Бета блокаторы механизм действия

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

• уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
• снижают потребности миокарда в кислороде;
• понижают артериального давления;
• незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

• вызывают сужение бронхов;
• предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
• повышают тонус матки;
• приостанавливают расщепление жировой ткани;
• понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

• возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
• тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
• истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
• снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
• уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

• 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
• 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
• 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

• способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
• длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
• наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

• хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• нарушение сердечного ритма;
• тиреотоксикоз;
• профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

• первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
• увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
• при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
• принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
• через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

• до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
• медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
• первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее вещество	Торговое название
Атенолол	Азотен; Атенобене; Атенова; Тенолол.
Ацебутолол	Ацекор; Сектрал.
Бетаксолол	Бетак; Бетакор; Локрен.
Бисопролол	Бидоп; Бикард; Бипролол; Дорез; Конкор; Корбис; Кординорм; Коронекс.
Метопролол	Анепро; Беталок; Вазокардин; Метоблок; Метокор; Эгилок; Эгилок Ретард; Эмзок.
Небиволол	Небивал; Небикард; Небикор; Небилет; Небилонг; Небитенз; Небитренд; Небитрикс; Нодон.
Пропранолол	Анаприлин; Индерал; Обзидан.
Эсмолол	Библок; Бревиблок.

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Действующие вещества	Торговые названия
Атенолол + хлорталидон	Атенолол композитум Сандоз; Тенонорм; Теноретик; Тенорик; Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид	Арител Плюс; Бисангил; Комбисо дуо; Лодоз.
Бисопролол + амлодипин	Бисопролол АМЛ; Конкор АМ; Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид	Вискалдикс
Метопролол + фелодипин	Логимакс

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

• позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
• имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
• не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
• защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
• безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
• улучшает кровоснабжение тканей;
• не вызывает бронхоспазма;
• удобный режим приема (1 раз/день).

Противопоказания

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• пониженное артериальное давление;
• острая сосудистая недостаточность;
• шок;
• синдром слабости синусового узла;
• тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

• сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
• спортсменам;
• при хронической инструктивной болезни легких;
• депрессии;
• повышенной концентрации липидов плазмы;
• сахарном диабете;
• поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.

Побочные эффекты

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

Сердечные	Внесердечные
брадикардия; артериальная гипотензия; атриовентрикулярная блокада; снижение сердечного выброса.	слабость; повышенная утомляемость; головокружение; ночные кошмары; депрессия; бессонница; ухудшение памяти; повышение уровня сахара, липидов крови; тошнота, рвота; запор/понос; метеоризм; нарушение эрекции; синдром Рейно.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства. Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

• увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
• ускорением работы сердца;
• нарушением ритма сердечных сокращений;
• повышением артериального давления;
• инфарктом миокарда;
• внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

---

Источник: sosudy.info

Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.

Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.

Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.

 

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.

 

Препараты, достойные Нобелевской премии

Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.

Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.

 

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

• гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
• ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
• тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);

• сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
• метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
• инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);

• некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
• другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
• сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

 

Как найти свой бета-блокатор

Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

 

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

• Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
• Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).

• Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
• Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.

• Холестериновые бляшки становятся больше.
• Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
• Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
• Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.

«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.

Таким образом, волшебство волшебством, а меру знать надо. Лекарства работают «на ура», только если их применяют по назначению. Ищите грамотного доктора.

 

Главное фото статьи с сайта mport.ua

Источник: cardio.today

Механизм действия

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

• Снижение ЧСС и сердечного выброса. Из-за этого необходимость миокарда в кислороде становится меньше, растет число коллатералей и происходит перераспределение миокардиального кровотока. Бета-адреноблокаторы обеспечивают защиту миокарда, снижая риск инфаркта и осложнений после него;
• Снижение периферического сопротивления сосудов из-за уменьшения вырабатывания ренина;
• Уменьшение высвобождения норадреналина из нервных волокон;
• Увеличение вырабатывания сосудорасширяющих факторов, таких как простагландин е2, оксид азота и простациклин;
• Снижение артериального давления;
• Уменьшение всасывания ионов натрия в области почек и чувствительности каротидного синуса и барорецепторов дуги аорты.

