами, цефалоспоринами, пенициллинами, фенилбутазоном, сульфинпиразоном;
• антиметаболитами, хинидином, хинином, салицилатами;
• глюкокортикоидами.

Повышения терапевтического эффекта при комплексном приеме:

• с пероральными антибиотиками, сульфонамидами;
• с ацетаминофеном, хлоралгидратом, этакриновой кислотой, миконазолом;
• с омепразолом, ко-тримоксазолом, этанолом, метронидазолом, офлоксацином, статинами;
• с анаболическими стероидами, противогриппозной вакциной, тетрациклинами, тиреоидными гормонами, витамином Е.

Если невозможно исключить комплексный прием несовместимых препаратов, важен постоянный контроль состояния больного (проверка скорости свертываемости крови, выявление осадка в моче, определение уровня протромбина и др.).

Передозировка и лечение

Соответствующими исследованиями и наблюдениями доказано, сто однократный прием средства на основе варфарина в повышенной дозировке не вызывает серьезных негативных реакций. Передозировка антикоагулянтами с другим действующим веществом или многократное превышение рекомендуемой дозы варфарина сопровождается следующими симптомами:

• появлением подкожных кровоизлияний (синяков);
• присутствием крови в моче и каловых массах;
• повышением объема выделяемой менструальной крови у женщин;
• формированием обширных гематом в шейном отделе, что способствует сдавливанию дыхательных путей;
• внутричерепным кровоизлиянием.

До всасывания активных компонентов в кровь нужно вызвать рвоту, выпив большое количество жидкости и, надавив на корень языка. Для выведения остатков препарата из кишечника пострадавшему дают любой сорбент, например, активированный уголь.

Первую помощь рекомендуется провести в первые 2 часа после приема повышенной дозировки препарата, так как позже мероприятия будут неэффективны.

Дальнейшие реабилитационные мероприятия проводятся в стационарных условиях. При нарушении гемодинамики или гипоксемии проводится переливание крови.

Антикоагулянты назначают в терапии многих заболеваний, которые протекают с повышением вязкости крови. Для достижения максимального терапевтического эффекта перед приемом средств нужно исключить противопоказания и определить суточную норму с учетом первичной патологии.

Источник: netbolezni.net

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Прямые

В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.

Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.

Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.

Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.

Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.

Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.

Непрямые

Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом  действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.

Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.

Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.

Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.

Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.

Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.

Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.

Антикоагулянты прямого действия

Среди возможных показаний к применению:

• Тромбозы любой локализации. Как правило, процесс поражает крупные сосуды нижних конечностей. Характерная черта — образование сгустков из форменных клеток и белка-фибрина, перекрывающих просвет структур.

Нормальное кровообращение изменяется, становится слабым и недостаточным для питания тканей. Антикоагулянты способны помочь в рамках начальных стадий патологического процесса. Далее уже не обойтись без тромболитиков.

• ТЭЛА. Поражение легочной артерии. Встречается в практике специалистов часто. Сопровождается стремительным ростом давления, проблемами в работе сердца. Если перекрытие просвета сосудов не столь велико, еще есть шансы на восстановление. Антикоагулянты прямого действия применяются в качестве вспомогательного противотромботического  средства.

• Тромбофлебит. Типично образование сгустков с одновременным развитием воспалительного процесса со стороны сосудов. Сопровождается куда более тяжелым состоянием, восстановление проводится в стационаре.

• Стенокардия. Острое нарушение кровотока в сердечных структурах, однако, степень расстройства еще не достигает критической точки. Потому обширного отмирания тканей мышечного органа не происходит. Шансы на восстановление все еще есть, причем без последствий.

• Инфаркт миокарда в острой фазе. Применение антикоагулянтов возможно на любой стадии патологического процесса. Наибольший полезный эффект наблюдается при назначении в начальную фазу. В период реабилитации после ИМ прием необходим в силу высоких рисков образования сгустков.

• ДВС-синдром в фазе тромбического поражения.
• Аутоиммунные расстройства со стороны почек, также системные патологические процессы по типу красной волчанки. Применение возможно на любой стадии.
• Нарушения микроциркуляции. В рамках профилактических мероприятий. Однако использовать антикоагулянты допустимо только короткими курсами. Под контролем специалиста.
• Геморрой. В качестве мазей для наружного применения.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

• Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
• Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

• Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
• Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.

• Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.

• Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.

• Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
• Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
• Недавно проведенные операции. Любой локализации.
• Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

• Кровотечения.
• Образование гематом.
• Диспепсические явления.
• Изменение цвета кожи, бледность.
• Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
• Сыпь. Аллергические реакции.

Непрямые антикоагулянты

Показания к применению:

• Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
• Хроническая сердечная недостаточность.

• Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.

• Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.

Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

• Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

• Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
• Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

Противопоказания

Основания для отказа от применения непрямых антикагулянтов примерно те же самые, что и у медикаментов прямого действия.

Среди дополнительных можно отметить беременность и угрозу выкидыша. Также склонность к маточным кровотечениям.

Вообще же, медикаменты для разжижения и изменения реологических свойств не стоит назначать в период гестации и грудного вскармливания. Это универсальное основание для отказа.

Не рекомендуется использовать лекарственные средства при коррекции нарушений у детей. Потому как антикоагулянты способны замедлять формирование костей, вызывают проблемы геморрагического плана.

Специфические противопоказания — тяжелые дисфункциональные расстройства со стороны печени, почек. В этом случае медикаменты только навредят, усугубят ситуацию.

Побочные эффекты

В основном присутствуют те же нежелательные явления, что и при применении антикоагулянтов прямого действия. Часто формируются гематомы, развиваются кровотечения.