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

• Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
• Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
• Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
• Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
• Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
• Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
• Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:

• гипертония (для снижения показателей АД);
• ХСН (комбинированное лечение);
• гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера.

Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

• патология мозгового кровообращения;
• мигрень;
• слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
• патология периферического кровообращения;
• проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
• диабетическая ангиопатия;
• дистрофические болезни роговицы глаза;
• вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
• нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
• гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

• артериальная гипертония;
• увеличение внутриглазного давления;
• мигрень (профилактические цели);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• инфаркт;
• синусовая тахикардия;
• тремор;
• бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
• стенокардия напряжения;
• пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:

• ишемическое заболевание сердца;
• акатизия из-за приема нейролептиков;
• аритмия различных видов;
• пролапс митрального клапана;
• мигрень (профилактические цели);
• нейроциркулярная дистония (гипертонический вид);
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• артериальная гипертензия (малая или средняя степень);
• тремор, феохромоцитома, тиреотоксикоз (состав комплексного лечения);
• инфаркт миокарда (после инфаркта и в целях предотвращения второго);
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

• аритмия;
• стабильная стенокардия;
• ХСН (комбинированное лечение);
• повышенное артериальное давление;
• глаукома (капли для глаз);
• гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

Альфа-блокаторы:

• альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
• альфа-2-блокаторы (йохимбин);
• альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

• неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
• селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

• лабеталол;
• проксодолол;
• карведилол.

Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

• Альфузозин;
• Дальфаз;
• Артезин;
• Зоксон;
• Урокард;
• Празозин;
• Урорек;
• Миктосин;
• Тамсулозин;
• Корнам;
• Эбрантил.

Альфа-2-адреноблокаторы:

• Йохимбин;
• Йохимбин гидрохлорид.

Альфа-1,2-адреноблокаторы:

• Редергин;
• Дитамин;
• Ницерголин;
• Пирроксан;
• Фентоламин.

Селективные бета-адреноблокаторы:

• Атенол;
• Атенова;
• Атенолан;
• Бетакард;
• Тенормин;
• Сектрал;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Оптибетол;
• Бисогамма;
• Бисопролол;
• Конкор;
• Тирез;
• Беталок;
• Сердол;
• Бинелол;
• Корданум;
• Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы:

• Сандонорм;
• Тримепранол;
• Вискен;
• Индерал;
• Обзидан;
• Дароб;
• Соталол;
• Глаумол;
• Тимол;
• Тимоптик.

Альфа-бета-адреноблокаторы:

• Проксодолол;
• Альбетор;
• Багодилол;
• Карвенал;
• Кредекс;
• Лабетол;
• Абетол.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

• желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, запор, дискинезия желчных путей, ишемический колит, метеоризм;
• эндокринная система: гипо- или гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом, угнетение гликогенолиза;
• мочеполовая система: снижение клубочковой фильтрации и почечного кровотока, потенции и полового влечения;
• синдром отмены: учащенные приступы стенокардии, увеличенный сердечный ритм;
• сердечно-сосудистая система: нарушенный кровоток в руках и ногах, отек легких или сердечная астма, брадикардия, гипотония, атриовентрикулярные блокады;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• центральная нервная система: повышенная утомляемость, слабость, проблемы со сном, депрессивные состояния, проблемы с памятью, галлюцинации, парестезия, эмоциональная мобильность, головокружения, головная боль.

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

• отечность;
• сильное снижение давления;
• аритмия и тахикардия;
• одышка;
• насморк;
• сухость слизистой рта;
• болевые ощущения в области груди;
• снижение либидо;
• боль при эрекции;
• недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

• увеличение давления;
• тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
• тремор;
• снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

• снижение аппетита;
• проблемы со сном;
• чрезмерная потливость;
• похолодание рук и ног;
• жар;
• увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

• общая слабость;
• замедленные реакции;
• депрессивное состояние;
• сонливость;
• онемение и похолодание конечностей;
• сниженное зрение и ухудшенное вкусовое восприятие (временно);
• диспепсия;
• брадикардия;
• конъюнктивит.

Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

• патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
• ишемия сердца;
• колит;
• кашель с возможными приступами удушья;
• резкое снижение давления;
• импотенция;
• обморок;
• насморк;
• увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

• уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
• образование крови в моче;
• увеличение холестерина, сахара и билирубина;
• патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
• ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:

1. Диуретики. Происходит активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и не задерживается соль и жидкость в организме. Усиливается гипотензивное воздействие, снижается отрицательное влияние мочегонных на липидный уровень.
2. Бета-блокаторы можно сочетать с альфа-блокаторами (альфа-бета-блокаторы проксодолол, лабеталол и т. д. ) Происходит усиление гипотензивного воздействия вместе со снижением минутного сердечного объема сердца и общего периферического сопротивления сосудов.

Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

1. Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
2. Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
3. Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
4. Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, нифедипин, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.

Опасные сочетания:

1. Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, верапамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
2. Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
3. Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
4. Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
5. Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
6. Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
7. Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
8. Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.

Источник: davlenienorm.com

Как «работают» бета-блокаторы

В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.

Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.

Адренергические рецепторы β-1	Адренергические рецепторы β-2
Увеличивают силу и частотность сокращений мышечных пучков миокарда.	Ослабляют тонус бронхиол и стенок сосудов кровеносной системы.
Расширяют просвет сердечных кровеносных сосудов.	Замедляют или останавливают сокращения беременной матки.
Увеличивают проводимость в аппарате Гиса и в атриовентрикулярном узле.	Повышают секрецию инсулинового гормона в поджелудочной железе.
Способствуют быстрому преобразованию сахара в гликоген.	β-3 – увеличивают скорость расщепления жиров.

Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.

Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:

• улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
• торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.

Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.

На заметку. При отсутствии болевых ощущений в области сердца и приступов «грудной жабы» лечение патологий сердечно-сосудистой системы с помощью β-блокаторов любого, даже нового поколения, не рекомендуется.

Какие препараты относятся к бета блокаторам

До сегодняшнего момента было создано около 100 лекарств, угнетающе воздействующих оказывающих на β-адренорецепторы. Сегодня в ходу находятся около 30 действующих веществ, являющихся основой для производства бета блокаторов.

Представляем классификацию бета блокаторов на основе списка препаратов, прошедших сертификацию и чаще всего назначающихся нашими кардиологами:

Список поколений БАБ – название, синонимы и аналоги	Характеристика, в зависимости от воздействия на адренорецепторы
	Это подгруппа неселективных БАБ. Они с одинаковой силой угнетают адренергические рецепторы и альфа и бета типов. Подавление вторых обуславливает отрицательные побочные действия, ограничивающие их применение
	Эта категория БАБ является селективной по отношению к рецепторам типа β-2. Она получила общее название «Кардиоселективные препараты». Внимание! Селективные и неселективные БАБ понижают уровень АД в одинаковой степени. Но от приёма кардиоселективных разновидностей 2-го поколения возникает меньше отрицательных эффектов, поэтому их можно назначать даже при наличии сопутствующих патологий.
	Эти современные лекарства обладают не только кардиоселективным воздействием. Им присущ вазодилатирующий эффект. Они умеют расслаблять сосуды кровеносной системы.  Лабеталол делает это за счёт блокировки альфа-адренергических рецепторов, Небиволол – усиливает расслабление сосудов на периферии, а Карведилол делает одновременно и то и другое.

БАБ препараты с внутренней симпатомиметической активностью, в подавляющем большинстве случаев. применяются в лекарственной терапии неосложнённой сердечной недостаточности, в том числе и во время беременности.

При этом они хоть и не вызывают спазма сосудов и сильного урежения пульса, но всё-таки им плохо удаётся купировать приступы грудной жабы, острый коронарный синдром, а также не давать после приёма должной переносимости физических нагрузок.  В список таких препаратов входят – Целипролол, Пиндолол, Окспренолол, Ацебутолол.