Пациенты встречаются с диспепсическими процессами (изжога, тошнота, рвота, поносы, запоры, чередование расстройств стула).

Нередко обнаруживаются аллергические реакции по типу кожной сыпи. Реже прочие, более тяжелые формы нарушения: отек Квинке, анафилактический шок.

Особую осторожность стоит проявлять пациентам с комплексной непереносимостью группы медикаментов. Поливалентной аллергической реакцией.

Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям, это не те средства, которые можно использовать самовольно. Слишком велики риски, положительного действия таким способом не добиться. Стоит обратиться к врачу-гематологу.

Источник: CardioGid.com

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

• 
  «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.

• «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

• Фраксипарин;
• Лиотон-гель;
• Клексан;
• Гепариновая мазь;
• Фрагмин;
• Гепатромбин;
• Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
• Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

• монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
• дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
2. «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Препараты антикоагулянты нового поколения

Особенностью лекарств является возможность не производить постоянный контроль показателя свертываемости крови (МНО). Если судить по этому свойству, то новые препараты превосходят Варфарин по удобству применения. Однако, высокая цена лекарств ограничивает их доступность, что является существенным недостатком.

В перечень препаратов антикоагулянтов нового поколения входят:

1. Ксарелто (Германия) . Активным компонентом медикаментов является ривароксабан. Клинические исследования доказали высокую эффективность данного средства. Прост в применении. Не привязывает пациентов к постоянной сдачи анализов.

• Стоимость таб.15 mg 28 шт. – 2700 руб.

2. Эликвис (США) . Основное действующее вещество апиксабан восстанавливает проходимость вен. Применяется для профилактики кардиоэмболического инсульта. Не требует систематического контроля гемостаза.

• Цена таблеток 5 mg 60 штук – 2400 р.

3. Прадакса (Австрия) . Главным компонентом лекарства дабигатрана этексилат. Назначается при венозных и системных тромбоэмболиях, в том числе поражении лёгочной артерии после тяжёлых травм и сложных операций.

Хорошо переносится. Во время медикаментозной терапии практикующие врачи отмечают низкий риск кровотечений.

• Капсулы 110 mg 30 шт. – 1750 рублей.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

• «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
• «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
• Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

1. Антитромбопластины.
2. Антитромбины.
3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

• Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
• Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
• Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
• Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
• Альфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластины.
• Контактный ингибитор.
• Липидный ингибитор.
• Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

А еще советуем почитать:Лекарственные препараты для разжижения крови

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафакторы XIa и Va.
• Фебринопептиды.
• Ауто-II-антикоагулянт.
• Антитромбопластины.
• ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Более подробно о патологическом волчаночном антикоагулянте можно почитать в этой статье.

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
2. Атеросклерозе,
3. Ревмокардите,
4. Тромбофлебите,
5. Остром тромбозе,
6. Митральных пороках сердца,
7. Аневризме аорты,
8. Варикозе,
9. Ишемической болезни сердца,
10. ДВС-синдроме,
11. ТЭЛА,
12. Мерцательной аритмии,
13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Когда назначаются лекарства

Антикоагулянты назначают в следующих случаях:

• Инсульт на фоне эмболии или закупорки сосудов тромботическими массами.
• Атеросклеротическое поражение сосудов.
• Ревмокардит.
• Тромбофлебит.
• Порок митрального клапана.
• Тромбоз в острой стадии.
• Варикозная болезнь.
• Аневризма аорты.
• ИБС.
• Тромбоэмболия легочной артерии.
• ДВС-синдром.
• Тромбангиит и эндартериит облитерирующий.
• Мерцательная аритмия.

Если человек принимает антикоагулянты без врачебного контроля, то это сопряжено с риском развития тяжелых осложнений, вплоть до геморрагических кровоизлияний в головной мозг. Если пациент имеет предрасположенность к кровотечениям, то для его лечения следует использовать препараты-антиагреганты, которые отличаются щадящим воздействием на организм и не вызывают подобных осложнений.

ПОДРОБНОСТИ: Макияж для женщины 50 лет пошагово, как правильно сделать макияж женщине за 50 чтобы выглядеть моложе. Правильный дневной и вечерний макияж для глаз, который молодит

Какие препараты применяются при антикоагулянтной терапии?

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
• Кровоточащий геморрой,
• Хронический гепатит и фиброз печени,
• Печеночная и почечная недостаточность,
• Мочекаменная болезнь,
• Тромбоцитопеническая пурпура,
• Дефицит витаминов С и К,
• Эндокардит и перикардит,
• Кавернозный туберкулез легких,
• Геморрагический панкреатит,
• Злокачественные новообразования,
• Инфаркт миокарда с гипертонией,
• Внутримозговая аневризма,
• Лейкоз,
• Алкоголизм,
• Болезнь Крона,
• Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

• «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
• «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
• «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
• «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

• «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
• «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
• «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

• конский каштан;
• кора ивы;
• шелковица;
• донник;
• полынь горькая;
• таволга вязолистная:
• красный клевер;
• корень солодки;
• пион уклоняющийся;
• цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

Уменьшают свёртываемость крови также не относящиеся к антикоагулянтам препараты, такие как цитрат натрия, салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

1. Тромбоз артериальной системы:
   инфаркт миокарда;
2. тромбоэмболия легочной артерии;
3. инсульт с проявлениями ишемии;
4. травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
5. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
   шоковые состояния;
6. травматические повреждения;
7. развитие сепсиса.
8. Острый тромбоз со стороны вен:
   тромбообразование на фоне варикоза;
9. тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
10. образование сгустков в нижней полой вене.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Источник: medlazaret.ru