Совет. Начиная пить лекарство, найдите в инструкции упоминание к какому виду – липофильному (жирорастворимому) или гидрофильному (водорастворимому) относятся таблетки. От этого зависит, когда их стоит принимать, до или после принятия пищи.

Кроме этого отмечено, что лечение водорастворимыми формами не вызывает кошмарных сновидений. Однако они, увы, не пригодны для снижения АД при наличии почечной недостаточности.

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам. Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.

В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:

• тахикардии, стенокардиях, первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, аневризме аорты, наследственной болезни Морфана;
• вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
• повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
• вегетососудистых кризах;
• глаукоме;
• упорных мигренях;
• лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.

К сведению. Ещё совсем недавно стоимость некоторых новых бета блокаторов была заоблачной. Сегодня существует много синонимов, аналогов и дженеретиков, которые по своей эффективности не уступают раскрученным запатентованным БАБ-препаратам, а их цена вполне доступна даже малоимущим пенсионерам.

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

• бронхиальной астмы;
• обструкции лёгких хронического течения;
• диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Побочные эффекты

У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.

Чаще остальных среди них встречаются:

• развитие общей слабости;
• снижение работоспособности;
• повышенная утомляемость;
• сухой кашель, приступы удушья;
• похолодание кистей и стоп;
• расстройства стула;
• медикаментозно спровоцированный псориаз;
• нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.

Важно. Многие мужчины категорически отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за побочного эффекта, возможного при приёме лекарств первого поколения – полной или частичной импотенция (эректильной дисфункции). Обратите внимание, препараты нового, 2 и 3 поколения, помогают взять под контроль АД и при этом позволяют сохранить потенцию.

Синдром отмены

При подборе корректной дозы и разновидности бета-блокатора врач учитывает какая патология будет лечиться. Существуют БАБ-лекарства, которые можно (нужно) пить от 2 до 4 раз в сутки. Однако в терапии АГ в основном применяются пролонгированные формы, которые пьют 1 раз (утром) в 24 часа.

Тем не менее не стоит удивляться больным, страдающим от стенокардии. Им и пролонгированную форму бета-адреноблокатора придётся пить дважды – и утром, и вечером. Для них также существует и предостережение о соблюдении постепенного отказа от лечения бета-блокаторами, поскольку их внезапная отмена способна вызывать существенное утяжеление течения болезни.

Для этого необходимо соблюдать баланс. Еженедельно по чуть-чуть снижая дозу бета-блокатора, начинают принимать другой, снижающий давление и ЧСС препарат, также постепенно увеличивая его дозировку.

И в заключение этой статьи предлагаем просмотреть видео, в котором речь идёт о лекарствах, запрещённых к одновременному приёму с препаратами БАБ.

Частые вопросы врачу

Приближается юбилей у супруга. Недавно ему назначили Карведилол. Можно ли ему пить алкогольные напитки?

Пить или не пить алкоголь – выбор всегда остаётся за пациентом. Все напитки, содержащие этаноловый спирт, многократно нивелируют действие бета-блокаторных препаратов.

Плюс ко всему, спустя время, у каждого оно индивидуально, и зависит от многих показателей, слегка пониженное алкогольным возлиянием артериальное давление, резко поднимается, вызывая приступ гипертонии или стенокардии. Сочетание бета-блокатора и алкоголя может закончиться фибрилляцией желудочков.

Случаются также парадоксальные случаи, когда БАБ не снижает, а наоборот усиливает действие препарата – давление резко падает, сердце замедляет свою работу. Зафиксированы даже случаи летального исхода.

Чем можно заменить бета-блокаторы?

Исходя из принципов механизма действия, заменить бета-блокаторы можно только ими же, и перейти с одной разновидности лекарства на другую. Однако не у всех больных с проблемами в сердечно-сосудистой системе получается добиться желаемого результата, а у некоторых возникают сильные побочные эффекты, мешающие нормальному образу жизни.

Таким людям, для снижения и контроля АД, врач подберёт диуретик и/или ИАПФ, а для борьбы с тахикардией – какой-нибудь из антагонистов кальциевых каналов.

Источник: Cardio-help.ru